Эгилок – лекарственное средство из группы бета-адреноблокаторов.

Какие у препарата Эгилок состав и форма выпуска?

Средство производится в белых таблетках без запаха, они двояковыпуклые, круглые, на поверхности лекарственной формы есть крестообразная разделительная линия, а также можно видеть гравировку "Е435". Действующее вещество - метопролола тартрат 25 миллиграммов.

Вспомогательные вещества Эгилок: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, повидон К90, магния стеарат. Таблетки расфасованы по блистерам и картонным упаковкам, кроме того, они поставляются на фармрынок в темных банках из стекла по шестьдесят штук.

Кроме того, выпускаются белые таблетки с гравировкой "Е434", где активное соединение представлено метопролола тартратом в дозе 50 мг. Вспомогательные вещества идентичны выше перечисленным компонентам.

Существуют еще круглые таблетки Эгилок почти белого цвета, с гравировкой "Е432, где действующим веществом является метопролола тартрат в количестве 100 мг. Продается медикамент по рецепту. Срок его годности соответствует пяти годам с момента выпуска лекарственного средства.

Какое у таблеток Эгилок действие?

Блокатор бета-адренорецепторов Эгилок вызывает снижение ЧСС, уменьшает сократимость и кровяное давление, а также снижает сердечный выброс. При артериальной гипертензии действующее соединение понижает кровяное давление.

Активное вещество медикамента - метопролола тартрат снижает смертность от сердечно-сосудистой патологии, в частности, от инфаркта и инсульта. Как и иные представители группы бета-адреноблокаторов, препарат Эгилок понижает потребность миокарда в кислороде.

При наличии стенокардии препарат Эгилок снижает число приступов, а также их продолжительность и тяжесть, нормализует работоспособность пациента. При инфаркте понижает показатель смертности, предупреждает эпизоды желудочковой фибрилляции. Препарат незначительно снижает в крови концентрацию холестерина и свободных жирных кислот.

Действующее вещество средства Эгилок полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови наблюдается примерно через два часа. Биодоступность составляет 50%. Примерно на десять процентов лекарственное средство связывается с белками крови. Метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450. Период полувыведения варьирует от часа до девяти. Выводится почками.

Какие у средства Эгилок показания к применению?

Лекарственный препарат Эгилок показан к применению в следующих случаях:

ИБС, в частности профилактика инфаркта и стенокардии;
Артериальная гипертензия;
Нарушение сердечной деятельности;
Нарушение ритма сердца;
Профилактика мигрени.

В составе комплексного лечение медикамент Эгилок назначают при гипертиреозе.

Какие у лекарства Эгилок противопоказания к применению?

Среди противопоказаний Эгилок инструкция по применению называет нижеследующие состояния:

Кардиогенный шок;
AV-блокада 2 и 3 степени;
Синоатриальная блокада;
Синусовая брадикардия;
До 18 лет;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Тяжелое нарушение периферического кровообращения;
Одновременно Эгилок не назначают с введением лекарственного средства верапамила;
Повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
Тяжелое течение бронхиальной астмы;
Феохромоцитома.

С осторожностью Эгилок используют при диабете, в лактационный период, при метаболическом ацидозе, при беременности, астме, тиреотоксикозе, псориазе, при депрессии, синдроме Рейно, кроме того, в пожилом возрасте, а также при склонности к аллергическим реакциям.

Какие у медикамента Эгилок применение и дозировка?

Препарат Эгилок следует принимать по назначению лечащего доктора внутрь, при необходимости таблетированную форму можно разломитЬ пополам. Максимальная суточная доза этого препарата составляет 200 мг. Обычно при артериальной гипертензии назначают 25-50 мг в утренние часы и вечером. Если потребуется, доктор может назначить дополнительный антигипертензивный медикамент.

При стенокардии пациенту вначале назначают 25-50 мг лекарственного средства до трех раз в день. В зависимости от наличия терапевтического эффекта дозу медикамента можно увеличивать до 200 мг/сут. При гипертиреозе назначают 150-200 мг в сутки. В пожилом возрасте коррекцию дозы проводить не требуется.

Передозировка от Эгилок

Симптомы передозировки Эгилок: выраженное снижение давления, брадикардия, потеря сознания, AV-блокада, цианоз, сердечная недостаточность, коматозное состояние, кардиогенный шок, тошнота, рвота, кроме того, бронхоспазм, гипогликемия. В подобной ситуации осуществляют симптоматическую терапию.

Какие от Эгилок побочные эффекты?

Лекарственное средство Эгилок обычно переносится пациентами достаточно хорошо, но в некоторых ситуациях приводит к появления побочных действий, перечислю их: повышенная утомляемость, подавленность, головокружение, возможна бессонница или сонливость, головная боль, отмечается парестезия, судороги, характерна депрессия, нарушение памяти, галлюцинации, кроме того, брадикардия, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, кардиогенный шок, а также бронхоспазм, ринит.

Особые указания

При назначении Эгилок у больного следует регулярно замерять кровяное давление и контролировать ЧСС. У лиц с диабетом отслеживают уровень глюкозы и при необходимости корректируют дозу инсулина или гипогликемических препаратов.

Чем заменить Эгилок, аналоги какие использовать?

Лидалок, Беталок, Беталок ЗОК, Эмзок, Метопролол Зентива, Метопролол-Акри, Эгилок Ретард, Корвитол 50, Вазокардин, Метолол, Метокор Адифарм, Вазокардин ретард, Метокард, Метопролол, Метозок, Эгилок С, Метопролол-OBL, Атеналол, кроме того, Корвитол 100, Метопролола сукцинат, Метопролол-ратиофарм, Метопролола тартрат, Сердол, а также Беталол относятся к аналогам.

Заключение

Препарат Эгилок следует отменять постепенно, так как быстрое прекращение приема медикамента чревато нарушением в работе сердца.

Эгилок относится к комплексным препаратам, регулирующим сердечный ритм и нормализующим давление. Это незаменимое лекарство для людей преклонного возраста и всех тех, кто страдает от сердечно-сосудистых проблем. Спектр показаний к применению Эгилока очень широк.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Эгилок, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Эгилок можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество – метопролола тартрат. В настоящее время препарат Эгилок выпускается в трех следующих разновидностях:

• Таблетки Эгилок обычной длительности действия по 25 мг, 50 мг и 100 мг;
• Таблетки Эгилок Ретард с пролонгированным действием по 50 мг и 100 мг;
• Таблетки Эгилок С с пролонгированным действием по 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг.

Клинико-фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор.

Эгилок – от чего помогают эти таблетки?

В целом таблетки Эгилок имеют следующие показания к применению:

• стенокардия;
• тахикардия;
• аритмии различного рода;
• тиреотоксикоз;
• гипертиреоз;
• первичная и вторичная гипертензия;
• перенесенный инфаркт миокарда и четко необозначенный болезни сердца;
• мигрень;
• повышенный уровень холестерина в крови.

Препарат относится к бета-адреноблокаторам, то есть уменьшает действие адреналина, за счет чего снижается число систолических сокращений сердца во время приступа.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета – блокатор без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.

Основное действие – гипотензивное. Способен снижать частоту сердечных сокращений. Снижает тяжесть и частоту приступов стенокардии, улучшает физическое самочувствие пациента, снижает риск повторного инфаркта миокарда.

Обладает определенной антиаритмической активностью. Наиболее действенен при нарушениях ритма с учащением количества сердечных сокращений.

Инструкция по применению

Препарат в таблетках принимают независимо от еды, подбор дозы строго индивидуален и должен осуществляться постепенно. Больше 200 мг/сут Эгилок принимать нельзя. Для достижения эффекта важен регулярный прием препарата.

• При стенокардии начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. В зависимости от эффекта дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/сут или добавить другой антиангинальный препарат.
• При сердечных аритмиях начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в день, в случае недостаточной эффективности повышают ее до 200 мг/сут или добавляют в схему лечения еще одно противоаритмическое средство.
• Рекомендуемая доза препарата для поддерживающей терапии после инфаркта миокарда – 100-200 мг/сут, разделенная на 2 приема (утром и вечером).
• При нарушениях ритма сердца начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.
• При гипертиреозе обычная суточная доза составляет 150-200 мг в 3-4 приема.
• При функциональных расстройствах сердца, сопровождающихся ощущением сердцебиения обычная доза составляет 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером); при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в 2 приема.
• Для профилактики приступов мигрени рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером); при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут в 2 приема.

Завершать лечение препаратом надо постепенно, раз в 2 недели снижая дозу. Резкая отмена препарата может ухудшить состояние пациента.

Противопоказания

Лекарственный препарат противопоказан при следующих заболеваниях и ситуациях:

• кардиогенный шок,
• гиперчувствительность к метопрололу и другим составляющим лекарства,
• синусовая брадикардия,
• период лактации (кормления ребенка грудью),
• стенокардия Принцметала,
• одновременный прием ингибиторов.

Осторожно назначается при:

• метаболическом ацидозе,
• хроническом бронхите,
• сахарном диабете,
• печеночной недостаточности,
• псориазе,
• бронхиальной астме,
• беременности.

Побочные эффекты

В некоторых случаях Эгилок может вызывать побочные действия.

1. Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, синусовая брадикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.
2. Центральная и периферическая нервные системы: слабость, повышенная утомляемость, замедление двигательных и психических реакций, головная боль.
3. Пищеварительная система: тошнота, боль в животе, диарея или запор, рвота, сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.
4. Дыхательная система: затруднение выдоха, заложенность носа, одышка.
5. Система кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
6. Дерматологические реакции: сыпь, дистрофические изменения кожи, обратимая алопеция, фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
7. Прочие: небольшое увеличение веса, боль в суставах и спине, снижение либидо.

Симптомы предозировки – артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин – 2 ч после приема).

Эгилок, Эгилок Ретард и Эгилок С

Все три разновидности препарата Эгилок импортируются в страны бывшего СССР, и поэтому различия в их стоимости в разных аптеках обусловлены оптовыми ценами, величиной таможенной пошлины, курсом валют и накладными расходами. Это означает, что какой-либо разницы между более дорогим и дешевым препаратом нет, и можно покупать Эгилок, продающийся по самой низкой стоимости.

Аналоги

Аналогами Эгилока называют лекарственные средства, в составе которых есть метопролол. К ним относятся:

• Метопролол,
• Ревелол,
• Беталок,
• Метокард,
• Метокор.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Латинское название: Egilok S

Код ATX: C07AB02

Действующее вещество: метопролол (Metoprolol)

Производитель: Интас Фармасьютикалс, Лтд. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Эгилок С – бета 1 -адреноблокатор избирательного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные, белого цвета, с риской на обеих сторонах (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 или 10 блистеров и инструкция по применению Эгилок С).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: метопролола сукцинат – 25, 50, 100 или 200 мг;
• вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, метилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, магния стеарат, крахмал кукурузный;
• пленочная оболочка: Sepifilm LP 770 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Эгилок С – метопролола сукцинат, является бета 1 -адреноблокатором, который способен блокировать β 1 -адренорецепторы при применении значительно меньших доз, чем требуются для блокирования β 2 -адренорецепторов.

Эгилок С обладает незначительной мембраностабилизирующей активностью, не является частичным агонистом.

Метопролол способен снижать или подавлять агонистическое действие, оказываемое на сердечную деятельность катехоламинами, которые выделяются при физических и нервных стрессах. Это значит, что лекарственное вещество может препятствовать увеличению минутного объема и частоты сердечных сокращений (ЧСС), усилению сократимости сердца и повышению артериального давления (АД) вследствие резкого выброса катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных селективных бета 1 -адреноблокаторов (включая метопролола тартрат), метопролола сукцинат пролонгированного действия обеспечивает постоянную плазменную концентрацию препарата и устойчивый клинический эффект (бета 1 -адреноблокаду) в течение не менее 24 ч. В результате отсутствия значимых максимальных плазменных концентраций метопролола сукцинат обладает более высокой β 1 -селективностью, чем обычные таблетированные формы метопролола. Кроме того, Эгилок С значительно снижает потенциальный риск развития побочных эффектов, часто возникающих при максимальных концентрациях в плазме, например, слабости в ногах при ходьбе или брадикардии.

При сопутствующих обструктивных заболеваниях легких Эгилок С можно назначать в дополнение к бета 2 -адреномиметикам. Метопролола сукцинат оказывает меньшее влияние на вызываемую ими бронходилатацию по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Метопролола сукцинат меньше, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на углеводный метаболизм и продукцию инсулина, а также на сердечно-сосудистую систему в условиях гипогликемии.

При артериальной гипертензии Эгилок С значительно снижает АД, этот эффект сохраняется в течение как минимум 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале применения препарата наблюдается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при продолжительном приеме метопролола сукцината возможно понижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления, сердечный выброс при этом не меняется.

Фармакокинетика

Каждая таблетка Эгилок С содержит большое количество микрогранул (пеллет), покрытых полимерной оболочкой, благодаря которой осуществляется контролируемое высвобождение активного вещества.

Эффект препарата наступает быстро. Попадая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), таблетки дезинтегрируется на отдельные пеллеты, каждая из которых действует в отдельности, а вместе они обеспечивают равномерное высвобождение метопролола сукцината в течение более 20 ч. Скорость высвобождения зависит от кислотности желудочной среды. Таким образом, длительность действия Эгилок С составляет более 24 ч.

Метопролола сукцинат полностью абсорбируется в ЖКТ. После приема однократной дозы системная биодоступность составляет примерно 30–40%.

Вещество характеризуется низким связыванием с белками плазмы – 5–10%.

Препарат метаболизируется в печени путем окисления с образованием трех основных метаболитов, которые не обладают клинически значимой активностью. Выводится преимущественно в виде метаболитов, только около 5% дозы элиминируется в неизмененном виде почками.

Период полувыведения свободного метопролола составляет ~ 3,5–7 ч.

Показания к применению

• стабильная хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся клиническими проявлениями (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (как дополнительный препарат в составе основной терапии хронической сердечной недостаточности);
• артериальная гипертензия;
• нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, снижение частоты сокращения желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий;
• стенокардия;
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• снижение частоты повторного инфаркта и смертности после острой фазы инфаркта миокарда;
• профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Абсолютные:

• артериальная гипотензия при систолическом АД < 90 мм рт. ст.;
• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• клинически значимая синусовая брадикардия с ЧСС < 50 уд/мин;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• интервал P-Q > 0,24 сек;
• подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС < 45 уд/мин;
• кардиогенный шок;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения с угрозой развития гангрены;
• феохромоцитома (если одновременно не применяются альфа-адреноблокаторы);
• возраст до 18 лет;
• внутривенное (в/в) введение блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила;
• одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением типа В);
• длительное или курсовое применение инотропных средств и препаратов, действующих на β-адренорецепторы;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим бета-адреноблокаторам.

Таблетки Эгилок С с осторожностью следует применять в следующих случаях (требуется тщательная оценка соотношения пользы и рисков):

• стенокардия Принцметала;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
• метаболический ацидоз;
• тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхиальная астма;
• сахарный диабет;
• тиреотоксикоз;
• псориаз;
• миастения;
• депрессия;
• феохромоцитома (с одновременным приемом альфа-адреноблокаторов);
• одновременное применение сердечных гликозидов;
• пожилой возраст.

Эгилок С, инструкция по применению: способ и дозировка

Эгилок С принимают внутрь, 1 раз в сутки (вне зависимости от назначенной дозы), желательно утром. Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывая и не кроша, и запивать достаточным количеством жидкости. Время приемов пищи значения не имеет.

Оптимальная доза подбирается врачом индивидуально, с осторожностью – во избежание развития брадикардии.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности (ХСН) с наличием клинических проявлений и нарушений систолической функции левого желудочка начинают только в том случае, если пациент находится в стабильном состоянии без эпизодов обострения в течение 6 последних недель. При этом в течение последних 2 недель нельзя менять схему основной терапии.

В некоторых случаях бета-адреноблокаторы (в том числе Эгилок С) могут вызвать временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности. Иногда есть возможность продлить терапию или снизить дозу, но отдельным пациентам требуется отмена метопролола.

При ХСН II функционального класса в начале терапии назначают по 25 мг, через 2 недели при необходимости дозу увеличивают до 50 мг. Если и в этом случае эффекта недостаточно, возможно дальнейшее удваивание дозы с интервалами 2 недели. При длительном лечении поддерживающая доза обычно составляет 200 мг.

При ХСН III и IV функциональных классов в первые две недели назначают Эгилок С в суточной дозе 12,5 мг (½ таблетки в дозировке 25 мг). Оптимальная поддерживающая доза подбирается индивидуально под тщательным врачебным наблюдением, поскольку возможно прогрессирование симптомов сердечной недостаточности. Через 1–2 недели при необходимости увеличивают суточную дозу до 25 мг, еще через 2 недели – до 50 мг. При недостаточности терапевтического эффекта, но при условии хорошей переносимости препарата, возможно удваивание дозы с интервалами 2 недели до достижения максимальной – 200 мг.

В случае развития артериальной гипотензии и/или брадикардии может потребоваться коррекция схемы основной терапии, или уменьшение дозы Эгилок С. Развитие артериальной гипотензии в период подбора дозы не всегда указывает на непереносимость препарата в этой дозе при продолжении лечения. Однако далее увеличивать дозу можно только после стабилизации состояния пациента. Иногда требуется контроль функционального состояния почек.

• артериальная гипертензия: 50–100 мг. Если эффекта недостаточно, увеличивают суточную дозу максимум до 200 мг или добавляют к терапии другое гипотензивное средство (предпочтение отдается диуретикам и блокаторам медленных кальциевых каналов);
• нарушения ритма сердца: 100–200 мг;
• стенокардия: 100–200 мг. При недостаточности терапевтического эффекта к терапии добавляют другое антиангинальное средство;
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг, при необходимости суточную дозу увеличивают до 200 мг;
• поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: 100–200 мг (в этом случае суточную дозу можно делить на 2 приема);
• профилактика приступов мигрени: 100–200 мг.

Пожилым лицам, пациентам с нарушениями функции почек и больным с умеренными нарушениями функции печени нет необходимости корректировать дозу.

При тяжелых функциональных нарушениях печени (тяжелой форме цирроза, портокавальном анастомозе) может понадобиться уменьшение дозы Эгилок С.

Побочные действия

Эгилок С в основном переносится хорошо. Если нежелательные реакции возникают, то обычно носят легкий и обратимый характер.

Возможные побочные эффекты (классифицируются следующим образом: очень часто – > 10% случаев; часто – 1–9,9%; нечасто – 0,1–0,9%; редко – 0,01–0,09%; очень редко – < 0,01%):

• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождается обмороком), брадикардия, похолодание конечностей; нечасто – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, боли в области сердца, периферические отеки, атриовентрикулярная блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко – другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения – гангрена;
• со стороны пищеварительной системы: часто – боли в животе, запор, диарея, тошнота; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, функциональное нарушение печени; очень редко – гепатит;
• со стороны центральной нервной системы: очень часто – повышенная утомляемость; часто – головная боль, головокружение; нечасто – бессонница/сонливость, ночные кошмары, ослабление внимания, парестезии, депрессия, судороги; редко – тревожность, повышенная нервная возбудимость, сексуальная дисфункция/импотенция; очень редко – подавленность, нарушения памяти/амнезия, галлюцинации;
• со стороны органов чувств: редко – сухость и/или раздражение глаз, нарушения зрения, конъюнктивит; очень редко – нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах;
• со стороны дыхательной системы: часто – одышка при физическом усилии; нечасто – бронхоспазм; редко – ринит;
• со стороны костно-мышечной системы: очень редко – артралгия;
• со стороны кожных покровов: нечасто – крапивница, усиленное потоотделение; редко – выпадение волос; очень редко – обострение течения псориаза, фотосенсибилизация;
• прочие: нечасто – увеличение массы тела; очень редко – тромбоцитопения.

Передозировка

Наиболее серьезными симптомами передозировки метопролола сукцината являются нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда возможно подавление легочной функции и преобладание признаков со стороны центральной нервной системы.

Возможные симптомы: выраженное снижение АД, AV-блокада I–III степени, брадикардия, слабая периферическая перфузия, асистолия, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, апноэ, угнетение функции легких, бронхоспазм, нарушение или потеря сознания, повышенная утомляемость, повышенное потоотделение, тремор, парестезии, судороги, спазм пищевода, тошнота, рвота, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), транзиторный миастенический синдром. При сопутствующем приеме алкоголя, барбитуратов, гипотензивных средств или хинидина возможно ухудшение состояния пациента. Первые симптомы передозировки могут возникнуть через 20–120 мин после приема высоких доз Эгилок С.

Меры первой помощи: прием активированного угля, при необходимости – промывание желудка. До промывания желудка в связи с риском стимулирования блуждающего нерва назначают атропин (взрослым – 0,25–0,5 мг). Если требуется, обеспечивают проходимость дыхательных путей (путем интубации) и адекватную вентиляцию легких. Необходимо введение глюкозы, восполнение объема циркулирующей крови, а также контроль электрокардиограммы. Также в дозе 1–2 мг в/в вводят атропин, по надобности введение повторяют (особенно при наличии вагусных симптомов). При депрессии (подавлении) миокарда делают инфузию допамина или добутамина. Кроме того, возможно введение глюкагона в/в по 50–150 мкг/кг с интервалом 1 мин. В некоторых случаях к терапии целесообразно добавление эпинефрина (адреналина). При аритмии и расширенном желудочковом комплексе показана инфузия раствора натрия хлорида 0,9% или натрия гидрокарбоната. При необходимости устанавливают искусственный водитель ритма. Для купирования бронхоспазма используют тербуталин (инъекционно или ингаляционно). В случае остановки сердца проводят соответствующие реанимационные мероприятия.

Особые указания

Бета-адреноблокаторы не рекомендованы пациентам с обструктивной болезнью легких. Если другие гипотензивные средства переносятся плохо или не оказывают должного терапевтического эффекта, возможно применение Эгилок С, но следует назначать минимальную эффективную дозу. При необходимости используют бета 2 -адреномиметики.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами селективные бета 1 -адреноблокаторы в меньшей степени влияют на углеводный обмен и маскируют симптомы гипогликемии, но полностью риск такого влияния не может быть исключен.

При декомпенсированной хронической сердечной недостаточности до начала лечения следует добиться стадии компенсации, ее же следует поддерживать в процессе терапии.

Данные клинических исследований по безопасности и эффективности Эгилок С при тяжелой стабильной сердечной недостаточности (IV класса по классификации NYHA) ограничены.

Метопролола сукцинат может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения (как правило, вследствие снижения АД).

Пациентам с сопутствующей феохромоцитомой Эгилок С назначают одновременно с альфа-адреноблокатором.

В редких случаях при нарушении атриовентрикулярной проводимости возможно ухудшение (вплоть до AV-блокады). При развитии брадикардии нужно снизить дозу метопролола сукцината или постепенно отменить его.

Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, следует предупреждать анестезиолога о приеме препарата Эгилок С. Отменять бета-адреноблокаторы не рекомендуется.

Анафилактический шок, развивающийся на фоне терапии бета-адреноблокаторами, протекает в более тяжелой форме. При этом применение адреналина в стандартных терапевтических дозах не всегда вызывает должный эффект.

Не установлена эффективность и безопасность Эгилок С у пациентов с симптомами сердечной недостаточности в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией.

В случае резкой отмены препарата возможно усиление симптомов хронической сердечной недостаточности, повышение риска инфаркта миокарда и внезапной смерти, особенно у пациентов из группы высокого риска. По этой причине не рекомендуется внезапно прекращать прием Эгилок С. Делать это следует постепенно, минимум в течение 2 недель, в 2 раза снижая дозу на каждом этапе, пока не будет достигнута конечная доза 12,5 мг – ее следует принимать самое меньшее в течение 4 дней до полной отмены препарата. Если при такой схеме появляются нежелательные симптомы, рекомендуется более медленная отмена терапии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Эгилок С может вызывать головокружение и повышенную утомляемость, поэтому пациентам, получающим препарат, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

Адекватные контролируемые исследования по применению метопролола сукцината у беременных не проводились. Вследствие этого Эгилок С может применяться только у женщин, для которых ожидаемая польза терапии превышает возможные риски.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать некоторые побочные эффекты у плода, новорожденных и грудных детей, например, брадикардию.

Метопролол проникает в молоко матери в незначительных количествах, поэтому риск развития нежелательных реакций невелик. Тем не менее грудные дети, чьи матери в период лактации получают Эгилок С, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением на предмет появления возможных признаков блокады β-адренорецепторов.

Применение в детском возрасте

Эгилок С противопоказан до 18 лет, поскольку не установлены его эффективность и безопасность у педиатрических пациентов.

При нарушениях функции почек

Больным с хронической почечной недостаточностью Эгилок С назначают с осторожностью.

Коррекция режима дозирования при функциональных нарушениях почек и проведении гемодиализа не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью Эгилок С назначают с осторожностью. Дозу врач подбирает индивидуально, основываясь на данных клинического состояния.

Применение в пожилом возрасте

Для лечения пожилых пациентов таблетки Эгилок С используют с соблюдением мер предосторожности.

Лекарственное взаимодействие

• верапамил: высокий риск развития брадикардии и снижения АД, отмечается взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла;
• производные барбитуровой кислоты: усиливается метаболизм метопролола;
• пропафенон: значительно увеличивается плазменная концентрация метопролола (в 2–5 раз), возможно развитие побочных эффектов.

Комбинации, которые требуют осторожности и могут потребовать коррекции дозы:

• антиаритмические средства I класса: возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, что чревато развитием серьезных гемодинамических побочных эффектов у больных с нарушенной функцией левого желудочка. Этой комбинации также следует избегать при нарушении AV-проводимости и синдроме слабости синусового узла;
• нестероидные противовоспалительные препараты (за исключением, вероятно, сулиндака): ослабляется антигипертензивное действие метопролола;
• сердечные гликозиды: увеличивается время AV-проводимости, развивается брадикардия;
• клонидин: после его резкой отмены возможно усиление гипертензивных реакций (начинать отмену бета-адреноблокаторов рекомендуется за несколько дней до прекращения применения клонидина);
• хинидин: у пациентов с быстрым гидроксилированием ингибируется метаболизм метопролола, что вызывает значительное увеличение его плазменной концентрации и усиление бета-адреноблокады (подобные реакции возможны и при использовании других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6);
• рифампицин: возможно усиление метаболизма метопролола и уменьшение его плазменной концентрации;
• пероральные гипогликемические средства: имеется вероятность изменения их эффекта, что может потребовать коррекции дозы;
• ингаляционные анестетики: усиливается кардиодепрессивное действие;
• амиодарон: возможно развитие выраженной синусовой брадикардии. Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения, поэтому взаимодействие может проявиться спустя продолжительное время после его отмены;
• эпинефрин: есть риск возникновения брадикардии и выраженной артериальной гипертензии;
• дилтиазем: отмечается взаимное усиление ингибирующего эффекта на проводимость и функцию синусового узла, известны случаи развития выраженной брадикардии;
• фенилпропаноламин (норэфедрин): возможно повышение диастолического АД до патологических значений и развитие гипертонического криза (даже после применения разовой дозы 50 мг);

Отпускается по рецепту.

Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы

Эгилок С таблетки - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП 001351-13.12.2011

Торговое название препарата:

ЭГИЛОК ® С

Международное непатентованное название: метопролол

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав: 1 таблетка содержит: действующее вещество: 23,75 мг, 47,5 мг, 95 мг или 190 мг метопролола сукцината, что соответствует 25 мг, 50 мг, 100 мг или 200 мг метопролола тартрата соответственно; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 73,9/147,8/295,6/591,2 мг, метилцеллюлоза 11,87/23,75/47,5/95 мг, глицерол 0.24/0,48/0,95/1,9 мг, крахмал кукурузный 1,94/3,87/7,75/15,5 мг, этилцеллюлоза 11,43/22.85/45,7/91,4 мг, магния стеарат 1,87/3,75/7,5/15 мг. Оболочка таблетки (Сепифилм LP 770 белый) 3,75/7,5/15/30 мг: целлюлоза микрокристаллическая (5-15 %). гипромеллоза (60-70 %), стеариновая кислота (8-12 %), титана диоксид (Е-171) (10-20 %).

Описание: овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

Фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор селективный

Код ATX: С07АВ02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Метопролол- β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -рецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β 1 -адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата метопролола сукцината пролонгированного действия, наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β 1 -блокада) в течение более чем 24 ч. Вследствие отсутствия значимых максимальных концентраций в плазме крови, препарат характеризуется более высокой β 1 -селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при максимальных концентрациях препарата в плазме крови, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол сукцинат пролонгированного действия в сочетании с β 2 -адреномиметиками. При совместном применении с β 2 - адреномиметиками метопролол сукцинат пролонгированного действия в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на сердечно-сосудистую систему в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Применение препарата при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

Фармакокинетика

В каждой таблетке метопролола сукцината пролонгированного действия содержится большое количество микрогранул (пеллет), позволяющих осуществлять контролируемое высвобождение метопролола сукцината. Снаружи каждая микрогранула (пеллета) покрыта полимерной оболочкой, что позволяет обеспечить контролируемое высвобождение лекарственного вещества.

Действие пролонгированных таблеток наступает быстро. В желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) таблетка дезинтегрируется на отдельные микрогранулы (пеллеты), которые действуют как самостоятельные единицы и обеспечивают равномерное контролируемое высвобождение метопролола (кинетика нулевого порядка) в течение более 20 ч. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия составляет более 24 ч. Период полувыведения свободного метопролола составляет в среднем 3.5-7 ч.

Препарат полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% дозы для приема внутрь выводится почками в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Стенокардия.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием клинических проявлений (II-IV функциональный класс (ФК) по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).

Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу, другим компонентам препарата или к другим β-адреноблокаторам.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, пациенты, получающие длительную или курсовую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения с угрозой развития гангрены, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.), феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов.

Подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В ингибиторов).

Внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, одновременное применение с сердечными гликозидами, миастения, феохромоцитома (с одновременным приемом альфа-адреноблокаторов), тиреотоксикоз, депрессия, псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Поскольку хорошо контролируемых исследований по применению метопролола во время беременности не проводилось, то применение препарата ЭГИЛОК ® С при лечении беременных женщин возможно только в том случае, если польза для матери превышает риски для эмбриона / плода.

Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными. Несмотря на то, что у детей, находящихся на грудном вскармливании, при назначении терапевтических доз препарата риск развития побочных эффектов невысок (исключение составляют дети с метаболическими нарушениями), необходимо тщательно следить за появлением у них признаков блокады бета-адренорецепторов.

Способ применения и дозы

ЭГИЛОК ® С предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку ЭГИЛОК ® С следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Артериальная гипертензия

50- 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки или добавить другое гипотензивное средство, предпочтительнее диуретик и блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Максимальная суточная доза при АГ - 200 мг/сут.

Стенокардия

100-200 мг ЭГИЛОК ® С один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием типических проявлений и нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 нед и без изменений в основной терапии в течение последних 2 нед.

Терапия хронической сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению течения ХСН. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс Рекомендуемая начальная доза препарата ЭГИЛОК* С первые 2 нед 25 мг один раз в сутки. После 2 нед терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 нед.

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс Рекомендуемая начальная доза первые 2 нед 12,5 мг препарата ЭГИЛОК* С (1/2 таблетки по 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы хронической сердечной недостаточности могут прогрессировать.

Через 1-2 нед доза может быть увеличена до 25 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки. Затем через 2 нед доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы 200 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки. В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться коррекция доз основной терапии или снижение дозы препарата ЭГИЛОК® С. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза препарата ЭГИЛОК* С не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако увеличение дозы возможно только после стабилизации состояния пациента. Может потребоваться контроль функции почек.

Нарушения ритма сердца 100-200 мг один раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда Целевая доза - 100-200 мг/сут, в один (или два) приема.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки. Профилактика приступов мигрени 100-200 мг один раз в сутки.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы крови коррекции дозы препарата не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Побочное действие

Препарат хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10 %), часто (1-9,9 %), нечасто (0,1-0,9 %), редко (0.01-0,09 %) и очень редко (<0,01 %).

Сердечно-сосудистая система: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто - переферические отеки, боли в области сердца, временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Центральная нервная система: очень часто - повышенная утомляемость; часто -головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко -амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Желудочно-кишечный тракт: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта.

Печень: редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Кожные покровы: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Органы дыхания: часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм; редко -ринит.

Органы чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия

Обмен веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Кровь: очень редко - тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно- сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная утомляемость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; нарушение функции почек; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин -2ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка.

Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина (адреналина). При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят 0,9 % раствор натрия хлорида или натрия гидрокарбоната. Возможна постановка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения препарата ЭГИЛОК ® С со следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р450 изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не рекомендуется.

Верапамил: комбинация -адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата ЭГИЛОК ® С со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости.

Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает метаболизм метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин: Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропанол амином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин; Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р450 изофермента CYP2D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (в лекарственной форме глазных капель) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других гипотензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β2-адреномиметика.

При применении β2-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом ЭГИЛОК ® С.

Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата ЭГИЛОК ® С необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение адреналина в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам с феохромоцитомой, параллельно с препаратом ЭГИЛОК ® С следует назначать альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает ЭГИЛОК ® С. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение β-адреноблокаторами не рекомендуется.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены.

Пациенты с симптомами сердечной недостаточности в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Резкая отмена β-адреноблокатора может привести к усилению симптомов ХСН и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем, ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует проводить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 недель, с двукратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов рекомендуется более медленный режим отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, из за риска развития головокружения и повышенной утомляемости при применении препарата ЭГИЛОК ® С.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ//алюминиевой фольги. 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

Отпускают по рецепту.

ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8,

Производитель: ИНТ АС Фармасьютикалс Лтд - Индия (Plot по. 457/458, Sarkhej-Bavla Highway, Matoda-382 210. Tal.: Sanand, Ahmadabad INDIA)

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Эгилок ср: инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: одна таблетка покрытая оболочкой с замедленным высвобождением 50 мг содержит метопролола (в форме 47,5 мг метопролола сукцината, что соответствует 50 мг метопролола тартрата), 100 мг содержит метопролола (в форме 95 мг метопролола сукцината, что соответствует 100 мг метопролола тартрата), 200 мг содержит метопролола (в форме 190 мг метопролола сукцината, что соответствует 200 мг метопролола тартрата) соответственно.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая PH 101, метилцеллюлоза,
глицерол, кукурузный крахмал, этилцеллюлоза, магния стеарат.
Оболочка таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, стеариновая кислота, титана диоксид (E171).

Описание

Внешний вид:
CP таблетки покрытые оболочкой с замедленным высвобождением 50 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, размером 11 х 6 мм, с делительной
риской с обеих стророн.
Эгнпок‘ CP таблетки покрыты е оболочкой с замедленным высвобождением 100 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки покръlтые оболочкой, размером 16 х 8 мм, с делительной риской с обеих сторон.
Эгилок‘ CP таблетки покрыты е оболочкой с замедленньlм высвобождением 200 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, размером 19 х 10 мм, с делительной риской с обеих сторон.

Фармакологическое действие

ардиоселективный бета - блокатор без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Основное действие – гипотензивное. Способен снижать частоту сердечных сокращений. Снижает тяжесть и частоту приступов стенокардии, улучшает физическое самочувствие пациента, снижает риск повторного инфаркта миокарда. Обладает определенной антиаритмической активностью. Наиболее действенен при нарушениях ритма с учащением количества сердечных сокращений. Эгилок урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) за счет уменьшения автоматизма синусового узла, замедления проведения возбуждающего импульса, снижения возбудимости и сократимости миокарда. Предупреждает приступа мигрени. При приеме препарата в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий. При приеме внутрь препарат максимально действует через 1,5 часа посла приема. Около 5% препарата выводится в неизменном виде с мочой, остальное количество подвергается биотрансформации в печени. Следовательно при нарушении функции печени может наблюдаться эффект накопления препарата, и может понадобиться коррекция дозы

Показания к применению

- артериальная гипертензия (повышение артериального давления), в том числе и у пациентов старше 60 лет; - нарушения ритма, связанные с увеличением частоты сердечных сокращений (наджелудочковые аритмии, экстрасистолии); - профилактика приступов мигрени; - ишемическая болезнь сердца; - сердечная недостаточность; - инфаркт миокарда. -

Противопоказания

- синусовая брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 50-60 ударов в минуту; - АВ - блокада 2 или 3 степени; - синоатриальная блокада; - синдром слабости синусового узла; - выраженные нарушения периферического кровообращения; - артериальная гипотензия (снижение артериального давления ниже 90-100 мм рт.ст.; - повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциально возможный риск для плода. При применении препарата во время беременности необходимо тщательное мониторирование (наблюдение) за состоянием плода внутриутробно, а также наблюдение за новорожденным в течение нескольких суток после родов для исключения артериальной гипотензии, брадикардии (замедлении частоты сердечных сокращений), угнетении дыхания, гипогликемии (снижении уровня сахара в крови). Эгилок практически не выделяется с грудным молоком, при лечении матери необходимо постоянное мониторирование состояния сердечно - сосудистой и дыхательной систем ребенка.

Способ применения и дозы

Дозировка подбирается лечащим врачом в каждом отдельном случае индивидуально.
При артериальной гипертензии начальная средняя терапевтическая доза составляет 50 мг/ сутки в 1 или 2 приема. Если нет эффекта или гипотензивное действие незначительное, то возможно увеличение дозировки препарата до 100-200 мг/ сутки.
При стенокардии препарат назначают в дозировке 100-200 мг/ сутки в 1 или 2 приема.

При экстрасистолии и наджелудочковых аритмиях средняя терапевтическая доза составляет от 100-200 мг/ сутки в 2 приема (утром и вечером) по возможности равномерно распределяя прием препарата в течение суток.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда пациентам назначают 200 мг/ сутки в 2 приема.
Для профилактики приступов мигрени назначают по 100-200 мг/ сутки препарата в 2 приема (утро и вечер).
Следует отметить, что у пациентов с выраженными нарушениями функции почек и печени препарат следует дозировать с осторожностью, т.к. возможна кумуляция (т.е. накопление) препарата в крови.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, головные боли, депрессия, сонливость, бессонница, ночные кошмары, снижение способности к концентрации внимания, реже - парастезии, спазм мышц.

Со стороны органов чувств: редкие расстройства в виде нарушения зрения, конъюнктивит, звон в ушах.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: брадикардия(снижение ЧСС), сердечна недостаточность, реже – нарушение проводимости, синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: редко могут наблюдаться одышка, бронхоспазм, ринит.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе, сухость во рту, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: фотодерматоз, крапивница, эритема, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи, алопеция(облысение), усиление потоотделения.

Другие: тромбоцитопения, увеличение массы тела.

Передозировка

Со стороны сердечно - сосудистой системы:артериальная гипотензия, брадикардия, АВ-блокада, сердечная недостаточность. Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Эгилока с препаратами наперстянки, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, парасимпатомиметиками и прочими гипотензивными, антиангинальными (против стенокардии), антиаритмическими препаратами наблюдается повышения риска развития артериальной гипотензии (коллапса), брадикардии, АВ - блокады.

При применении с опиоидными анальгетиками происходит взаимное усиление действия препаратов.
Эгилок усиливает действие гипогликемических (снижающих уровень сахара в крови) препаратов. При применении Эгилока совместно с альфа – и бета – адреномиметиками возрастает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, внезапной остановки сердца.

Эстрогены, НПВС (нестероидные противовоспалительные препараты), рифампицин, барбитураты способны снижать гипотензивный эффект Эгилока.
Препарат усиливает действие курареподобных миорелаксантов.

Меры предосторожности

У больных с выраженной сердечной недостаточностью следует индивидуально подбирать дозу, начиная с наименьшей концентрации.
На фоне применения Эгилока наблюдалось усугубление нарушений периферического кровообращения.

Даже в терапевтических дозах Эгилок способен вызывать бронхообструктивный осложнения, особенно при наличии у больного предрасположенности в виде заболевания со стороны бронхо - легочной системы.
У больных с сахарным диабетом и у других пациентов, принимающих гипогликемические препараты, проводят регулярный контроль уровня сахара в крови.
При проведении оперативных вмешательств и т.п. , следует поставить в известность анестезиолога о приеме Эгилока.
При назначении Эгилока одновременно с препаратами, вызывающими угнетение нервной системы (снотворные, транквилизаторы, нейролептики, транквилизаторы) возможно усиление эффекта, необходим контроль невролога, психиатра.

У пациентов, работа и образ жизни которых предполагает повышенную концентрацию внимания (в том числе и вождение автомобиля), стоит решать вопрос о назначении препарата, только после тщательного обследования пациента. Приступать к вождению автомобиля и т.д. после оценки индивидуальной реакции организма пациента на препарат в течении минимум нескольких дней.