Дексаметазон уколы состав. Дексаметазон – уколы

Дексаметазон – синтетический глюкокортикостероид. Выпускается сразу в нескольких лекарственных формах: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, глазные капли, таблетки. По глюкокортикоидной активности в 25 раз превосходит гидрокортизон, в 7 раз – преднизолон. Угнетает активность белых кровяных клеток и резидентных мононуклеарных фагоцитов. Препятствует миграции первых в воспалительный очаг. Стабилизирует мембраны лизосом, уменьшая тем самым уровень протеаз в воспалительном очаге. Нивелирует действие гистамина на стенки капилляров, уменьшая тем самым их проницаемость. Ингибирует пролиферативную активность фибробластов и подавляет синтез коллагена. Снижает интенсивность образования медиаторов воспаления – простагландинов и лейкотриенов. Тормозит высвобождение циклооксигеназы-2. Способствует миграции лейкоцитов из крови в лимфу. При непосредственном взаимодействии с кровеносными сосудами проявляет сосудосуживающий эффект. Влияние на обмен белков: снижает содержание глобулинов в сыворотке, стимулирует образование альбуминов в почках и печени, активизирует катаболические процессы в скелетных мышцах. Влияние на обмен жиров: способствует образованию жирных кислот, перераспределяет жировую ткань из конечностей в область живота, лица, плечевого пояса, повышает уровень липидов в крови. Влияние на углеводный обмен: способствует всасыванию углеводов из гастроинтестинального тракта, повышает уровень глюкозы в крови. В субмаксимальных дозах делает ткани головного мозга более возбудимыми и повышает риск возникновения судорог. При системном использовании проявляет противовоспалительный, антиаллергический эффекты, подавляет иммунитет и избыточную пролиферацию клеток. Местные формы препарата проявляют противовоспалительный, антиаллергический эффекты, снижают интенсивность поступления экссудата в очаг воспаления (благодаря сосудосуживающему эффекту).

Подвергается метаболизму микросомальными ферментами печени. Период полужизни – 2-3- часа. Элиминируется почками.

Бактериальные, вирусные и грибковые инфекции требуют постоянного медицинского мониторинга состояния пациента, принимающего Дексаметазон. Тяжелые формы инфекционных заболеваний допускают прием препарата только в сочетании со специфической терапией. Заболеваниями и состояниями, при которых препарат также следует принимать с осторожностью, являются: иммунодефицитные заболевания, прививка БЦЖ, заболевания гастроинтестинального тракта (язва желудка и 12-перстной кишки, воспаление слизистой оболочки пищевода, воспаление дивертикула и т.д.), кардиоваскулярная патология, эндокринные заболевания. Перед началом медикаментозной терапии с использованием Дексаметазона необходимо отслеживать показатели крови, содержание глюкозы и электролитов в крови. При резком прекращении приема препарата (в особенности, если тот принимался в субмаксимальных дозах) часто развивается синдром рикошета, проявлениями которого является тошнота, ухудшение аппетита, скелетно-мышечными болями, хронической усталостью. Во время приема препарата необходимо мониторить артериальное давление, водно-солевой баланс, а также наблюдаться у офтальмолога.

В сочетании с определенными препаратами Дексаметазон может вызывать ряд нежелательных побочных эффектов. Так, совместный его прием с азатиоприном или антипсихотическими лекарственными средствами может спровоцировать катаракту, а с антихолиноэргами – глаукому. В сочетании с оральными контрацептивами, препаратами тестостерона, женских половых гормонов, анаболическими стероидами Дексаметазон может вызывать акне, повышенный рост волос по мужскому типу. В комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами прием препарата повышает риск эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

Фармакология

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 30 раз, не обладает минералокортикоидной активностью.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 60-70%. Проникает через гистогематические барьеры. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками.

При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу с интактным эпителием во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона достоверно увеличивается.

Форма выпуска

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
250 мл - ампулы (50) - упаковки ячейковые контурные (5) - коробки картонные - транспортные коробы (in bulk)

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь при тяжелых заболеваниях в начале лечения назначают до 10-15 мг/сут, поддерживающая доза может составлять 2-4.5 мг и более в сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема. В небольших дозах принимают 1 раз/сут утром.

При парентеральном применении вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозу снижают с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения.

При применении в офтальмологии при острых состояниях закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап. каждые 1-2 ч, затем, при уменьшении воспаления, через каждые 4-6 ч. Длительность лечения от 1-2 дней до нескольких недель в зависимости от клинического течения заболевания.

Взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие - риск развития глаукомы.

При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами, андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь.

При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) - повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином - повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.

Со стороны ЦНС: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и при местном применении.

Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).

Местные реакции: при парентеральном введении - некроз тканей.

При наружном применении: редко - зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.

Показания

Для приема внутрь: болезнь Аддисона-Бирмера; острый и подострый тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом; бронхиальная астма; ревматоидный артрит в фазе обострения; НЯК; заболевания соединительной ткани; аутоиммунные гемолитические анемии, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз, сывороточная болезнь; острая эритродермия, пемфигус (обычный), острая экзема (в начале лечения); злокачественные опухоли (в качестве паллиативной терапии); врожденный адреногенитальный синдром; отек головного мозга (обычно после предварительного парентерального применения ГКС).

Для парентерального введения: шок различного генеза; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции); острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников; острый круп; заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз).

Для применения в офтальмологической практике: негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к дексаметазону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, нарушение целостности глазного эпителия, острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома.

С осторожностью следует применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция).

С осторожностью следует применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью следует применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

Вызванная дексаметазоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.

При применении дексаметазона у пациентов с герпесом роговицы следует иметь в виду возможность ее перфорации. В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах, возникает так называемый синдром отмены (не обусловлен гипокортицизмом), проявляющийся анорексией, тошнотой, заторможенностью, генерализованными мышечно-скелетными болями, общей слабостью. После отмены дексаметазона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.

В период лечения требуется контроль АД, водно-электролитного баланса, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Синтетический фторированый ГКС с выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, иммуносупрессивным действием. Тормозит высвобождение АКТГ, незначительно влияет на уровень АД и водно-солевой обмен. В 35 раз активнее кортизона и в 7 раз активнее преднизолона. Индуцирует синтез и секрецию липомодулина, ингибирующего фосфолипазу А2, тормозит образование метаболитов арахидоновой кислоты, препятствует взаимодействию IgЕ с рецепторами тучных клеток и базофильных гранулоцитов и активации системы комплемента, уменьшает экссудацию и проницаемость капилляров. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения лимфоцитарных и макрофагальных цитокинов. Влияет на катаболизм белков, стимулирует глюконеогенез в печени и снижает утилизацию глюкозы в периферических тканях, подавляет активность витамина D, что приводит к нарушению всасывания кальция и более активному его выведению. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. В отличие от преднизолона не обладает минералокортикоидной активностью; угнетает функцию гипофиза .
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Около 60% активного вещества связывается с альбуминами плазмы крови. Период полувыведения — более 5 ч. Активно метаболизируется во многих тканях, особенно в печени под действием цитохромсодержащих ферментов CYP 2C, и в виде метаболитов выводится с калом и мочой. Период полувыведения составляет в среднем 3 ч. При тяжелых заболеваниях печени, в период беременности, при одновременном приеме пероральных контрацептивных препаратов период полувыведения дексаметазона увеличивается.
После закапывания в конъюнктивальный мешок дексаметазон хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктивы; терапевтические концентрации достигаются в водянистой влаге глаза. Продолжительность противовоспалительного действия после закапывания в глаз 1 капли 0,1% р-ра или суспензии 4-8 ч.

Показания к применению препарата Дексаметазон

Отёк головного мозга, вызванный опухолью, возникшей в результате черепно-мозговой травмы , нейрохирургического вмешательства , абсцесса мозга , энцефалита или менингита ; прогрессирующий ревматоидный артрит в период обострения; БА; острая эритродермия, пузырчатка, начальное лечение острой экземы; саркоидоз; неспецифический язвенный колит; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками или другими химиотерапевтическими средствами); паллиативная терапия злокачественной опухоли. Применяют также для заместительной терапии при выраженном адреногенитальном синдроме.
Периартикулярную инфильтрационную терапию проводят при периартрите, эпикондилите , бурсите , тендовагините , внутрисуставное введение — при артрите немикробной этиологии; в офтальмологии — в виде субконъюнктивальных инъекций при воспалительных заболеваниях глаз (после травм и оперативных вмешательств).
Глазные капли — склерит, эписклерит, ирит, неврит зрительного нерва , симпатический офтальмит, состояния после травм и офтальмологических операций.

Применение препарата Дексаметазон

Внутрь, вводят в/в и в/м, интра- и периартикулярно, субконъюнктивально, применяют в виде глазных капель.
При отеке головного мозга с тяжелым течением лечение обычно начинают с в/в введения дексаметазона, при улучшении состояния переходят на прием внутрь 4-16 мг/сут. При более легком течении назначают перорально, обычно 2-8 мг дексаметазона в сутки.
При ревматоидном артрите в период обострения, БА, при остром течении кожных заболеваний, саркоидозе и остром язвенном колите лечение начинают с дозы 4-16 мг/сут. При планируемой длительной терапии после устранения острых симптомов заболевания дексаметазон следует заменить преднизоном или преднизолоном.
При тяжелых инфекционных заболеваниях (в сочетании с антибиотиками и другими химиотерапевтическими средствами) назначают 8-16 мг дексаметазона в сутки в течение 2-3 дней с быстрым снижением дозы.
При паллиативной терапии злокачественной опухоли начальная доза дексаметазона составляет 8-16 мг/сут; при длительном лечении — 4-12 мг/сут.
Подросткам и взрослым с врожденным адреногенитальным синдромом назначают по 1 мг/сут, при необходимости дополнительно назначают минералокортикоиды.
Дексаметазон внутрь назначают после еды, предпочтительно после завтрака, с небольшим количеством жидкости. Суточную дозу следует принимать однократно утром (циркадный режим терапии). При лечении отека головного мозга, а также при проведении паллиативной терапии может возникнуть необходимость в разделении суточной дозы на 2-4 приема. После достижения удовлетворительного терапевтического эффекта, дозу необходимо снизить до минимально эффективной поддерживающей. Для завершения курса лечения эту дозу продолжают постепенно снижать для восстановления функции коры надпочечников.
При местном инфильтрационном введении назначают 4-8 мг, при интраартикулярном введении в небольшие суставы — 2 мг; при субконъюнктивальном — 2-4 мг.
Глазные капли (0,1%) применяют в дозе 1-2 капли в начале лечения каждые 1-2 ч, затем, при уменьшении выраженности воспалительных явлений — через каждые 4-6 ч. Длительность лечения — от 1-2 дней до нескольких недель в зависимости от полученного эффекта.

Противопоказания к применению препарата Дексаметазон

Для длительного применения дексаметазона, кроме неотложной и заместительной терапии, противопоказаниями являются пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые формы остеопороза , психические заболевания в анамнезе, опоясывающий лишай , розовые угри, ветряная оспа, период в течение 8 нед до и 2 нед после вакцинации, лимфаденит после профилактической прививки против туберкулеза, амебная инфекция, системные микозы, полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитной формы), закрытоугольная и открытоугольная глаукома . Для применения глазных капель противопоказаниями являются древовидный герпетический кератит, острые фазы вакцинии, ветряной оспы и других инфекционных поражений роговицы и конъюнктивы, туберкулезные поражения глаз и грибковые инфекции.

Побочные эффекты препарата Дексаметазон

При длительном (более 2 нед) лечении возможно развитие функциональной недостаточности коры надпочечников, иногда отмечают ожирение, мышечную слабость, повышение АД, остеопороз , гипергликемию (снижение толерантности к глюкозе), сахарный диабет, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция), лунообразное лицо, появление стрий, петехий, экхимоза, стероидных угрей; могут возникать задержка натрия с образованием отеков, усиленное выделение калия, атрофия коры надпочечников, васкулит (в том числе как проявление синдрома отмены после длительной терапии), боль в эпигастральной области, пептическая язва желудка, иммуносупрессия, повышается риск инфицирования, тромбоза; замедляется заживление ран, рост у детей, развивается асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой кости), глаукома , катаракта , психические расстройства, панкреатит. При использовании глазных капель — глаукома с поражением зрительного нерва, нарушение остроты и полей зрения , образование субкапсулярной катаракты, вторичные инфекции глаз, включая простой герпес, нарушение целости роговицы, редко — острая боль или ощущение жжения после закапывания.

Особые указания по применению препарата Дексаметазон

Применение при тяжелых инфекциях возможно только в сочетании с этиологической терапией. При указании в анамнезе на туберкулез дексаметазон следует применять только с одновременным профилактическим назначением больному противотуберкулезных средств.
В период беременности назначают исключительно по строгим показаниям; при длительной терапии возможно нарушение внутриутробного развития плода. В случае применения дексаметазона в конце периода беременности существует опасность атрофии коры надпочечников у плода, что может вызвать необходимость проведения заместительной терапии с постепенным снижением дозы дексаметазона.
ГКС проникают в грудное молоко. При необходимости длительного лечения или применения дексаметазона в высоких дозах рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Вирусные заболевания у пациентов, получающих дексаметазон, могут протекать особенно тяжело, в первую очередь у детей с иммунодефицитными состояниями, а также у лиц, ранее не болевших корью или ветряной оспой. Если указанные лица во время лечения дексаметазоном контактируют с больными корью или ветряной оспой, им следует назначить профилактическое лечение.
Особые ситуации, возникающие во время лечения дексаметазоном (лихорадочное состояние, травмы и операции), могут потребовать повышения его дозы.

Взаимодействия препарата Дексаметазон

Дексаметазон усиливает эффекты сердечных гликозидов за счет дефицита калия. Одновременное применение с салуретиками приводит к усиленному выделению калия. Дексаметазон ослабляет гипогликемизирующее действие противодиабетических средств и антикоагуляционный эффект производных кумарина. Рифампицин, фенитоин, барбитураты ослабляют действие ГКС. При одновременном применении ГКС с НПВП возрастает опасность возникновения гастропатии. Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы усиливают эффекты ГКС. При одновременном назначении с празиквантелем возможно снижение концентрации последнего в крови. Ингибиторы АПФ при одновременном применении с дексаметазоном иногда изменяют состав периферической крови. Хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин в сочетании с дексаметазоном могут повышать риск развития миопатии, кардиомиопатии. Дексаметазон снижает эффективность соматропина при продолжительном применении. При сочетанном применении с протирелином снижается уровень ТТГ в крови.

Передозировка препарата Дексаметазон, симптомы и лечение

Специфического антидота нет. Дексаметазон следует отменить и назначить симптоматическую терапию.

Список аптек, где можно купить Дексаметазон:

  • Санкт-Петербург

Нормальная работа организма человека во многом зависит от состояния гормональной системы. Даже незначительные неполадки в ее работе приводят к заболеваниям разной степени тяжести. В настоящее время фармацевтами разработано огромное количество синтетических гормональных препаратов, которые позволяют скорректировать нехватку того или иного гормона, а также дают возможность системно воздействовать на организм. Одним из таких аналогов гормонов является вещество дексаметазон.

Что такое дексаметазон?

Дексаметазон является фторированным производным глюкокортикостероидного гормона, который обычно вырабатывает кора надпочечника.

Препараты системного действия на основе этого гормона оказывают противовоспалительное, противоаллергическое действие, способны снижать иммунные реакции. Врачи, используя в своей лечебной практике дексаметазон, отзывы оставляют о его эффективности при устранении острых приступов аллергии.

Механизмы снижения воспалительных и аллергических реакций имеют цепной характер. Дексаметазон реагирует с рецепторными образованиями цитоплазмы, создавая комплексное соединение, которое проникает через ядерную оболочку и увеличивает образование информационной РНК. В результате трансляции на иРНК происходит синтез липокортинового белка. Этот белок медиирует действие дексаметазона. Так, под действием липокортинов замедляется действие фосфолипаз А2, уменьшается выработка эйкозатетраеновой кислоты, простагландин-эндоперекисей, лейкотриена, основными эффектами которых являются воспалительные, аллергические реакции. Уменьшается выработка простаноидов и за счет снижения синтеза циклооксигеназы.

При участии дексаметазона происходит замедление выработки участками гипофиза адренокортикотропного, β-липотропного и фолликулостимулирующего гормонов, уменьшается секреторная функция щитовидной железы при выработке тиреотропного гормона, однако не уменьшается содержание полипептидных эндорфинов в крови.

Это синтетическое вещество принимает участие в обмене белков, жиров и в синтезе глюкозы без углеводных компонентов. Под действием дексаметазона активируются глюконеогенезные ферменты, затем в клетках печени и почек из молочной и пировиноградной кислоты синтезируется глюкоза. Печень начинает больше откладывать гликогена, что в свою очередь активирует гликогенсинтетазу и производство глюкозы из аминокислотных остатков. Происходит увеличение концентрации глюкозы в плазме, что приводит к синтезу инсулина поджелудочной железой.

Лечение дексаметазоном:

  • Приводит к усиленному процессу расщепления жиров в клетках из-за уменьшения поступления в них глюкозы. Но этот процесс обратимый, так как дексаметазон стимулирует выработку инсулина, который активирует синтез жиров из глюкозы и их накопление.
  • Усиливает процесс диссимиляции сложных веществ на более простые в таких тканях, как соединительная, костная, мышечная, жировая и лимфоидная.
  • Нарушает деятельность всех лейкоцитарных клеток, в том числе моноцитов, в тканях.
  • Уменьшает поступление этих клеток в участок с чужеродными агентами и их фагоцитарную активность, выработку интерлейкиновых медиаторов. За счет упрочнения мембранной оболочки лизосом клеток уменьшается количество ферментов, расщепляющих пептидные связи в белках, вызывающих воспалительные очаги.
  • Снижает численность Т-лимфоцитов и В-лимфоцитов, моноцитарных клеток, базофильных и эозинофильных лейкоцитов в сосудистом русле из-за перехода их в лимфатическую жидкость, уменьшает выработку иммуноглобулинов, коллагеновых волокон, проницательную способность капиллярных стенок.

Разнообразие лекарственных форм дексаметазона

Вещество дексаметазон входит в состав глюкокортикоидных лекарственных средств, которые производятся в различных лекарственных формах. Это может быть таблетированная форма. Существует еще препарат «Дексаметазон»в ампулахв виде растворов для инъекций, в форме глазных капель и мазей. Каждая лекарственная форма имеет свое назначение при определенных заболеваниях, инструкцию по применению и дозировке, перечень побочных реакций. В зависимости от характера протекания болезни и длительности лечения, врачи назначают определенную форму препарата.

Среди врачей бытует мнение, что инъекционные формы имеют ряд преимуществ по сравнению с таблетками. Так, растворы препарата после их введения способны почти мгновенно оказывать терапевтическое действие благодаря быстрому поступлению действующего вещества в кровяное русло, а из него - к рецепторам. В жидкой форме препарат усваивается полностью, а при использовании таблеток часть активного компонента разрушается под действием содержимого пищеварительного тракта.

Препарат «Дексаметазон», отзывы пациентов

Препарат «Дексаметазон» имеет множество показаний к применению. Основные его направления - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действия.

После проведения курса терапии лекарственным средством «Дексаметазон» отзывы одних пациентов свидетельствуют о его эффективности при лечении острых аллергических реакций, воспалительных процессов в суставах или приступов бронхиальной астмы, в то время как другие остаются недовольными большим количеством побочных действий этого препарата.

Терапия гормональными средствами всегда сопровождалась долей риска возникновения нежелательных последствий. Поэтому лечащий врач должен сопоставить пользу при лечении заболевания и риск возникновения побочных реакций, прежде чем назначать препарат «Дексаметазон». Отзывы пациентов, принимающих это лекарство, говорят о возникновении у них побочных реакций, влияющих на определенные системы организма.

Это могут быть реакции, связанные с эндокринными нарушениями, такие как развитие сахарного диабета разных типов, уменьшение устойчивости организма к молекулам глюкозы, увеличение выработки надпочечниками гормонов АКТГ. В результате развивается болезнь Кушинга с такими симптомами, как ожирение, избыточное количество волос на теле, округление черт лица с выраженным вторым подбородком, гипертония, нарушения месячного цикла у женщин, чрезмерная утомляемость поперечнополосатой мускулатуры.

Изменения происходят и в работе сердца и сосудов, они характеризуются нарушением сердечного ритма в сторону его уменьшения, а также ухудшением насосной функции сердца по снабжению организма кровью, гипертонией, повышением свертываемости крови, образованием тромбов. Пищеварительная система также может быть подвергнута негативному влиянию препарата «Дексаметазон», которое проявляется нарушениями переваривания пищи, рвотными рефлексами, тошнотой, гастритами и панкреатитами, язвой или кровотечениями желудка и кишечника, вздутием живота, икотными рефлексами.

Побочные эффекты могут возникать и в нервной системе. Это могут быть галлюцинации, состояние эйфории, бреда, нервозности, параноидальные расстройства, сопровождающиеся головной болью, судорогами, нарушением сна.

Иногда пациенты жалуются на задержку жидкости в организме за счет накопления ионов натрия и выведения калия, избыточный вес, увеличение потливости, хрупкость костной ткани и сухожилий, долго незаживающие повреждения кожи, появление красных пятен на коже из-за кровоизлияний, нарушение содержания пигмента в коже, угревую сыпь.

Ампулированная форма дексаметазона

Препарат «Дексаметазон» в ампулах (инъекционные формы) применяют при экстренной терапии, а также когда средство можно ввести только в виде внутривенных или внутримышечных инъекций. Это бесцветный или с желтоватым оттенком раствор вещества дексаметазона натрия фосфата в концентрации 4 мг дексаметазона фосфата на 1 мл воды для инъекций.

Широко используется ампулированный препарат «Дексаметазон», показания к применению которого основаны на его противовоспалительном, противоаллергическом, иммунодепрессивном действии.

К заболеваниям, требующим введения дексаметазона в виде инъекций, относятся острая и хроническая надпочечниковая недостаточность, наследственное разрастание надпочечниковой коры; деструкция тиреоцитов щитовидной железы; шоковое состояние различного происхождения, когда другие препараты не действуют. Лечат препаратом избыточное накопление жидкости в головном мозге из-за опухолей, травм, оперативных процедур, менингоэнцефалита; астматический приступ, спазм бронхов при остром бронхите, острые приступы аллергии. Среди показаний - ревматоидные артриты; патологии костной, хрящевой тканей, сыпи на коже и различные дерматиты; злокачественные лейкозы, лейкемии, опухоли; разрушение эритроцитов, недостаток гранулоцитов, диатез с геморрагическим уменьшением числа тромбоцитарных клеток; различные инфекции.

Данный препарат используют как отдельно, так и в соединении с другими лекарственными средствами.

Инструкция по применению для дексаметазона в ампулах

Несколькими способами рекомендует проводить инъекции препарата «Дексаметазон» инструкция по применению. Уколы делают внутривенно струйным или капельным методом. При капельном введении готовят раствор из хлорида натрия изотонического или декстрозного раствора пятипроцентного. Можно делать уколы внутримышечно или вводить препарат локально в места заболевания, например, вовнутрь сустава.

Дозировку и количество приемов врач назначает пациенту в соответствие с характером и остротой заболевания, а также способностью человека переносить данный препарат. При острых состояниях начинают лечение с высоких доз препарата «Дексаметазон» в ампулах. Инструкция по введению данного лекарства за первые сутки предписывает дозировку около 4-20 мг препарата, которые распределяют на 3 или 4 приема, причем первая доза всегда больше последующих. Так, первая дозировка для снятия мозгового отека составляет 10 мг, для устранения шокового состояния используют 20 мг, аллергической реакции - около 8 мг. После улучшения состояния дозировку уменьшают. Длительность инъекционного лечения - около 3-5 дней.

При введении препарата в больной сустав доза составляет от 0,2 до 6 мг, уколы делают через каждые три дня.

При лечении детей в результате недостаточной выработки гормонов надпочечников дозировка лекарства устанавливается в количестве 0,023 мг на килограмм массы тела, которые вводят тремя уколами внутримышечно через три дня. Для лечения других заболеваний назначают максимальную дозу 0,1667 мг на килограмм массы тела.

При одновременном применении инъекций дексаметазона с другими препаратами может наблюдаться несовместность их действий, например, при соединении его с раствором гепарина происходит выпадение осадка, что недопустимо. Поэтому фармацевты рекомендуют применять внутривенно препарат дексаметазона одиночно, без других препаратов.

Дексаметазон в таблетках

Существует несколько дозировок таблетированной формы препарата «Дексаметазон». Таблетки этого препарата белого цвета, содержат по 0,5 мг и 1,5 мг активного компонента - дексаметазона.

На фармацевтическом рынке представлен широкий ассортимент препарата «Дексаметазон». Для чего назначают эти таблетки? Обычно эту форму врачи выписывают после инъекционной терапии, когда ликвидирован острый приступ заболевания, в качестве поддерживающего лечения.

Препарат показан для заместительной терапии недостаточной работы коры надпочечников, тиреодитов разных форм.

При использовании такого средства, как препарат «Дексаметазон», показания к применению - лечение ревматоидных заболеваний суставов, отеков головного или спинного мозга, поражений соединительной ткани при васкулитах, красной волчанке, склерозе, амилоидозе, различных дерматитов и эритем, псориазов и лишая, аллергических заболеваний, иммунных заболеваний системного характера.

Препарат назначают и при эндокринных заболеваниях органов зрения, различных изменениях в структуре глаза, для уменьшения иммунных реакций при пересадке хрусталика или роговицы.

Эффективно лечение на основе препарата «Дексаметазон», показания к его применению включают заболевания пищеварительной системы, таких как колиты, гранулематозные энтериты, заболевания печени; заболевания дыхательной системы: туберкулезные поражения легочной ткани, фиброз и саркоидоз легких; заболевания кровеносной системы: различные анемии, аплазии эритробластов, недостаток тромбоцитов, лейкозы и лимфомы.

Правила приема таблеток дексаметазона

Препарат «Дексаметазон», таблетки по 0,5 мг или 1,5 мг, назначают каждому больному индивидуально. Дозировка зависит от вида болезни, степени тяжести, длительности лечения, от способности организма переносить данный препарат. Обычно лекарство принимают вместе с пищей, а после трапезы принимают антацидные препараты.

В начале лечения дозировка в сутки составляет от 0,70 до 9 мг. Максимальная доза, которую можно использовать за сутки, не должна превышать 15 мг, а минимальная - 1 мг. Когда установится стабильное состояние больного, количество дексаметазона снижают до 3 мг в сутки. Препарат «Дексаметазон» детям применяют в дозировке в сутки от 83.3 до 333.3 мкг на килограмм веса.

Длительность лечения может быть несколько суток, а может затянуться на месяцы, все зависит от терапевтического эффекта. После окончания приема препарата в течение нескольких дней вводят кортикотропин.

Глазные капли дексаметазона

Еще одной разновидностьюдексаметазона являются капли глазные «Офтан Дексаметазон» для местного действия. Они представляют собой бесцветный прозрачный раствор вещества дексаметазона натрия фосфата в количестве 1,32 мг на 1 мл воды для инъекций; самого активного компонента дексаметазона в растворе - 1 мг на 1 мл. Этот препарат используют в офтальмологической практике в качестве противовоспалительного, противоаллергического и противоэкссудативного средства.

Действующее вещество дексаметазон влияет на синтез белков, снижает выработку веществ, ответственных за воспалительные процессы, таких как гистамин, кинин, ферменты лизосом, уменьшает поступление макрофагов к очагу воспаления, снижает проницательную способность сосудистых стенок. За счет действия гормона нарушается выработка иммуноглобулинов, интерлейкинов, медиаторов воспалительных реакций, что не дает развиваться воспалительному процессу при различных нарушениях. Длительность такого эффекта после введения одной капли - около восьми часов.

Применение капель дексаметазона

Для терапии болезней глаз используют препарат «Дексаметазон» - капли. Инструкция описывает лечение этим средством заболеваний острого или хронического характера. Это может быть негнойный воспалительный процесс в оболочке глаза, его роговице, хроническое воспаление края века, острый воспалительный процесс белковой оболочки глаза, эписклеральной ткани, воспалений между склерой и конъюнктивой, в радужной оболочке, а также в ней и в цилиарном теле глазного яблока. Лечат каплями дексаметазона роговицу при различных ее повреждениях, воспаления в заднем глазном сегменте, послеоперационные или посттравматические отеки и воспалительные процессы, симпатическую офтальмию, аллергические конъюнктивиты или кератоконъюнктивиты, а также болезни уха, например, отит.

Способ применения 0,1%-ных капель заключается в закапывании глаз в область конъюнктивального мешка по одной или две капли через каждые два часа. После уменьшения воспалительного процесса количество закапываний снижают до пяти в сутки. Длительность лечения устанавливает врач, проведя осмотр больного и измерив давление внутри глаза. Период использования препарата должен быть не больше трех недель.

При лечении ушных заболеваний капают 3 или 4 капли в больное ухо по 2-3 раза в день.

Следует учитывать, что при лечении дексаметазоном можно не заметить сопутствующие грибковые или инфекционные заболевания, а при выявлении таковых сочетают гормональные капли с противомикробными препаратами.

Глазные капли на основе офтана дексаметазона содержат консервирующее вещество бензалкония хлорид, которое плохо влияет на состояние глаз и может поглощаться поверхностью контактных линз.

Стоимость препаратов

Все лекарственные формы дексаметазона отличаются по цене. Наибольшая стоимость - у инъекционных растворов препарата «Дексаметазон», которая у каждого производителя своя. Купить ампулированные растворы можно в аптеке, ампулы по 25 штук в упаковке, содержание дексаметазона в 1 мл составляет 4 мг. Ампулы могут содержать 2 мл и 1 мл раствора. Обязательно должна содержаться в коробке препарата «Дексаметазон» инструкция по применению. Цена на такой препарат начинается от 200 рублей за 25 ампул по 1 мл и от 226 рублей за 25 ампул по 2 мл.

Таблетки дексаметазона дозировкой 0,5 мг по 50 штук в пачке можно купить за 28 рублей.

Немного больше стоят 0,1%-ные глазные капли «Дексаметазон», цена их варьируется от 40 рублей за упаковку. Продают их во флаконах-капельницах объемом 5 мл и 10 мл, в пачке с инструкцией по применению.

Дексаметазон - новое описание лекарственного средства, Вы сможете посмотреть противопоказания, побочные эффекты, дозировка лекарства Дексаметазон. Полезные отзывы о Дексаметазон -

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов.
Препарат: ДЕКСАМЕТАЗОН
Активное вещество препарата: dexamethasone
Кодировка АТХ: S01BA01
КФГ: ГКС для местного применения в офтальмологии
Регистрационный номер: ЛСР-001806/08
Дата регистрации: 17.03.08
Владелец рег. удост.: S.C. ROMPHARM Company S.R.L. {Румыния}

Капли глазные 0.1% в виде суспензии белого цвета; возможно присутствие осадка, который быстро ресуспендируется при легком взбалтывании.

1 мл
дексаметазон
1 мг

Вспомогательные вещества: полисорбат 80, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 4000), динатрия фосфата додекагидрат, лимонной кислоты моногидрат, натрия хлорид, динатрия эдетат дигидрат, бензалкония хлорид, вода очищенная.

10 мл - флакон-капельницы полимерные (1) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Дексаметазон

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и -липотропина, но не снижает уровень циркулирующего -эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 30 раз, не обладает минералокортикоидной активностью.

Фармакокинетика препарата.

Связывание с белками плазмы - 60-70%. Проникает через гистогематические барьеры. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками.

При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу с интактным эпителием во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона достоверно увеличивается.

Показания к применению:

Для приема внутрь: болезнь Аддисона-Бирмера; острый и подострый тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом; бронхиальная астма; ревматоидный артрит в фазе обострения; НЯК; заболевания соединительной ткани; аутоиммунные гемолитические анемии, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз, сывороточная болезнь; острая эритродермия, пемфигус (обычный), острая экзема (в начале лечения); злокачественные опухоли (в качестве паллиативной терапии); врожденный адреногенитальный синдром; отек головного мозга (обычно после предварительного парентерального применения ГКС).

Для парентерального введения: шок различного генеза; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции); острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников; острый круп; заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз).

Для применения в офтальмологической практике: негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. Внутрь при тяжелых заболеваниях в начале лечения назначают до 10-15 мг/сут, поддерживающая доза может составлять 2-4.5 мг и более в сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема. В небольших дозах принимают 1 раз/сут утром.

При парентеральном применении вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозу снижают с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения.

При применении в офтальмологии при острых состояниях закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли каждые 1-2 ч, затем, при уменьшении воспаления, через каждые 4-6 ч. Длительность лечения от 1-2 дней до нескольких недель в зависимости от клинического течения заболевания.

Побочное действие Дексаметазон:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.

Со стороны ЦНС: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и при местном применении.

Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).

Местные реакции: при парентеральном введении - некроз тканей.

При наружном применении: редко - зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.

Противопоказания к препарату:

Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к дексаметазону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, нарушение целостности глазного эпителия, острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома.

Применение при беременности и лактации.

При беременности (особенно в I триместре), а также в период лактации дексаметазон применяют с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. При длительной терапии при беременности не исключена возможность нарушений роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Особый указания по применению Дексаметазон.

С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

Вызванная дексаметазоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.

При применении дексаметазона у пациентов с герпесом роговицы следует иметь в виду возможность ее перфорации. В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах возникает так называемый синдром отмены (не обусловлен гипокортицизмом), проявляющийся анорексией, тошнотой, заторможенностью, генерализованными мышечно-скелетными болями, общей слабостью. После отмены дексаметазона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.

В период лечения требуется контроль АД, водно-электролитного баланса, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Взаимодействие Дексаметазон с другими препаратами.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие - риск развития глаукомы.

При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами, андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь.

При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) - повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином - повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.

Дексаметазон - гормональное лекарственное вещество для системного применения, основным действующим веществом которого является дексаметазона натрия фосфат.

Применяется для терапии заболеваний, поддающихся влиянию глюкокортикоидов. Основная форма выпуска - инъекционные растворы.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Дексаметазон, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Дексаметазоном, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Список компонентов данного препарата зависит от формы, в которой он производится. Дексаметазон поставляется в аптечную сеть в следующем виде:

  • Таблетки. Они выпускаются по 50 и 100 штук в картонной упаковке, дозировкой 0,5 мг.
  • Раствор для инъекций (уколы). Производится в ампулах. Главный компонент – дексаметазона натрия фосфат, в качестве вспомогательных используются вода, натрия гидроксид, консерванты и т.д.
  • Капли глазные. Они состоят из дексаметазона натрия фосфата, воды, буры и дополнительных компонентов. Поставляются капли во флаконах или тюбиках, в дозировке 1, 1,5, 2, 5, 10 мл.
  • Суспензия для глаз. Активный ингредиент – дексаметазон, с добавлением следующих веществ: вода, этанол, натрий хлористый, натрия гидрофосфат, полисорбат, натрия дигидрофосфат, бензалконий хлористый. Ее производят в флаконах, дозой по 5 мл.

Клинико-фармакологическая группа: ГКС для инъекций.

Для чего назначают Дексаметазон?

Применение Дексаметазона показано при заместительной терапии недостаточности коры надпочечников, в том числе острой или относительной, первичной и вторичной, а также развившейся после отмены глюкокортикостероидов (ГКС).

Согласно инструкции, Дексаметазон также может быть включен в схему патогенетической и симптоматической терапии при:

  1. Гематологических заболеваниях (включая идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру у взрослых и острый лейкоз у детей);
  2. Метаболических нарушениях (включая гиперкалиемию, вызванную злокачественной опухолью);
  3. Болезнях суставов (в т.ч. при остеоартрите или ревматоидном артрите);
  4. Болезнях органов пищеварительного тракта (в т.ч. при болезни Крона, язвенном колите);
  5. Отечном синдроме;
  6. Офтальмологических заболеваниях;
  7. Болезнях аллергической природы;
  8. Системных заболеваниях соединительной ткани;
  9. Болезнях легких (в т.ч. при саркоидозе, аспирационном пневмоните и т.д.);
  10. Инфантильных спазмах;
  11. Дерматологических заболеваниях (включая нейтрофильный, контактный, эксфолиативный дерматит; мультиформную эритему, токсический эпидермальный некролиз и т.д.).

В составе комбинированной терапии Дексаметазон применяют при шоке различного генеза. В комбинации с противомикробными средствами препарат часто применяют при инфекционных болезнях.


Фармакологическое действие

Дексаметазон – мощный иммунодепрессант, обладает противовоспалительным и противоаллергическим действием. В присутствии действующего вещества усиливается рецепторная чувствительность β-адренорецепторов к адреналину и норадреналину, производимыми мозговым слоем надпочечников.

Одна ампула Дексаметазона вызывает угнетение работы гипоталамо-гипофизарно-глкокортикальной системы в течение 3 суток. В эквивалентном отношении 0,5 мг Дексаметазона соответствуют действию 3,5 мг Преднизолона, 15 мг Гидрокортизона или 17,5 мг Кортизона.

Инструкция по применению

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также локальное (в патологическое образование) введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

  • В тяжелых случаях и в начале лечения применяют до 10-15 мг препарата в сутки, поддерживающая доза может составлять при этом 2-4,5 мг и более в сутки.
  • При астматическом статусе и острых аллергических заболеваниях можно применять 2-3 мг дексаметазона в сутки в течение непродолжительного времени.
  • При лечении адреногенитального синдрома (нарушения функции коры надпочечников, сопровождающегося усиленной секрецией мужских половых гормонов) доза подбирается в зависимости от выделения 17-кетостероидов с мочой. Обычно эффект достигается при назначении 1-1,5 мг. Средняя суточная доза 2-3 мг делится на 2-3 приема. При лечении небольшими дозами препарат назначают однократно утром.

В остром периоде заболевания и в начале лечения препарат применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозировка снижается с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения. Режим дозирования индивидуальный.

Противопоказания

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости и тяжелой печеночной недостаточности. С особой осторожностью и неусыпным контролем лечащего врача препарат дексаметазон вводят женщинам при беременности, детям и взрослым людям при:

  • патологиях пищеварительной системы язвенного характера;
  • инфекционных болезнях;
  • ВИЧ – инфицированным и больным СПИДом;
  • хронических заболевания печени и почек;
  • сердечно-сосудистых патологиях, особенно в период протекания острого инфаркта миокарда;
  • нарушениях гормональной секреции;
  • периоде до и после вакцинации лимфаденита и бруцеллеза;
  • остеопорозе, глаукоме.

Побочные эффекты

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.

Тем не менее, возможны такие побочные эффекты:

  • рвота, тошнота. стероидная язва, панкреатит, эрозивный эзофагит (поверхностное воспаление пищевода), икота, метеоризм;
  • экзофтальм (смещение глазного яблока вперед или в сторону), трофические изменения роговицы, склонность к развитию инфекций глаз, повышение внутриглазного давления, задняя субкапсулярная катаракта (помутнение хрусталика);
  • снижение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, стероидный сахарный диабет, синдром Иценко-Кушинга (гиперфункция коры надпочечников);
  • гипокальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, повышенное выведение кальция, повышение массы тела, повышенное потоотделение;
  • брадикардия, аритмии, повышение артериального давления;
  • замедление окостенения у детей, разрыв сухожилий мышц, остеопороз, снижение мышечной массы, стероидная миопатия;
  • повышение внутричерепного давления, беспокойство, депрессия, паранойя, головокружение, головная боль, судороги;
  • дерматологические и аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: в случае применения препарата в повышенных дозах в течение нескольких недель возможно развитие большинства перечисленных выше побочных эффектов и синдрома Кушинга.

Лечение: уменьшение дозы или временная отмена препарата, проведение симптоматической терапии. Специального антидота не имеется. Гемодиализ не эффективен.


Беременность и лактация

При беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Аналоги

В настоящее время существует большое количество заменителей Дексаметазона. Это Дексазон, Дексамед, Дексапос, Дексона Д, Максидекс, Фортекортин, Дексафар и многие другие. При этом Дексаметозон имеет перед ними ощутимое ценовое преимущество.

Цены

Средняя цена ДЕКСАМЕТАЗОН уколы в аптеках (Москва) 138 рублей.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.