Препарат: СУСТАНОН ® -250 (SUSTANON-250)
Активное вещество: testosterone, mixture of esthers
Код АТХ: G03BA03
КФГ: Андрогенный препарат - депо-форма
Коды МКБ-10 (показания): E23.0, E29.1
Рег. номер: П N013419/01
Дата регистрации: 14.03.08
Владелец рег. удост.: ORGANON (Нидерланды)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Раствор для в/м введения (масляный) желтого цвета.
Вспомогательные вещества: масло арахисовое, бензиловый спирт, азот.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2010 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Тестостерон является основным эндогенным гормоном незаменимым для нормального роста и развития мужских половых органов и мужских вторичных половых признаков. В течение жизни у взрослых мужчин тестостерон является незаменимым для функционирования яичек и сопутствующих структур, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия, эректильной потенции, и для функции предстательной железы и семенных пузырьков.
Лечение гипогонадальных мужчин препаратом Сустанон-250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны); уровни лютеинизирующего гормона (ЛТ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения.
Лечение препаратом Сустанон-250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у тучных пациентов происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуется сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), ЛГНП (липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и ПСА (простатического специфического антигена). Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У гипогонадальных мужчин, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.
У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применение андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.
Лечение женщин-транссексуалов андрогенами, как и препаратом Сустанон-250, способствует маскулинизации.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Препарат Сустанон-250 содержит ряд эфиров тестостерона с различной продолжительностью действия. Эти эфиры, попав в циркулирующую кровь, сразу же гидролизуются в естественный гормон тестостерон.
Однократная доза препарата Сустанон-250 приводит к увеличению общего тестостерона в плазме, C max которого достигает приблизительно 70 нмоль/л и наблюдается приблизительно через 24-48 ч после введения. У мужчин уровни тестостерона возвращаются к нижней границе нормы приблизительно через 21 день.
Распределение
В тестах in vitro показана высокая степень неспецифического связывания с белками плазмы тестостерона (более 97%) и с ГСПГ.
Метаболизм
Тестостерон метаболизируется до дигидротестостерона и эстриола естественным путем.
Выведение
Выводится главным образом с мочой в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона.
ПОКАЗАНИЯ
Тестостеронзаместительная терапия у мужчин при патологических состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Препарат Сустанон-250 следует вводить глубоко в/м.
Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.
Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Обычно лечение высокими дозами андрогенов, при продолжительном лечении и/или частом введении связано со следующими нежелательными реакциями:
Характеристика | Побочная реакция |
Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы) | Рак предстательной железы (или ухудшение течения диагностированного рака предстательной железы) |
Со стороны системы крови | Полицитемия |
Со стороны обмена веществ | Задержка жидкости (отеки) |
Со стороны центральной нервной системы | Депрессия, повышенная нервная возбудимость, изменение настроения, повышение или снижение либидо. |
Со стороны опорно- двигательной системы | Миалгия |
Со стороны сердечнососудистой системы | Повышение артериального давления |
Со стороны желудочно- кишечного тракта | Тошнота |
Со стороны кожных покровов | Зуд, угри |
Со стороны мочеполовой системы | Гинекомастия, олигоспермия, снижение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия). |
Влияние на лабораторные показатели | Нарушение функции печени, снижение концентрации показатели ЛПНП, ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови, увеличение уровня ПСА, гиперкальциемия |
После отмены Сустанона побочные эффекты сохраняются еще определенное время.
Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Установленный или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы;
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
Дети до 3 лет (в связи с содержанием в составе препарата бензилового спирта).
С осторожностью : у мальчиков в предпубертатном периоде во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания; хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность во избежание развития отеков; сахарный диабет; гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи; апноэ во сне, а так же такие факторы риска, как ожирение и хронические заболевания легких; детский возраст.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Данное лекарственное средство противопоказано во время беременности.
Не имеется достаточных данных о применении этого лекарственного средства во время кормления грудью.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Должен осуществляться врачебный контроль за пациентами, получающими Сустанон-250, до начала лечения и ежеквартально в течение 12 месяцев и впоследствии 1 раз в год.
Должны проводится следующие исследования:
Пальцевое ректальное исследование (ПРИ) для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (см. в этом же предложении) и определение специфического антигена предстательной железы (ПСА) для исключения субклинических форм рака предстательной железы.
Измерение гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.
У пациентов, с существовавшей ранее патологией сердца, почек или печени, лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без нее).
В случае возникновения нежелательных реакций, связанных с применением андрогенов, лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прервать, и после исчезновения симптомов возобновить в более низкой дозе.
Применение андрогенов не по назначению, а для усиления выносливости у спортсменов, представляет серьёзные риски для здоровья. Применение андрогенов, в том числе Сустанона-250, у пожилых пациентов повышает вероятность развития гипертрофии или рака предстательной железы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
До настоящего времени не сообщалось о каком-либо влиянии на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций при применении препарата Сустанон-250.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Острая токсичность препарата Сустанон-250 при в/м введении очень низкая. Приапизм у мужчин является симптомом хронической передозировки. В случае развития приапизма лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прекратить, и после исчезновения указанного симптома возобновить в более низких дозах.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Лекарственные средства, вызывающие индукцию или ингибирование ферментов, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Поэтому может потребоваться коррекция дозы и/или интервалов между инъекциями.
Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратов у лиц, страдающих сахарным диабетом.
Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового типа, что позволяет сократить дозы этих препаратов.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить при температуре 8-30°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
Сустанон
- андрогенный препарат, который стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, контролирует сперматогенез, влияет на белковый, азотистый и фосфорный обмен.
В течение жизни у взрослых мужчин тестостерон незаменим для функционирования яичек и сопутствующих структур, а также для поддержки либидо, хорошего самочувствия, эректильной потенции и для функции предстательной железы и семенных пузырьков.
Лечение гипогонадальних мужчин препаратом Сустанон-250 приводит к клинически значимому повышению концентрации тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) уровне лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения. Лечение препаратом Сустанон-250 приводит к ослаблению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у пациентов с избыточным весом происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуются сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрита, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и ПСА (простатического специфического антигена). Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У мужчин с пониженной половой функцией, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и / или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.
У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применения андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.
Лечение женщин-транссексуалов андрогенами, как и препаратом Сустанон-250, способствует маскулинизации. Из-за возможной мускулинизацию плода препарат не применяют при вигитности или кормления грудью.
Фармакокинетика
.Препарат Сустанон-250 содержит ряд эфиров тестостерона с разной продолжительностью действия. Эти эфиры, попав в циркулирующую кровь, сразу же гидролизуются в естественный гормон тестостерон.
Доза препарата Сустанон-250 приводит к повышению уровня общего тестостерона в плазме, максимальная концентрация (max) которого достигает примерно 70 нмоль / л и наблюдается примерно через 24 - 48 часов (tmax) после введения. У мужчин уровень тестостерона возвращается к нижней границе нормы примерно через 21 день.
В тестах in vitro показан высокий степень неспецифического связывания с белками плазмы тестостерона (более 97%) и с ГСПГ.
Тестостерон метаболизируется до дигидротестостерона и эстриола естественным образом.
Выводится главным образом с мочой в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона.
Показания к применению
Сустанон применяется в тестостеронзаместительной терапие у мужчин при патологических состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.Способ применения
Препарат Сустанон-250 следует вводить глубоко внутримышечно.Режим дозирования и продолжительность лечения, как правило, зависят от индивидуальной реакции пациента на лечение.
Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.
Побочные действия
Обычно лечение высокими дозами андрогенов при длительном лечении и / или частом введении связано с такими побочными эффектами:Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы). Рак предстательной железы (или ухудшение течения диагностированного рака предстательной железы)
Со стороны крови. полицитемия
Со стороны обмена веществ. Задержка жидкости (отеки)
Со стороны центральной нервной системы. Депрессия, повышенная нервная возбудимость, изменения настроения, повышение или снижение либидо
Со стороны опорно-двигательного аппарата. миалгия
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Повышение артериального давления
Со стороны пищеварительного тракта. тошнота
Со стороны кожных покровов. Зуд, угри
Со стороны мочеполовой системы. Гинекомастия, олигоспермия, снижение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия)
Влияние на лабораторные показатели.
Нарушение функции печени, снижение концентрации ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов в сыворотке крови, повышение уровня ПСА (простатического специфического антигена), гиперкальциемия.
После отмены Сустанон-250 побочные эффекты сохраняются еще некоторое время. Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Сустанон являются: установленный или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы; повышенная чувствительность к компонентам препарата; возраст до 3 лет (в связи с содержанием в составе препарата бензилового спирта).Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, вызывающие индукцию или ингибирование ферментов, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона.Поэтому может потребоваться коррекция дозы и / или интервалов между инъекциями.
Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или в других гипогликемических препаратах у лиц, страдающих сахарным диабетом.
Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового ряда, что позволяет сократить дозы этих препаратов.
Передозировка
Вероятность развития острой токсичности препарата Сустанон-250 при введении очень низкая. Приапизм у мужчин является симптомом хронической передозировки. В случае развития приапизма лечения следует временно прекратить, а после исчезновения указанного симптома восстановить в низких дозах.Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре 8 - 30 ° С.Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Сустанон - раствор для внутримышечного введения (масляный) .По 1 мл раствора в ампуле; по 1 ампуле в картонной пачке.
Состав
1 ампула (1 мл раствора) Сустанон содержит тестостерона пропионата 30 мг тестостерона фенилпропионат 60 мг, тестостерона изокапронату 60 мг, тестостерона деканоата 100 мг. Общее содержание тестостерона в 1 мл составляет 176 мг.Вспомогательные вещества: масло арахисовое, спирт бензиловый.
Дополнительно
:Детям в возрасте до 3 лет противопоказано применение Сустанон-250 из-за содержания бензилового спирта в составе препарата.
Детям препарат применяют под наблюдением врача. Доза для детей от 3 лет может быть ниже, чем для взрослых, при менее частом применении и зависит от индивидуальной реакции на лечение.
Во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания с осторожностью назначается мальчикам в препубертатном периоде.
Должно осуществляться врачебное наблюдение за пациентами, которые получают Сустанон-250, до начала лечения и ежеквартально в течение 12 месяцев, а затем один раз в год. Необходимо проводить следующие исследования:
Пальцевое ректальное обследование (ПРО) для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определения специфического антигена предстательной железы (ПСА) для исключения субклинических форм рака предстательной железы.
Измерение уровня гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.
У пациентов с патологией сердца в анамнезе, почек или печени, лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без нее).
В случае возникновения нежелательных реакций, связанных с применением андрогенов, лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прекратить и после исчезновения симптомов восстановить в низкой дозе.
Применение андрогенов не по назначению, а для усиления выносливости у спортсменов представляет серьезный риск для здоровья.
Применение андрогенов, в частности Сустанон®-250, у пациентов пожилого возраста повышает вероятность развития гипертрофии или рака предстательной железы.
Поскольку в состав препарата входит масло арахисовое, не следует назначать Сустанон-250 пациентам с аллергией на арахис. Из-за возможной перекрестной аллергии к арахиса и аллергию к сое, больным с повышенной чувствительностью к сое также не следует применять Сустанон®-250.
С осторожностью применяют
Мальчикам в препубертатном периоде, во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания.
При хронической сердечной недостаточности, почечной и / или печеночной недостаточности, во избежание развития отеков.
При сахарном диабете.
При гипертрофии предстательной железы с симптомами задержки мочи.
Апноэ во сне, а также такие факторы риска, как ожирение и хронические заболевания легких.
Детям только после оценки соотношения польза / риск.
Основные параметры
Название: | СУСТАНОН |
Код АТХ: | G03GA03 - |
Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологические группы
Состав и форма выпуска
1 ампула с 1 мл масляного раствора для инъекций содержит тестостерона пропионата 30 мг, тестостерона фенилпропионата 60 мг, тестостерона изокапроната 60 мг, тестостерона деканоата 100 мг; в контурной ячейковой упаковке, в коробке 1 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — андрогенное .Стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, контролирует сперматогенез, влияет на белковый, азотистый и фосфорный обмен.
Фармакодинамика
Андрогенные эффекты развиваются быстро и продолжаются в течение 3 нед (т.к. раствор содержит четыре эфира тестостерона, различающиеся по скорости поступления и длительности действия).
Показания препарата Сустанон-250
Гормонозаместительная терапия: посткастрационный синдром, евнухоидизм, гипопитуитаризм, эндокринная импотенция, климактерические нарушения у мужчин (в т.ч. снижение либидо, умственной и физической активности), остеопороз, обусловленный дефицитом андрогенов.
Противопоказания
Карцинома простаты или молочной железы (в т.ч. подозреваемая).
Побочные действия
Приапизм, повышенное половое возбуждение, преждевременное половое созревание мальчиков, увеличение в размере полового члена, раннее закрытие эпифизов костей, олигоспермия, снижение объема эякулята, задержка натрия и воды.
Способ применения и дозы
В/м, глубоко в мышцу. Режим дозирования подбирается в соответствии с индивидуальной реакцией; как правило, по 1 мл 1 раз в 3 нед.
Меры предосторожности
При появлении андрогензависимых побочных реакций лечение необходимо прекратить и возобновить после их исчезновения, назначая сниженные дозы. С осторожностью применяют при дисфункции, гипертензии, эпилепсии, мигрени (в т.ч. в анамнезе), т.к. возможна задержка натрия и воды.
Условия хранения препарата Сустанон-250
В защищенном от света месте, при температуре 8-30°C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Сустанон-250
5 лет.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
---|---|
E25 Адреногенитальные расстройства | Адреногенитальный синдром |
Врожденная дисфункция коры надпочечников | |
Макрогенитосомия у мальчиков | |
Синдром Апера-Галле | |
Синдром Крука-Апера-Галле | |
Снижение функции половых желез | |
E29 Дисфункция яичек | Гипофункция половых желез у мужчин |
Дисфункция андрогенная | |
Дисфункция половых желез | |
Нарушение функции половых желез у мужчин | |
Недоразвитие половых органов у мужчин | |
Первичный гипогонадизм у мужчин | |
F52.2 Недостаточность генитальной реакции | Вторичная импотенция |
Гипосексуальность | |
Импотенция | |
Импотенция на почве неврастении | |
Импотенция на фоне функциональных нервных расстройств | |
Импотенция различного происхождения | |
Нарушение потенции | |
Нарушение эрекции | |
Нарушения потенции | |
Нарушения эрекции | |
Нарушения эрекции различного генеза | |
Недостаточная эрекция | |
Ослабление потенции | |
Ослабление сексуальной активности | |
Ослабление эрекции | |
Понижение половой потенции у мужчин | |
Сексуальные нарушения у мужчин | |
Сексуальные расстройства | |
Слабая потенция | |
Снижение потенции | |
Сниженная потенция | |
Эректильная дисфункция | |
Эректильная дисфункция нейрогенная | |
M81.9 Остеопороз неуточненный | Остеопороз обусловленный дефицитом андрогенов |
Остеопороз первичный | |
Остеопороз у мужчин | |
Паратиреоидный остеопороз | |
Первичный остеопороз | |
Посттравматический остеопороз | |
Потеря кальция в костях и зубах | |
Пресенильный остеопороз | |
Системный остеопороз |
Тестостерон (смесь эфиров) (Testosterone )
АТХ
G03BA03 Тестостерон
Фармакологические группы
Состав и форма выпуска
1 ампула с 1мл масляного раствора для инъекций содержит тестостерона пропионата 30мг, тестостерона фенилпропионата 60мг, тестостерона изокапроната 60мг, тестостерона деканоата 100 мг; в контурной ячейковой упаковке, в коробке 1 шт.Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — андрогенное.
Стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, контролирует сперматогенез, влияет на белковый, азотистый и фосфорный обмен.
Фармакодинамика
Андрогенные эффекты развиваются быстро и продолжаются в течение 3 нед (т.к. раствор содержит четыре эфира тестостерона, различающиеся по скорости поступления и длительности действия).Показания препарата Сустанон-250
Гормонозаместительная терапия: посткастрационный синдром, евнухоидизм, гипопитуитаризм, эндокринная , климактерические нарушения у мужчин (в т.ч. снижение либидо, умственной и физической активности), обусловленный дефицитом андрогенов.Противопоказания
простаты или молочной железы (в т.ч. подозреваемая).Побочные действия
Приапизм, повышенное половое возбуждение, преждевременное половое созревание мальчиков, увеличение в размере полового члена, раннее закрытие эпифизов костей, олигоспермия, снижение объема эякулята, задержка натрия и воды.Способ применения и дозы
В/м, глубоко в мышцу. Режим дозирования подбирается в соответствии с индивидуальной реакцией; в основном, по 1мл 1 раз в 3 нед.Меры предосторожности
При появлении андрогензависимых побочных реакций лечение нужно прекратить и возобновить после их исчезновения, назначая сниженные дозировки. С осторожностью используют при дисфункции, гипертензии, эпилепсии, мигрени (в т.ч. в анамнезе), т.к. возможна задержка натрия и воды.Условия хранения препарата Сустанон-250
В защищенном от света месте, при температуре 8-30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Сустанон-250
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!
Где купить лекарства дешевле
Актуальная цена в аптеках на сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой.