Отзывы о препарате Селектра. Опыт лечения антидепрессантами

1 таблетка может включать 5; 10; 15 или 20 мг эсциталопрама – активные ингредиенты.

Второстепенные ингредиенты: тальк, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия.

Оболочка: опадрай белый (03F28446).

Форма выпуска

Препарат Селектра выпускается в форме таблеток в пленочной оболочке, с различной массовой частью активного ингредиента, по 10 или 14 штук в блистере.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антидепрессант Селектра – лекарственный препарат из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС ), который благодаря своему действию увеличивает содержание нейромедиатора в синаптической щели, пролонгирует и усиливает его воздействие на постсинаптические участки рецепторов. Эсциталопрам практически не связывается с другими рецепторами , в том числе: серотониновыми 5-НТ1А; дофаминовыми D1 и D2; альфа 1-, альфа 2-, бета-адренергическими; холинергическими мускариновыми; опиоидными; гистаминовыми H1; бензодиазепиновыми и 5-НТ2 рецепторами.

Прием пищи не сказывается на всасывании эсциталопрама . Уровень биодоступности приблизительно 80%. Плазменная TCmax около 4-х часов. При пероральном приеме Vd варьирует от 12-ти до 26-ти л/кг. Связь с плазменными белками, как самого эсциталопрама , так и его главных метаболитов, осуществляется на 80%.

Метаболические преобразования проходят в печени, до выделения активных дидеметилированного и деметилированного метаболитов. Частичное выделение активного ингредиента препарата, как и его метаболитов, происходит в форме глюкуронидов .

При многочисленном внутреннем применении среднее содержание обоих метаболитов, как правило, равняется 28-31% и соответственно меньше 5% от уровня эсциталопрама . Образование деметилированного метаболита главным образом осуществляется посредством цитохрома CYP2C19 , с возможной причастностью изоферментов CYP2D6 и CYP3A4.

При недостаточной активности у пациента CYP2C19 содержание эсциталопрама повышается вдвое, по сравнению с пациентами у которых наблюдается высокая активность данного изофермента . Существенных колебаний содержания препарата, при недостаточной активности CYP2D6 не выявлено.

При множественном пероральном приеме Т1/2 равняется примерно 30-ти часам, с клиренсом около 0,6 л/мин. Главные метаболиты обладают более продолжительным Т1/2. Выведение эсциталопрама , вместе с его главными метаболитами, осуществляется почками и метаболическим путем — печенью.

Эсциталопрам демонстрирует линейную кинетику. Css наблюдается приблизительно через 7 суток. При приеме суточной дозы 10 мг, средняя Css равняется 50 нмоль/л, с индивидуальными вариациями от 20 до 125 нмоль/л.

В пожилом возрасте, после 65-ти лет, выведение эсциталопрама происходит медленнее, а плазменное содержание в полтора раза выше.

Показания к применению

• с агорафобией или без таковой;
• расстройства характера любого уровня тяжести.

Противопоказания

Абсолютные :

• грудное вскармливание;
• возраст до 15-ти лет;
• параллельное применение с ингибиторами МАО ;
• беременность.

Относительные :

• , при КК меньше 30 мл/мин;
• возраст 15-18 лет;
• маниакальные расстройства ;
• гипомания ;
• неконтролируемая ;
• суицидальная депрессия ;
• пожилой возраст;
• предрасположенность к ;
• сочетаемое применение с этанолом ; препаратами, вызывающими гипонатриемию ; уменьшающими судорожную готовность ; метаболизирующимися цитохромом CYP2C19 .

Побочные действия

Чаше всего побочные эффекты наблюдались на протяжении первых 14-ти суток терапии, после чего их активность и частота проявления понижалась или полностью прекращалась.

• деперсонализация ;
• головокружение;
• тревога ;
• повышенная раздражительность ;
• ажитация ;
• судороги ;
• расстройства зрения;
• двигательные нарушения;
• серотониновый синдром (миоклонус, гипертермия, тремор, ажитация);
• маниакальные расстройства .

• сухость в ротовой полости;
• тошнота;
• расстройства вкусовых ощущений ;
• рвота;
• понижение аппетита ;

Эндокринная система:

• галакторея ;
• понижение секреции АДГ.

Сердечно-сосудистая система:

• ортостатическая гипотензия .

Мочеполовая система:

• аноргазмия (у женщин);
• понижение либидо ;
• нарушение ;

Кожные покровы:

• экхимоз ;
• пурпура ;

Лабораторные показатели:

• изменение печеночной функции;
• гипонатриемия .

Аллергические реакции:

• проявления .

• гипертермия ;
• повышенная ;
• миалгия ;
• артралгия ;
• синдром отмены (при внезапном прекращении лечения).

Селектра, инструкция по применению

Панические состояния

На протяжении первых 7-ми суток терапии рекомендуют прием суточной дозы 5 мг, с дальнейшим увеличением до 10 мг. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 20 мг. Терапия длительная, максимальная эффективность лечения наблюдается, как правило, через 3 месяца.

Депрессивные состояния

Как правило, назначают 10 мг Селектры однократно в 24 часа. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 20 мг. Антидепрессивная эффективность в большинстве случаев развивается на протяжении 2-й – 4-й недели. С целью закрепления положительного эффекта, после нивелирования симптоматики депрессии , необходимо продолжать лечение еще 6 месяцев.

Патологии почек

При КК больше 30 мл/мин нет необходимости корректировать дозировки Селектры. В обратном случае применяют минимальные дозы эсциталопрама , с постепенным их увеличением согласно индивидуальной реакции пациента.

Патологии печени

Начальная суточная дозировка Селектры равняется 5 мг. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму

Пониженная активность цитохрома CYP2C19

Пациенты с недостаточной активностью CYP2C19, на протяжении 14 суток, требуют назначения начальной суточной дозы 5 мг. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 10 мг.

Отмена лечения

Для нивелирования симптоматики синдрома отмены , следует понижать дозу Селектры последовательно, на протяжении 7-14 суток.

Передозировка

При передозировке Селектрой наблюдали: ажитацию , головокружение, судорожные припадки, аритмию , изменения на ЭКГ, подавление дыхания , рвоту, метаболический , рабдомиолиз , гипокалиемию, острую (очень редко).

Показана поддерживающая и симптоматическая терапия, с промыванием желудка , мониторингом дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Взаимодействие

Параллельное применение с ингибиторами МАО увеличивает риск формирования серотонинового синдрома , а также прочих тяжелых побочных проявлений.

Сочетаемое назначение с серотонинергическими лекарствами (в том числе с триптанами и ) может стать причиной развития серотонинового синдрома .

Одновременный прием со средствами, уменьшающими судорожную готовность , может привести к судорогам .

Эсциталопрам повышает действие препаратов лития и , увеличивает токсичность средств со зверобоем, эффективность антикоагулянтов (необходимо следить за показателями свертываемости крови).

Сильные ингибиторы CYP2D6 и CYPЗА4 (в том числе , Флекаинид , Дезипрамин , Нортриптилин , ), а также лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2С19 (в том числе ) повышают плазменное содержание эсциталопрама .

Эсциталопрам вдвое увеличивает плазменное содержание и Дезипрамина .

Условия продажи

Препарат Селектра продается при наличии рецепта.

Условия хранения

Таблетки Селектры необходимо сохранять при температуре до 25°С.

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D 1 и D 2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения C max в плазме - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. C ss достигается через 1 нед. Средняя C ss составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся V d - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T 1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T 1/2 более продолжителен. Клиренс - 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T 1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "E" с одной стороны.

Вспомогательные вещества: просолв SMCC ® 90/HD90 - 73.71 мг (целлюлоза микрокристаллическая - 72.24 мг, кремния диоксид - 1.47 мг), кроскармеллоза натрия - 4.5 мг, тальк - 4.5 мг, магния стеарат - 0.9 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый (Opadry 03F28446 White) - около 2.7 мг (гипромеллоза 6cP - 1.64 мг, титана диоксид - 0.66 мг, макрогол 6000 - 0.4 мг).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - коробки картонные.
14 шт. - блистеры (10) - коробки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза - 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. Длительность лечения - несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома "отмены".

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза - 5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения - 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение лабораторных показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром "отмены" (головокружение, головные боли и тошнота).

Показания

Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Латинское название: Selectra
Код АТХ: N06A B10
Действующее вещество: эсциталопрам
Производитель: Actavis Ltd. (Исландия)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при t° до 25°C
Срок годности: 2 года.

Препарат Селектра – антидепрессант для терапии и предупреждения депрессий и депрессивных состояний любой формы тяжести, панических расстройств, сопровождающихся агорафобией или нет.

Состав и лекарственная форма выпуска

Лекарство Селектра производится в таблетках. Содержание веществ в одной пилюле:

• Активный компонент: 5/10/15 или 20 мг эсциталопрама
• Дополнительные ингредиенты: просолв SMCC90/HD90 (ЦМК, Е 551), примелоза, тальк, Е 572
• Пленочное покрытие: Opadry 03F28446 (белый).

ЛС в виде белых эллипсоподобных пилюлей, выпуклых с двух сторон. На одной поверхности имеется маркировка оттиском буквы «Е», на другой – нанесена линия разлома. Края таблетки скошены. Препарат фасуется по 10 или 14 таблеток в блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги. В упаковке из плотной бумаги – 1/2/3 пластинки по 10 табл. или 1/2/4 пластинки по 14 табл. вместе с описанием-инструкцией.

Лечебные свойства

Терапевтическое действие антидепрессанта обеспечивается активным веществом эсциталопрамом в форме гидрохлорида. Обладает способностью подавлять обратный захват серотонина, увеличивать содержание нейротрансмиттера в синаптическом пространстве, усиливать и продлевать активность серотонина на специфические рецепторы.

Антидепрессантный эффект проявляется спустя 2-4 недели после первого приема медпрепарата, в ходе лечения развивается по нарастающей и достигает максимума после 3 месяцев терапии.

Абсорбция вещества не зависит от времени приема еды. Пиковые значения плазменной концентрации образуются приблизительно через 4 часа. Метаболические процессы происходят в печени, результатам является образование двух активных производных эсциталопрама. В обменных реакциях задействуются изоферменты CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4.

Эсцилатопрам и его производные выводятся из организма в основном почками, некоторая часть – печенью. Продолжительность периода вывода удлиняется у пациентов с возрастом.

Способ применения

Средняя цена: Селектра 10 мг (28 таб.) – 944 руб., (56 таб.) – 1568 руб.

Разработчики лекарства в инструкция по применению рекомендуют пить таблетки Селектры раз в день в любое время вне зависимости от приема пищи.

Депрессивные состояния

Терапию начинают с разового приема 10 мг, после чего в зависимости от отклика организма, рассматривается необходимость и возможность увеличения дозировки препарата. Наивысшая суточная доза, которая допускается, – 20 мг. Лечебный эффект проявляется после 2-4 недели приема. Для закрепления успеха пациенту назначают поддерживающий курс еще на полгода.

Панические состояния с сопутствующей агорафобией или без нее

Лечение начинает с ежедневного приема 5 мг, после чего дозировку повышают до 10 мг. Если есть потребность, то количество препарата может быть увеличено до максимальных значений – 20 мг. Лечебный эффект проявляется после 3 месяцев приема. Продолжительность терапии определяется индивидуально, может занять несколько месяцев

Дисфункция почек

При легкой или средней форме патологии изменение дозировки не требуется. Ее сокращают до минимальных значений при тяжелом состоянии пациента.

Дисфункция печени

Применение в начале курса – 5 мг в сутки, после двух недель терапии количество ЛС можно повысить до 10 мг.

Отмена препарата

Чтобы не спровоцировать синдром отмены, пациенту назначают схему постепенного отказа путем плавного снижения суточной дозировки.

При беременности и грудном вскармливании

Селектра запрещена для применения у беременных и кормящих женщин.

Особенности влияния эсциталопрама на ход развития беременности пока полностью не изучены. Известно, что после применения лекарства на последних сроках у новорожденных обнаруживаются симптомы отмены препарата. Поэтому такие дети с первых минут жизни должны находиться под наблюдением врачей.

Помимо этого, у младенцев может быть нарушена дыхательная активность, одышка, судороги, перепады температуры, цианоз, гипогликемия, резкое снижение давления, повышенная нервозность, раздражительность, гиперрефлексия, частый плач. Подобные симптомы могут быть проявлением синдрома отмены либо серотонинергического эффекта. Обычно они развиваются на протяжении первых суток после рождения.

Имеется предположение, что эсциталопрам способен выделяться в грудное молоко, поэтому на время терапии Селектрой лактацию надо отменить.

Противопоказания и меры предосторожности

Таблетки Селектры запрещено использовать в лечении при:

• Высоком уровне индивидуальной чувствительности к главному или вспомогательным составляющим
• Лечебном курсе иМАО
• Детском и подростковом возрасте младше 15-и лет
• Беременности и ГВ.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Слишком раннее начало приема иМАО после Селектры или одновременное применение приводит к опасным состояниям, в частности – к серотониновому синдрому. Чтобы избежать серьезных последствий эти препараты не должны использоваться одновременно. Лечение Селектрой можно начинать только спустя 2 недели перерыва после окончания курса иМАО. Если первым применялся антидепрессант, то после окончания курса надо выждать неделю и только потом пить иМАО. Также стоит воздержаться от совмещения эсциталопрама с серотонинергическими ЛС (Трамадолом, Суматриптаном и пр.)

Ввиду способности Селектры понижать порог судорожной активности, препарат не следует совмещать с иными ЛС с тем же эффектом (ТЦА, СИОЗС, неролейптиками, Мефлохином, Трамадолом).

При совмещении с медикаментами, содержащими литий или триптофан, происходит усиление серотонинергического действия и токсического воздействия лекарств с литием.

Антидепрессант нельзя использовать одновременно с фитосредствами на основе зверобоя, так как подобное совмещение увеличивает количество побочных действий обоих медикаментов.

При совмещении с антикоагулянтами либо ЛС, влияющими на свертываемость крови, повышается угроза кровотечения. Если одновременное применение невозможно отменить, то лечение должно проходить с постоянным отслеживанием показателей свертываемости.

Эсциталапрам не взаимодействует с этанолом, но, как и при приеме любых препаратов, совмещать антидепрессант Селектра и алкоголь запрещается. Кроме того, надо помнить, что спиртосодержащие препараты и напитки угнетающе действуют на ЦНС.

Плазменная концентрация эсциталопрама повышается при совмещении с ЛС-ингибиторами цитохрома CYP2C19, препаратами, метаболизирующихся с участием изофермента CYP2D6 (антидепрессанты, противопсихотические ЛС).

Эсциталопрам вдвое увеличивает содержание в организме дезипрамина и метопролола при совместном курсе.

Побочные эффекты и передозировка

Применение препарата может сопровождаться нежелательными состояниями, проявляющимися расстройствами со стороны отдельных органов или внутренних систем. В основном антидепрессант Селектра провоцирует побочные реакции в первые недели терапии, затем по мере лечения их интенсивность снижается и проявляется реже.

• ССС: головокружение, общая слабость, нарушение сна (бессонница или сонливость), судорожные состояния, тремор, расстройство двигательной координации, серотониновая интоксикация (высокая температура, тремор, миоклония, двигательное беспокойство с эмоциональными проявлениями страха, паники, беспокойства), галлюцинации, помрачение сознания, панические атаки, ухудшение зрения, ортостатическая гипотензия.
• ЖКТ: тошнота, приступы рвоты, дисгевзия, сухость в ротовой полости, плохой аппетит, нарушение стула (диарея/запор).
• Эндокринная система: снижение секреции АДГ, галакторея.
• Мочеполовая система: нарушение эякуляции, эректильная дисфункция, аноргазмия, затрудненное отделение мочи.
• Кожа и п/к клетчатка: высыпания, зуд, отек Квинке, капиллярные кровоизлияния под кожу.
• Проявление аллергии: анафилаксия.
• Лабораторные данные: гипонатриемия.
• Прочие: сильное потоотделение, высокая температура, боли в суставах, мышцах.

Помимо этого, в случае резкого прекращения приема Селектры возможно развитие синдрома отмены. Проявляется в виде сильного головокружения, болей головы, тошноты.

Слишком частый прием препарата или использование Селектры в больших дозировках вызывает негативную реакцию организма в виде усиленных побочных эффектов. Перенасыщение организма антидепрессантом проявляется в виде:

• Головокружения
• Дрожания
• Сонливости
• Спутанности сознания
• Судорог
• Учащенного сердцебиения
• Изменения ЭКГ
• Аритмии
• Затрудненного дыхания
• Рвоты
• Метаболического ацидоза
• Гипокалиемии
• У некоторых пациентов возможна острая форма дисфункции почек.

Для устранения передозировки применяются симптоматическая и поддерживающая терапия, поскольку антидота к эсциталопраму пока не существует. На всем протяжении лечения обязательно должно отслеживаться состояние ССС и органов дыхания.

Аналоги Селектры

Синонимы и возможные заменители: Ленуксин, Ципралекс, Эйсипи, Элицея Ку-Таб, Адепресс, Алевал, Алевал, Золофт,

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

ЛСР-008205/09-161009Торговое название: СЕЛЕКТРА

Международное непатентованное название:

эсциталопрам

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: эсциталопрама оксалат 6,39 мг; 12,78 мг; 19,17 мг или 25,56 мг соответствующий 5 мг; 10 мг; 15 мг или 20 мг эсциталопрама основания;
вспомогательные вещества: Просолв SMCC®90/HD90 (целлюлоза микрокристаллическая + кремния диоксид); натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат;
пленочное покрытие: Опадрай белый (Opadry 03F28446 White): гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 6000.Описание:
Таблетки 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с гравировкой "Е" с одной стороны.
Таблетки 10 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой "Е" с одной стороны, риской с другой стороны и боковыми рисками.
Таблетки 15 мг:
Таблетки 20 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с гравировкой "Е" с одной стороны, риской с другой стороны и боковыми рисками.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессантКодАТХ: N06АВ10

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-НТ 1А, 5-НТ 2 рецепторы, дофаминовые D 1 и D 2 рецепторы, ɑ 1 -, ɑ 2 -, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H 1 , мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Фармакокинетика
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т mах) составляет около 4 часов. Кажущийся объем распределения (Vδ,β/F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови около 80%. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.
После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.
Период полувыведения (Т1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками.
Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (C ss) достигается примерно через 1 неделю. Средняя C ss - 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее по сравнению с молодыми пациентами. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетичекого показателя площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Показания к применению

• депрессивные расстройства любой степени тяжести;


• панические расстройства с/без агорафобии.Противопоказания
  Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам, детский возраст (до 15 лет), одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), беременность, период грудного вскармливания.

  С осторожностью:
  почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин), гипомания, маниакальные расстройства, фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными попытками, сахарный диабет, пожилой возраст, цирроз печени, склонность к кровотечениям; одновременный прием с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, вызывающими гипонатриемию; этанолом; лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием системы CYP2C19; подростковый возраст с 15 до 18 лет.

  Способ применения и дозы
  Внутрь. Препарат назначают взрослым и детям старше 15 лет один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
  Депрессивные расстройства
  Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта. Панические расстройства с/без агорафобии
  В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут.
  Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
  Пожилые пациенты (старше 65 лет)
  Рекомендуется использовать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).
  Сниженная функция почек
  При легкой и умеренной почечной недостаточности корректировки доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) следует назначать препарат с минимальных терапевтических доз, постепенно их увеличивая с учетом переносимости и эффективности препарата.
  Сниженная функция печени
  Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
  Сниженная активность цитохрома CYP2C19
  Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
  Прекращение лечения
  При прекращении лечения препаратом доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены.

  Побочное действие
  Побочные эффекты наиболее часто возникают на 1 или 2 неделе лечения, затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
  Со стороны центральной нервной системы (ЦНС):
  головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, маниакальные расстройства, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.
  Со стороны пищеварительной системы:
  тошнота, рвота, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор.
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
  Со стороны эндокринной системы:
  снижение секреции антидиуретического гормона (АДГ), галакторея.
  Со стороны мочеполовой системы:
  снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин), задержка мочи.
  Со стороны кожных покровов:
  кожная сыпь, зуд, экхимоз, пурпура, ангионевротический отек.
  Аллергические реакции:
  анафилактические реакции.
  Лабораторные показатели:
  гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.
  Прочие:
  повышенная потливость, гипертермия, синуситы, артралгия, миалгия.
  Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии препаратом
  СЕЛЕКТРА у некоторых больных может привести к возникновению синдрома отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность - ограничена.

  Передозировка
  Симптомы.
  Головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента S-T, зубца Т, расширение комплекса QRS, удлинение QT интервала), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия, очень редко -острая почечная недостаточность.
  Лечение.
  Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

  Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  Ингибиторы моносшинооксидазы (МАО)
  Возможно возникновение серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме препарата СЕЛЕКТРА и ингибиторов МАО, а также при приеме ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием препарата. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
  Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А - моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
  Серотонинергтеские лекарственные средства
  Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
  Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности
  СЕЛЕКТРА может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном назначении с другими лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности (трициклическими антидепрессантами, другими СИОЗС, нейролептиками (фенотиазинами, производными тиоксантена и бутирофенона), мефлохином и трамадолом).
  Литий, триптофан
  Эсциталопрам усиливает фармакологические эффекты триптофана (усиление серотонинергического эффекта) и токсические эффекты препаратов лития.
  Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)
  Одновременное назначение эсциталопрама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) , может привести к увеличению числа побочных эффектов.
  Антикоагулянты и другие лекарственные средства, влияющие на свертываемость крови
  Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях необходим контроль показателей свертывания крови.
  Этанол
  Эсциталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
  Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама
  Совместный прием с лекарственными препаратами, ингибирующими цитохром CYP2C19, может повышать концентрацию эсциталопрама в плазме крови. Необходимо проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама с подобными препаратами, например, омепразолом. Может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
  С осторожностью следует назначать высокие дозы эсциталопрама одновременно с высокими дозами циметидина, являющегося сильным ингибитором цитохромов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2.
  Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов
  Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством CYP2D6 и действующих на ЦНС, например, антидепрессантов - дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или антипсихотических средств - рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы, так как увеличивается концентрация эсциталопрама в плазме крови.
  Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов, что следует учитывать при выборе доз.
  Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и медицинских препаратов, метаболизирующихся CYP2C19.

  Особые указания
  При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам, следует учитывать следующее:
  У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
  Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с неконтролируемой эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены.
  Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.
  У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови (возможна как гипогликемия, так и гипергликемия). Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
  Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного развития депрессии.
  В ряде случаев при лечении антидепрессантами группы СИОЗС отмечалось повышение риска развития суицидальных мыслей и поведения у детей, подростков и молодых людей младше 24 лет по сравнению с плацебо.
  Гипонатриемия, возможно, связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.
  При приеме эсциталопрама возможно развитие подкожных кровоизлияний (экхимозов и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и другие лекарства, влияющие на свертываемость крови.
  Поскольку клинический опыт одновременного применения эсциталопрама и электросудорожной терапии ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.
  Сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.
  У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, СИОЗС и серотонинергические препараты должны быть немедленно отменены и назначено симптоматическое лечение.

  Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами
  В процессе лечения препаратом больным следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций, таких, как вождение автомобиля или управление механизмами.

  Форма выпуска
  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5, 10, 15 и 20 мг.
  По 10 или 14 таблеток в блистер ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга.
  1, 2, 3 блистера по 10 таблеток или 1, 2, 4 блистера по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
  По 10 блистеров вместе с инструкциями по применению в картонную коробку (для стационаров).

  Условия хранения
  При температуре не выше 25°С.
  Хранить в недоступном для детей месте!

  Срок годности
  24 месяца.
  Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

  Условия отпуска из аптек
  По рецепту.

  Производитель
  "АКТАВИС Лтд."
  В 16 Булебель Инд. Эстейт, Зейтун ЗТН 08, Мальта

  Претензии потребителей направлять по адресу:
  ООО "Актавис"
  127018, г. Москва, ул. Сущевский Вал, д. 18