Прогестерон уколы является лекарственным средством синтетического происхождения.
Полезные свойства данного препарата позволяют назначать его пациентам с функциональными расстройствами половой системы.
Также Прогестерон применяется у женщин, временно не способных забеременеть, и пациенток со всевозможными нарушениями менструального цикла.
Инструкция по применению уколов прогестерона представлена ниже.
Решение о применении медикамента принимает врач, отталкиваясь от данных, полученных в ходе диагностических исследований. Вводить Прогестерон без разрешения специалиста недопустимо, т.к. подобное самолечение чревато серьезными осложнениями.
Препарат подкожно либо внутримышечно назначается, если у пациентки в течение нескольких менструальных циклов отсутствует овуляция.
Если яйцеклетка не покидает пределов яичника, выработки прогестерона, свойственной для 2-й стадии менструального цикла, не происходит.
В результате слизистая оболочка полости матки (эндометрий) увеличивается в объеме, что становится причиной ее отторжения (дисфункционального кровотечения).
Уколы Прогестерона применяются для нормализации менструального цикла и предотвращения подобных кровотечений.
Часто Прогестерон назначают пациенткам, неспособным зачать ребенка. Показанием для применения препарата является недостаточность 2-й стадии менструального цикла (недостаток выработки прогестерона). В этом случае следствием высокого содержания эстрогенов становится появление дисменореи (характеризуется болезненными и нерегулярными менструациями), трудностей с зачатием плода и его дальнейшим вынашиванием.
Прогестерон в инъекциях
Показанием для введения Прогестерона является недоразвитие половых органов и/или полное отсутствие месячных. В таком случае назначается комбинированная терапия (Прогестерон + эстрогены). Примечательно, что эстрогены вводятся в первую очередь. С их помощью создается достаточная пролиферация (разрастание тканей) эндометрия, свойственная для 1-й фазы менструального цикла.
Иногда гормон применяют у беременных женщин в первом триместре беременности. Уколы препарата предназначены для снижения иммунитета и предупреждения повышенной сократительной активности маточной мускулатуры, что в совокупности минимизирует вероятность выкидыша.
Определить необходимость в назначении Прогестерона способен врач на основании результатов анализа крови. Чтобы применение инъекций не вызывало неприятных ощущений, следует придерживаться инструкций по введению препарата.
Противопоказания
Прогестерон запрещен к применению лицам с:
- онкологическими болезнями молочных желез и половых органов;
- нарушением печеночной функции;
- гепатитом;
- предрасположенностью к тромбозам (закупорке сосудов).
Осторожности требует применение лекарства у людей с заболеваниями сосудов и сердца, нарушенной почечной либо печеночной функцией, мигренью, аллергическими заболеваниями респираторных путей, повышенным кровяным давлением, сахарным диабетом, депрессией, эпилепсией, бронхиальной астмой.
У предрасположенных пациентов инъекции Прогестерона способны вызывать различные аллергические реакции. Данные реакции могут проявляться головокружением, нарушениями менструального цикла, сонливостью. Чтобы избежать их развития, перед применением лекарства стоит убедиться в отсутствии противопоказаний.
Когда в организме женщины находятся в гармоничном сочетании, женщина чувствует себя здоровой. Читайте о влиянии на организм этих гормонов.
Повышенный прогестерон в лютеиновой фазе — хорошо или плохо? Читайте .
Знаете ли вы, что некоторые продукты позволяют повысить уровень прогестерона в крови? Список этих продуктов вы найдете .
Способ применения и дозы
Если у пациентки наблюдаются кровотечения, обусловленные дисфункцией яичников, оптимальная суточная дозировка препарата в ее случае составляет 5-15 мг.
Терапия продолжается на протяжении шести-восьми либо восемнадцати-двадцати суток (последнее актуально для женщин, которым проводили выскабливание слизистой оболочки полости матки).
Если возможности провести выскабливание нет, медикамент вводится в процессе кровотечения. Инъекции Прогестерона могут спровоцировать временное усиление кровотечения, но пугаться этого не стоит: данный эффект наблюдается не более трех-пяти дней.
Пациентам со сниженным гемоглобином перед введением препарата делают переливание крови. При остановке кровотечения прекращать терапию ранее шести дней не стоит. Если кровотечение не остановилось в течение шести-восьми суток после начала терапии, во введении Прогестерона смысла нет.
Отсутствие менструации и недоразвитие половых органов требует предварительного введения эстрогенных ЛС, запускающих процесс разрастания внутреннего слоя матки. По окончании терапии с применением эстрогенов можно приступать к введению прогестерона. Уколы делают на протяжении шести-восьми суток через день (по 10 мг) либо ежедневно (по 5 мг).
Если пациентка жалуется на проблемы с менструальным циклом (болезненные менструации), начинать терапию Прогестероном рекомендуется за шесть-восемь суток до начала очередной менструации. В этом случае препарат вводится по описанной ранее схеме (10 мг через день или 5 мг каждый день) в течение 6-8 дней.
При недостаточной функции желтого тела риск выкидыша повышается. Чтобы свести его к минимуму, пациентке назначают 10-25 мг препарата каждый день либо через сутки. Уколы ставятся до тех пор, пока риск невынашивания беременности не исчезнет.
Передозировка и побочные эффекты уколов
Передозировка Прогестероном чревата повышением риска развития нежелательных реакций, а также усилением их выраженности. Разумеется, речь идет о побочных эффектах, связанных с применением лекарства, к которым относят:
- появление отеков, повышенное АД;
- головные боли, ухудшение настроения (депрессия);
- рвоту, тошноту, окрашивание склер и кожных покровов в желтый цвет, нарушение печеночной функции;
- увеличение массы тела, болезненность молочных желез, снижение либидо (влечения к противоположному полу), нерегулярные маточные кровотечения (данные побочные эффекты, связанные с работой эндокринного аппарата, наблюдаются при продолжительном лечении Прогестероном);
- неприятные ощущения (болезненность) в месте укола;
- тромбоэмболии, повышенную свертываемость крови;
- различные аллергические реакции.
При передозировке инъекции лекарственного средства отменяют и назначают соответствующую терапию.
Уколы прогестерона при беременности
Прогестерон получил название «гормона беременности» не зря: от него больше, чем от других гормонов, зависит вынашивание ребенка.
Особенно важен прогестерон на ранних сроках.
При недостаточной выработке гормона угроза выкидыша повышается, поэтому задача врача заключается в наблюдении за организмом будущей матери и назначении уколов Прогестерона в случае необходимости.
Бояться уколов беременным пациенткам не стоит: сильной боли во время инъекции не наблюдается. Об уколе женщине напоминает лишь небольшое уплотнение или гематома в месте введения препарата. Чтобы избежать болезненных ощущений, стоит ознакомиться с инструкцией по введению Прогестерона. Первое, что необходимо сделать, – подержать ампулу с препаратом в руке, чтобы жидкость приобрела температуру тела. При наличии кристаллической взвеси внутри ампулы, ее нагревают на водяной бане до тех пор, пока содержимое не станет однородным.
Важно: перед введением Прогестерона ампулу следует остудить до температуры тела.
Прежде чем назначать Прогестерон женщине, специалист должен убедиться в отсутствии противопоказаний. Особенно это касается беременных пациенток: инъекции гормона на последнем месяце беременности противопоказаны. Также запрещено назначать препарат кормящим женщинам и пациенткам, которые готовятся к беременности.
Видео на тему
Брутто-формула
C 21 H 30 O 2Фармакологическая группа вещества Прогестерон
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
57-83-0Характеристика вещества Прогестерон
Белый или почти белый кристаллический порошок, без запаха. Практически нерастворим в воде; растворим в спирте, ацетоне и диоксане; трудно растворим в растительных маслах и очень легко — в хлороформе. Стабилен на воздухе. Молекулярная масса 314,47.
Фармакология
Фармакологическое действие - прогестагенное .Является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию; подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза.
В тканях молочной железы уменьшает проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, зависимый от фазы менструального цикла, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).
При приеме внутрь, интравагинальном (капсулы), п/к и в/м введении быстро абсорбируется. C max при приеме внутрь достигается через 1-3 ч, при интравагинальной аппликации — через 2-6 ч. Связывание с белками — 96-99%, преимущественно с альбумином (50-54%) и транскортином (43-48%). В печени превращается главным образом в прегнандиол и прегнанолон, которые затем подвергаются конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов. Выводится почками (50-60%) и с желчью (более 10%); метаболиты прогестерона, экскретирующиеся с желчью, выводятся с фекалиями и могут подвергаться энтерогепатической рециркуляции.
При аппликации на кожу в виде геля для наружного применения практически не всасывается и не попадает в системный кровоток.
Эффективность применения в виде вагинального геля показана при лечении вторичной аменореи, обусловленной недостатком прогестерона, а также в репродуктивных технологиях для восполнения недостатка прогестерона при донорстве яйцеклеток.
Применение вещества Прогестерон
Капсулы: для приема внутрь — предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия; пременопауза, менопауза, в т.ч. преждевременная, постменопауза — в качестве гестагенного компонента заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в сочетании с эстрогенами; интравагинально — ЗГТ при нефункционирующих яичниках в случае отсутствия прогестерона (донорство яйцеклеток), поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, профилактика привычного и угрожающего выкидыша вследствие гестагенной недостаточности, эндокринное бесплодие, профилактика миомы матки, эндометриоз.
Раствор в масле: аменорея, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма), ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в т.ч. недостаточность желтого тела), угроза прерывания беременности, диагностика секреции эстрогенов.
Гель для наружного применения: мастодиния, мастопатия.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Капсулы: выраженные нарушения функции печени, склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, неполный аборт, порфирия.
Раствор в масле: рак молочной железы и половых органов (для монотерапии), выраженные нарушения функции печени, беременность (II и III триместр), склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, несостоявшийся выкидыш, порфирия.
Ограничения к применению
Капсулы: заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек; заболевания ЦНС, в т.ч. депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет; беременность (II и III триместр), кормление грудью.
Раствор в масле: заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек, заболевания ЦНС, в т.ч. депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет, внематочная беременность, кормление грудью.
Побочные действия вещества Прогестерон
Аллергические реакции.
Капсулы : сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после приема), расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение).
Раствор в масле : тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки, повышение АД, отеки, калькулезный холецистит, холестатический гепатит, сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория, нарушение зрения, тошнота, рвота, снижение аппетита, галакторея, изменение массы тела, гирсутизм, алопеция; увеличение, боль и напряжение молочных желез; снижение либидо, расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение); болезненность в месте введения.
Взаимодействие
Уменьшает эффективность действия ЛС, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов. При одновременном применении с барбитуратами снижается действие прогестерона.
Проблемы с зачатием и вынашиванием ребенка сегодня не редкость. В этот период в организме женщины должен быть налажен огромный механизм. И даже небольшой сбой в нем может привести к серьезным последствиям. Очень важную роль в работе организма играет баланс гормонов. Его отклонение в ту или иную сторону серьезно скажется не только на беременности, но и на здоровье матери. Недостаток одного из них можно восполнить «Прогестероном».
Этот препарат получают синтетически, и по своему молекулярному строению он относится к стероидам. Он необходим для правильной работы менструального цикла, уменьшения возбудимости матки, стимуляции деятельности грудной железы, а также для активации перехода слизистой оболочки матки от фазы пролиферации к секреторной фазе.
Прогестерон инструкция к применению
Норма прогестерона у женщин
Уровень этого гормона меняется в зависимости от фазы менструального цикла и триместра беременности. Минимальный уровень прогестерона наблюдается в фолликулярной фазе и равен 0,32 – 2,25 нмоль/л. Самый большой уровень этого гормона наблюдается в третьем триместре беременности и составляет 88,7 – 771,5 нмоль/л.
При дефиците гормона женщинам могут поставить диагноз – бесплодие. Если уровень прогестерона высокий, но женщина при этом не беременна, то это сигнал о наличия заболевания. К таким болезням относятся образования злокачественной опухоли, болезнь яичников и другие проблемы.
Как действует препарат Прогестерон
Используют этот гормональный препарат при недостатке желтого тела. Такой недостаток может привести к выкидышу, преждевременным родам и бесплодию. Кроме того, «Прогестерон» назначается при аменорее, маточном кровотечении, дисменорее и другим проблемам.
Зачастую, под влиянием различных факторов, действие внутренних органов нарушается. Самой частой причиной нарушения работы внутренних органов организма у женщин является гормональный сбой. И чаще всего он возникает при недостаточности гормона прогестерона.
Форма выпуска
Данный препарат выпускается в виде раствора для инъекций 1% или 2,5%.
Показания к применению
«Прогестерон» назначается при недостаточности желтого тела, угрожающей преждевременными родами, угрозы выкидыша, недоношенной беременности, маточным кровотечением и т.п.
Инъекции этого препарата назначаются при выявлении прогестероновой недостаточности на 22-23 день от начала месячного цикла. Также, его могут назначить, если у женщины на момент обращения к врачу уже было два выкидыша.
Прогестерон при беременности
Во время беременности этот препарат назначается довольно часто. Лечащий врач, опираясь на медицинские показатели пациентки, может назначить инъекции прогестерона при недостатке этого гормона в организме. Применение препарата после 37 недели беременности противопоказано.
Прогестерон противопоказания
Это средство нельзя применять при опухолях в груди и репродуктивных органов. Кроме того, противопоказаниями к приему «Прогестерона» являются нарушения в работе печени, тромбоз, гепатит и кровянистые выделения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат, о котором идет речь в этой статье ослабляет действие анаболических стероидов, гормонов гипофиза и препаратов, стимулирующих сокращение миометрия. «Прогестерон» может усиливать действие гипотензивных препаратов, диуретиков, иммунодепрессантов и системных коагулянтов.
Прогестерон дозировки
Препарат разрешается применять только по назначению врача. Инъекции этого средства проводят внутримышечно по 1 мл 1,0% или 2,5% раствора. Курс лечения 6-8 дней.
- При дисменорее дозировка должна составлять 0,003–0,005 г ежедневно. Курс 4-6 дней
- При аменорее дозировка 0,005–0,010 г ежедневно. Курс 6 – 8 дней
- При недостатке желтого тела дозировка 12,5 мг ежедневно (со дня овуляции). Курс 14 дней
- При маточных кровотечениях дозировка 0,005 г ежедневно. Курс 5 – 8 дней
- При угрозе выкидыша дозировка 0,005–0,010–0,025 г ежедневно. Курс до 4-месяца беременности
Передозировка Прогестероном
При передозировке этим гормональным средством может развиться тромбоз вен сетчатки глаза. Вследствие чего может сильно ухудшиться зрение. Также избыток максимальной дозы «Прогестерона» вызывает апатию и сонливость. Может привести к отекам и проявлению аллергических реакций.
Ампулы Прогестерон
Препарат продается в ампулах с маслянистой жидкостью желтоватого или зеленоватого оттенка. В одной ампуле содержится 0,01 г или 0,025 г прогестерона. А также вспомогательные вещества: бензилбензоат медицинский и этилолеат.
Прогестерон или Дюфастон?
Действующим веществом «Дюфастона» является синтетический аналог прогестерона – дидрогестерон. Препарат выпускается в виде таблеток и используется при прогестероновой недостаточности. Считается, что данное средство не имеет побочных эффектов. Форма выпуска «Дюфастона» позволяет использовать его для увеличения прогестерона в организме легче, чем делать это с помощью инъекций.
Специалисты считают, что до наступления беременности целесообразней пить «Дюфастон». Тогда как во время первого триместра беременности лучше использовать «Прогестерон».
Аналоги Прогестерона
— средство, назначаемое при климактерических расстройствах. Выпускается в виде драже. Действующие вещества эстрадиола валерат и левоноргестрел.
- Дозировка: 1 драже 1 раз в сутки. Курс: назначается врачом
«Утрожестан» — препарат для терапии при прогестероновой недостаточности. Выпускается в виде капсул. Действующее вещество прогестерон натуральный микронизированный.
- Дозировка: 200 — 400 мг ежесуточно (2 приема). Курс: назначается врачом
«Менорма» — препарат, на растительной основе применяемый для нормализации течения менструации. Выпускается в виде таблеток. Действующие вещества: экстракт травы пастушьей сумки, экстракт коры калины и рутин.
- Дозировка: по 1 таблетке 2 раза в сутки. Курс: по назначению врача
«Дивина» — средство для восстановления уровня эстрогена и профилактики постменопаузного остеопороза. Выпускается в виде таблеток. Действующие вещества: Эстрадиол и Медроксипрогестерон.
- Дозировка: по 1 белой таблетке в день в течение 70 дней цикла, с 71 по 84 день — голубые таблетки, с 85 по 91 день — желтые таблетки. Курс: по назначению врача
Прогестерон
- это гестаген, гормон половых желез. Гормон желтого тела. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Не обладает андрогенной активностью. Прогестерон оказывает слабое действие на метаболизм белка, способствует депонированию жиров и накоплению глюкозы в печени, а также снижает реабсорбцию натрия в почечных канальцах.
Прогестерон оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает образование в гипофизе гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию.
После в/м инъекции всасывается быстро и практически полностью. Метаболизируется в печени, большинство метаболитов образуют конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотами.
T1/2 из плазмы составляет несколько минут. Выводится с мочой - 50-60% и с калом - более 10%. Количество метаболитов, которые выводятся с мочой колеблется в зависимости от фазы желтого тела.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Прогестерон являются: аменорея (отсутствие менструаций), ановуляторные маточные кровотечения (менструальный цикл, протекающий без выхода яйцеклетки из яичника), бесплодие, недоношенная беременность, альгоменорея на почве гипогенитализма (болезненные менструации, вызванные нарушением развития половых органов).Способ применения
Прогестерон применяется при кровотечениях, связанных с дисфункцией яичников, назначают по 0,005-0,015 г (5-15 мг) ежедневно в течение 6-8 дней. Если предварительно произведено выскабливание слизистой оболочки полости матки, начинают инъекции спустя 18-20 дней. Если произвести выскабливание невозможно, вводят прогестерон и во время кровотечения. При применении прогестерона во время кровотечения оно может временно (на 3-5 дней) усилиться; резко анемизированным больным (больным, у которых сильно снижен уровень гемоглобина в крови) рекомендуется предварительно сделать переливание крови (200-250 мл). При остановившемся кровотечении не следует прерывать лечение раньше 6 дней. Если кровотечение не прекратилось после 6-8 дней лечения, дальнейшее введение прогестерона нецелесообразно.При гипогенитализме (недоразвитии половых органов) и аменорее лечение начинают с эстрогенных препаратов (см. Фолликулин) с целью вызвать достаточную пролиферацию (разрастание) эндометрия (внутреннего слоя матки). Непосредственно по окончании применения эстрогенных препаратов назначают прогестерон в виде инъекций по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день в течение 6-8 дней.
При альгодисменорее (дисменорее -нарушении менструального цикла, характеризующимся болезненными менструациями) прогестерон нередко уменьшает или устраняет боли. Лечение начинают за 6-8 дней до менструации. Препарат вводят ежедневно по 5 или Юмгвтечение 6-8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз. Лечение прогестероном альгодисменореи, связанной с недоразвитием матки, можно сочетать с назначением эстрогенных препаратов. Эстрогены вводят из расчета 10 000 ЕД через день в течение 2-3 недель, затем в течение 6 дней вводят прогестерон.
Для профилактики и лечения угрожающего и начинающегося выкидыша, связанного с недостаточностью функции желтого тела, принимают по 10-25 мг прогестерона ежедевно или через день до полного исчезновения симптомов возможного выкидыша. При привычном аборте вводят препарат до IVмесяца беременности.
Побочные действия:
При применении препарата Прогестерон
могут возникнуть такие побочные действия: тромбоэмболия, тромбофлебит; тромбоз вен сетчатки глаз, нарушение зрения; отсутствие аппетита; изменение массы тела; отеки; апатия, сонливость; увеличение молочных желез; аллергические реакции; болезненность в месте введения.
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Прогестерон являются: опухоли груди и репродуктивных органов, нарушение функции печени, гепатит, склонность к тромбозам, кровянистые выделения из влагалища.
Беременность
:В период беременности препарат Прогестерон может применяться только по медицинским показаниям. Грудное вскармливание является ограничением к применению препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Прогестерон уменьшает интенсивность действия препаратов, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов, гонадотропных гормонов передней доли гипофиза.Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Усиливает действие диуретиков, антигипертензивных препаратов, иммунодепрессантов.
При одновременном применении с барбитуратами отмечается уменьшение действия прогестерона.
Передозировка
:При передозировке препаратом Прогестерон отмечается усиление проявлений побочного действия.
Условия хранения
Прогестерон хранить препарат при температуре от 15°С до 25°С в темном месте. Беречь от детей.Форма выпуска
Раствор масляный для инъекций 2,5 %, ампулы по 1 мл, 10 штук в упаковке.Состав
:1 ампула с 1 мл раствора для инъекций в оливковом или персиковом масле содержит прогестерона 0,01 или 0,025 г.
Основные параметры
| Название: | ПРОГЕСТЕРОН |
| Код АТХ: | G03DA04 - |
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: ООО "ФЗ "БИОФАРМА"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Progesterone
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№018714
Дата регистрации: 27.07.2017 - 27.07.2022
Предельная цена: 80.84 KZT
Инструкция
- русский
Торговое название
Прогестерон
Международное непатентованное название
Прогестерон
Лекарственная форма
Раствор для инъекций масляный 1%, 2,5% по 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество - прогестерон 10 мг или 25 мг,
вспомогательные вещества: бензилбензоата 0.2 мл, масла оливкового рафинированного до 1 мл
Описание
Прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого цвета до золотисто-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнена. Прогестерон
Код АТХ G03DA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается после подкожного и внутримышечного введения. Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотой. В метаболизме также участвует изофермент CYP2C19. Главным продуктом превращения прогестерона является биологически
активный прегнандиол. Прегнандиол после конъюгации с глюкуроновой кислотой попадает из печени в кровь, а затем - в мочу. Меньшая часть прогестерона превращается в прегнанолол и прегнандион. Все метаболиты прогестерона, выделяемые с мочой, неактивные.
Период полувыведения T1/2 - несколько минут. Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, экскретируемых с мочой, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.
Фармакодинамика
Гормон желтого тела, оказывает гестагенное действие. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где,
активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрации базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в больших - подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Тормозит действие альдостерона, что приводит к усилению секреции натрия и хлора с мочой. Оказывает катаболическое и иммунодепрессивное действие.
Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия.
Показания к применению
Аменорея
Ановуляторные маточные кровотечения
Эндокринное бесплодие, в том числе, обусловленное недостаточностью желтого тела
Невынашивание беременности
Олигоменорея
Альгодисменорея (на фоне гипогонадизма)
Способ применения и дозы
Перед использованием ампулу с препаратом слегка подогревают на водяной бане (до 30-40˚С). В случае выпадения кристаллов ампулу нагревают на кипящей водяной бане до полного их растворения. Вводят внутримышечно или подкожно.
При гипогонадизме и аменорее вводят (сразу же после применения эстрогенных препаратов) по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день на протяжении 6-8 дней.
При ановуляторных маточных кровотечениях препарат назначают по 5-15 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Если предварительно произведено выскабливание слизистой оболочки полости матки, то инъекции следует начинать спустя 18-20 дней. Если произвести выскабливание невозможно, препарат вводят и во время кровотечения. При этом кровотечение может временно (на 3-5 дней) усилиться; больным с анемией умеренной и тяжелой степени рекомендуется предварительно провести переливание крови (200-250 мл). Если после 6-8 дней лечения кровотечение не прекратилось, дальнейшее введение прогестерона нецелесообразно. При остановившемся кровотечении не следует прерывать лечение раньше 6 дней.
Для профилактики и лечения угрожающего выкидыша, вызванного недостаточностью функции желтого тела, - по 10-25 мг ежедневно или через день до полного устранения риска выкидыша. При привычном выкидыше препарат можно вводить до 4-го месяца беременности.
При альгодисменорее для уменьшения или устранения болей, препарат начинают вводить за 6-8 дней до менструации по 5-10 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз. Высшая разовая и суточная доза внутримышечно составляет 25 мг (2,5 мл 1 % раствора или 1 мл 2,5 % раствора). Лечение прогестероном альгодисменореи, связанной с недоразвитием матки, можно сочетать с предварительным назначением эстрогенных препаратов.
Побочные действия
Обычно прогестерон хорошо переносится, в отдельных случаях возможны проявления таких побочных реакций:
со стороны сердечно-сосудистой систе мы: тахикардия, нарушение кровообращения, повышение артериального давления, венозные тромбоэмболии
со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия
со стороны репродуктивной системы и молочных желез : набухание, повышенная чувствительность и боль в молочных железах, нарушения со стороны наружных половых органов, такие как жжение, сухость, генитальный зуд, изменение вагинальных выделений, кровотечения, вагинальный микоз, предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, ациклические кровянистые выделения, аменорея, олигоменорея, гирсутизм, снижение либидо, спазмы матки;
со стороны пищеварительного тракта : вздутие живота, боль в животе, тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм
эндокринные нарушения: плохая переносимость глюкозы
со стороны дыхательной системы: одышка
со стороны гепатобилиарной системы : нарушение функции печени и изменение функциональных проб печени; холестатическая желтуха
метаболические и алиментарные нарушения : изменение аппетита, увеличение или уменьшение массы тела, отеки, альбуминурия
со стороны кожи и мягких тканей : аллергические проявления на коже, мультиформная эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, акне, хлоазма, алопеция, гирсутизм
общие нарушения и изменения в месте инъекции : повышенная утомляемость, слабость, лихорадка, реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции; задержка жидкости парестезии; изменения в месте введения, включая боль и припухлость
лабораторные показатели: изменение липидного профиля плазмы
влияние на плод: чрезмерное количество прогестерона может произвести вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности)
Противопоказания
Заболевания печени, нарушение функции печени, гепатит, печеночная и
почечная недостаточность
Холестатическая желтуха в период беременности (в анамнезе), доброкачественная гипербилирубинемия
Новообразования молочной железы и половых органов
Тахикардия
Склонность к тромбозам, активная венозная или артериальная
тромбоэмболия, тяжелый тромбофлебит или эти состояния в анамнезе
Нервные расстройства с явлением депрессии
Порфирия
II-III период беременности, внематочная беременность или замершая беременность в анамнезе
Влагалищные кровотечения неустановленного генеза, состояние после аборта
Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Прогестерон ослабляет действие препаратов, которые стимулируют сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином снижается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Действие прогестерона снижается при одновременном применении барбитуратов. Изменяет эффекты гипогликемических средств. При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов возможно повышение или уменьшение концентрации прогестерона в плазме крови.
Особые указания.
С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертонии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии.
Прогестерон также следует применять с осторожностью больным с психическими нарушениями в анамнезе, препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии.
У больных сахарным диабетом нужно тщательным образом контролировать уровень глюкозы в крови.
При применении Прогестерона необходимо быть внимательными к ранним признакам и симптомам тромбоэмболии, а в случае их возникновения терапию препаратом необходимо прекратить.
Поскольку метаболизм стероидных гормонов происходит в печени, Прогестерон не следует применять пациентам с нарушениями функции печени.
При длительном применении больших доз Прогестерона возможно прекращение менструаций.
Не следует применять препарат при кровотечениях из половых путей, причина которых не установлена, и пациенткам, в анамнезе которых отмечались заболевания периферических артерий. Во время лечения рекомендуется проведение регулярных осмотров, частота и объем которых определяются индивидуально.
При наличии какой-либо прогестеронзависимой опухоли, например, менингиомы в прошлом и/или её прогрессирования во время беременности или предыдущей гормональной терапии, пациенткам необходимо находиться под тщательным наблюдением врача.
Беременность и период лактации
В период беременности препарат применяют только для профилактики и лечения угрозы выкидыша. Во II-III периоде беременности применение препарата противопоказано. Не применяют препарат для женщин, планирующих беременность в ближайшее время. Риск врожденных аномалий, включая половые аномалии у детей обоего пола, связанный с действием экзогенного прогестерона во время беременности, полностью не установлен. Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.
Применение в педиатрии
Препарат не применяют детям.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Препарат может вызывать головокружение и сонливость. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
При применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении побочных эффектов лечение препаратом необходимо прекратить, а после их исчезновения продолжать в меньших дозах. При необходимости проводить симптоматическое лечение.
Форма выпуска
По 1 мл раствора для инъекций в ампулах стеклянных или ампулах стеклянных с кольцом излома.
По 10 ампул препарата вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, и диском режущим керамическим для открытия ампул (при необходимости) вкладывают в пачку из картона коробочного с перегородкой или гофрированной вкладкой, или с полимерной вкладкой из пленки поливинилхлоридной для размещения и фиксации ампул.
