Доксициклин - инструкция по применению. Условия отпуска из аптек

Действующее вещество: 100 мг доксициклина (в виде доксициклина хиклата) в 1 капсуле.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат. Состав капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, желтый хинолиновый Е 104, желтый солнечный закат Е 110.

Фармакодинамика. Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Действует бактериостатически, угнетая синтез белка у микроорганизмов.

Механизм действия связан с нарушением синтеза белков в клетках бактерий. Доксициклин проникает внутрь бактериальной клетки и взаимодействует с аминоацильным центром 50S-субъединицы рибосом. Нарушает пептидилтранслоказную реакцию, не позволяя аминоацил-тРНК доставлять новые аминокислоты в рибосому для построения белковой цепи. На рибосомы человека не оказывает воздействия, что связано с наличием у него 70S-субъединицы рибосомы вместо 50S-субъединицы.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus haemolyticus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria spp. (в том числе Listeria monocytogenes), Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp., Pasteurella spp., Vibrio spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Legionella spp., Treponema spp. (в том числе штаммы, устойчивые к β-лактамным антибиотикам), Campylobacter spp., Rickettsiae spp.; грамотрицательные анаэробные микроорганизмы: Clostridium spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp.

Высокоактивен в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp. Действует на некоторых простейших: P. falciparum, Entamoeba histolytica. К доксициклину устойчивы большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., грибки (за исключением Actynomyces spp.). Бактерии устойчивые к тетрациклину обладают перекрестной устойчивостью к доксициклину.

Доксициклин способен блокировать металлопротеиназы матрикса соединительной ткани (ферменты, разрушающие коллаген и протеогликаны) и уменьшать выраженность повреждений хряща при деформирующем остеоартрозе.

Фармакокинетика. После введения внутрь всасывается быстро и практически полностью. Биодоступность составляет 97 - 98%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию. После приема внутрь в дозе 200 мг максимальная концентрация (Cmax) составляет 2,5 - 2,7 мкг/мл и достигается через 2,0 - 2,5 ч. Через 24 ч после приема концентрация доксициклина составляет 1,25 - 1,5 мкг/мл. Терапевтическая концентрация доксициклина в плазме составляет 1,5 - 3,0 мкг/мл.

В крови обратимо связывается с белками плазмы (на 80-93%). Легко проникает через гистогематические барьеры во все органы и ткани. Через 30-45 мин после приема обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, плевральной и перитонеальной жидкости, желчи, синовиальной жидкости, экссудате гайморовых и лобных пазух. Накапливается в тканях ретикулоэндотелиальной системы и костях, где образует нерастворимые комплексы с ионами Ca2+. Проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко (30-40% от его уровня в плазме). В слюне концентрация доксициклина составляет 5-27 % от его концентрации в плазме крови. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо. Уровень доксициклина в спинномозговой жидкости составляет 10-20% от уровня в плазме. Объем распределения доксициклина - 0,7 л/кг. При повторных введениях доксициклин может кумулировать.

Метаболизм доксицилина протекает в печени, где биотрансформации подвергается 30-60% лекарственного средства. Выводится с желчью (20 - 60%) и поступает в фекалии, где образует неактивные хелатные комплексы. Подвергается энтерогепатической циркуляции. В меньшей степени выводится с мочой (40% за 72 часа, в виде активного доксициклина). Период полуэлиминации доксициклина составляет 10 - 18 ч после однократного приема и увеличивается до 22 - 23 ч при приеме повторных доз. У пациентов с нарушением функции почек элиминация доксициклина не изменяется, т.к. компенсаторно увеличивается выведение доксициклина через кишечник.

* инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (обострение у лиц до 65 лет, без сопутствующей патологии; , отиты, синуситы);

* урогенитальные инфекции (пиелонефрит, орхиэпидидимит, );

* микоплазменная и хламидийная инфекции, в том числе синдром Рейтера;

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Передозировка:

Условия хранения:

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурные упаковки в пачке (№10 × 1, №10 × 2).

1. Фармакологическое действие

После приема препарата внутрь в форме таблеток, он достаточно быстро всасывается и достигает своей максимальной концентрации спустя два часа.

Доксициклин обладает высокой способностью связываться с белками плазмы крови, что обеспечивает его доставку к локализации инфекционного процесса.

Выводится через сутки преимущественно с каловыми массами. Прием пищи на концентрацию и всасывание препарата действия не оказывает.

Бактериальная активность:

• Стрептококки разных групп;
• Бациллы сибирской язвы;
• Возбудители газовой гангрены;
• Возбудители гонореи;
• Кишечная палочка;
• Энтеробактерии;
• Возбудители тифа;
• Возбудители пневмонии;
• Простейшие, вызывающие воспалительные заболевания мочеполовых путей.

2. показания к применению

• Инфекционные и воспалительные заболевания нижних дыхательных путей (все формы , скопления гноя в плевральной полости, воспаление плевры);
• Инфекционные и воспалительные заболевания ЛОР-органов (воспаление глотки и гортани ( и ), воспаление уха (), воспаление полостей черепа ( , гайморит));
• Инфекционные и воспалительные заболевания органов пищеварительной системы (воспаление желчного пузыря и желчевыводящих путей, воспаление забрюшинного пространства (), воспаления различных отделов кишечника, некоторые стоматологические воспалительные заболевания);
• Инфекционные и воспалительные заболевания мочевыделительной системы (воспаление мочевыводящего канала, воспаление почек, воспалительные заболевания органов малого таза женщин и мужчин ( , маточные воспаления, воспаление придатков яичка));
• Инфекционные и воспалительные заболевания мягких тканей, включая угревую сыпь и акне;
• Инфекционные и воспалительные заболевания глаза;
• Профилактика возникновения инфекционных и воспалительных заболеваний в хирургической практике;
• Профилактика различных инфекционных и эпидемических заболеваний, при выезде за рубеж.

3. Способ применения

Суточная доза Доксициклина, назначенная лечащим врачом, применяется либо сразу, либо делится на несколько приемов (как правило, два) и выпивается в течение дня с промежутком не менее 12 часов. Препарат довольно часто вызывает раздражение пищевода, поэтому его следует запивать большим количеством питьевой воды.

При лечении большинства инфекционных заболеваний, суточная дозировка препарата составляет 200 мг в первый день лечения и уменьшается до 100 мг в последующие. В тех случаях, когда улучшения состояния пациента не наступает, препарат продолжают принимать в прежней дозировке.

При лечении инфекционных и воспалительных заболеваний мочевыводящих путей, продолжительность лечения составляет 10-14 дней. При этом возможно комбинированное применение препарата с Гентамицином или .

При хронических заболеваниях мочевыводящей системы или тяжелом течении инфекционного процесса, рекомендуемая суточная доза препарата составляет 200 мг в день на всем протяжении лечения.

При лечении воспалительных заболеваний малого таза, протекающих в острой форме, женщинам назначается 200 мг Доксициклина в сутки на два приема, а мужчинам - либо аналогичная дозировка, либо 300 мг препарата однократно.

Препарат также применяется в профилактических целях при назначении медицинского . Дозировка составляет: 100 мг Доксициклина до процедуры и 200 мг через полчаса после ее окончания.

При лечении первичного и вторичного сифилиса, назначается 300 мг препарата в сутки. Продолжительность лечения - не менее 10 дней.

При лечении гонореи принимают по 200 мг Доксициклина в сутки, разделив дозу на два приема. Продолжительность лечения 2-4 дня. Мужчинам возможно однократное применение препарата в дозе 300 мг. Если после этого улучшений не наступило, препарата принимают по следующей схеме:

• мужчины - 200 мг препарата в сутки на протяжении 4 дней;
• женщины - 200 мг препарата в сутки на протяжении 5 дней.

Применение внутривенно капельным способом:

Раствор для внутривенного введения готовят следующим способом: 100 мг препарата растворяют в 10 мл дистиллированной воды, а затем полученную смесь разбавляют в 1000 мл физиологического раствора.

Полученную смесь необходимо вводить в течение одного-двух часов с интервалом между вливаниями 12 часов.

4. Побочные действия

В случае длительного применения Доксициклина , возможно возникновение стойкого изменения цвета зубной эмали, уничтожение естественной микрофлоры кишечника, повторное заражение бактериями, получившими устойчивость препарата во время лечения, изменение показателей крови.

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• При одновременном применении с препаратами, понижающими кислотность желудочного сока, препаратами железа, питьевой содой, слабительными, содержащими магний и препаратами, содержащими соли алюминия, магния и кальция, наступает образование труднорастворимых комплексов;Одновременное применение с Карбамазепином, Фенитонином или препаратами группы барбитуратов, ускоряется процесс выведения Доксициклина из организма;
• Одновременное применение с Холестирамином или Колестиполом уменьшает всасывание Доксициклина;
• Одновременное применение с антибиотиками группы Пенициллина, уменьшается лечебный эффект последних;
• Применения алкоголя или спиртосодержащих напитков во время лечения, ускоряет процесс выведения Доксициклина из организма;
• При одновременном применении противозачаточных средств, содержащих женские половые гормоны в форме таблеток, повышается риск возникновения кровотечений и снижается их эффективность;
• При одновременном применении с препаратами, снижающими способность крови к свертыванию (непрямого действия), лечебный эффект последних усиливается.

8. Передозировка

9. Форма выпуска

10. Условия хранения

11. Состав

1 капсула:

• доксициклин (в форме гидрохлорида) - 100 мг.

1ампула:

• доксициклин (в форме гидрохлорида) - 100 или 200 мг;
• Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, динатрия эдетат.

12. Условия отпуска из аптек

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Доксициклин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

), инфекций, передающихся половым путем (сифилиса, гонореи, хламидиоза, уреаплазмоза), малярийный плазмодий и другие возбудители.

Широкий спектр действия препарата особенно важен в тех случаях, когда возбудителя заболевания установить не удалось по той или иной причине. А некоторые заболевания, например, воспаление легких , могут быть вызваны различными микроорганизмами.

Доксициклин не оказывает действия на грибы и вирусы .

При приеме внутрь препарат почти полностью всасывается в желудке . Прием пищи не оказывает влияния на всасывание лекарства. Спустя 2 часа после приема антибиотик достигает максимальной концентрации в плазме крови и связывается белками плазмы (до 95%). Лечебная концентрация в плазме крови после однократного приема держится в течение 15-16 часов, при повторных – 18-24 часов. Это позволяет принимать Доксициклин 1 раз в сутки.

Выводится из организма в неизмененном виде с мочой (40%) и с калом (40%). Накапливается в костной ткани и в дентине (главной ткани зубов).

Утверждать, что Доксициклин – самый лучший препарат при любом заболевании, нельзя, т.к. выбор антибиотика зависит и от возбудителя и чувствительности его, и от тяжести течения заболевания, и от наличия сопутствующей патологии у пациента, а иногда и от финансовых возможностей больного.

Во время приема Доксициклина следует воздерживаться от работы, требующей быстрой двигательной или психической реакции и повышенного внимания.

Формы выпуска

• в ампулах в виде порошка по 100 мг (для приготовления раствора для внутривенного капельного введения);
• в капсулах по 100 мг (2 блистера по 5 штук).

Аналоги и синонимы препарата

Прежде чем приобретать для лечения аналог лекарственного препарата, необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом .

Аналог Доксициклина – препарат Юнидокс Солютаб (действующее вещество – доксициклина монохлорид).

Есть еще понятие синонимов препарата, т.е. лекарств с разными названиями, выпущенных разными фирмами, но имеющих одно и то же действующее вещество.

Синонимы Доксициклина (действующее вещество – доксициклина гидрохлорид):

• Доксициклин Никомед;
• Доксициклина гидрохлорид;
• Доксициклин-АКОС;
• Доксициклин Штада;
• Доксициклин Ферейн;
• Вибрамицин;
• Доксибене;
• Доксипан;
• Доксилин;
• Медомицин;
• Бассадо;
• Видокцин;
• Доксал;
• Довицил;
• Моноклин;
• Кседоцин;
• Докси-М-Ратиофарм.

Показания к применению

• заболевания органов дыхания (бронхит острый и хронический, пневмония, абсцесс легкого и эмпиема плевры, плеврит);
• инфекции мочевыводящих путей (уретрит, пиелонефрит);
• инфекции ЛОР-органов (отит , синусит или воспаление придаточных пазух носа, ангина);
• кишечные инфекции (дизентерия , сальмонеллез, брюшной тиф , холера и другие);
• заболевания органов малого таза у мужчин и женщин (эндометрит , сальпингоофорит, эпидидимит, простатит);
• воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (холецистохолангит, проктит , перитонит);
• инфекции мягких тканей и кожи (фурункулез , карбункул, угревая сыпь);
• инфекции, передающиеся половым путем (сифилис первичный и вторичный, гонорея, уреаплазмоз, хламидиоз);
• многие инфекционные заболевания (бруцеллез , тифы, риккетсиоз, лихорадка Ку, иерсиниоз, боррелиоз, туляремия, коклюш , лептоспироз и другие);
• глазные болезни (трахома , язвенный кератит);

С профилактической целью доксициклин назначается:
1. Для профилактики малярии при непродолжительном (до 4 месяцев) пребывании в местности, где отмечается устойчивость малярийного плазмодия к Пириметамин-сульфадоксину и Хлорохину;
2. С целью профилактики осложнений после операции на толстом кишечнике и после медицинского аборта .

Противопоказания

• повышенная чувствительность к Доксициклину или другим тетрациклинам;
• тяжелая печеночная недостаточность ;
• системная красная волчанка ;
• сниженное число лейкоцитов в крови;
• повышенное количество порфиринов в крови (особый пигмент, входящий в состав гемоглобина);
• глюкозо-галактозная мальабсорбция (нарушение всасывания галактозы и глюкозы , передающееся по наследству);
• дефицит лактазы (врожденная патология);
• беременность (может назначаться только по жизненным показаниям);
• детский возраст до 8 лет;
• детский возраст свыше 12 лет при массе тела менее 45 кг.

Побочные явления и меры предосторожности

Со стороны органов пищеварения – тошнота , рвота , боли в животе , потеря аппетита , нарушения стула (запор или понос), нарушение глотания, воспаление языка, воспаление в области выходного отверстия кишечника , реже – воспаление или изъязвление пищевода, желудка и 12-перстной кишки, преходящее повышение в крови уровня билирубина, щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы – повышение внутричерепного давления, которое проявляется головной болью , головокружением , рвотой, нарушением зрения .

Со стороны крови – снижение количества нейтрофильных форм лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов , повышение числа эозинофилов в крови (свидетельствуют об аллергической настроенности организма); гемолитическая анемия (малокровие вследствие разрушения эритроцитов или красных кровяных телец).

Одновременное назначение Доксициклина и Ретинола приводит к повышению внутричерепного давления .

Доксициклин можно сочетать с назначением Метронидазола . Такое сочетание часто используется при лечении инфекций органов малого таза.

Доксициклин при беременности

Доксициклин в небольшом количестве может проникать в грудное молоко . Однако в сыворотке крови ребенка препарат не определяется при лечении матери Доксициклином. Поэтому при грудном вскармливании женщине при необходимости можно назначать Доксициклин.

Доксициклин детям

В последнее время показания к назначению Доксициклина детям пересмотрены по ряду причин:

• при некоторых инфекциях он является самым эффективным антибиотиком;
• побочные реакции альтернативных антибиотиков более серьезны, чем косметические изменения цвета зубов;
• широкое распространение инфекций, передающихся клещами, при которых Доксициклин является препаратом выбора, антибиотиком первого ряда;
• участились случаи пневмоний , вызванных внутриклеточными возбудителями (хламидия и микоплазма);
• рост частоты воспалительных заболеваний органов малого таза хламидийной этиологии у подростков;
• после случаев биотерроризма (заражение сибирской язвой) в США и Канаде использование Доксициклина для лечения детей расширилось, а в некоторых случаях его применяют и в дошкольном возрасте.

Процесс кальцификации постоянных зубов длится с 4-5 месячного возраста и до 5-6 лет. Поэтому риск возникновения побочных реакций со стороны зубов после 5 лет минимальный, особенно, если курс лечения не длительный и нет повторных курсов. Поэтому возраст до 9 лет, как противопоказание для лечения Доксициклином, определен с запасом (на вероятные индивидуальные отклонения).

Антибиотики тетрациклинового ряда откладываются также и в костях. Но эти изменения имеют преходящий характер и постепенно исчезают после отмены препарата.

В России Доксициклин широко распространен в форме гидрохлорида. Он часто приводит к образованию язв в органах пищеварения. Поэтому для детей более безопасным является Доксициклина моногидрат в форме Юнидокс Солютаб. Эту таблетку можно глотать целиком, можно разжевать, можно растворить, что весьма удобно для педиатрической практики. Эффективность ее можно сравнить с инъекцией Доксициклина.

Дозы Доксициклина для детей назначаются врачом в зависимости от тяжести заболевания (до 200 мг в сутки), принимают внутрь за 2 приема с фруктовым соком. Для подростков дозы такие же, как для взрослых.

Доксициклин и алкоголь

Доксициклин так же, как и другие антибиотики, не сочетается с приемом алкоголя. Одновременное употребление алкоголя и Доксициклина может вызвать мигренеподобную головную боль, позывы на рвоту, нарушение координации. Влияние алкоголя на эффективность Доксициклина может быть двоякое: иногда отмечается ослабление лечебного действия препарата, иногда – усиление его.

Так как лекарства и алкоголь разлагаются в печени, то употребление алкоголя во время лечения приводит к увеличению нагрузки на печень и риску возникновения реактивного гепатита .

Поэтому принимать алкоголь на фоне лечения Доксициклином однозначно запрещено. Если Доксициклин применяется с профилактической целью 1-2 раза в неделю, то употреблять алкоголь можно через 35 часов после приема лекарства.

Доксициклин и курение

У курильщика лекарственные препараты начинают оказывать действие с опозданием. Некоторые ученые считают необходимым назначение курильщикам более высоких дозировок лекарств.

Доксициклин при хламидиозе

При неосложненных формах хламидиоза (уретрит , цервицит и носительство хламидий без проявлений заболевания) Доксициклин наиболее предпочтителен из всех тетрациклинов , т.к. назначается в более низких дозировках (100 мг) и только в 1 или 2 приема за сутки.

Еще более эффективен при хламидиозе и удобен в приеме аналог Доксициклина – Юнидокс Солютаб.

При сочетании хламидиоза с другими инфекциями подбор антибиотиков проводится индивидуально в соответствии с чувствительностью выделенной флоры. Хороший результат лечения воспалительных проявлений в органах малого таза отмечается при сочетанном назначении Доксициклина (по 100 мг в день) и Метронидазола (500 мг 2 раза в день).

В настоящее время при хламидиозе Доксициклин назначается на любой стадии заболевания. Дозы препарата, схема лечения, длительность курса подбираются индивидуально в зависимости от особенностей проявления процесса.

Проблема терапии хламидийной инфекции состоит в том, что при неправильно проведенном лечении заболевание переходит в хроническую форму. Поэтому менять дозы или длительность курса лечения не следует. Хронизации процесса способствует также и снижение иммунитета . Поэтому лечение должно быть комплексным и включать иммуномодуляторы (Декарис , Тималин, Метилурацил, Пантокрин и другие препараты).

Доксициклин при уреаплазмозе

Доза препарата, схема лечения, длительность курса лечения подбираются врачом индивидуально в зависимости от обсемененности возбудителя, клинических проявлений и индивидуальных особенностей организма пациента. Обычно излечение наступает при 10-14 дневном курсе лечения.

Аналог Доксициклина – Юнидокс Солютаб – является препаратом выбора для лечения уреаплазмоза.

Для снижения вероятности развития побочных действий Доксициклина одновременно следует принимать противогрибковые препараты , эубиотики и гепатопротекторы (препараты для снижения токсического воздействия на печень, например, Эссенциале -форте, Гепарсил и др.).

После лечения обязательно проводится контрольное обследование обоих половых партнеров.

Доксициклин от прыщей

При обильном высыпании прыщей показана антибактериальная терапия. Одним из препаратов, назначаемых при угревой сыпи, является Доксициклин с его широким спектром действия. Его эффективность при лечении угрей объясняется еще и тем, что он хорошо растворяется в жирах и способен проникать в протоки сальной железы и волосяной мешочек. Поэтому Доксициклин имеет преимущества при выборе антибиотика для лечения прыщей. Имеет значение и невысокая цена препарата.

Тяжелую форму угревой сыпи должен лечить врач дерматолог . Он подберет дозу препарата и проведет наблюдение в процессе лечения, при необходимости назначит наружное лечение. Чаще используются прерывистые курсы антибиотика в течение длительного времени.

Применение Доксициклина при угревой сыпи дает стойкую и продолжительную ремиссию заболевания.

Доксициклин при укусе клеща

Учитывая то, что заболеваемость боррелиозом высокая, то при положительном ответе из лаборатории (т.е. зараженности клеща боррелиями) назначается профилактический курс Доксициклина на 3-5 дней по 200 мг в сутки за 2 приема. Детям старше 8 лет – по 4 мг на 1 кг массы тела. Детям до 8 лет назначают профилактический курс Аугментина или Азитромицина .

Профилактический курс должен быть проведен не позднее трех суток (72 часов) после укуса клеща . При своевременном и правильно проведенном курсе Доксициклин эффективен для профилактики боррелиоза.

Беременным женщинам и кормящим матерям курс антибиотика не проводится.

Доксициклин относится к группе антибиотиков, входящих в категорию тетрациклинов. Спектр действия данного полусинтетического препарата достаточно широк благодаря бактериостатическому свойству. Прием антибиотика Доксициклина обеспечивает блокировку размножения микробов в организме за счет нарушения синтеза белков в клетке микроорганизма.

Актуальность применения лекарства наблюдается при инфекционных поражениях мягких тканей и костей, мочеполовой системы, пищеводы, дыхательной системы и кожи.

Состав препарата

Препарат выпускается желтыми капсулами в виде цилиндров с полукруглыми концами. Состав Доксициклинапредставлен желтым порошком с белыми элементами. Масса в капсуле может быть частями уплотненной и выглядеть как таблетка или столбик. Если использовать стеклянную палочку, чтобы разрушить эту форму, она рассыплется.

Доксициклин 100 мг выступает в роли активного вещества. Среди дополнительных ингредиентов – крахмал картофеля, моногидрат лактозы, а также стеарат кальция. При изготовлении твердой желатиновой капсулы используется желтый краситель апельсинового и хинолинового оттенков, натрия лаурилсульфат, диоксид титана, чистая вода, а также загуститель и глицерин.

Фармакодинамика

Спектр воздействия препарата на микробы очень широк.

Происходит ингибирование производства протеинов в клетке микроба, связь между 30S субъединицей рибосомальной мембраны и транспортными аминоацил-РНК нарушается.

Также присутствует бактериостатическое действие.

Определенные грамположительные микроорганизмы весьма чувствительны к Доксициклину. Прежде всего это стафилококки, стрептококки, листерии, возбудители сибирской язвы, клостридии, актиномицеты.

Также лекарство пагубно воздействует на грамотрицательные микроорганизмы и внутриклеточные патогенные организмы. По отношению к гемофильной палочке и гранулоцитарному эрлихиозу наблюдается наиболее высокая активность лекарства.

Рассматриваемый препарат не такой эффективный, но все же действенный относительно кишечной палочки. Если сравнить с другими тетрациклиновыми антибиотиками, именно этот действует больше и лучше всасывается. Антибактериальная активность у него выше.

Высокая эффективность наблюдается при лечении острых микоплазменных бронхитов и пневмонии. Если сопутствующие заболевания отсутствуют, препарат можно применять пациентам до 65 лет. Говоря о пожилых пациентах, средство эффективно лечит мочевые инфекции и . Лечение малярии успешно при сочетании с хинином.

Устойчивость по отношению к доксициклину проявляют вирусные и грибковые инфекции, большинство бактероидов фрагилис, серрации, протей мирабилис и синегнойная палочка.

Фармакокинетические свойства

Пероральный прием обеспечивает практически стопроцентное абсорбирование. На показатели всасывание не влияет прием пищи, однако применение лекарства до или во время еды обеспечивает отсутствие побочных эффектов. Растворение в липидах происходит беспрепятственно.

Отмечается 80-95% связь с белками плазмы. Концентрация 2,6 мкг/мл в плазме наблюдается через два часа после приема, а концентрация 1,45 мкг/мл через сутки.

Действующее вещество успешно проникает практически во все ткани и органы организма, препятствием является лишь гематоэнцефалический барьер. Лекарство может обнаружиться в незначительном количестве или не обнаружиться вовсе, если в спинномозговой жидкости есть интактные мозговые оболочки. Определение в грудном молоке гарантировано, как и в организме плода, поскольку вещество проникает через барьер плаценты. Распределение происходит из расчета 0,7 л на каждый килограмм веса.

Около 30-60% выводится печенью, через 16 часов в среднем происходит полувыведение препарата. Вероятность кумуляции повышается при повторном приеме. Лекарство способствует накоплению в зубах и костях комплексов с Ca2+, которые не растворяются. Также для данного лекарства характерны следующие фармакокинетические свойства:

• Выведение с каловыми массами в количестве 20-60%;
• Подверженность кишечно-печеночной циркуляции;
• Секретируется желчью;
• В течение 72 часов 40% выводится почками;
• Полувыведение из кровяной сыворотки происходит практически в одинаковой степени, независимо от наличия почечной патологии;
• Процесс полувыведения из кровяной сыворотки не изменяется после гемодиализа.

Показания к применению

Среди показаний к применению доксициклина первоочередными являются инфекционные патологии, которые были спровоцированы возбудителями, чувствительными к доксициклину. В данную группу патологий входят следующие инфекции:

1. Возвратный тиф эпидемиологического типа (провокатор – боррелия возвратного типа);
2. Уретрит негонококковый (провокатор – Т-микоплазма);
3. Ректальные, эндоцервикальные и уретральные инфекции без осложнений (провокатор - хламидия);
4. Монотерапия актуальна при конъюнктивите с выделениями, допускается комбинирование с местными препаратами;
5. Трахома элиминируется не у всех пациентов, но лечение в некоторых случаях помогает;
6. Пситтакоз (провокатор - Chlamydiapsittaci);
7. Лимфогранулематоз;
8. Инфекции респираторного характера (провокатор - микоплазма);
9. Клещевая или пятнистая лихорадка, тифы, Ку-лихорадка.

Инфекционные патологии, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, также слабы перед Доксициклином. Эффективен Доксициклин при простатите, поскольку уже через полчаса в среднем достигается необходимая концентрация действующего вещества в предстательной железе. Такое хорошее взаимодействие с кровяными белками демонстрирует далеко не каждый антибиотик. Курс лечения в данном случае ориентирован на стандартную суточную дозировку – 2 таблетки в день. Если осложнений нет, недели будет достаточно.

Некоторые инфекции, возбудителями которых являются грамотрицательные микроорганизмы, могут проявлять устойчивость по отношению к данному лекарству, поэтому перед началом терапии рекомендуется провести посев для определения их чувствительности к .

Среди поддающихся лечению инфекций, возбудителями которых являются грамположительные микроорганизмы, сибирская язва и инфекции верхних дыхательных путей.

Рассматриваемый препарат может выступать в роли альтернативы пенициллину, когда последний противопоказан.

Доксициклин может успешно дополнять амебицидные средства при лечении острого амебиаза кишечника или использоваться в качестве вспомогательного компонента при терапии акне в тяжелой форме. Среди показаний также профилактика малярии.

Противопоказания

Препятствием к приему рассматриваемого средства являются следующие категорические противопоказания:

• Лейкопения и порфирия;
• Мальабсорбция;
• Непереносимость лактозы или основного компонента;
• Недостаток лактазы.

Печеночная недостаточность в тяжелой форме также является причиной отказаться от Доксициклина или снизить суточную дозу, в противном случае возникает высокая вероятность гепатотоксического действия.

Противопоказано лечение данным средством детей младше 12 лет или с весом менее 45 кг.

Инструкция по применению

Если сравнивать с большинством антибиотиков группы тетрациклиновых, инструкция по применению Доксициклина несколько отличается в плане кратности применения и дозировки. Частота возникновения побочных реакций напрямую зависит от уровня превышения установленной производителем дозировки. если лихорадочная симптоматика исчезла, препарат все еще нужно принимать в течение двух суток.

Десяти дневная терапия обязательна при лечении стрептококковой инфекции, в противном случае возникает вероятность развития гломерулонефрита или ревматической лихорадки. Стандартная дозировка для первого дня лечения взрослого пациента – 200 мг за один или два приема, далее актуальной становится поддерживающая дозировка в количестве 100 мг (однократное или двукратное применение за сутки).

Если течение болезни тяжелое или хроническое, весь курс терапии должен предполагать соблюдение дозировки в 200 мг в сутки. Для каждой патологии дозировка Доксициклина будет отличаться.

Особенности применения

Во избежание раздражения органов ЖКТ следует запивать лекарство большим количеством жидкости, в пределах разумного. При раздраженном пищеводе лучше запивать капсулы молоком или принимать их во время еды.

Ввиду безопасности препарата корректировки дозы у пожилых пациентов не происходит, как и при нарушенной почечной деятельности, поскольку чрезмерного накопления действующего вещества в почках не происходит. Печеночная недостаточность, в свою очередь, является поводом для корректировки дозы или более осторожного приема лекарства.

Побочные эффекты

При передозировке побочные действия Доксициклина представлены нейротоксическими реакциями, особенно, если работа печени нарушена. Это может быть повышение давления, судороги и рвота, тошнота и головокружение. Устранить патологическую симптоматику можно путем отмены препарата и использования активированного угля для промывания желудка.

Профилактика абсорбции активного вещества предполагает прием сульфата магния и антацидов. Отсутствие эффективности перитонеального и гемодиализа объясняет тот факт, что особого антидота для таких случаев нет. Если придерживаться дозировки, вероятность возникновения побочных эффектов Доксициклина не так высока.

Среди прочих побочных симптомов стоит выделить приливы и дисбактериоз, воспаление в области гениталий, сывороточную болезнь, миалгию и артралгию, эксфолиативный дерматит, изменение цвета зубов, кандидоз.

Относительные противопоказания и меры предосторожности

Как и все лекарства из категории антибиотиков, Доксициклин имеет свои особенности применения, которых стоит придерживаться во избежание возникновения побочных реакций.

1. Инсоляция на период терапии и на 5 дней после должна быть ограничена, в противном случае может развиться повышенная чувствительность к свету. Для предотвращения такого негативного последствия стоит избегать искусственного УФ-излучения и пребывания под прямыми солнечными лучами. Образование эритемы на коже является основной причиной для прекращения терапии данным лекарственным средством.
2. При лечении сифилиса стоит в течение 4 месяцев регулярно проводить серологический анализ, поскольку данное лекарство может маскировать сифилитическую симптоматику. Дополнительно стоит пройти диагностическое обследование, в том числе микроскопию в темном поле при лечении венерических патологий, которые могут сопровождаться сифилисом.
3. Обязательно следите за состоянием кровеносной системы и функциональностью печени, если курс лечения длительный.
4. Экспериментальные исследования позволили выявить токсическое воздействие Доксициклина на плод. Первостепенно речь идет о задержке развития скелета за счет блокировки ферментов, которые ускоряют распат протеогликанов и коллагена.
5. Использование флуоресцентного метода может дать искаженный результат, поскольку повышение количества катехоламинов в моче может быть ложно повышенным.
6. При нормальной работе почек препарат выводится данным органом в течение 3 суток в количестве 40% в среднем, однако при клиренсе креатинина менее 10 мл в минуту, что указывает на почечную недостаточность в тяжелой форме, выведение лекарства за этот же период может снижаться до 1-5%.
7. Парентеральный или пероральный прием тетрациклиновых антибиотиков никак не влияет на ухудшение работы печени, если она здорова.
8. При приеме гепатотоксических медикаментов на фоне нарушений работы печени Доксициклин следует использовать с осторожностью.
9. Почти все антибиотики, и Доксициклин не является тому исключением, способны провоцировать псевдомембранозный колит, тяжесть которого может быть от незначительной до критичной. Не стоит упускать из виду вероятность постановки такого диагноза, если пациент жалуется на диарею после приема антибактериальных лекарств.
10. В крайне редких случаях возникает вероятность развития Порфирии.
11. Максимальная терапевтическая доза может провоцировать повышение давления, но отмена препарата позволяет привести показатели в норму.
12. Наиболее распространенная форма выпуска Доксициклина – таблетки и капсулы, именно они в отдельных случаях провоцируют образование язв пищевода и объясняют случаи эзофагита. Чаще всего причина такой патологии кроется в недостаточном употреблении жидкости с лекарством или приеме непосредственно перед сном.
13. Системная красная волчанка может обостряться из-за приема тетрациклиновых медикаментов.
14. Длительность курса терапии должна составлять 10 дней минимум при лечении инфекций, возникновение которых связано с бета-гемолитическими стрептококками.
15. С целью предупреждения фатальной нейротоксичности стоит отказаться от совместного приема Доксициклина с Метоксифлураном.
16. Наличие у пациента миастении гравис является причиной корректировки доз, в противном случае может возникать слабая нейромышечная блокада.
17. Вероятность возникновения аллергической реакции обусловлена наличием желтого красителя апельсинового и хинолинового оттенков в составе.
18. Во время терапии рассматриваемым медикаментом стоит ограничить себя в видах деятельности, которые требуют быстрой двигательной и психической реакции, а также повышенного внимания.

Прием во время беременности

Запрещен прием лекарства во время вынашивания плода, в противном случае могут возникнуть такие нарушения как жировая инфильтрация печени, угнетение развития скелета и нарушение нормального развития зубов. Аналогичным образом запрещен прием медикамента в период лактации.

Если же терапия необходима, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Прием детьми

Неоднозначно относятся к применению рассматриваемого медикамента в педиатрической практике, поскольку активный компонент препарата способен замедлять продольное развитие костей скелета, зубная эмаль развивается хуже, зубы надолго приобретают серо-коричневый или желтый оттенок.

Однако, существует ряд факторов в пользу Доксициклина, из-за которых его использование при лечении детей пересматривается.

1. Статистика случаев, когда подростки подвергаются хламидиозу, увеличивается.
2. Случаи пневмонии, вызванной микоплазмой и хламидией, также регистрируются все чаще.
3. Доксициклин является медикаментом первого выбора при лечении инфекций, возникающих на фоне укуса клеща. Случаи возникновения инфекций такого рода существенно участились.
4. Косметическое искажение цвета зубов не является таким серъезным побочным эффектом, как большинство негативной симптоматики после приема альтернативных антибиотиков.
5. Рассматриваемое лекарство считается наиболее действенным при определенных инфекционных патологиях.
6. Использование Доксициклина в педиатрической практике стало более распространенным после случаев биологического терроризма в Канаде и США. В некоторых случаях уместным стало его использование в дошкольном возрасте.

Длительность терапии напрямую влияет на степень поражения зубной эмали. Дополнительным фактором воздействия является активность кальцификации в период применения терапии, а также количество курсов. Если сравнивать с другими тетрациклинами, именно Доксициклин связывается с кальцием в наименьшей степени, поэтому при использовании этого медикаментами изменения зубной эмали не так выражены.

Насыщение зубов кальцием происходит в период от 4 месяцев до 6 лет, поэтому после этого периода можно не беспокоиться о возникновении побочных реакций со стороны зубов, особенно при отсутствии повторных терапевтических курсов и при коротком изначальном курсе лечения.

В некоторых источниках ограничительный возраст для приема Доксициклина – 9 лет, но даже этот возраст указан с существенным запасом, поскольку вероятность индивидуальных отклонений никто не отменял.

Наблюдается также отложение рассматриваемого антибиотика в костях, но характер таких деформаций проходящий и отмена препарата способствует полному восстановлению организма. Поскольку Доксициклина гидрохлорид способствует образованию язв в пищеварительных органах, в педиатрической практике более приветствуется моногидрат в виде препарата Юнидокс Солютаб.

Медикамент выпускается в форме таблеток, которые можно растворять, измельчать или глотать целой, что очень удобно при лечении ребенка. Только Доксициклин в ампулах можно сравнить с данным препаратом по эффективности.

Что касается детских дозировок, максимальная суточная доза составляет 200 мг., прием должен быть обязательно двукратным. Запивать лекарство лучше не обычной водой, а натуральными фруктовыми соками.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарственное взаимодействие рассматриваемого медикамента можно охарактеризовать следующим образом.

• Рассматриваемый медикамент способствует формированию трудно растворимых комплексов, если сочетать его с магнисодержащими диуретиками, препаратами бикарбоната натрия или железа, а также антацидами с солями магния, кальция и алюминия.
• Прием в сочетании с колестиполом и холестирамином ухудшает усвоение Доксициклина в организме.
• Полувыведение ускоряется при параллельном приеме рифампицина, фенитоина, карбамазепина и барбитуратов.
• Алкоголь, наоборот, замедляет полувыведение.
• Пенициллы на фоне данного препарата становятся менее эффективны.
• Доксициклин снижает надежность контрацептивов с эстрогеном в составе. На фоне использования таких методов контрацепции повышается также вероятность кровотечений.
• Эффективность непрямых антикоагулянтов потенцируется.

Одновременный прием Доксициклина и алкоголя усиливает токсическое действие, которое проявляется головными болями и головокружением. Небольшой интервал между приемами лекарства и алкоголя принесет такой же эффект.

Что касается эффективности препарата на фоне алкогольного опьянения, в некоторых случаях наблюдается повышение результативности лечения, в других, наоборот, снижение.

Результаты неоднозначны и определить реакцию организма заранее невозможно.

Поскольку и алкоголь, и Доксициклин разлагаются в печени, одновременный их прием существенно увеличивает нагрузку на данный орган, из-за чего может возникать реактивный гепатит. Следовательно, одновременный прием категорически запрещен и после завершения терапии алкоголь можно употребить только через 35 часов.

Курение также влияет на результативность терапии тетрациклиновыми антибиотиками, поскольку в составе сигаретного дыма есть компоненты, которые воздействуют на печень и снижают эффективность лекарства.

Всасывание действующего компонента происходит более медленно и терапевтический эффект не только менее выраженный, но также наступает с задержкой.

При регулярном курении дозировки препарата могут быть увеличены.

Аналоги препарата

Поскольку на Доксициклин цена очень доступная, необходимость поиска аналогов возникает только в том случае, если данный антибиотик не оказал необходимого эффекта или вызывает нежелательные побочные эффекты.Стоимость Доксициклина составляет 20-30 руб. в среднем. Среди аналогов Доксициклина следующие препараты, действующее вещество которых полностью совпадает:

• Докса М.

активное вещество : доксициклина (в виде доксициклина гиклата) – 100 мг;

вспомогательные вещества : кальция стеарат, лактозы моногидрат, крахмал картофельный.

Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, красители: хинолиновый желтый (Е-104), апельсиновый желтый (Е-110).

Описание

Фармакологическое действие

Доксициклин обладает широким спектром антимикробного действия. Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. Оказывает бактериостатическое действие.

Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israeli; грамотрицательных микроорганизмов – Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Neisseria gonorrhoeae. Чувствительны к доксициклину Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi, Treponema spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., некоторые простейшие (в т.ч. Plasmodium falciparum, Entamoeba histolytica).

Наиболее чувствительны к доксициклину Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.

В меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается более полным всасыванием и большей продолжительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. Проникает внутрь клетки, подавляя размножение внутриклеточно расположенных возбудителей.

Высокоэффективен при пневмониях и острых бронхитах микоплазменной этиологии. При наличии показаний к антибактериальной терапии при обострении хронического бронхита, в т.ч. на фоне бронхиальной астмы, применяется как препарат первого ряда у пациентов до 65 лет без сопутствующих заболеваний (такие обострения чаще ассоциированы с Haemophilus influenzae).

Оказывает выраженный эффект при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, при синдроме Рейтера, обусловленном хламидиями, кожном лейшманиозе. Наиболее эффективен при лечении гранулоцитарного эрлихиоза. У пожилых пациентов проявляет эффект при эмпирической терапии острых простатитов и мочевой инфекции, вызванной бактериями Escherichia. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии.

К доксициклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis, грибы, вирусы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь практически полностью абсорбируется (около 100%). Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень всасывания доксициклина. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую афинность в отношении связывания Ca 2+.

Через 2 ч после перорального приема в дозе 200 мг достигается концентрация в плазме – 2,6 мкг/мл, через 24 ч после приема – 1,45 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 80-95%.

Хорошо проникает в большинство органов и тканей организма. Обнаруживается в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в организме плода, определяется в материнском молоке. Объем распределения – 0,7 л/кг.

Подвергается метаболизму в печени (30-60% от введенной дозы). Период полувыведения – 12-22 ч (в среднем – 16,3 ч). При повторных введениях препарат может кумулировать. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с Ca 2+ .

Секретируется с желчью, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с каловыми массами (20-60%). Почками выделяется 40% принятой дозы за 72 ч (из них 20-50% - в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности – только 1-5% (у этой категории пациентов доксициклин экскретируется преимущественно с фекалиями).

Исследования не выявили значительной разницы в периоде полувыведения доксициклина из сыворотки крови у лиц с нормальной и нарушенной функцией почек. Гемодиализ не влияет на период полувыведения лекарственного средства из сыворотки крови

Показания к применению

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину возбудителями.

Для профилактики развития резистентности и поддержания эффективности лекарственное средство следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к доксициклину микроорганизмами. При наличии информации об идентифицированном возбудителе и его чувствительности к антибиотикам врач руководствуется ею для выбора оптимального антибиотика, а при отсутствии таковой эмпирический выбор антибактериального средства осуществляется на основании локальных эпидемиологических данных и данных о чувствительности. Доксициклин показан для лечения следующих инфекций:

· пятнистая лихорадка скалистых гор, сыпной тиф и другие виды тифа, Ку-лихорадка, везикулярный риккетсиоз и клещевые лихорадки, вызванные риккетсиями;

Mycoplasma pneumoniae;

· венерический лимфогранулематоз, вызванный Chlamydia trachomatis;

· пситтакоз, вызванный Chlamydia psittaci;

· трахома, вызванная Chlamydia trachomatis, хотя добиться элиминации возбудителя удается не всегда, о чем свидетельствуют результаты иммунофлуоресцентного исследования;

· конъюнктивит с включениями, вызванный Chlamydia trachomatis , доксициклин можно. применять внутрь в виде монотерапии или в комбинации с препаратами местного действия;

· неосложенные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis у взрослых;

· негонококковый уретрит, вызванный Ureaplasma urealyticum (Т-микоплазмой);

· эпидемиологический возвратный тиф, вызванный Borrelia recurrentis.

Доксициклин применяется также для лечения инфекций, вызванных следующими грамотрицательными микроорганизмами:

· шанкроид, вызванный Haemophilus dureyi;

· чума, вызванная Yersinia pestis;

· туляремия, вызванная Francisella tularensis;

· холера, вызванная Vibrio cholera;

· кампилобактериоз, вызванный Campylobacter fetus;

· бруцеллез, вызванный Brucella species (в комбинации со стрептомицином);

· бартонеллез, вызванный Bartonella bacilliformis;

· донованоз (венерическая гранулема), вызванный Calymmatobacterium granulomatis.

Многие штаммы перечисленных ниже микроорганизмов были устойчивыми к тетрациклинам, поэтому рекомендуется проведение посева и определение чувствительности к антибиотикам.

Доксициклин применяют для лечения инфекций, вызванных следующими грамотрицательными микроорганизмами, если бактериологическое исследование подтверждает адекватную их чувствительность к лекарственному средству:

· Escherichia coli;

· Enterobacter aerogenes;

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу.

Противопоказано применение доксициклина при повышенной чувствительности к тетрациклинам, порфирии, тяжелой печеночной недостаточности, в период беременности, лактации (на период лечения следует отказаться от грудного вскармливания), детям до 12 лет.

C осторожностью: нарушения функции печени, лейкопения.

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Следует помнить, что обычная дозировка и кратность применения доксициклина отличается от таковых большинства других тетрациклинов. Превышение рекомендуемой дозы может привести к увеличению частоты побочных эффектов. Терапию следует продолжать в течение, по крайней мере, 24-48 ч после исчезновения симптомов и лихорадки. При стрептококковых инфекциях лечение необходимо продолжать в течение 10 дней, чтобы предупредить развитие ревматической лихорадки и гломерулонефрита.

Обычная доза доксициклина у взрослых составляет 200 мг в первый день лечения (однократно или по 100 мг каждые 12 ч), а затем лекарственное средство назначают в поддерживающей дозе 100 мг/сутки (однократно или по 50 мг каждые 12ч). При более тяжелых инфекциях (особенно хронических инфекциях мочевых путей) лекарственное средство следует применять в дозе 200 мг/сутки на протяжении всего курса лечения.

Дети в возрасте старше 12 лет: детям с массой тела 50 кг и менее доксициклин назначают в дозе 4,4 мг/кг в первый день (однократно или в два приема), а затем 2,2 мг/кг (однократно или в два приема). При более тяжелых инфекциях лекарственное средство можно использовать в дозе до 4,4 мг/кг/сутки. У детей с массой тела более 50 кг доксициклин применяют в обычной для взрослых дозе.

При клещевом и вшивом возвратном тифе доксициклин с успехом применяли однократно внутрь в дозе 100 или 200 мг в зависимости от тяжести инфекции. С целью снижения риска персистирования или рецидивирования клещевого возвратного тифа доксициклин рекомендуется применять по 100 мг каждые 12 ч в течение 7 дней.

Неосложненные уретральные, эндоцервикалъные и ректальные инфекции у взрослых, вызванные Chlamydia trachomatis:

Негонококковый уретрит (НГУ), вызванный Chlamydia trachomatis или Ureaplasma urealyticum: 100 мг внутрь два раза в сутки в течение 7 дней.

Венерический лимфогранулематоз, вызванный Chlamydia trachomatis: доксициклин 100 мг внутрь два раза в сутки в течение, по крайней мере, 21 дня.

Неосложненные гоноккковые инфекции у взрослых (за исключением аноректальной инфекции у мужчин): 100 мг внутрь два раза в сутки в течение 7 дней. В качестве альтернативы возможен прием доксициклина в дозе 300 мг с последующим приемом в течение часа второй дозы 300 мг. Возможен одновременный прием с пищей, в том числе с молоком или газированным напитком.

Сибирская язва (после воздействия): взрослым по 100 мг внутрь два раза в сутки в течение 60 дней. Детям с массой тела менее 45 кг по 2,2 мг/кг внутрь два раза в сутки в течение 60 дней. У детей с массой тела более 45 кг доксициклин применяют в обычной для взрослых дозе.

Первичный и вторичный сифилис: у больных первичным или вторичным сифилисом, страдающих аллергией на пенициллин и не беременных, альтернативой пенициллину может быть лечение доксициклином по 100 мг внутрь два раза в сутки в течение двух недель.

Латентный и третичный сифилис: у больных латентным или третичным сифилисом, страдающих аллергией на пенициллин и не беременных, альтернативой пенициллину может быть лечение доксициклином по 100 мг внутрь два раза в сутки в течение двух недель, если длительность инфекции не превышает 1 года. В противном случае доксициклин применяют в течение 4 недель.

Акне: 50-100 мг/сутки в течение до 12 недель.

Лечение малярии, вызванной хлорохинрезистентным Plasmodium falciparum: 200 мг/сутки в течение, по крайней мере, 7 дней. Учитывая потенциальную тяжесть инфекции, одновременно с доксициклином следует применять быстродействующее шизонтицидное лекарственное средство, например, хинин, рекомендуемые дозировки которого отличаются в разных регионах.

Профилактика малярии: 100 мг/сутки у взрослых; у детей в возрасте старше 12 лет препарат назначают в дозе 2 мг/кг один раз в сутки; доза может достигать таковой для взрослых. Профилактику можно начать за 1-2 дня до поездки в регион, где встречается малярия. Ее следует продолжать в течение всей поездки и 4 недель после возвращения.

Лечение и селективная профилактика холеры у взрослых: 300 мг однократно.

Профилактика японской речной лихорадки: 200 мг однократно внутрь.

Профилактика диареи путешественников у взрослых: 200 мг в первый день поездки (однократно или по 100 мг каждые 12 ч), а затем по 100 мг/сутки на протяжении всего пребывания в регионе. Сведений о профилактическом применении лекарственного средства в течение более 21 дня нет.

Профилактика лептоспироза: 200 мг внутрь один раз в неделю на протяжении всего пребывания в регионе и 200 мг в конце поездки. Сведений о профилактическом применении лекарственного средства в течение более 21 дня нет.

Применение:

Применяют внутрь во время или после еды.

В случае раздражения пищевода доксициклин рекомендуется принимать с пищей или молоком.

Исследования свидетельствуют о том, что одновременный прием пищи или молока существенно не влияет на всасывание доксициклина.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. При наличии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени: доксициклин следует с осторожностью применять пациентам с печеночной недостаточностью или у лиц, получающих потенциально гепатотоксические лекарственные средства.

Нарушение функции почек: проведенные исследования свидетельствуют о том, что применение доксициклина в обычных рекомендуемых дозах не приводит к чрезмерному накоплению антибиотика у больных с нарушением функции почек.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость).

Со стороны органов слуха: шум в ушах.

Со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия, отеки, перикардит, гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры или диарея, боли в животе, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, анафилактический шок, анафилаксия, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, лекарственная красная волчанка, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, порфирия.

Прочие: желтуха, гепатит (редко), транзиторное увеличение показателей функциональною состояния печени, печеночная недостаточность, увеличение концентрации мочевины в сыворотке крови, артралгия, миалгия, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, сывороточная болезнь, псевдомембранозный колит, суперинфекция, устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне, кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз, приливы.

Передозировка

В случае передозировки следует отменить лекарственное средство и начать симптоматическое лечение. Диализ не влияет на период полувыведения из сыворотки и неэффективен в случае передозировки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Доксициклин может увеличивать плазменную концентрацию циклоспорина. Совместное назаначение этих лекарственных средств должно осуществляться только под врачебным контролем.

Совместное применение тетрациклинов и метоксифлурана (средство для ингаляционного наркоза) может привести к развитию тяжелой почечной недостаточности (включая летальные исходы).

Не следует комбинировать доксициклин со средствами, содержащими ионы металлов (антацидами, содержащими соли алюминия, кальция и магния; препаратами, содержащими ионы марганца, цинка, препаратами железа) в связи с образованием неактивных хелатов. Всасывание доксициклина угнетает холестирамин. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин снижают концентрацию доксициклина в сыворотке. Доксициклин уменьшает эффективность пенициллина, оральных контрацептивов; при совместном назначении с оральными контрацептивами повышается вероятность кровотечения в цикле. При одновременной терапии антикоагулянтами требуется тщательный контроль свертывания крови (на фоне приема тетрациклинов снижается синтез витамина К).

Меры предосторожности

Данная лекарственная форма у детей до 12 лет противопоказана.

Для предотвращения местно-раздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей или молоком.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

При длительном использовании необходим контроль функционального состояния печени, органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Са 2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функций.

В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета) - блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени. Доксициклин следует с осторожностью применять пациентам с печеночной недостаточностью или у лиц, получающих потенциально гепатотоксические лекарственные средства.

О нарушениях функции печени, связанных с пероральным или парентеральным приемом тетрациклинов, включая доксициклин, сообщалось крайне редко.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек. Экскреция доксициклина через почки составляет примерно 40% за 72 часа у лиц с нормальной функцией почек. Этот даипазон может снизиться до 1 -5% за 72 часа у лиц с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 10 мл/минуту).

Исследования не выявили значительной разницы в периоде полувыведения доксициклина из сыворотки крови у лиц с нормальной и нарушенной функцией почек. Гемодиализ не влияет на период полувыведения лекарственного средства из сыворотки крови.

Антианаболическое действие тетрациклинов может привести к увеличению в крови уровня мочевины. Антианаболический эффект не проявился при применении доксициклина у пациентов с нарушениями функции почек.

Фотосенсибилизация. Реакции светочувствительности были отмечены у некоторых лиц, принимавших тетрациклины, включая доксициклин. Во время лечения доксициклином и в течение 4-5 дней после его окончания рекомендуется защищать открытые участки тела от прямого солнечного света и искусственного УФ-облучения. Лечение тетрациклинами, в том числе доксициклином, должно быть немедленно прекращено при первых проявлениях на коже эритемы.

Псевдомембранозный колит. Сообщалось о развитии псевдомембранозного колита при применении почти всех антибактериальных средств, включая доксициклин. Тяжесть этого осложнения колебалась от легкой до угрожающей жизни. Необходимо рассмотреть этот диагноз у пациентов, обращающихся по поводу диареи вследествии применения антибактериальных средств.

Эзофагит. Зарегистрированы случаи эзофагита и язв пищеводе у пациентов, применявших капсулированные или таблетированные формы лекарственных средств класса тетрациклинов, включая доксициклин. Большинство этих пациентов принимали лекарственное средство непосредственно перед сном или с недостаточным количеством жидкости.

Легкая внутричерепная гипертензия была зарегистрирована у лиц, получавших лекарственное средство в максимальной терапевтической дозе. Эти симптомы быстро исчезали после отмены лекарственного средства.

Порфирия. Редкие случаи возникновения порфирии наблюдались у пациентов, получавших тетрациклины.

Лечение венерических болезней. При лечении венерических болезней с подозрением на сопутствующий сифилис должны быть использованы надлежащие диагностические процедуры, включая микроскопию в темном поле и другие анализы. В таких случаях должны проводиться ежемесячные серологические тесты на протяжении не менее 4 месяцев.

Бета-гемолитический стрептококк. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическими стрептококками группы А, лечение должно продолжаться не менее 10 дней.

Миастения гравис. Лекарственные средства группы тетрациклинов могут вызвать слабую нейромышечную блокаду, поэтому необходимо с осторожностью применять доксициклин у пациентов с миастенией гравис.

Системная красная волчанка. Тетрациклины могут вызвать обострение системной красной волчанки.

Метоксифлуран. Одновременное применение метоксифлурана с тетрациклинами приводит к фатальной нейротоксичности.

В состав лекарственного средства входит лактоза, в связи с чем его не рекомендуется применять у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

В состав лекарственного средства входят красители хинолиновый желтый (Е-104) и апельсиновый желтый (Е-110), которые могут вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Форма выпуска

По 10 капсул в контурных ячейковых упаковках. Одна контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению в пачку.

Упаковка для стационаров: по 150 контурных упаковок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Доксициклин капсулы аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.