Как снизить побочное действие антидепрессантов рексетин. Инструкция по применению Рексетин, дозировки

Навигация

Лекарственный препарат «Рексетин» входит в обширную группу антидепрессантов. В отличие от барбитуратов и бензодиазепинов он не становится причиной лекарственной зависимости, хорошо переносится пациентами. В случае необходимости продукт можно назначать пациентам одновременно с гипотензивными, гипогликемическими и другими средствами, необходимыми для поддержания жизненно важных показателей. Несмотря на наличие к «Рексетину» подробной инструкции по применению, терапия на основе медикамента должна проводиться с разрешения врача и под его контролем.

Состав

В качестве действующеговещества в составе препарата выступает пароксетин в форме гемигидрата гидрохлорида. «Рексетин» – это торговое международное названиелекарственного средства. Также в основной части продукта присутствуют стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия, гипромеллоза и дигидрат гидрофосфат кальция. Пленочная оболочка представлена гипромеллозой, диоксидом титана, полисорбатом 80 и макроголом 400. Дозировки всех вспомогательных веществ рассчитаны с учетом объема основного вещества.

Форма выпуска

В аптеках можно приобрести таблетки «Рексетин» по 20 мг и 30 мг действующего компонента. Это круглые, двояковыпуклые элементы белого оттенка с разделительной линией и тиснением в виде числа, соответствующей содержанию пароксетина. Они покрыты пленочной оболочкой, расфасованы в блистеры по 10 штук, разложены в картонные упаковки.

Фармакологическое действие

Принцип работы антидепрессанта «Рексетин» основывается на способности его активного вещества влиять на процесс обращения серотонина в головном мозге. Сложное по химической структуре органическое образование запускает цикл реакций. Их результатом становится стимулирование определенных отделов центральной нервной системы. Одновременно с этим в других частях головного мозга происходит угнетение их функций, снижение повышенной возбудимости. Такое комплексное воздействие на ЦНС приводит к формированию целого ряда терапевтических эффектов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Отличительной чертой препарата является избирательность его фармакологического действия. Его влияние не затрагивает рецепторов, раздражение которых может стать причиной лекарственной зависимости или общего привыкания. Также его попадание в организм не сказывается на уровне норадреналина и допамина.

«Рексетин» помогает добиться таких результатов:

устранение проявлений депрессивных расстройств в результате психостимулирующего действия;
снятие тревожности за счет снижения уровня возбудимости подкорки головного мозга;
уменьшение выраженности клинической картины, характерной для обсессивно-конвульсивных патологий. Пациента перестают мучать навязчивые мысли, страхи или идеи. Улучшается общий психоэмоциональный фон.

После приема таблетки активное вещество быстро всасывается в пищеварительном тракте и попадает в кровь. Прием пищи не влияет на этот показатель. Связь основного компонента с белками крови составляет до 95%. Через 1-2 недели после начала терапии показатель содержания вещества достигает равновесного состояния, обеспечивая отлаженное действие лекарства. При последующей продолжительной терапии показатели не меняются.

Переработка пароксетина происходит в печени. Химическое соединение распадается на ряд метаболитов, основная масса которых не обладает фармакологической активностью. Период полураспада вещества в среднем составляет сутки, но показатель может доходить почти до 3 суток. До 64% компонента выводится почками, остальное – кишечником. Около 3% средства выходит в неизмененном виде. У лиц пожилого возраста, на фоне проблем в работе печени и/или почек концентрация медикамента в крови превышает стандартные показатели. Для предупреждения негативных последствий требуется корректировка дозы.

Показания к применению «Рексетина»

Антидепрессант может применяться самостоятельно или в составе комплексной терапии. Решение о его использовании принимает лечащий врач. Схема терапии подбирается в соответствии с диагнозом, особенностями состояния больного, его физиологическими показателями.

Показания к применению медикамента:

различные формы депрессии. Особую эффективность препарат проявляет при борьбе с болезнью патологической природы, которая сопровождается ощущением тревоги;
угнетенное состояние на фоне шизофрении, периоды обострения биполярного расстройства;
борьба с клиническими признаками обсессивно-конвульсивного расстройства, профилактика рецидивов. Даже при затяжных лечебных курсах продукт может предупреждать активные обострения;
неврологические и психические проявления органических патологий головного мозга, даже при поражении глубоких тканей органа;
некоторые стадии маниакально-депрессивного синдрома при его эпизодическом течении;
общие проявления синдрома постоянной тревожности;
психические расстройства, появившиеся после перенесенного шока, опасной для жизни ситуации, моральной травмы;
расстройства нервно-психического характера, сопровождаемые паническими атаками, агорафобией.

В последние годы с помощью «Рексетина» с успехом проводится лечение социофобии. Еще несколько назад единственным эффективным методом борьбы со страхом перед людьми признавались сеансы с психотерапевтом или психиатром. С помощью препарата выраженность положительной динамики от классического подхода можно усилить и закрепить.

Противопоказания

Производитель предупреждает о необходимости соблюдать осторожность при приеме антидепрессанта, начинать терапию только с разрешения врача. При ряде состояний от применения средства придется отказаться. В некоторых случаях медикаментозное лечение разрешено исключительно в условиях стационара.

В перечень абсолютных противопоказаний к использованию средства входят:

любой срок вынашивания ребенка и кормление грудью;
прием ингибиторов МАО и срок 2 недели после завершения терапии;
детский возраст;
индивидуальная непереносимость составляющих продукта;
применение «Тиоридазина» – возникает риск развития желудочковой аритмии и внезапной гибели пациента.

К относительным запретам относят болезни сердца и сосудов, печени, почек, гиперплазию предстательной железы. При перечисленных состояниях лечение требует повышенного внимания со стороны врача или замены антидепрессанта менее опасным в данном случае аналогом. С осторожностью лекарство надо принимать лицам пожилого возраста, при наличии в анамнезе эпилепсии и глаукомы.

Побочные действия «Рексетина»

По статистике, негативный ответ организма на попадание в него лекарства случается в 10-20% случаев. Частота появления и выраженность симптомов обычно снижаются по ходу проведения терапии. По этой причине в большинстве ситуацийпобочные действия не становятся причиной для отказа от «Рексетина». Окончательное решение о возможности продолжения медикаментозного лечения принимает лечащий врач.

Потенциальныепобочные эффекты приема антидепрессанта:

неврологические – патологическая утомляемость и сильная слабость, тремор рук, дневная сонливость, проблемы со сном. Иногда возникают головная боль, головокружение, раздражительность, падение концентрации внимания. В редких ситуациях случаются припадки по типу эпилептических, появляются признаки внутричерепной гипертензии. Побочные реакции со стороны вегетативной НС проявляются в виде сухости во рту, усиленного потоотделения;
диспепсические – тошнота, проблемы со стулом, ухудшение аппетита. В редких случаях возникают признаки нарушения функций печени;
сердечно-сосудистые – учащение пульса, изменения на рисунке ЭКГ, перепады артериального давления, обморок на фоне недостаточности кровообращения, нарушение сердечного ритма;
иммунные – аллергический ответ в виде покраснения кожи, подкожных кровоизлияний, отечности конечностей или пастозности лица, зуд. В редких случаях есть риск развития анафилаксии;
со стороны органов чувств – снижение остроты зрения, обострение глаукомы;
со стороны мочеполовой системы – снижение полового влечения, проблемы с эякуляцией, затрудненное мочеиспускание;
состояние водно-электролитного баланса – снижение уровня натрия в крови, которое сопровождается отечностью тканей разных частей тела, расстройством сознания. В сложных случаях возможна клиническая картина эпилепсии. Реакция особенно распространена среди пожилых людей, которые дополнительно принимают мочегонные препараты;
прочие –повышение или снижение массы тела, снижение мышечной силы, болезненность в мышцах, падение уровня сахара в крови. Некоторые пациенты отмечают повышение температуры тела и появление симптомов, характерных для гриппа. Такие ситуации единичны, связь многих из них с приемом «Рексетина» еще не доказана.

Нарушение правил прекращения терапии может вызвать синдром отмены. Резкий отказ от медикамента нередко сопровождается головокружением, нарушением чувствительности конечностей, проблемами со сном, чрезмерным возбуждением, приступами страха. Некоторые пациенты отмечают на таком фоне тошноту, подергивание конечностей, спутанность сознания, усиленное потоотделение. Для предупреждения таких последствий отмену препарата проводят по схеме, подобранной врачом. Обычно она подразумевает медленное снижение дозировки через день.

«Рексетин»: инструкция по применению – способ и дозировка

В аннотации к медикаменту приведены универсальные рекомендации по его приему, но залог эффективного лечения антидепрессантами – индивидуальный подход к каждому пациенту. Особенности основы схемы терапии зависят от того, для чего проводится лечение, возраста и общего состояния больного. Таблетки нужно принимать внутрь, не нарушая целостности пленочной оболочки. Изменение клинической картины по ходу приема средства допускает корректировку дозировок.

депрессивные расстройства – стандартная терапевтическая суточная доза составляет 20 мг действующего вещества. Максимальный суточный объем препарата – 50 мг. Увеличение дозировки проводится медленно – не более, чем по 10 мг за неделю, пока лечебный эффект не будет очевиден;
навязчивые идеи и состояния – стартовый лечебный объем медикамента составляет 20 мг в сутки. Через несколько недель проводится оценка состояния больного. Если терапевтический эффект не достигнут, он начинает принимать по 30 мг препарата в сутки. Максимальная лечебная доза обычно не превышает 40 мг активного вещества, но в редких случаях допускают ее увеличение еще на 10-20 мг;
панические атаки – в начале курсовой терапии пациенту дают всего по 10 мг продукта. Использование более высоких дозировок на старте лечения грозит временным усилением выраженности клинической картины. Постепенно объем медикамента увеличивают на 10 мг в неделю, пока не будет установлена подходящая доза. Допустимый максимум при таком диагнозе – 60 мг пароксетина;
клиническая картина социофобии, тревога, последствия травм и стресса – стартовая доза составляет 20 мг активного компонента. Ее постепенно увеличивают по стандартной схеме до достижения стойкого результата. Суточный максимум составляет 50 мг «Рексетина». Зачастую такие курсы проводят с перерывами или используют поддерживающую терапию. В последнем случае суточная доза составляет 20 мг медикамента.

Стартовая доза при работе с пожилыми пациентами составляет 10 мг действующего вещества. Ее повышение происходит по стандартной схеме, но максимум не должен переходить за показатель в 40 мг компонента. Лица с почечной или печеночной недостаточностью в анамнезе нуждаются в частном подходе, регулярной оценке состояния органов с помощью анализов. Обычно им стараются не давать более 20 мг «Рексетина» в сутки, но возможна незначительная корректировка данных.

Нередко после окончания лечебного курса антидепрессант не отменяют полностью, а продолжают его прием в качестве поддерживающей терапии. Такой подход применяют от 4-6 месяцев до года в зависимости от диагноза. Прием позволяет предупредить развитие рецидивов, добиться максимально стойкого эффекта.

Передозировка

Случаи отравления препаратом на фоне превышения дозировок очень редки. Риск развития клинической картины, характерной для лекарственной интоксикации, возникает при единоразовом употреблении 2000 мг действующего компонента. Также вероятность негативных последствий высока при смешивании медикамента с алкоголем или сочетании с другими лекарствами.

Передозировка препаратом «Рексетин» проявляется такими симптомами:

тошнота и рвота;
тремор конечностей;
расширенные зрачки;
сухость слизистой ротовой полости;
патологическое возбуждение, агитация;
сонливость;
усиленное потоотделение;
головокружение, проблемы с координацией;
гиперемия кожи лица.

Судороги, кома и другие серьезные осложнения на фоне передозировки препаратом не наблюдались.

Зарегистрированные летальные исходы связывают с приемом лекарства одновременно с другими медикаментами, алкоголем. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме энтеросорбента в соответствии с массой тела в течение 2 суток. Антидота не существует, гемодиализ и другие способы очищения крови не проявляют эффективности. До исчезновения всех симптомов нужно следить за жизненными показателями пострадавшего, в случае необходимости проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Употребление медикамента не нужно организовывать с учетом графика питания или использования антацидов. На степень всасывания активного вещества, скорость проявления лечебного эффекта и его выраженность они не влияют. Если продукт входит в состав комплексной терапии, или пациент дополнительно принимает какие-либо медикаменты, надо проявлять осторожность.

Препарат надо приниматьс учетом таких моментов:

комбинирование продукта с ингибиторами МАО усиливает выраженность побочных эффектов и может стать причиной летального исхода;
одновременный прием лекарства с «Триптофаном» часто становится причиной головной боли, головокружение, усиленного потоотделения, тошноты;
в комплексе с «Варфарином» возможна повышенная кровоточивость;
прием «Суматриптана» на фоне лечения антидепрессантом сопровождается проблемами с координацией, обострением рефлексов, общей слабостью;
совмещение приема «Рексетина» с тетрациклическими антидепрессантами требует снижения дозы последних;
при употреблении средств, влияющих на работоспособность печени, может понадобиться корректировка лечебной дозировки препарата. Но и в этом случае начальные объемы будут стандартными;
«Циметидин» повышает концентрацию продукта в плазме крови после 2-3 недель терапии;
«Фенобарбитал» уменьшает объем пароксетина в плазме крови и сокращает время его полувыведения;

комбинирование продукта с рядом противосудорожных средств может привести к усилению побочных эффектов последних, увеличению частоты возникновения симптомов;
одновременно «Дигоксин» и «Рексетин» назначают с осторожностью в силу отсутствия точных данных по последствиям такой комбинации.

Перед употреблением любых лекарств во время курса антидепрессанта рекомендуется получить разрешение врача. О любой негативной реакции организма на совместный прием медикаментов необходимо сообщать специалисту.

Условия продажи

«Рексетин» – это рецептурный препарат, который должен выписывать медицинский работник.

Условия хранения и срок годности

Продукт следует держать в сухом и затемненном месте, недоступном для детей. Температура воздуха должна находиться в пределах 15-30℃. Срок годности указан на упаковке и может составлять до 5 лет.

Особые указания

Повышенная химическая активность медикамента может стать причиной неожиданных реакций организма. Производитель выделяет ряд правил, соблюдение которых позволяет свести к минимуму возможные риски, добиться от терапии максимального эффекта.

При использовании антидепрессанта нужно учитывать такие моменты:

прохождение лечебного курса, требующего приема ингибиторов МАО, является противопоказанием к употреблению препарата. На антидепрессант можно переходить только через 14 дней после отказа от биологически активных веществ;
при наличии признаков маниакального состояния в анамнезе, на фоне приема продукта существует вероятность возобновления приступа;
лечение пациентов с тяжелой формой депрессии, наркотической или алкогольной зависимостью должно проводиться под контролем медиков. Эти группы лиц предрасположены к попыткам суицида;
у пожилых людей, принимающих мочегонные средства, прием антидепрессанта способен спровоцировать снижение уровня натрия в крови. Отмена препаратав короткие сроки приводит все в норму;
на начальной стадии терапии за больными требуется повышенный контроль из-за присутствия риска попыток суицида. Только после появления первых признаков положительной динамики наблюдение можно ослабить.

Во время лечебного курса рекомендуется воздержаться от управления транспортом, выполнения действий, требующих внимания и повышенной концентрации. Нередко антидепрессант вызывает ощущение внутренней агитации, невозможности оставаться в спокойном состоянии, потребности двигаться или что-то делать.

Аналоги «Рексетина»

Если по каким-то причинам пациенту не подходит «Рексетин», аналог может подобрать только лечащий врач. Перечень антидепрессантов довольно обширен, у каждой из групп есть свои преимущества или недостатки. Для борьбы с перечисленными выше патологическими состояниями невролог или психиатр могут подобрать средства на основе схожих или других действующих веществ с нужными характеристиками. К самым распространенным относят: «Парелакс», «Адепресс», «Ксет», Люксотил». В их составе также значится пароксетин, но он имеет отличную химическую форму.

Врачи не рекомендуют пытаться подобрать самостоятельно более дешевые аналоги для замены «Рексетина», только исходя из схожести фармакологических групп продуктов. Такие эксперименты грозят усилением выраженности клинической картины, побочными эффектами.

Синонимы

При отсутствии возможности приобрести препарат именно под таким наименованием можно заменить «Рексетин» его синонимами. Такие продукты содержат то же самое действующее вещество, но выпускаются под другими торговыми названиями. В этот перечень входят «Пароксетин», «Паксил», «Плизил». Курсовой прием этих медикаментов также должен проводиться по рекомендации или с разрешения врача.

Детям

Отсутствие достоверных данных о клинических испытаниях средства в детском возрасте стало причиной запрета на назначение продукта пациентам моложе 18 лет. По мнению ученых, нарушение правила может привести к изменению личности человека, стать причиной неправильного развития внутренних органов.

Алкоголь и «Рексетин»

«Рексетин» и алкоголь не рекомендуется сочетать, несмотря на то, что клинически опасность такого союза не подтверждена. Последствия одновременного употребления продуктов могут быть неожиданными, их сложно предугадать и предупредить. Собирая информацию о совместимости «Рексетина» и алкоголя, врачи выявили случаи обострения основной патологии, попыток суицида, летального исхода.

При беременности и лактации

Достоверной информации о влиянии действующего вещества препарата на плод нет, поэтому официально прием антидепрессанта во время беременности запрещен. Неврологи рекомендуют женщинам детородного возраста во время применения средства дополнительно обсудить варианты контрацепции с гинекологом, чтобы избежать незапланированной беременности. Употребление медикамента после зачатия возможно только с разрешения специалиста при наличии серьезных показаний. Теоретически попадание пароксетина в организм беременной в I триместре грозит ребенку пороками сердца. В III триместре существуют риски преждевременных родов, перинатальных осложнений.

Активное вещество лекарства и его метаболиты попадают в грудное молоко в объеме, достаточном для негативного воздействия на малыша. При необходимости проведения лечебного курса грудничка переводят на искусственное вскармливание.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

Фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____» ______________20___г.

№ __________________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

Рексетин®

Торговое название

Рексетин®

Международное непатентованное название

Пароксетин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - пароксетин 20 мг (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата 22,760 мг),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип «А»), гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат,

Состав пленочной оболочки: полисорбат 80, макрогол 400, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза.

Описание

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметром около 9мм. С риской на одной стороне, и с гравировкой на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные.

Код АТС N06A B05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: После перорального введения пароксетин хорошо всасывается и подвергается первичному метаболизму. Благодаря пресистемному метаболизму препарата количество активного вещества, поступившего в системную циркуляцию, меньше количества препарата, которое всосалось в пищеварительном тракте, поэтому абсолютная биологическая доступность различна. Применение более высоких разовых доз или многократное применение приводят к частичному насыщению первичного метаболизма и снижению плазменного клиренса.

Одновременный прием препарата с пищей не влияет на его всасывание и дальнейшую фармакокинетику препарата. При регулярном приеме в дозе 20 мг/сут концентрация в плазме крови составляет 12-90 нг/мл (в среднем — 41 нг/мл), а время достижения максимальной концентрации — 3-7 ч (в среднем — 5 ч).

Распределение: Пароксетин распределяется в тканях организма экстенсивно, включая и ЦНС (средний объем распределения — 10-20 л/кг, в плазме крови остается всего 1% препарата). Пароксетин проникает в грудное молоко и через плаценту. При терапевтических концентрациях пароксетина в крови, связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Не обнаружена корреляция между плазменной концентрацией пароксетина и клиническим эффектом (побочные действия).

Биотрансформация:

Метаболизм пароксетина осуществляется в основном в печени. Основные метаболиты — поляризованные и ассоциированные продукты окисления и метилирования. Преобладают формы, связанные с глюкуроновой кислотой или сульфатной группой. Фармакологическая активность основного метаболита составляет около 1/50 активности исходного соединения: таким образом, метаболит практически не проявляет биологической активности. Метаболизм пароксетина связан с системой цитохрома P450 2D6.

Элиминация: Период полувыведения пароксетина колеблется от 6 до 71 часа, в среднем составляет около 1 суток. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-14 дней после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% — в неизмененном виде, 62% — в виде метаболитов); приблизительно 36% — с калом (предположительно с желчью), преимущественно в виде метаболитов, <1% выделяется с калом в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Пароксетин - действующее вещество препарата Рексетин®, является селективным ингибитором обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5НТ, серотонин). Специфическое свойство пароксетина ингибировать обратный захват 5-HT в нейронах головного мозга обусловливает его антидепрессивное действие и эффективность в лечении обсессивно-компульсивных расстройств, социально-тревожных расстройств/социальных фобий, генерализованных тревожных расстройств, посттравматических стрессовых расстройств, панических расстройств.

По химической структуре Рексетин®, не относится к трициклическим, тетрациклическим и другим антидерессантам.

Препарат проявляет низкий аффинитет к мускорино-холинергическим рецепторам.

Благодаря избирательности действия, Рексетин® имеет слабый аффинитет к α-1 и α-2-адренорецепторам, допаминовым (D2), 5-HT1-, 5-HT2- и гистаминовым (H1) рецепторам, в связи с этим угнетения ЦНС и гипотензии не наблюдается.

Рексетин® не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие эффекты этанола. Препарат не оказывает клинически значимого действия на сердечно-сосудистую систему (вызывает незначительные изменения артериального давлении, частоты сердечного ритма и ЭКГ).

Исследования показывают, что по сравнению с антидепрессантами, которые ингибируют обратный захват норадреналина, Рексетин® имеет очень низкую способность ингибировать антигипертензивный эффект гуанетидина.

В лечении депрессивных расстройств, Рексетин® проявляет сопоставимую эффективность со стандартными антидепрессантами.

Прием Рексетина® в утренние часы не оказывает отрицательного влияния на качество или длительность сна. Кроме того, у пациентов улучшается сон, который является клинической реакцией на терапию Рексетином®.

Показания к применению

Эпизоды глубокой депрессии

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

Панические расстройства с и без агорафобии

Социофобии

Генерализованные тревожные расстройства

Посттравматические стрессовые расстройства

Способ применения и дозы

Рексетин® принимается однократно в сутки утром, вместе с приемом пищи.

Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая.

Лечение эпизодов глубокой депрессии

Как и при применении всех других антидепрессантов, в зависимости от клинического состояния больного режим дозирования должен пересматриваться и если необходимо, корректироваться на 2-3 неделе от начала терапии. У пациентов, у которых не достигнут желаемый терапевтический эффект при суточной дозе 20 мг, в зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена на 10 мг каждую неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Период лечения пациентов с депрессией должен быть длительным, по крайней мере, 6 месяцев, чтобы добиться у них отсутствия симптомов депрессии.

Обсессивно-компульсивное расстройства (ОКР)

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Следует начинать с дозы 20 мг в сутки, постепенно повышая дозу по 10 мг каждую неделю до достижения терапевтического эффекта. Не рекомендуется назначать более 60 мг в сутки. Длительность лечения может составлять 6 месяцев.

Паническое расстройство

Рекомендуемая доза - 40 мг в сутки. Лечение следует начинать с 10 мг в сутки и в зависимости от клинической реакции пациента постепенно повышают дозу по 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта. Чтобы свести к минимуму потенциальное ухудшение симптомов паники, которое развивается обычно в самом начале лечения панического расстройства, рекомендуется начинать с низкой стартовой дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Социофобия

Рекомендуемая доза - 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. При длительном применении препарата пациент должен быть под регулярным контролем.

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; максимальная суточная доза - 50 мг. При длительном применении препарата клиническое состояние пациента должно быть под регулярным контролем.

Посттравматические стрессорные расстройства

Применение у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше чем 30мл/мин) или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации Рексетина® в плазме крови. Следовательно, дозировка должна быть ограничена до минимальной дозы.

Применение у пожилых пациентов

Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

Тошнота

Сексуальная дисфункция

Часто (≥ 1/100 - <1/10)

Сонливость, бессонница, инсомния, ажитация

Головокружение, головная боль

Тремор, парестезия

Нарушение зрения

Снижение аппетита, изменение вкуса, сухость во рту, запор, диарея

Потливость

Астения

Повышение холестерина в крови, повышение массы тела

Нечасто (≥ 1/1000 - <1/100)

Аномальные кровотечения, преимущественно кожных покровов и слизистых оболочек, экхимозы

Спутанность сознания, галлюцинации

Экстрапирамидальные нарушения

Мидриаз

Синусовая тахикардия

Транзиторное повышение или снижение артериального давления

(обычно наблюдается у пациентов с имеющейся гипертензией или тревогой)

Сыпь, зуд

Задержка мочи, недержание мочи, учащение мочеиспускания

Редко (≥ 1/10000 - <1/1000)

Мания, тревожность, деперсонализация, панические приступы, акатизия

Гипонатриемия (в основном сообщалось у пожилых пациентов)

Конвульсии

Брадикардия

Артралгия, миалгия, миастения

Галакторея

Повышение уровня печеночных ферментов

Очень редко (<1/10000)

Тромбоцитопения

Гиперчувствительность (включая крапивницу и ангионевротический отек)

Нарушение секреции антидиуретического гормона, гиперпролактинемия

Снижение потенции и либидо, нарушение эякуляции

Серотониновый синдром (включает: ажитацию, спутанность сознания, потливость, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, озноб)

Закрытоугольная глаукома

Желудочно-кишечные кровотечения

Заболевания печени (в том числе гепатиты, иногда сопровождающиеся желтухой и/или печеночной недостаточностью)

Фотосенсибилизация

Приапизм

Периферические отеки

Противопоказания

Гиперчувствительность к пароксетину или любому вспомогательному веществу препарата

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (MAO) и 2 недели после их отмены

Одновременный прием с тиоридазином; пимозидом (в связи с узким терапевтическим индексом пимозида и его способностью пролонгировать интервал QT)

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Серотонинергические препараты

Одновременное назначение Рексетина® с серотонинергическими препаратами (L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий и препараты зверобоя) может привести к снижению эффектов, связанных с 5-HT (серотониновый синдром). Требуется соблюдение осторожности и проведение тщательного клинического мониторинга при комбинации с перечисленными препаратами.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарств

При одновременном назначении с препаратами-ингибиторами ферментов (антихолинэстеразные препараты, ингибиторы моноаминоксидазы, ингибиторы карбоангидразы) Рексетин® следует назначать в низких дозах.

Нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы Рексетина®, когда он назначается в комбинации с препаратами-индукторами ферментов (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин) или с фосампренавиром/ритонавиром. Любые коррекции дозы Рексетина® (как при начале назначения индуктора фермента, так и после его отмены) следует проводить в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Проциклидин

Ежедневное назначение Рексетина® значительно повышает плазменный уровень проциклидина. Дозу проциклидина слудет уменьшить при наблюдении антихолинергических эффектов.

Противоэпилептические препараты

Комбинированное назначение противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, натрия вальпроата с Рексетином® не влияет на фармакокинетический/фармакодинамический профиль противоэпилептических препаратов.

Потенциальная способность пароксетина ингибировать активность фермента CYP2D6

Как и все антидепрессанты, Рексетин® ингибирует в печени активность фермента CYP2D6 цитохром P450. Ингибирование CYP2D6 может привести к повышению плазменной концентрации одновременно назначенных препаратов, которые метаболизируются при участии фермента CYP2D6. К этим препаратам относятся трициклические антидепрессанты (кломипрамин, нортриптилин, дезипрамин), нейтролептики, производные фенотиазина (перфеназин, тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, антиаритмические препараты группы 1C (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол. Не рекомендуется применять Рексетин® в комбинации с метопрололом при установлении сердечной недостаточности из-за узкого терапевтического индекса метопролола при этом показании.

Тамоксифен

Тамоксифен является пролекарством, фармакологически активный метаболит которого образуется при участии фермента CYP2D6. Ингибирование CYP2D6 Рексетином® может привести к снижению плазменного уровня активного метаболита, следовательно к снижению эффективности тамоксифена, особенно у лиц, обладающих быстрым типом метаболизма.

Алкоголь

Как и в случае других психотропных препаратов, в период лечения Рексетином®, пациентам рекомендуется исключить употребление алкогольсодержащих напитков.

Оральные антикоагулянты

Комбинированное применение Рексетина® и оральных антикоагулянтов может привести к повышению активности антикоагулянтов и риска геморрагий. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов обратного захвата серотонина с оральными антикоагулянтами, препаратами, влияющими на агрегацию тромбоцитов или с другими препаратами, повышающими риск развития кровотечений (атипичные антипсихотические препараты, как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов). Также рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Рексетина® пациентам с нарушениями свертывания крови, или имеющим предрасположенность к кровотечениям.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и ацетилсалициловая кислота, другие антиагреганты

Одновременное назначение Рексетина® и НПВС/ацетилсалициловой кислоты может привести к повышению риска геморрагий.

Особые указания

Суициды/суицидальные мысли или ухудшения клинической картины

Высокий риск суицидальных случаев может также наблюдаться при других психиатрических нарушениях, при которых показано назначение Рексетина®. Кроме того, эти нарушения могут сопровождаться депрессией. Поэтому во время лечения пациенты с другими психиатрическими нарушениями должны быть под таким же тщательным контролем, как и пациенты, получающие лечение при депрессии.

С осторожностью следует лечить пациентов со случаями суицидальных попыток в анамнезе или наличием суицидальных склонностей, особенно в начале терапии и после изменения дозы.

Антидепрессант

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Х20" - на другой.

Состав оболочки:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Х30" - на другой.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Ингибирует обратный нейрональный захват в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Распределение

Пароксетин связывается с белками крови на 93-95%. Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Метаболизм

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Выведение

T 1/2 пароксетина находится в пределах от 6 до 71 ч, но в среднем составляет 24 ч. Около 64% пароксетина выводится почками (2% - в неизмененном виде, 62% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.

Показания

— депрессии различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;

— обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);

— панические расстройства, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

— социофобии;

— генерализованное тревожное расстройство (ГТР);

— посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

Рексетин не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать концентрацию в плазме. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как желудочковая тахикардия типа "пируэт", и вызывать внезапную смерть.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, а также у пациентов пожилого возраста.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% больных. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (оксазепам), барбитуратами, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (сонливости) не отмечено. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Дозировка

Рексетин следует принимать 1 раз/сут, желательно утром, во время еды, таблетки не разжевывать.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг/сут.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг/сут) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг/сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг/сут.

При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; максимальная суточная доза - 50 мг.

При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

У ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного.

Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

При почечной (КК< 30 мл/мин) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Побочные действия

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда - запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях - тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Со стороны ЦНС: сонливость (9%); тремор (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); в отдельных случаях - головная боль, повышенная раздражительность, тревожность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм, снижение концентрации внимания; редко - экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления.

Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%).

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Со стороны половой системы: расстройство эякуляции (13%), в отдельных случаях - изменение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях - гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали и другие лекарственные препараты.

Аллергические реакции: редко - гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.

Прочие: в единичных случаях - миопатии, миалгии, миастения, миоклония, гипергликемия; редко - гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, изменение вкуса. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозу каждый второй день).

Передозировка

Симптомы: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, покраснение кожи лица. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные эффекты взаимодействия.

Лечение: промывание желудка, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 ч; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Лекарственное взаимодействие

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, тошноты, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

В немногочисленных случаях применения пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Препараты, которые индуцируют или ингибируют активность ферментных систем печени , могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозы зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6. Пароксетин достоверно тормозит активность этого изофермента. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в т.ч. с некоторыми антидепрессантами (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазинами (например, тиоридазин), антиаритмическими препаратами класса 1 C (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (например, терфенадин).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T 1/2 .

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У пациентов с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических исследованиях пароксетин не влиял на концентрацию пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия алкоголя при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Особые указания

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желаемого терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии , во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (как и при приеме других антидепрессантов).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия , особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния .

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Пациенты (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях - появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, для того, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

Беременность и лактация

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не следует применять при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Женщинам детородного возраста во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

При нарушениях функции почек

При почечной (КК< 30 мл/мин) возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне

При нарушениях функции печени

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 5 лет.

Рексетин – антидепрессант группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Действующее вещество – .

Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Антидепрессивный и анксиолитический эффект обусловлен увеличением количества свободного серотонина в синаптической щели, за счет снижения обратного захвата нейромедиатора пресинаптической мембраной. Вследствие этого эффекты, вызванные активацией серотонинергической системы, усиливаются.

Препарат оказывает тимоаналептический эффект, связанный с действием серотонина на центральную нервную систему.

Показания к применению

Для чего нужен Рексетин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

депрессии различного происхождения, в том числе депрессии, которые сопровождаются постоянным чувством тревоги
лечение и профилактика рецидивов при обсессивно-компульсивных расстройствах
нервно-психические расстройства, сопровождающиеся приступами паники и агорафобии
посттравматические психические расстройства, связанные с сильным стрессом, который возникает при катастрофе и опасных для жизни ситуаций
для лечения пациентов, страдающих синдромом социофобии.

Инструкция по применению Рексетин, дозировки

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки, желательно утром, во время еды, не разжевывая. В зависимости от клинического состояния, через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. Возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 50 мг в сутки.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 1 таблетку Рексетин 20 мг в сутки. Инструкция предполагает увеличение дозировки на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг в сутки) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобии начальная доза – 1 таблетка Рексетин 20 мг в сутки. По инструкции, если спустя 2 недели после начала лечения не удается добиться существенного улучшения состояния пациента, дозу постепенно (на 10 мг в неделю) повышают до эффективной. Высшая суточная доза – 50 мг. Поддерживающая терапия предполагает прием 20 мг Рексетина в сутки.

При ГТР доза пароксетина обычно варьирует в пределах от 20 до 50 мг в сутки. Лечение начинают с минимальной дозировки и, в зависимости от ответа на терапию, постепенно (на 10 мг в неделю) повышают ее до эффективной. По аналогичной схеме проводят лечение пациентов, у которых психическое расстройство является реакцией на пережитый стресс.

Согласно инструкции по применению, в некоторых случаях для предотвращения развития рецидива болезни может потребоваться проведение поддерживающей терапии. Как правило, курс длится от 4 месяцев до полугода. Еще более длительное лечение показано пациентам с паническими расстройствами и ОКР.

У людей преклонных лет и ослабленных больных сывороточная концентрация пароксетина может нарастать быстрее, чем обычно, поэтому для них стартовая доза составляет 10 мг в сутки, максимально допустимая суточная – 40 мг.

Лечение Рексетином пациентов с печеночной и почечной (в случаях, когда клиренс креатинина менее 30 мл в минуту) недостаточностью начинают с дозы 20 мг в сутки. Увеличение проводят с учетом состояния больного, но стремятся поддерживать дозировку на минимально возможном уровне.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Рексетин:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда - запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях - тяжелое нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (9%); тремор (8%), общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); иногда - головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм; редко - экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония.
Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%).
Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.
Со стороны половой системы: расстройство эякуляции (13%), в отдельных случаях - изменение либидо.

По отзывам пациентов, после применения Рексетин развивается синдром отмены. Сообщалось о головокружении, нарушении чувствительности (включая парестезию, ощущение электрошока, звон в ушах), нарушении сна (включая глубокий сон), ажитации или тревожности, тошноте, треморе, спутанности сознания, повышенном потоотделении, головной боли, диарее, ощущении сердцебиения, эмоциональной нестабильности и нарушениях зрения.

В общем эти явления имеют легкую и среднюю тяжесть и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. Поэтому рекомендуется, чтобы лечение не продолжалось дольше, чем это требуется, последовательно переходить к отмене терапии, постепенно снижая дозу.

Противопоказания

Противопоказано назначать Рексетин в следующих случаях:

одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
беременность и лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность, назначая Рексетин людям преклонного возраста, при печеночной или хронической почечной недостаточности, гиперплазии простаты, функциональной неполноценности сердечно-сосудистой системы, глаукоме (поскольку пароксетин вызывает мидриаз).

С осторожностью используют для лечения больных, в анамнезе которых есть указания на эпилепсию. Исследования показали, что примерно у 0,1% пациентов применение пароксетина становится причиной развития эпилептиформных припадков. При появлении в ходе лечения подобного расстройства курс следует прервать.

Препарат не применяют одновременно с ингибиторами МАО и в период 2 недель после их отмены. При одновременном применении этих препаратов происходит взаимное усиление побочных эффектов, вплоть до летального исхода.

Передозировка

При остром отравлении у пациентов наблюдаются тошнота, рвота, дрожь конечностей, мидриаз, сухость во рту.

Кроме того, возможно состояние возбуждения или напротив сонливость, головокружение, покраснение кожи лица и верхней части тела. При монотерапии препаратом эффектов, угрожающих жизни пациента, не наблюдалось даже при значительном превышении дозы.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое — необходимо контролировать жизненные функции, обеспечить проходимость дыхательных путей.

Показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение оксигенотерапии.

Аналоги Рексетин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Рексетин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Плизил Н,

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Рексетин 20 мг 30 шт. – от 740 до 804 рублей, таблетки 30 мг 30 шт. – от 861 до 942 рублей.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30 °C. Срок годности – 5 лет. В аптеках отпускается по рецепту.

Раздражительность, тревоги и депрессии присущи каждому из нас, но иногда наступает настолько сильное эмоциональное истощение, что вывести человека из подобного состояния могут только специальные препараты — антидепрессанты. Рассмотрим действие известного психостимулятора Рексетина, на основе отзывов людей, которые его принимали, а также узнаем мнение врачей психоневрологов о данном лекарственном медикаменте.

«После перенесенной черепно-мозговой травмы начали мучить головные боли. Стала чересчур метеочувствительна. Бороться с частыми и сильными мигренями мне всегда помогал Нурофен Форте, но постепенно становилось всё хуже. После обращения к психотерапевту начала курс Рексетина и хочу оставить отзыв о данном препарате после применения.

На четвертые сутки после начала приёма таблеток начала ощущать невыносимую слабость во всем теле. Сонливость тоже радости не добавляла: не могла открыть глаза на протяжении всего дня, постоянно засыпала – то на работе, то в машине. Я не могла заниматься своими обычными делами, потому что мне хотелось прилечь каждую минуту. Начала подумывать о том, чтобы прекратить применение этого антидепрессанта, но сонливость постепенно стала уходить, а силы возвращаться. Самое важное, что лекарство не вызвало у меня привыкания!»

Мария

«Прописываю психостимулятор Рексетин пациентам с синдромом постоянной тревоги, в случаях биполярного расстройства, а также, для предотвращения рецидивов и обострений шизофрении. Также, препарат эффективен при панических атаках и посттравматических дисфункциях нервной системы.

Курс лечения Рексетином длится, в среднем, 5-7 месяцев, однако эти сроки могут быть различны, в зависимости от индивидуальной клинической картины больного. Наиболее распространенный побочный эффект – тремор конечностей (мышечные сокращения). Также, нередки случаи расстройства сна, нарушения стула и повышенного потоотделения.

Отталкиваясь от отзывов пациентов моего кабинета, принимавших препарат Рексетин, можно подвести итог: лекарство помогает победить тяжелые депрессивные расстройства и имеет достаточно мягкий синдром отмены.

Павел, психиатр

«Пару лет назад переживала тяжелый развод. Нервы расшатались, гипертония усугубилась, начали появляться панические атаки. Приступы паники сначала поддавались контролю, потом стали носить настолько сильный характер, что думала сойду с ума. Ко всему прочему добавились спонтанные вспышки резких болей в желудке.

Лечащий терапевт выписывал разные направления на предмет выявления всевозможных болезней. Оказалось, что помочь мне сможет только психиатр, который быстро выявил у меня эндогенную депрессию. Этот недуг, как показывает жизненная практика, очень тяжелый и обусловлен угнетённым расстройством психики.

Врач назначил курс Рексетина в сочетании с Депакином и нейролептиком Клопиксолом. Через полгода, два дополнительных препарата были отменены, и терапия продолжилась только Рексетином. В первую неделю приёма антидепрессанта происходит адаптация организма и появляется сильная сонливость. Но уже на 6-8 день всё проходит. Фантомные боли, и приступы паники ушли на второй неделе приёма, аритмия и гипертония ослабли и практически не беспокоят. Терапия препаратом продлилась чуть больше года, и все мои отзывы о Рексетине имеют только положительный характер.»

Юлия

«Здравствуйте! Психотропный препарат Рексетин принимал мой муж. Началось всё с банального упадка сил, периодической бессонницы, апатии и раздражительности. Состояние усугублялось и появились проблемы с сердцем, которое то замирало, то колотилось с бешеной скоростью. Обследование у кардиолога не выявило отклонений. Позже добавился новый симптом: онемение ног и рук. Конечности были ледяные, и мы не знали, как помочь супругу.

Путем невероятных усилий мы посетили кабинет психотерапевта и услышали диагноз биполярная депрессия или, другими словами, маниакально-депрессивный психоз. Мужу прописали Азафен и Нейроплант, но они оказались неэффективны в нашем случае, и вскоре был прописан Рексетин. Препарат имеет накопительный эффект, через 2 месяца приёма моего супруга было не узнать. Ушли негативные мысли и апатия, энергия появилась колоссальная! Сердечная функция нормализовалась через 3 месяца приёма. »

Алевтина

«Добрый день! Мой комментарий по поводу данного антидепрессанта имеет много общего с отзывами других врачей о Рексетине. И это общее заключается в том, что лекарство является сильнодействующим антидепрессантом. Пациентам с легкой формой депрессии и нетяжелым расстройством нервной системы приём препарата строго запрещается! Терапия неврозов данным медикаментом должна происходить только по четким предписаниям доктора, любое самостоятельное назначение и приём Рексетина без участия специалиста – это высшая степень безрассудства, которая может пагубно сказаться на психическом состоянии пациента.

Рекомендую своим пациентам начинать плавно «вливаться» в терапевтический курс Рексетина: начинать приём с четверти таблетки. Как показывает опыт, самый тяжелый период для пациента – первые 3 недели приёма препарата. Многие не выдерживают поступательного воздействия антидепрессанта и бросают приём, в надежде найти более оперативное средство. Непосредственный эффект от препарата наступает спустя 2 месяца приёма.»

Валерий, психоневролог

«Принимала Рексетин во время тяжелой депрессии на фоне аутофобии. Психиатр назначил дозировку 20 мг, курсом на 4 месяца. С нетерпением ждала наступления спокойствия, но эффект никак не наступал. В середине 3 месяца заметила, что полегчало, но не слишком. Конечно, суицидальные мысли отступили, но интерес к жизни так и не появился. В итоге, пропив положенный курс, мне заменили препарат, который вытянул меня из мрака за 1 месяц.

К тому же, от таблеток Рексетина сильно сбился цикл, поскольку препарат увеличивает пролактин. Считаю цену Рексетина неоправданно высокой, относительно его «возможностей». Цена лекарства 780 рублей. Лично для меня этот антидепрессант очень слаб и неэффективен.»

Ирина

«Назначаю лекарственное средство Рексетин для больных с паническими расстройствами и тревожностью. Отзывы моих пациентов о Рексетине не всегда однозначные, постараюсь объяснить, с чем это связано.

В первую очередь, больных пугает набор специфических симптомов, проявляющихся в первые недели приёма препарата: расстройство сна в ночное время и сонливость в дневные часы, гипотония (снижение давления), частая сухость слизистой оболочки ротовой полости, снижение полового влечения, «тряска» рук. Данные проявления являются адаптацией организма к антидепрессанту и проходят в течение 3 недель со дня приёма.

Для достижения эффекта от Рексетина, нужно запастись терпением, ведь активное воздействие на психическое состояние больного будет ощутимо только по прошествии 2 месяцев.»

Валентина, невролог

«Всем привет! Данный антидепрессант появился в моей жизни по причине смешанного депрессивного расстройства, протекающего на фоне социофобии и панических состояний. На что обратила внимание: вначале и по завершении курса стоит невероятный шум в ушах, временами переходящий в звон. При этом, меня одолевали мощные головные боли. В первые 2 недели приёма препарата была раздражена даже больше, чем до знакомства с Рексетином. Большим плюсом этого противотревожного средства считаю незначительную прибавку в весе (у меня набежало не более 2,5 кг) ведь, как известно, от антидепрессантов можно неприлично набрать.»

Татьяна

«Перешел с Паксила на Рексетин. Последний, кстати, дешевле. Мне диагностировали обсессивный синдром навязчивости. Терапия Рексетином запомнилась проблемами с концентрацией и памятью: рассеянность, забывчивость и, говоря умным языком, ригидность (тотальная заторможенность). Проблемы, «побочки» и «отходняки» от этого психостимулятора противные, но терпимые, особенно на входе и выходе из курса.»

Роман

« Доброго времени суток! Я врач психотерапевт и нередко прописываю антидепрессант Рексетин пациентам с суицидальным мышлением. Ремиссия, в данном случае, наступает после минимального 3 месячного курса приёма Рексетина, но опасность лечения суицидальных проявлений антидепрессантом заключается в том, что на ранних стадиях терапии данным препаратом, риск самоубийства может увеличиться, в связи с непростой адаптацией организма к медикаменту. Поэтому, лечение больных с суицидальными мыслями должно тщательным образом контролироваться лечащим врачом!

Пациенты, прошедшие длительный курс терапии данным препаратом, в большинстве своём, имеют хорошие отзывы о таблетках Рексетин, даже несмотря на сложный начальный этап привыкания к лекарственному средству.»

Михаил, психотерапевт

«Рексетин мне был выписан для лечения параноидального синдрома. Это тяжелый диагноз и, к счастью, я могла отличать свои бредовые состояния от реальной действительности. Чувство постоянного преследования, давления и опасности сводили с ума, в прямом смысле.

К психотропу Рексетин у меня подозрительное отношение (кто бы сомневался?). Да, он облегчил мой бред, смягчил агрессию и невроз, однако же побочные проявления от этого лекарства оказались для меня непосильными. Абсолютная фригидность – это первое серьёзное нарушение, с которым я столкнулась. Второе, это стремительный набор веса, при том, что рацион питания был неизменен. И финал: за 8 месяцев терапии Рексетином я поняла, что у меня развилась зависимость от препарата. «Слезть» с него пыталась 4 раза, планомерно снижая дозу, но мучительный синдром отмены возвращал меня обратно к таблеткам. До конца так и не победила зависимость, но не теряю попыток.

Перечитав множество восторженных отзывов о Рексетине, пришла к выводу, что всё индивидуально, и возможно только мне так сложно с этим лекарством.»

Виктория

Лечение психических расстройств – процесс сложный, требующий квалифицированного подхода. Важно с осторожностью подходить к приёму антидепрессантов, тщательно изучить все возможные побочные проявления и строго соблюдать предписания врача.