При остром болевом синдроме врачи назначают медицинский препарат Катадолон (Katadolon), который относится к группе неопиоидных анальгетиков центрального воздействия. Весомыми преимуществами медикамента являются отсутствие «эффекта привыкания», длительное лечебное действие в организме. Прежде чем начать медикаментозную терапию, важно проконсультироваться с врачом, индивидуально определить схему лечения.
Состав и форма выпуска
Инструкция по применению Катадолона описывает, что медицинский препарат выпускают в форме желатиновых капсул красного цвета с желтовато-зеленоватым порошком внутри . Картонные пачки содержат 10, 30 или 50 капсул по 10 шт. на блистере, инструкцию по применению. Вторая форма выпуска – таблетки для применения внутрь. Лечебное действие обеспечивают компоненты Катадолона:
| Форма выпуска | Вспомогательные вещества, мг | Состав оболочки, мг |
|
| (Катадолон 100) | флупиртина малеат (100) | диоксид кремния коллоидный (0,5), коповидон (4), дигидрат кальция гидрофосфата (212), магния стеарат (3,5). | желатин (53), краситель железа оксид красный (0,945), очищенная вода (8,82), титана диоксид (0,3), натрия лаурилсульфат (0,05) |
| (Катадолон Форте) | флупиртина малеат (400) | сополимер этилакрилата и метилметакрилата (22,5), гидрофосфата кальция дигидрат (38), целлюлоза микрокристаллическая (60), тальк (22,5), кроскармеллоза натрия (35), гипромеллоза (8), краситель оксид железа желтый (6,25), безводный диоксид кремния коллоидный (2), стеарат магния (6) | |
| таблетки пролонгированного действия (Катадолон Ретард) | флупиртина малеат (400) | кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, дисперсия полиакрилатная, гипромеллоза, тальк, железа оксид желтый (Е172). |
Фармакологическое действие
Лекарственный препарат Катадолон – это неопиоидное анальгезирующее средство центрального действия с обезболивающими и антиспастическими свойствами . Представляет фармакологическую группу селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Флупиртин оказывает обширное действие в организме:
- снижает мышечный тонус при сохранении силы мышц;
- улучшает способность нейронов проводить импульсы;
- подавляет выраженный болевой синдром;
- стабилизирует потенциал мембран нейронов;
- сохраняет нейроны от воздействия внутри клеток высокой концентрации ионов кальция;
- сдерживает активность NMDA-рецепторов;
- снижает чувствительность к болевым ощущениям.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат Катадолон адсорбируется из пищеварительного канала, проникает в кровоток, равномерно распределяется по тканям. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе. Метаболизм протекает в печени. После гидролиза уретановой структуры формируется первый активный метаболит – М1. В результате окислительной реакции пара-фторбензила с конъюгацией пара-фторбензойной кислоты с глицином образуется второй метаболит – М2. Период полувыведения – 7 часов. Выводятся неактивные метаболиты в неизменном виде и почками, небольшая доза – с калом и желчью.
Показания к применению Катадолона
- мышечные спазмы;
- артропатия (боли при трофических изменениях суставов);
- менструальные боли;
- мышечно-скелетные боли разной локализации;
- мигрени;
- в составе комплексной терапии посттравматического синдрома, злокачественных опухолей, болей после хирургического вмешательства.
В инструкции указаны диагнозы и патологические процессы, при которых уместно назначение капсул. Это:
- заболевания тазобедренного сустава;
- миалгия;
- дорсалгия;
- травмы;
- судороги;
- альгодисменорея;
- цервикалгия;
- патологии нервного сплетения пояснично-крестцового отдела.
Способ применения и дозировка
Лекарство Катадолон предназначено для перорального приема . Таблетки нельзя разжевывать, после применения требуется запивать большим количеством воды. По инструкции, рекомендуется принимать по 1 капсуле трижды за сутки. Если положительная динамика отсутствует, дозировку увеличивают до 2 капсул за раз. Курс лечения определяют индивидуально – в зависимости от выраженности и локализации болевого синдрома.
Катадолон Форте
Это желтые таблетки овальной формы, которые требуется принимать внутрь курсом 2–3 недели по медицинским показаниям. Лечиться предстоит, пока острый болевой синдром окончательно не исчезнет. Суточная доза Катадолона Форте не должна превышать 400 мг (1 табл.) за сутки. Коррекция дозировки проводится только лечащим врачом в индивидуальном порядке.
Катадолон Ретард
Это таблетки пролонгированного действия с выраженным обезболивающим эффектом. Курс лечения медикаментом Катадолон Ретард не должен превышать 2 недели. Суточная доза приравнивается к разовой и составляет 1 табл., корректируется в индивидуальном порядке. Катадолон Ретард требуется проглатывать целиком, не разжевывать, запивать большим количеством воды.
Особые указания
Лечение сразу несколькими обезболивающими препаратами противопоказано. В противном случае усиливаются побочные эффекты. Особенности лечения представлены в инструкции:
- При нарушенной функции почек необходим контроль концентрации креатинина в крови, при тяжелой почечной недостаточности суточные дозы корректируют (снижают).
- Опасаясь риска повышения активности трансаминаз, развития печеночной недостаточности и гепатита, 1 раз в неделю требуется контролировать функции печени.
- При появлении симптомов, свидетельствующих о повышенной нагрузке на печень, требуется немедленно прекратить дальнейшее лечение.
- Указанный препарат придает моче зеленый оттенок, что не является признаком заболевания.
- При лечении требуется воздержаться от управления транспортным средством, не заниматься опасными видами работ.
- При хронической печеночной недостаточности рекомендованная суточная доза – 3 капсулы.
- Пациентам пенсионного возраста назначают дважды за сутки по 1 капсуле– желательно утром и вечером.
- При почечной недостаточности легкой и средней степени коррекция дозировки медикамента не требуется.
- Катадолон в терапевтических дозах не влияет на дофаминовые, альфа1- и альфа2-адренорецепторы, опиатные, серотониновые и бензодиазепиновые рецепторы, М- и Н-холинорецепторы.
Лекарственное взаимодействие
Таблетки Катадолон участвуют в схеме комплексного лечения. Врачи рекомендуют правильно подбирать суточные дозы, минимизировать риск лекарственного взаимодействия. В инструкции по применению описано сочетание представителей разных фармакологических групп с Катадолоном:
- В комплексе с миорелаксантами или седативными средствами усиливается терапевтический эффект последних. То же самое происходит при одновременном применении с Диазепамом или Варфарином.
- При совместном применении Катадолона и производных кумарина необходим систематический контроль протромбинового индекса.
- В комплексе с производными Парацетамола повышается риск токсического воздействия на печень , поэтому такого фармацевтического сочетания требуется избегать.
- Указанный медикамент усиливает эффект антикоагулянтов, алкоголя, спиртосодержащих настоек, поэтому такое сочетание назначают с осторожностью.
Побочные действия Катадолона
При лечении самочувствие пациента может ухудшиться. В инструкции по применению описаны побочные явления:
- со стороны пищеварительной системы: тошнота, понос, расстройство кишечника, сухость во рту, метеоризм, запор, приступообразные боли в желудке, отсутствие аппетита;
- со стороны нервной системы: головокружение, слабость, тремор конечностей, бессонница, спутанность сознания, усталость, тревожное состояние;
- другие: повышенная потливость, снижение остроты зрения, увеличение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: судороги (при передозировке), тахикардия;
- аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия и отечность эпидермиса, сильный зуд, жжение.
Противопоказания
Прежде чем начать консервативное лечение, требуется проконсультироваться с врачом, изучить инструкцию. Имеются медицинские противопоказания:
- тяжелые заболевания печени, почек;
- энцефалопатия;
- миастения;
- гипоальбуминемия;
- заболевания желчного пузыря;
- холестаз;
- хроническая зависимость от этанола;
- сниженное содержание белка в крови (гипоальбуминемия);
- возраст до 18 лет;
- сверхчувствительность организма к компонентам медикамента.
Условия продажи и хранения
Катадолон – это рецептурный препарат , который можно приобрести в аптеке. Хранить лекарство требуется в прохладном месте при температуре до 23 градусов. Срок годности – 5 лет с даты выпуска.
Аналоги Катадолона
При болевом синдроме невыясненного генеза лекарство может не подойти. В таком клиническом случае врач подбирает аналог Катадолона:
- Акупан. Это раствор для выполнения инъекций (ампулы по 5 мл). Назначают лечебный состав после перенесенной операции, при острой зубной боли. Разовая доза – 20 мг. Вводить лекарство можно через 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг.
- Милистан. Это таблетки для применения внутрь. Ежедневно требуется употреблять внутрь по 1 шт. Курс лечения – 7 дней. Препарат разрешен пациентам от 12 лет и старше.
- Нефопам. Эффективное средство при родах, травмах, патологиях суставов. Выпускается в форме таблеток, раствора для внутримышечных инъекций.
- Синметон. Медикамент в форме таблеток снимает болевой синдром при ревматоидном артрите. Рекомендуется выпивать по 1 табл. за сутки до полного исчезновения неприятной симптоматики.
Цена Катадолона
Стоимость медикамента зависит от формы выпуска, комплектации упаковки. Средняя цена в аптеках Москвы составляет 500 – 1 500 рублей:
Видео
Регистрационный номер : П N015611/01-270409
Торговое название препарата : Катадолон ®
Международное непатентованное название (МНН) : флупиртин
Лекарственная форма : капсулы
Состав
: Одна капсула содержит:
Активное вещество
: флупиртина малеат 100 мг
Вспомогательные вещества
: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
Оболочка
: желатин, вода очищенная, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид, натрия лаурилсульфат.
Описание
: непрозрачные твердые желатиновые капсулы (тело - красно-коричневого цвета, крышечка - красно-коричневого цвета) размера 2.
Содержимое капсул: порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
: Анальгезирующее ненаркотическое средство.
Код ATX
N02BG07
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Флупиртин является представителем класса лекарственных препаратов селективных активаторов нейрональных калиевых каналов («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» - SNEPCO). По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действие.
В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредован воздействием препарата на систему регуляторного G-белка. Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA (N-metil-D-aspartat)-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на ГАМК-ергические системы.
В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5НТ1, 5НТ2-рецепторами, дофаминергическими, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.
Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах:
Обезболивающее действие
Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).
Нейропротективное действие
Нейропротективные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболита M1 (2-амино-З-ацетамино-6--бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции) обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М2 - не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1 фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.
Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 7 часов (10 часов для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта.
Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение периода полувыведения препарата (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней), и максимальная концентрация препарата в плазме крови соответственно в 2 -2,5 раза выше.
Большей частью выводится почками (69%): 27% - в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.
Показания к применению
Острая и хроническая боль при следующих состояниях:
- мышечные спазмы (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия),
- головные боли,
- злокачественные новообразования,
- дисменорея,
- посттравматическая боль,
- болевой синдром при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата, заболевания печени в анамнезе, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью : нарушения функции печени и/или почек, возраст старше 65 лет, гипоальбуминемия.
Способ применения и дозы:
Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).Взрослым : По 1 капсуле 3-4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - по 2 капсулы 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 600 мг (6 капсул).
Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.
Больным старше 65 лет : в начале лечения по 1 капсуле утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
У больных с выраженными признаками почечной недостаточности или при гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капсулы).
У больных со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсулы).
При необходимости назначения более высоких доз препарата за больными устанавливают тщательное наблюдение.
Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности.
Побочное действие
:
Наиболее часто (>10% случаев)
: усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.
Часто (от 1% до 10%)
: головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль, диарея.
Редко (от 0,1% до 1%)
: спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (сыпь, крапивница и зуд, иногда с повышением температуры тела).
Очень редко (менее 0,01%)
: преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (при снижении дозы или отмене препарата возвращается к нормальным показателям), острый или хронический лекарственный гепатит (с желтухой или без, с элементами холестаза или без них).
Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.
Передозировка
Симптомы
: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.
Лечение
: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов). Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
:
Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.
В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.
При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами нет (ацетилсалициловая кислота и др.).
При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль уровня «печеночных» ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.
Особые указания
У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.
У больных старше 65 лет или с выраженными признаками почечной и/или печеночной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.
При лечении флупиртина возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче.
Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.
При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зелёный цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами
Учитывая, что Катадолон ® может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от вождения транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска
Капсулы по 100 мг.
По 10 капсул в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1, 3, 5 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
При температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
:
АВД.фарма ГмбХ и Ко. КГ Вазаштрассе 50, 01445 Радебойль, Германия
Произведено
Плива Краков, Фармацевтический завод А.О.
80 ул. Могильска, 31-546 Краков, Польша
Представительство/организация, принимающая претензии
:
Представительство компании "Плива Хрватска д.о.о."
117418, Москва, ул. Новочеремушкинская, 61
100 мг + вспомогательные вещества (желатин, вода, Е172, лаурилсульфат натрия, диоксид титана, диоксид кремния, стеарат магния, коповидон, дигидрат гидрофосфата кальция ).
В одной таблетке Катадолон Форте и Катадолон Ретард : малеата флупиртина 400 мг + вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Описание Катадолона: капсулы в оболочке из желатина, однотонного красного цвета, содержимое-порошок желтого или зелено-желтого оттенков. Картонные пачки по 30,10 и 50 таблеток.
Катадолон Форте – желтые таблетки, двояковыпуклые, могут содержать различные вкрапления, овальной формы, на одной стороне риска. Блистеры по 7, 10 и 14 штук.
Катадолон Ретард – капсулы в оболочке из желатина, красного цвета. Упаковки по 30, 10 и 50 штук.
Фармакологическое действие
Побочные действия
Редко и очень редко у пациентов возникают аллергические реакции, ухудшение зрения, лекарственный гепатит . Побочные реакции могут исчезать в процессе прохождения курса препарата.
Инструкция по применению Катадолона (Способ и дозировка)
Перорально . Независимо от приема пищи. Длительность лечения и дозировку назначает врач, в зависимости от заболевания и его течения. Максимальное количество флупиртина в сутки – 600 мг.
Взрослым: 3-4 таблетки в сутки, через равные промежутки времени. При очень сильных болях можно увеличить разовую дозу до 200 мг, но не превышая суточную максимальную. Для больных, старше 65, с заболеваниями почек или гипоальбунемии суточная доза лекарства- 300 мг, с заболеваниями печени – 200 мг.
Инструкция на Катадолон Форте и Катадолон Ретард
Препарат назначают по одной таблетке (0,4 г) в день до исчезновения болевого синдрома.
Передозировка
Наблюдается , тошнота, сухость слизистых оболочек . При передозировке — промывание желудка и лечение, согласно проявившимся симптомам.
Взаимодействие
При одновременном приеме с и , в связи с тем, что эти препараты связываются с белками, флупиртин может быть вытесенен из клетки и действие ЛС может усилиться.
Миорелаксанты, седативные средства и этанол усиливают свое воздействие под влиянием лекарства.
Как влияет на организм препарат Катадолон 100 мг (таблетки), инструкция по применению о чем сообщает, для чего назначают средство – отвечу на эти вопросы и не только на них, рассмотрю подробно этот медикамент.
Коротко характеризуя препарат можно сказать, что это средство из группы неопиоидных анальгетиков так называемого центрального воздействия.
Катадолон Состав и форма выпуска
Фармпромышленность производит Катадолон в желатиновых капсулах, размер №2, они непрозрачные, цвет лекарственной формы красновато-коричневый. Внутри присутствует так называемый мелкий порошок, он может быть белого окраса или светло-желтоватого или же светло-зеленоватого. Активное вещество – это флупиртина малеат в дозе 100 миллиграммов.
Перечислю вспомогательные вещества: есть кальция гидрофосфата дигидрат, добавлен коповидон, кроме того, магния стеарат, очищенная вода, кремния диоксид, диоксид титана, красный краситель железа оксид, а также натрия лаурилсульфат. Средство расфасовано по блистерам по 10 штук. Продается медикамент по рецепту. Срок годности равен пяти годам.
Неопиоидный анальгетик Катадолон центрального действия. Активное соединение флупиртин активирует нейрональные калиевые каналы. Лекарство обладает выраженным анальгезирующим действием. Кроме того, средство оказывает миорелаксирующее воздействие.
После приема медикамента внутрь он практически полностью всасывается, примерно на 90%. Метаболизируется в печени. Период так называемого полувыведения составляет часов семь. Выведение медикамента происходит через почки. Незначительное количество покидает пределы организма со стулом.
Показания к применению, для чего назначают
Для чего назначают Катадолон? Препарат показан к применению в качестве лечения острого болевого синдрома.
Противопоказания к применению
Перечислю, когда Катадолон противопоказан к применению:
При хроническом алкоголизме;
При чрезмерном риске возникновения печеночной энцефалопатии, а также и холестаза;
При наличии звона в ушах;
При некоторой патологии печени;
Совместно с медикаментами, оказывающими так называемое гепатотоксическое воздействие;
До 18 лет;
При гиперчувствительности к фармсредству.
С осторожностью фармспрепарат Катадолон используют при диагностированной почечной недостаточности, при выявленной гипоальбуминемии, кроме того, в пожилом возрасте.
Применение и дозировка
Препарат Катадолон принимают внутрь. При этом капсулу проглатывают целиком, ее не разжевывают, запивают необходимым объемом жидкости, предпочтительно использовать воду. По необходимости можно вскрывать лекарственную форму и принимать только ее содержимое. Чтобы нейтрализовать неприятный горьковатый вкус следует употребить банан.
Рекомендуемая дозировка лекарства составляет от одной капсулы до трех, четырех раз в сутки. При выраженном болевом синдроме можно принять сразу же две капсулы. Максимальная доза в сутки составляет не более 600 миллиграммов. Дозу медикамента необходимо подбирать индивидуально в зависимости от интенсивности боли. В среднем длительность терапии этим медикаментом не должна превышать двухнедельного срока.
Побочные действия
Прием таблеток Катадолон вызывает следующие побочные реакции: характерна повышенная чувствительность к фармпрепарату, возникают аллергические реакции, которые выражаются сыпью, наблюдается кожный зуд, не исключена крапивница. Кроме того, может отмечаться нарушение зрения.
Среди иных побочных действий можно отметить: нарушение сна, присоединяется депрессия, характерно беспокойство, наблюдается нервозность, возникает головокружение, тремор, кроме того, головная боль, диарея, не исключено спутанное сознание.
Помимо этого у пациента регистрируется тошнота, рвота, наблюдается метеоризм, отмечается боль в желудке, характерен запор, сухость слизистой рта, повышение печеночных трансаминаз, фиксируется потливость, может отмечаться гепатит, кроме того, печеночная недостаточность.
Прочие побочные реакции выражаются в виде слабости. Если у больного будут регистрироваться какие-то перечисленные побочные проявления, в этой ситуации необходимо своевременно проконсультироваться со специалистом. Кроме того, если будут определяться негативные реакции, не представленные в инструкции, тоже важно обратиться к врачу.
Передозировка препарата
При передозировке лекарства у пациента наблюдается тошнота, присоединяется тахикардия, может возникнуть спутанность сознания, так называемое состояние прострации, не исключена плаксивость, оглушенность, кроме того, сухость слизистой полости рта.
В подобной ситуации пациенту проводят промывание желудка, назначают так называемый форсированный диурез, эффективен прием активированного угля. Кроме того, осуществляют симптоматическую терапию по необходимости. Антидот не известен.
Особые указания
Фармпрепарат Катадолон следует использовать в той ситуации, когда терапия прочими обезболивающими противопоказана.
Аналоги
Лекарственное средство Нолодатак, фармпрепарат Нейродолон относятся к аналогам. Использовать их следует по рекомендации компетентного специалиста.
Заключение
Последняя актуализация описания производителем 30.09.2016
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
3D-изображения
Состав
Описание лекарственной формы
Капсулы: непрозрачные твердые желатиновые (тело и крышечка — красно-коричневого цвета), размер №2.
Содержимое капсул: порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — миорелаксирующее, анальгезирующее центральное .Фармакодинамика
Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO ) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия.
Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К + -каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К + вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg 2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA -рецепторы).
При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа 1 -, альфа 2 -, 5-НТ 1 - (5-гидрокситриптофан), 5-НТ 2 -серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.
Анальгетический эффект
По причине селективного открытия потенциалзависимых К + -каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К + потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.
Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA -рецепторов защищает нейроны от входа ионов Ca 2+ . Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са 2+ .
Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.
Миорелаксирующий эффект
Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Ca 2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется в основном в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.
Эффект процессов хронификации
Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов. Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA -рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли — для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.
Фармакокинетика
После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается в ЖКТ. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит — М2 — не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.
Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.
T 1/2 флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта.
Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе. У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T 1/2 флупиртина (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и C max флупиртина в плазме крови соответственно в 2-2,5 раза выше.
Большей частью выводится почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.
Показания препарата Катадолон ®
Лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
риск развития печеночной энцефалопатии и холестаз, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии;
миастения gravis в связи с миорелаксирущим действием флупиртина;
сопутствующие заболевания печени или алкоголизм;
одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие;
недавно излеченный или имеющийся звон в ушах, в связи с высоким риском повышения активности печеночных ферментов;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: почечная недостаточность; гипоальбуминемия; пожилой возраст (пациенты старше 65 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Катадолон ® нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Катадолон ® нельзя применять в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон ® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто — повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).
Со стороны обмена веществ: часто — отсутствие аппетита.
Со стороны нервной системы: часто — нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто — спутанное сознание.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость.
Прочие: очень часто — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.
Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.
Взаимодействие
Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми ЛС (например ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин, варфарин и диазепам), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.
При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) нет. При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль уровня печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.
Способ применения и дозы
Внутрь , не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат принимают, находясь в вертикальном положении.
В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон ® можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например банана.
Применяют по 100 мг (1 капс.) 3-4 раза в день, по возможности с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капс.) 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капс.).
Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед.
Пожилые пациенты старше 65 лет: в начале лечения применяют по 100 мг (1 капс.) 2 раза в день утром и вечером.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью или гипоальбуминемией: следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.
Пациенты с легкой и умеренной почечной недостаточностью: следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови, коррекция дозы не требуется.
Передозировка
Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями. При этом прием дозы 5 г флупиртина вызывал следующие симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.
После рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.
В случае передозировки или признаках интоксикации следует иметь ввиду возможность возникновения нарушений со стороны ЦНС, а также проявления гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот препарата неизвестен.
Особые указания
Препарат Катадолон ® следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например НПВС или легкие опиоидные препараты) противопоказано.
У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.
У пациентов старше 65 лет или с выраженными признаками почечной недостаточности или гипоальбуминемии требуется коррекция дозы.
Во время лечения препаратом Катадолон ® 1 раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности печеночных трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Катадолон ® . Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон ® необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон ® и в срочном порядке обратиться к врачу.
При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.
