Атаракс – это транквилизатор с анксиолитическим, противорвотным и седативным действием. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон.
Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема препарата внутрь.
Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Атаракс значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом.
При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций.
Основным действующим веществом средства является гидроксизина дигидрохлорид. Хоть препарат и не относится к депрессантам ЦНС, но способен оказывать угнетающее действие на активность некоторых зон подкорковой области.
Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема таблеток. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме Атаракс в дозе 50 мг 3 раза/суток.
Гидроксизин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч в последствии приема продукта. После единоразового приема продукта в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно. Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.
У малышей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у малышей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у малышей в возрасте 1 года — 4 ч. У пожилых больных T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.
Показания к применению
От чего помогает Атаракс? Назначают препарат для снятия раздражения, напряжения, как успокаивающее ЦНС, поэтому применяют его в следующих случаях:
- Основным симптоматическим показателем применения является кожный зуд. Лекарство не устраняет причину заболевания (экзему, крапивницу, дерматит), а лишь блокирует его проявления.
- Синдром абстиненции с психомоторным возбуждением (так называемая «ломка» при отказе от алкоголя, наркотиков, никотина и т.п.).
- Тревога, напряжение, психомоторное возбуждение и раздражительность, при неврологических, соматических и психических расстройствах.
- Напряжение и беспокойство в предоперационный период.
- Послеродовая депрессия.
Атаракс – противотревожный лекарственный препарат, который ингибирует активность некоторых зон подкорковой области. Обладает спазмолитическим и антигистаминным действием, увеличивает общую длительность сна.
Инструкция по применению Атаракс и дозировки
Препарат принимают внутрь или вводят уколом в/м.
Для симптоматического лечения зуда детям:
- в возрасте от 1 года до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 1-2.5 мг/кг массы тела в несколько приемов;
- в возрасте старше 6 лет — в дозе 1-2 мг/кг/сут в несколько приемов.
Для премедикации детям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнительно вечером перед операцией.
Взрослым для симптоматического лечения тревоги назначают в дозе 25-100 мг/сут в несколько приемов в течение дня или на ночь. Средняя доза составляет 50 мг/сут (12.5 мг утром, 12.5 мг днем и 25 мг на ночь).
- При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг/сут.
Для премедикации в хирургической практике вводят в/м в дозе 50-200 мг (1.5-2.5 мг/кг) за 1 ч до проведения операции, а также дополнительно вечером перед операцией.
Для симптоматического лечения зуда начальная доза составляет 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза/сут). Максимальная разовая доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более 300 мг.
У пожилых больных лечение начинают с половинной дозы. При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.
Следует помнить, что дозировка зависит от реакции организма на проводимую терапию и подбирается в индивидуальном порядке врачом. Длительность лечения также определяется только лечащим врачом, обычная продолжительность составляет четыре недели, но в зависимости от состояния больного и диагноза врач может изменить эти значения.
Противопоказания к применению
Назначение Атаракс противопоказано в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину;
- порфирия;
- беременность;
- период родов;
- период грудного вскармливания.
- наследственная непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозо-галактозы (т.к. в состав таблеток входит лактоза).
С осторожностью:
- миастения; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, в т.ч. затруднением мочеиспускания, запорами;
- повышение внутриглазного давления;
- деменция;
- склонность к судорожным припадкам;
- больные, склонные к аритмии или получающие препараты, которые могут вызвать аритмию;
- больные, одновременно получающие лечение другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (доза должна снижаться);
- больные с тяжелой и среднетяжелой степенью выраженности почечной недостаточности, а также с печеночной недостаточностью (необходимо снижение дозы);
- пожилые больные (доза снижается в случае сниженной клубочковой фильтрации.
Передозировка
Проявлением передозировки препарата Атаракс может быть выраженное антихолинергическое действие, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС. Симптомами значительной передозировки могут быть тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, аритмия, артериальная гипотония.
Если спонтанная рвота отсутствует, рекомендуется немедленное промывание желудка. Рвоту необходимо вызвать искусственным путем. Показаны общие поддерживающие меры, включающие в себя контроль за жизненно важными функциями организма и мониторное наблюдение за больным до исчезновения симптомов интоксикации и в последующие 24 часа.
В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараменол. Эпинефрин не следует назначать. Гемодиализ не эффективен. Специфического антидота не существует.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты при назначении Атаракс:
- сонливость,
- слабость,
- сухость во рту,
- головная боль,
- головокружение,
- тремор,
- атаксия,
- острое повышение внутриглазного давления,
- острая задержка мочи,
- тахикардия,
- запоры,
- нарушение аккомодации,
- снижение ад,
- повышенное потоотделение,
- повышение активности «печеночных» трансаминаз,
- бронхоспазм,
- аллергические реакции.
Беременность и лактация
Атаракс обладает репродуктивной токсичностью, проникает через плацентарный барьер и накапливается в высокой концентрации в тканях плода. При приеме препарата матерью в период беременности, после рождения у ребенка наблюдается снижение артериального давления, нарушения двигательной активности, клонические судороги, симптомы угнетения ЦНС.
В связи со всем вышеназванным, Атаракс противопоказан к применению в период беременности и кормления грудью.
При необходимости назначения препарата в период лактации, кормление грудью необходимо прекратить.
Взаимодействие с алкоголем и другими лекарствами
- При одновременном приеме Атаракса с препаратами, оказывающими подавляющее воздействие на ЦНС, его влияние на организм усиливается, что нужно учитывать при определении дозировки.
- Не допускается одновременного приема Атаракса с препаратами группы ингибиторов МАО и холиноблокаторов.
- При одновременном приеме препарата с Циметидином происходит возрастание гидроксизина в плазме.
- Не рекомендуется также одновременный прием лекарственных препаратов, угнетающих функцию ЦНС, ввиду возрастания эффекта от их приема.
- Известно, что Атаракс приостанавливает противосудорожное действие фенитоина и действие адреналина.
- Отмечено, что при приеме алкогольных напитков действие препарата усиливается.
Аналоги и цены Атаракс, список препаратов
При необходимости, заменить Атаракс можно на структурный аналог – это препарат Гидроксизин.
Выделяют следующие синонимы и заменители Атаракса:
- Гидазепам.
- Феназепам.
- Реланиум.
- Грандаксин.
- Диазепам.
- Диазепекс.
- Золомакс.
- Стремаза.
- Винпотропил.
- Тералиджен.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Атаракс, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
В аптеках России продается строго по рецепту врача. Цена зависит от аптеки и формы выпуска, в среднем составляют 272-369 рублей за упаковку таблеток по 25 мг №25.
Что лучше — Фенибут или Атаракс?
– это препарат, оказывающий антигипоксическое и ноотропное воздействие. Этот препарат эффективно снимает тревожность, напряжение, нормализует сон. Стоимость упаковки Фенибута (20 шт.) составляет примерно 160 руб.
Однако этот препарат не является полным аналогом, так как действующее вещество Фенибута - аминофенилмасляная кислота. Поэтому принимать решение о замене одного препарата другим может только врач.
Как правило, Атаракс не вызывает психической зависимости и привыкания. Атаракс выпускается в виде таблеток, растворов в ампулах.
Когда следует использовать Атаракс?
Основные показания для применения препарата Атаракс следующие:- Повышенная раздражительность при неврологических или психических заболеваниях
- или алкогольный абстинентный синдром, который сопровождается признаками возбуждения
- Хирургические вмешательства (в качестве успокоительного перед операцией)
- Симптоматическое устранение
Дозировка и способ применения Атаракса?
Атаракс выпускается в виде таблеток и раствора для инъекции. В большинстве случаев Атаракс назначают в виде таблеток для применения внутрь. Перед применением препарата Атаракса необходимо обратиться к врачу. Атаракс в таблетках:- Взрослым 25-100мг в сутки. Максимальная суточная доза препарата Атаракс не должна превышать 200мг.
- Детям до 6 лет 1-2,5мг в сутки.
- Детям старше 6 лет 2-3мг в сутки.
- Для взрослых доза Атаракса в ампулах составляет 50-100мг (1 раз в день)
- Для детей доза Атаракса в ампулах составляет 1мг на 1кг массы тела ребенка
Атаракс и алкоголь
При лечении препаратом Атаракс категорически запрещено употребление алкоголя. Как правило, Атаракс усиливает подавляющее действие алкоголя на нервную систему.Применение препарата Атаракс во время беременности и кормлении грудью
Использование препарата Атаракс во время беременности или кормлении грудью запрещено. Если вам назначен препарат Атаракс, необходимо прекратить кормить ребенка грудью во время приема этого препарата.Особые указания по использованию препарата Атаракс
Атаракс влияет на способность к вождению автотранспортом. Как правило, использование препарата Атаракс уменьшает внимание больного. При приеме препарата Атаракс пациентам следует быть очень осторожными при вождении автомобиля. При назначении препарата Атаракс пациентам с различными заболеваниями печени (гепатит), почек (гломерулонефрит) дозу Атаракса следует уменьшить. Атаракс в виде инъекции следует вводить исключительно внутримышечно. Введение препарата Атаракс подкожно может привести к повреждению тканей.Как долго можно принимать Атаракс и как отменить прием препарата Атаракс?
Атаракс не вызывает психической зависимости и привыкания, поэтому его можно принимать длительное время. Определенных ограничений в длительности применения препарата Атаракс не существует. Известно, что Атаракс не вызывает синдрома отмены, поэтому прием лекарства можно отменить в любое время.В каких случаях нельзя использовать Атаракс?
Препарат Атаракс не рекомендуется использовать при наличии у пациента повышенной чувствительности к препарату, а также к следующим веществам: аминофиллин, цетиризин, этилендиамин. Атаракс нельзя использовать в случае беременности, порфирии, лактации. Препарат Атаракс с осторожностью следует назначать при глаукоме, аденоме простаты, затрудненном мочеиспускании, деменции (слабоумие).Какие основные симптомы и лечение передозировки Атаракс?
Использование больших доз препарата Атаракс (свыше 200мг в сутки) или совместное употребление препарата с алкоголем может привести к передозировке препарата Атаракс. К основным признакам и симптомам передозировки препарата Атаракс относятся: неустойчивость в ногах, сухость во рту, затрудненное дыхание, нарушение сна, судороги, сыпь на коже, кровоподтеки, усталость. При наличии у вас вышеупомянутых признаков необходимо срочно вызвать врача. В первую очередь при передозировке препарата Атаракс необходимо отменить прием препарата. Для предотвращения всасывания препарата в организм человека необходимо вызвать рвоту искусственным путем. С целью уменьшение всасывания препарата Атаракс в первые 2-4 часа больному необходимо выполнить промывание желудка. Также до приезда врачей пострадавшему следует дать выпить активированный уголь.Побочные эффекты при использовании препарата Атаракс
К наиболее распространенным побочным эффектам при употреблении препарата Атаракс относятся: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, сонливость, общая слабость, рвота, повышение артериального давления, затрудненное дыхание. При использовании препарата Атаракс у больного редко встречается судороги, тремор (дрожь), потеря сознания. Как правило, побочные эффекты при применении препарата Атаракс слабо выражены. Поэтому после уменьшения дозы препарата Атаракс побочные эффекты исчезают через несколько дней.Взаимодействие препарата Атаракс с другими препаратами
Перед тем, как использовать препарат Атаракс обязательно сообщите врачу о других препаратах, которые вы принимаете. Атаракс влияет на активность некоторых лекарственных веществ. Атаракс усиливает действие различных лекарственных препаратов, которые угнетают нервную систему человека (снотворные средства, барбитураты, наркотические анальгетики). При совместном применении Атаракса с вышеупомянутыми лекарственными веществами дозу препарата Атаракс необходимо уменьшить.Экспертное мнение медколлегии Polismed
Мы собрали часто задаваемые вопросы и подготовили ответы на нихКакая дозировка Атаракс для детей?
Мне попадалась информация о том, что Атаракс назначают при тиках у детей. Действительно ли это так, и какая дозировка детям в этом случае применяется?
Ответ Медколлегии
Действительно, исследования, посвященные лечению тиков у детей с помощью Атаракса, проводятся. Получены относительно неплохие результаты при лечении тикозных гиперкинезов и преходящих тиков. По отзывам некоторых специалистов Атаракс помогает и при ряде форм заикания у детей. Касательно дозировок препарата и продолжительности курса лечения лучше проконсультироваться с врачом неврологом.
Можно ли принимать при беременности?
Во время беременности стала раздражительной и агрессивной, от этого очень часты скандалы дома. Помогите подобрать какой-нибудь успокаивающий препарат! Можно мне при беременности принимать Атаракс?! С уважением, Инна.
Ответ Медколлегии
Дорогая Инна, в период беременности рекомендуется воздержаться от приема любых лекарственных препаратов, кроме тех, которые назначены по жизненным показаниям, как например, инсулин. Атаракс относится к веществам, потенциально опасным для плода и ребенка, в исследованиях на животных доказано, что он приводит к врожденным порокам, поэтому принимать его беременной женщине и кормящей маме категорически противопоказано.
Как долго можно принимать Атаракс?
Хотелось бы узнать нюансы, связанные с употреблением Атаракса: сколько времени его можно принимать, и через сколько он выводится из организма. Интересует это по той причине, что впереди выходные и, возможно, придется употреблять алкоголь – через сколько после последней таблетки Атаракса можно выпить немного алкоголя?
Ответ Медколлегии
Атаракс относится к препаратам, которые достаточно долго выводятся из организма – период его полувыведения составляет у взрослого человека 20 часов, поэтому даже через 4-5 дней в организме можно обнаружить следы препарата. То есть все это время категорически не рекомендуется принимать алкоголь, так как его действие в этом случае усиливается и возможно сильное алкогольное опьянение даже на фоне приема небольшой дозы алкоголя. Как долго можно и нужно принимать Атаракс – определяет лечащий врач, основываясь на клинической картине заболевания и эффективности назначенной дозы.
Нужен ли рецепт?
Раньше мне рецепт на Атаракс выписывал врач терапевт, но я слышал, что можно купить этот препарата в аптеке совершенно свободно. Так нужен ли на получение Атаракса рецепт или нет – как он отпускается в аптеке? Григорий.
Ответ Медколлегии
Григорий, для покупки Атаракса рецепт не обязателен, так как он не относится к препаратам строгого учета. Рецепт на Атаракс требуется в том случае, если он выписывается на льготных условиях.
Что лучше – Атаракс или аналоги?
Ответ Медколлегии
Сказать, что лучше из транквилизаторов – Атаракс, Фенибут или Адаптол – вам должен был врач, который и порекомендовал их «попить». Транквилизаторы это не те препараты, которые можно принимать бесконтрольно и без оценки общего состояния на фоне лечения. Врач должен подобрать препарат, исходя из конкретной клинической ситуации.
Можно ли принимать как снотворное?
По отзывам в интернете, Атаракс эффективен при бессоннице как снотворное. Хотелось бы узнать об этом подробнее.
Ответ Медколлегии
Среди показаний к применению нет бессонницы. Однако этот препарат может быть использован для облегчения засыпания. За счет основного действия он устраняет тревожность, раздражительность, а побочным эффектом Атаракса является как раз сонливость. Рекомендуется принимать этот препарат за 40-60 минут до сна, лучше всего в комбинации с другими препаратами от бессонницы. Оптимальную комбинацию поможет подобрать невролог или психиатр.Атаракс используется для терапии тревожных расстройств, а также при алкогольной абстиненции. Реализуется в таблетках с белой оболочкой, имеющих продолговатую форму. За основу взята производная дифенилметана, а именно дигидрохлорид дифенилметана. Не относится к депрессантам центральной нервной системы, а всего лишь оказывает ангистаминное и бронходилатирующее влияние на организм. В терапевтических дозах нет влияния на кислотообразующую и секреторную функции.
Атаракс - от чего помогает
Помогает при экземах, кожных зудах, крапивнице, аллергических дерматитах. При нарушениях функций печени наблюдается увеличение длительности антигистаминного действия до 4 суток.
После приёма у больных отмечается улучшение сна, уменьшение мышечного тонуса и ночных пробуждений. Отсутствуют риски нарушения памяти.
При лечении препаратом пожилых людей наблюдается повышение концентрации метаболитов. Доза определяется лечащим врачом. Образующиеся в процессе лечения метаболиты, которые откладываются в тканях, выводятся из организма с мочой.
Противопоказания к применению
"Атаракс" оказывает влияние на концентрацию и скорость реакции. Это необходимо учитывать для людей, чьи профессии непосредственно связаны с опасным оборудованием, транспортом или нечто подобным. Запрещается употребление спиртных напитков. В случае передозировки возможны следующие явления: снижение артериального давления, тошнота, рвота, нарушение ориентации, дрожание конечностей, судороги. Передозировка атараксом лечится искусственной рвотой и последующим промыванием желудка.
Также передозировка грозит появлением неожиданных функций ЦНС или её подавлением. В таких случаях требуется скорейшая госпитализация больного до полного исчезновения симптомов. Бесполезен гемодиализ, так как к этому препарату нет подходящих антител. Не рекомендуется употреблять атаракс с другими лекарственными средствами, применяющимися для лечения центральной нервной системы. Это транквилизаторы, наркотические обезболивающие и даже банальные снотворные средства. Разрешается употреблять "Атаракс" вместе с алкалоидами и белладоннами.
Как и сколько принимать атаракс
Применение
- При снятии чувства тревожности препарат назначается по 25-100 мг каждые 24 часа. Такая доза разделяется на несколько приёмов. Большую дозу рекомендуется применять в обеденное время.
- При тяжёлом состоянии врачи назначают около 300 мг в сутки. Обычно "Атаракс" назначается на месяц, но всё зависит от конкретного случая.
- Чтобы снять зуд, достаточно начинать принимать атаракс по 25 мг, но доза может увеличиться до 100 мг.
Лекарство назначается и детям. Доза напрямую зависит от возраста и веса ребёнка. На 1 кг назначается порядка 1-3 мг для детей до 6 лет. Детям постарше - 1-2 мг. Используется инъекциями.
Если необходимо срочное внедрение лекарства в организм, то врачи обычно назначают уколы. Жидкость вливается глубоко в мускулу.
Побочные действия
Большинство наблюдающихся побочных явлений в основном возникает только у пациентов преклонного возраста. При снижении дозировки препарата, они, как правило, быстро проходят. В основном атаракс влияет на работу центральной нервной системы.
Конкретно могут возникнуть проблемы с мочевыведением, а также возможны запоры, иссушение слизистой оболочки рта. Может наблюдаться вялость, ухудшение общего состояния, повышается тяга ко сну. Большая вероятность появления побочных эффектов в первые дни применения препарата.
Атаракс и алкоголь
При лечении препаратом категорически запрещаются всякие спиртосодержащие вещества, то есть алкоголь противопоказан. В противном случае человек может упасть в обморок или перейти в состояние комы. Нельзя допускать действие препарата с этанолом.
Невротические расстройства нередко омрачают жизнь современного человека. Зачастую, устранить дисфункцию нервной системы, не прибегая к помощи психотропных препаратов, бывает проблематично. Широкий выбор медикаментов противотревожной направленности позволяет подобрать подходящее средство в каждом индивидуальном, клиническом случае. Сегодня мы ознакомимся с мнением людей, оставивших отзывы об Атараксе, препарате, успешно применяемом при терапии неврозов.
«Всем привет! Расскажу о том, как принимала Atarax и что из этого вышло. Жизненные ситуации довели до отчаяния, и сначала я начала принимать Фензитат. Этот транквилизатор очень дешевый и вполне действенный, если бы не страшные побочки. Позже, доктор порекомендовал сменить Фензитат на Атаракс, при этом, прописав мне индивидуальную схему приёма.
Принимала по половинке таблетки в утреннее время и по 1 таблетке перед сном. Впечатления такие: эффект ощутился сразу же, после первой пилюли. Эмоциональный фон резко выровнялся и стал нейтральным. Я вообще перестала испытывать переживания. Все проблемы кажутся пустяком.
Плюс, от Атаракса появляется сонливость, спать стала прекрасно. Некогда тревожный сон и кошмары прекратились. Принимала таблетки курсом на 3 месяца, а после завершения не было никакого синдрома отмены и прочих негативных последствий. Привыкания не вызывает. Теперь принимаю Атаракс только как снотворное, 3-4 раза в месяц.»
Диана
«Когда пустырник и чай с мелиссой не помогают, то на помощь приходит Атаракс. В прошлом году мои нервы расшатались, причин тому множество, начиная от развода и заканчивая увольнением. Я стала истеричная и замкнутая. Обратилась к психиатру, получила рецептурный лист на приём Атаракса.
Очень боялась принимать всяческие транквилизаторы, и, потому начала приём с мизерной дозы – четвертинки таблетки. И не поверила себе, когда почувствовала облегчение практически сразу! Такая дозировка показана детям, но и мне, взрослой тёте помогло. В итоге я постепенно увеличила дозу до 1 таблетки в день и чувствовала себя замечательно. Спокойствие, расслабленность, умиротворенность и без сонливости. Мне препарат идеально подошел.»
Наталья
«Доброго времени суток. Пила таблетки Атаракс, когда лечила свой хронический невроз. Этот противотревожный транквилизатор я приобрела в аптеке без рецепта. У меня ВСД, панические атаки и эмоциональная неустойчивость. Могу из апатичного состояния за минуту перейти в агрессивно-гневное и обратно.
Долго вычитывала отзывы бывалых пациентов об Атараксе в интернете, и сама назначила себе приём. Каюсь, так делать нельзя, но ходить по врачам нет времени совершенно. Хочу отметить, что этот седативный транквилизатор оказался мощным вегетостабилизатором. У меня нередко были сбои в дыхании, тахикардия, скачки давления.
Но Атаракс свёл к минимуму все симптомы ВСД. Нервишки тоже перестали шалить, паника уменьшилась. Из неприятных «спецэффектов»: постоянная жажда и сухость во рту, а также сильно снизился аппетит. В общем-то, препарат хорошо справился со мной, что не каждому психотропу по силам.»
Светлана
«С помощью этого прекрасного средства я избавилась от тревоги, плохого сна и зверского аппетита. Мой диагноз звучит так: невроз навязчивых состояний. И чем хуже становится моё состояние, тем больше я начинаю кушать, а это, в свою очередь, меня опять-таки сильно нервирует. Атараксом я убила двух зайцев: тревогу и аппетит. Пила по 100мг в день, но не сразу!
Постепенно дошла от половинки таблетки до 4 в день. У меня запущенный случай, и эта дозировка превышает прописанные в инструкции стандарты. Компоненты Атаракса уменьшают выработку пищеварительной кислоты, поэтому снижение аппетита является нормальным явлением. Навязчивые состояния отступили на 3 неделе приёма. Похудела за 2 месяца на 6 кг. Заметила, что на третьем месяце активность препарата снизилась. Вывод: Атаракс хорош, но для длительного курса не годится.»
Ольга
«Я мнительный ипохондрик, постоянно надумывающий себе страшные болезни. Мучаюсь от подозрений, накручиваю себя, нервы совсем расстроились. Бесконечно бегаю на диагностики, потом с облегчением вздыхаю и всё начинается по новой. На последнем обследовании обнаружилось нарушение венозного оттока при шейном остеохондрозе.
Помимо таблеток, выписанных для основного диагноза, врач обязал пить Атракас. Сказал, не будешь нервы себе трепать — не будет ничего болеть! Начал пить таблетки, ощутил быстрый и уверенный эффект. А уже через пару часов после приёма, мнительность уходит, пропадает желание себя накручивать.
Стал хорошо спать, это огромный плюс. Могу уверенно рекомендовать тревожным людям это замечательное средство.»
Николай
«Здравствуйте! Наткнулась я однажды на отзывы врачей о лекарственном средстве Атаракс при неврозах. Его характеризовали как мягкий транквилизатор, с очень плавным действием. Решила попробовать, хоть особых надежд не питала. Это безрецептурный седативный препарат, по цене 320 рублей. У меня долгое время наблюдается психомотрное возбуждение, тревожность, внутреннее напряжение.
Действие таблеток, действительно, оказалось чересчур мягким. Пропила полтора месяца и особенного эффекта не ощутила. Зато появились, извиняюсь, запоры. Мне Атаракс — что слону дробина, но попытка не пытка.»
Полина
«Данное психотропное средство является успокоительной панацеей для людей с расшатанными нервами. Однако, называть его антидепрессантом не правильно, Атаракс слабоват для такого названия. Могу сравнить его действие с небезызвестным Афобазолом. Последний намного менее эффективный.
Атаракс хорошо убирает мышечное напряжение, которое всегда появляется, особенно, при обострениях невроза. У меня регулярные спазмы мышц ног. Это очень сказывается на работоспособности и вообще на жизнедеятельности. Я вожу автомобиль, и это может быть очень опасно! Атаракс дарит расслабление всем мышцам тела. Да и вообще, возбудимость проходит, сон крепкий, тревоги не беспокоят. Спокойствие приходит через 25 минут, после принятия таблетки. А моей знакомой прописывали это средство при нервной аллергии.»
Жанна
«Детский невролог назначил Атаракс моему сыну. Он слишком подвижный мальчик, часто происходит перевозбуждение нервной системы, гиперактивный. Ему сложно сосредоточиться, невнимательный, нетерпеливый ребёнок. Из-за излишней эмоциональности часто происходят истерики, может играть и веселиться, а потом резко залиться слезами. Мы принимали это седативное средство по половинке таблетки, дважды в день и сразу заметили результат.
Валентина
«Добрый день. С Атараксом знакома давно, ещё лет 5 назад мне его назначил невролог. Болела голова и шея от сильного эмоционального перенапряжения. Но изначально мне была прописана большая дозировка: по пол таблетки, 3 раза в день. Была сонная как муха, иногда подташнивало, сердце колотилось и зрачки были огромные. Потом, врач понизил дозу и я стала принимать всего лишь по четверти таблетки, утром и вечером. И всё стало прекрасно.
Мигрени постепенно прошли, мышечная напряженность в грудном и шейном отделе тоже. Заметила, что симптомы пмс перестали беспокоить, что не могло не обрадовать. Если правильно подобрать дозировку, то это лекарство будет очень эффективным!»
Лариса
«Обратилась за помощью к неврологу, когда совсем потеряла сон. Могу лежать и смотреть в потолок, вплоть до самого будильника. Бессонница может терзать 3 ночи подряд, после чего я отсыпаюсь сутки. Был прописан Атаракс, по половине таблетки перед сном. Бесполезно, пролежала всю ночь с открытыми глазами. Попробовала целую, и опять-таки никаких намёков на сон. Увеличила дозировку ещё на половинку таблетки, подождала 3 дня, и наступило счастье!
Сон нормализовался очень быстро, но появилась тахикардия, и иногда мутило по утрам. Пропила 2 месячных курса и быстро отменила Атаракс. Обошлось без привыкания и синдрома отмены.»
Лилия
«
С этим транквилизатором я выпала из реальности. Сплю как убитая, просыпание тяжелое, встаю по 40 минут. Машину водить не могу, концентрация внимания на нуле. Голова тяжелая, мысли не вяжутся. Атаракс был назначен для снятия тревожности, но с ним я превратилась в улитку. Я принимала всего по пол таблетки на ночь, но по утрам было ощущение, что я начинаю отходить от наркоза. Мне это средство не подошло совершенно. Бросила приём на 7 день после начала.»
Марина
«За свою долгую жизнь проглотил кучу разных антидепрессантов, транквилизаторов и прочих препаратов. Уже 13 лет страдаю от панических атак. И вот, дошла очередь до Атаракса, который к слову сказать, вообще не впечатлил. Возможно, всему виной мой запущенный случай, но этот транквилизатор позиционировался как достаточно сильный препарат.
От таблеток у меня происходило периодическое помутнение в глазах. Их застилало пеленой, что провоцировало новые приступы тревоги. В моём случае, Атаракс мог только усугубить положение дел. Когда проявлялись некоторые побочки, типа учащенного сердцебиения, то меня, как закоренелого невротика, начинала одолевать паника. Наверное, при других формах психического расстройства, этот медикамент не плох. Но не в моём случае.»
ATARAX®
Регистрационный номер: П N011405/01-110917
Торговое патентованное название: АТАРАКС® (ATARAX®)
Международное непатентованное или группировочное наименование: гидроксизин
Лекарственные форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
Действующее вещество: гидроксизина гидрохлорид 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 54,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая 28,00 мг, магния стеарат 1,50 мг, кремния диоксид коллоидный (безводный) 0,70 мг.
Оболочка: Опадрай® Y-1-7000 3,30 мг (титана диоксид 0,21 мг, гипромеллоза 2,06 мг, макрогол 400 1,03 мг).
Описание
Белые, продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с поперечной риской с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор).
Код АТХ: N05BB01.Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активное вещество, гидроксизина дигидрохлорид, является производным дифенилметана, химически не связанным с фенотиазинами, резерпином, мепробаматом или бензодиазепинами.Механизм действия
Гидроксизина гидрохлорид не угнетает кору головного мозга, но его действие может быть связано с подавлением активности некоторых ключевых зон субкортикальной области центральной нервной системы.Фармакодинамические свойства
Данные об антигистаминном и бронхорасширяющем действии были получены экспериментальным путем и подтверждены клинически. Противорвотный эффект был продемонстрирован как при проведении пробы с апоморфином, так и верилоидной пробы.
Данные фармакологических и клинических исследований свидетельствуют о том, что гидроксизин в терапевтических дозах не повышает желудочную секрецию или кислотность, и в большинстве случаев проявляет умеренную антисекреторную активность. После внутрикожной инъекции гистамина или антигенов здоровым взрослым добровольцам и детям наблюдалось уменьшение элементов сыпи и гиперемии. Также гидроксизин эффективно уменьшал выраженность зуда при разных формах крапивницы, экземы и дерматита.
При нарушении функции печени антигистаминный эффект однократной дозы препарата может удлиняться до 9б ч после приема.
Данные ЭЭГ у здоровых добровольцев демонстрируют анксиолитико-седативный профиль препарата. Анксиолитический эффект подтвержден у пациентов использованием разных классических психометрических тестов.
Данные полисомнографии у пациентов в состоянии тревоги и лиц, страдающих бессонницей, свидетельствуют об увеличении общей продолжительности сна, уменьшении общего времени ночного бодрствования и сокращении латентного периода сна после ежедневного однократного приема или применения повторных доз 50 мг препарата. При применении препарата в дозе 50 мг 3 раза в сутки у пациентов в состоянии тревоги наблюдалось уменьшение мышечного напряжения. Нарушений памяти отмечено не было. Не отмечено синдрома «отмены» после 4-х недель лечения пациентов с тревожным состоянием.Начало действия
В случае применения пероральных лекарственных форм антигистаминный эффект начинается приблизительно через 1 ч. Седативный эффект наступает через 5 - 10 мин после приема пероральных жидких форм и через 30 - 45 мин при применении таблеток.Гидроксизин также обладает спазмолитическим и симпатолитическим действием. Он проявляет слабую аффинность к мускариновым рецепторам. Гидроксизин демонстрирует умеренную анальгетическую активность.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция - высокая. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после перорального приема - 2 ч. После приема однократной дозы 25 мг TCmax у взрослых составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80 %.
Распределение
Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. После перорального приема гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях.
Метаболизм
Гидроксизин метаболизируется в значительной степени. Образование основного метаболита цетиризина, метаболита карбоновой кислоты (примерно 45% от принятой перорально дозы), регулируется алкогольдегидрогеназой. Данный метаболит обладает выраженными антагонистическими свойствами в отношении периферических Hl-рецепторов. Другими идентифицированными метаболитами являются N-деалкилированный метаболит и О-деалкилированный метаболит с периодом полувыведения из плазмы крови 59 ч. Данные пути метаболизма регулируются, в основном, CYP3A4/5.Выведение
Период полувыведения (T1/2) у взрослых - 14 ч (диапазон 7 - 20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8 % гидроксизина выводится в неизмененном виде почками. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизмененном виде с мочой (25% от принятой дозы гидроксизина).Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых пациентов
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 9 здоровых пожилых людей после приема внутрь однократной дозы 0,7 мг/кг. У пожилых людей (T1/2) удлиняется до 29 ч, объем распределения увеличивается до 22,5 л/кг.
Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам.У детей
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 12 детей после приема внутрь однократной дозы 0,7 мг/кг. У детей общий клиренс примерно в 2,5 раза короче, чем у взрослых. Период полувыведения (T1/2) короче, чем у взрослых и составляет 11 ч - у детей в возрасте 14 лет и 4 ч - в возрасте 1 год.
Доза должна быть скорректирована при применении у детей.У пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У больных с заболеваниями печени период полувыведения T1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови была выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.
У больных с почечной недостаточностью
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24 ± 7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина (AUC [площадь под кривой]) значительно не изменялась, в то время как длительность экспозиции карбоксильного метаболита - цетиризина - была увеличена. Гемодиализ неэффективен для удаления этого метаболита. Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина, у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.Показания к применению
Симптоматическое лечение тревоги у взрослых.
в качестве седативного средства в период премедикации.
симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину в анамнезе.
- Порфирия.
- Пациенты с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT в анамнезе.
- Пациенты с факторами риска развития удлинения интервала QT, в том числе при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, выраженного электролитного дисбаланса (гипокалиемии, гипомагниемии), случаев внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе, выраженной брадикардии, сопутствующим применением лекарственных средств, что сопровождается, удлинением интервала QT и/или вызывающих развитие желудочковой тахикардии по типу пируэт.
- Детский возраст до 3 лет.
- Беременность, период родов и грудного вскармливания.
- Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозо-галактозы (так как в состав таблеток входит лактоза).С осторожностью
При миастении, снижении моторики желудочно-кишечного тракта, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами, при глаукоме, деменции, склонности к судорожным припадкам, при склонности к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе или при применении препаратов, которые могут вызвать аритмию.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Исследования с использованием животных не выявили токсического действия на репродуктивную функцию.
Гидроксизин проникает через плацентарный барьер, что приводит к более высоким концентрациям препарата у плода по сравнению с материнским организмом. На настоящий момент не имеется соответствующих эпидемиологических данных относительно воздействия гидроксизина в период беременности.
Следовательно, гидроксизин противопоказан во время беременности.У новорожденных, матери которых получали гидроксизин в период беременности и/или родов, наблюдались следующие явления непосредственно или через несколько часов после рождения: гипотония, нарушения двигательной активности, в том числе экстрапирамидные нарушения, судорожные движения, угнетение ЦНС, неонатальные гипоксические состояния или задержка мочи.
Цетиризин, основной метаболит гидроксизина, выводится с молоком человека.
Несмотря на то, что официальные исследования выведения гидроксизина с материнским молоком не проводились, имеются данные о развитии тяжелых нежелательных явлений у новорожденных или младенцев, находящихся на грудном вскармливании при одновременном получении матерями гидроксизина.Таким образом, гидроксизин противопоказан в период грудного вскармливания. Необходимо прекратить грудное вскармливание при необходимости применения гидрокс изина.
Данные о влиянии на репродуктивную функцию человека отсутствуют.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Препарат «Атаракс» следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.
Для симптоматического лечения тревожных состояний: от 50 до 100 мг/сут.: от 2 до 4 таблеток по 25 мг в сут. вечером перед сном, если тревожность проявляется главным образом бессонницей.
Для симптоматического лечения аллергического зуда: от 30 до 100 мг/сут.: от 1 до 4 таблеток по 25 мг в сут.
Для премедикации в хирургической практике: однократно от 1 до 4 таблеток (от 25 до 100 мг) на ночь перед хирургическим вмешательством.
Для взрослых и детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Врач определяет продолжительность лечения с учетом симптомов и назначает максимально низкую поддерживающую дозу препарата.
Поскольку реакции на прием гидроксизина отличаются крайней изменчивостью, рекомендуется начинать лечение с низких доз препарата и постепенно повышать до оптимальной дозы, регулируя ее в соответствии с ответом пациента на терапию.Особые группы пациентов
Применение у пожилых пациентов
В пожилом возрасте максимальная суточная доза составляет 50 мг.Пациенты с нарушением функции почек
Если есть потребность в достижении временного эффекта, дозу можно уменьшить наполовину. Это также применимо для пациентов с почечной недостаточностью.Пациенты с нарушением функции печени:
При лечении пациентов с нарушением функции печени рекомендуется снижать суточную дозу препарата на 33%.Пациенты детского возраста (применение у детей в возрасте старше 3 лет)
Для симптоматического лечения аллергического зуда:
Применение у детей и подростков старше 12 лет (с массой тела более 40 кг): от 30 до 100 мг/сут.: от 1 до 4 таблеток по 25 мг в сут.
Применение у детей от 9 до 12 лет (с массой тела от 28 до 40 кг): от 25 до 75 мг/сут.: от 1 до 3 таблеток по 25 мг в сут.
Применение у детей от 7 до 9 лет (с массой тела от 23 до 28 кг): от 25 до 50 мг/сут.: от 1 до 2 таблеток по 25 мг в сут.
Применение у детей от 4 до 7 лет (с массой тела от 17 до 23 кг): от 25 до 37,5 мг/сут.: от 1 до 1,5 таблеток по 25 мг в сут.
Применение у детей в возрасте от 3 до 4 лет (с массой тела от 12,5 до 17 кг): от 12,5 до 25 мг/сут.: от 1/2 до 1 таблетки по 25 мг в сут.
Доза определяется с учетом массы тела из расчета 1 мг/кг/сут. до максимальной 2 мг/кг/сут., в разделенных дозах.Для детей с массой тела до 40 кг максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг/сут.
Для детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Для премедикации - 1 мг/кг на ночь перед анестезией.Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Очень часто: сонливость.
Часто: головная боль, заторможенность.
Нечасто: головокружение, бессонница, тремор.
Редко: судороги, дискинезия.
Нечасто: возбуждение, спутанность сознания.
Редко: галлюцинации, дезориентация.
Редко: нарушение аккомодации, нарушение зрения.
Редко: тахикардия.
Частота неизвестна: удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия по типу «пируэт».
Очень редко: бронхоспазм.
Часто: сухость во рту.
Нечасто: тошнота.
Редко: рвота, запор.
Редко: нарушения функциональных проб печени.
Частота неизвестна: гепатит.
Часто: утомляемость.
Редко: гипертермия, недомогание.
Редко: задержка мочеиспускания.
Редко: зуд, сыпь (эритематозная, макуло-папулезная), крапивница, дерматит.
Очень редко: ангионевротический отек, повышенная потливость, фиксированная лекарственная эритема, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Редко: гиперчувствительность.
Очень редко: анафилактический шок.
Редко: снижение артериального давления.
Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина - основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.Передозировка
Симптомы, наблюдаемые при значительной передозировке препарата, связанные с чрезмерным м-холиноблокирующим действием, подавлением или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, путанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могут развиться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение артериального давления, аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечный коллапс.
Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, состояние дыхания и кровообращения при помощи ЭКГ мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию. Сердечную деятельность и артериальное давление необходимо контролировать в течение 24 часов после исчезновения симптомов.
В случае нарушения психического статуса, необходимо исключить прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости пациенту следует провести ингаляцию кислородом, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин.
В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол. Не следует применять эпинефрин.
В случае приема внутрь значительного количества препарата, можно выполнить промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применения активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности недостаточно. Специфического антидота не существует. Гемодиализ не эффективен.
Литературные данные свидетельствуют о том, что в случае развития тяжелых, опасных для жизни, трудноизлечимых м-холиноблокирующих эффектов, не купируемых другими препаратами, возможно применение терапевтической дозы физостигмина. Физостигмин не должен применяться только для того, чтобы привести пациента в сознание. Если пациент принимал трициклические антидепрессанты, применение физостигмина может спровоцировать судорожные приступы и необратимую остановку сердца. Также следует избегать применение физостигмина у больных с нарушениями сердечной проводимости.Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Совместное назначение гидроксизина с препаратами, известными своими свойствами удлинять интервал QT и/или вызывать желудочковую тахикардию по типу «пируэт», например, с антиаритмическими средствами класса IA (такими как хинидин, дисопирамид) и III (такими как амиодарон, соталол), некоторыми анти гистаминными средствами, некоторыми нейролептиками (например, галоперидолом), некоторыми антиде прес сантами (например, циталопрамом, эсциталопрамом), некоторыми антималярийными препаратами (такими как мефлохин), некоторыми антибиотиками (такими как эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин), некоторыми противогрибковыми средствами (например, пентамидином), некоторыми средствами, применяемыми при болезнях желудочно-кишечного тракта (такими как прукалоприд), некоторыми препаратами, используемыми для лечения рака (такими как торемифен, вандетаниб), и метадоном, повышающим риск развития нарушений сердечного ритма. Следовательно, такие комбинации противопоказаны.
Требуется осторожность при применении лекарственных средств, вызывающих брадикардию и гипокалиемию.
Требуется осторожность при применении гидроксизина в дозах, превышающих рекомендованные, у пациентов, которые получают сопутствующее лечение препаратами с аритмогенным эффектом: хинидином, литием, тиоридазином, трициклическими антидепрессантами, атропином и т. д.
Потенцирующее действие гидроксизина должно учитываться при применении препарата совместно с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему или обладающими антихолинергическими свойствами; при этом доза должна подбираться индивидуально.
Алкоголь также потенцирует действие гидроксизина. Следует избегать одновременного назначения гидроксизина с ингибиторами моноаминоксидазы.
В случае лечения антикоагулянтами необходим контроль гемостаза в начале терапии.
Гидроксизин проявляет антагонистические свойства по отношению к бетагистину и антихолинэстеразным лекарственным средствам. Лечение следует прекратить как минимум за 5 дней до проведения аллергической пробы или провокационной пробы на реактивность бронхов с метахолином, чтобы избежать влияния на результаты исследования.
Назначение гидроксизина может влиять на результаты определения 17-гидрокортикостероидов в моче.
Гидроксизин противодействует прессорному эффекту адреналина.
При применении у крыс гидроксизин проявлял антагонизм в отношении противосудорожного действия фенитоина.
Циметидин в дозе 600 мг разделенной на 2 приема в день вызывал повышение концентрации гидроксизина в сыворотке крови на 36% и снижение максимальной концентрации метаболита цетиризина на 20%.
Гидроксизин является ингибитором CYP2D6 (константа замедления скорости выделения энзимов (Ki): 3,9 мкмоль; 1,7 мкг/мл) и в высоких дозах способен приводить к лекарственному взаимодействию с субстратами CYP2D6 (метопролол, пропафенон, тимолол, амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, имипрамин, пароксетин, галоперидол, рисперидон, тиоридазин, арипипразол, кодеин, декстрометорфан, дулоксетин, флекаинид, мексилетин, ондансетрон, тамоксифен, трамадол, венлафаксин).
Гидроксизин в концентрации 100 мкмоль не оказывает ингибирующего влияния на изоформы уридиндифосфат (УДФ)-глюкуронилтрансферазы 1А1 и 1А6 в микросомах печени человека. Он ингибирует изоформы цитохрома Р450 2С9/C10, 2С19 и ЗА4 при концентрациях в плазме крови, превышающих максимальные (ИК50 (средняя концентрация, необходимая для достижения половины максимального ингибирования): 103-140 мкмоль; 46-52 мкг/мл).
Поэтому маловероятно, что гидроксизин способен нарушить метаболизм лекарственных средств, которые являются субстратами для данных энзимов.
Метаболит цетиризин в концентрации 100 мкмоль не оказывает ингибирующего эффекта на цитохром печени Р450 (1А2, 2А6, 2С9/С10, 2С19, 206, 2Е1 и 3A4) и изоформы УДФ-глюкуронилтрансферазы.
Гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и СУРЗА4/5.
Повышение концентрации гидроксизина в крови можно ожидать при его одновременном применении с препаратами, которые являются ингибиторами данных ферментов (телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, в том числе атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, лопинавир/ритонавир, саквинавир/ритонавир и типранавир/ритонавир). Вместе с тем,при ингибировании только одного пути метаболизма, влияние может быть частично скомпенсировано другие путями метаболизма.Особые указания
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Применение гидроксизина связано с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. В период пострегистрационного наблюдения среди пациентов, принимающих гидрокс изин, наблюдались случаи удлинения интервала QT и желудочковой тахикардии по типу пируэт. У большинства из таких пациентов имелись другие факторы риска, электролитные нарушения, а также применялось сопутствующее лечение, которое могло являться предрасполагающим фактором.
Гидроксизин следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.
Лечение гидроксизином необходимо прекратить при появлении признаков или симптомов, которые связаны с аритмией, при этом пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью.
Пациентам следует рекомендовать незамедлительно сообщать о любых симптомах нарушения работы сердца.Гидроксизин не рекомендуется для применения у пациентов пожилого возраста из-за снижения его выведения, что наблюдается в данной группе пациентов по сравнению со взрослыми пациентами, не достигшими пожилого возраста, а также из-за повышенного риска развития нежелательных явлений (например, антихолинергических реакций).
При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующими свойствами и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить.
При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.
При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста прием препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования для предотвращения получения искаженных данных.
Во время лечения гидроксизином следует избегать приема алкоголя.Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами
