Гентамицин: инструкция по применению, терапевтическое действие, особенности использования. Гентомицин уколы показания к применению

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 40 мг гентамицина сульфата в 1 мл раствора.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (Трилон Б), вода для инъекций.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание РНК и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Str.faecalis liguifaciens, Str.faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

Фармакокинетика: После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) после в/м введения - 0.5-1.5 ч, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина Стах после в/м или в/в введения 1.5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10%). Объем распределения у взрослых -0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг.

Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спино-мозговой жидкости (СМЖ). В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес - 3-3.5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5.5 ч, с массой тела менее 1.5 кг - 11.5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25% дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Парентерально. Суточная доза для в/в и в/м введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения - 2-3 раза в сутки. В/в капельно, в течение 1.5-2 ч в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы, вводимый объем - 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0.1%).

При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее - 240-280 мг однократно.

Детям старше 2 лет назначают 3-5 мг/кг/сут; кратность введения - 3 раза; недоношенным и новорожденным (возраст менее 1 нед) назначают в суточной дозе 6 мг/кг; кратность - 2 раза; детям до 2 лет - 6 мг/кг при частоте введения 3 раза в сутки.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Стах не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

При отеках, асците, ожирении дозу рассчитывают по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1.7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2-2.5 мг/кг.

Особенности применения:

Беременность и период лактации, новорожденные и недоношенные дети. В связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия, препарат может назначаться только по «жизненным» показаниям, при отстутствии альтернативной антибактериальной терапии.

При наличии "жизненных" показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин.

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль клиренса креатинина (КК), особенно у лиц пожилого возраста.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек.

Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: , повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: , .

Со стороны нервной системы: подергивание мышц, ощущение онемения, эпилептические припадки, сонливость, у детей - .

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, микрогематурия), в редких случаях -почечный тубулярный .

Со стороны органов чувств: ототоксичность - , вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.

Аллергические реакции: , зуд, лихорадка, отек Квинке, .

Лабораторные показатели: у детей - , .

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с др. лекарственными средствами (ЛС) (в т.ч. с др. аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.

Снижает эффект антимиастенических ЛС.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

"Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и др. ото- и нефротоксичными ЛС.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение Т1/2 и снижение клиренса).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), слухового нерва, тяжелая хроническая (ХПН) с азотемией и уремией, беременность.

С осторожностью. , (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Передозировка:

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении делают дополнительную инъекцию атропина). В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искуственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью (более эффективен) и перитонеального диализа.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения 40 мг/мл в ампулах по I мл или 2 мл. 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 10 ампул с инструкцией по применению в коробку. 1 - 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку или 100 контурных ячейковых упаковок и 50 инструкциями по применению в коробку или ящик «для стационара».

Гентамицин в уколах нередко назначают при сильном бронхите, когда есть риск тяжелых осложнений. Этот антибиотик имеет мощное действие, поэтому показания к его применению обширные.

Как работает Гентамицин?

Лекарственное средство Гентамицин реализуется в аптеках в разных лекарственных формах. Наиболее популярен раствор препарата, также в продаже можно встретить мазь Гентомицин и одноименные таблетки. Раствор производится компанией «Фармагарант» в Белоруссии. Цена за упаковку 10 ампул по 4 мг - 40 рублей.

Препарат относится к группе антибиотиков-аминогликозидов, предназначается для введения в мышцу, в вену.

Активное вещество - гентамицин (не имеет цвета или немного зеленоватое) в форме сульфата, есть ряд дополнительных компонентов - вода, натрия дисульфит. Основное действие лекарства - бактерицидное, гентамицин предназначается для купирования инфекционных процессов разной локализации.

Препарат проникает через стенки оболочки микробов, вступает во взаимодействие с белками бактерий и нарушает их продукцию. В итоге микробная клетка погибает.


Препарат при курсе применения уничтожает даже стойкие к антибиотикам из группы пенициллинов штаммы стафилококков, но некоторые виды стрептококков выработали к нему устойчивость. Также не подвержены действию препарата нейссерии, бледная трепонема, многие анаэробы. Максимлальная концентрация в организме достигается через полчаса после введения раствора. Препарат выводится почками, малая часть - печенью.

Показания - кому поможет Гентамицин?

Раствор может быть использован не только для введения в вену, мышцу, но и наружным способом. В офтальмологии показания к применению уколов Гентомицина включают различные заболевания инфекционно-воспалительного характера, касающиеся органов зрения (в качестве первичного или вторичного очага поражения). К ним относятся:


При инфекции оранов зрения важно предварительно провести анализ на чувствительность микроорганизмов к антибиотикам, чтобы лечение не было необостованно затянутым и неэффективным! Среди патологий внутренних органов раствор показан:


Препарат хорошо помогает при ожогах, обширных инфекциях кожи, подкожных мягких тканей.

Раствором Гентамицина промывают загноившиеся раны, обрабатывают гнойники - фурункулы, канбункулы, гангрену, очаги стрептококковой пиодермии, язвы.

Правильное использование средства

Гентамицин в растворе используется только в стенах медкабинета, вводится медицинским работнком, самостоятельное применение не допускается. Дозы, порядок введения устанавливаются в зависимости от тяжести заболевания. Взрослому подбирается терапия исходя из таких пределов - 1,1-1,8 мг/кг массы тела. В сутки на килограмм веса не должно выходить более 3-5 мг препарата. Указанная доза вводится за 2-4 раза, что определяется индивидуально.

Особенности терапии в отдельных случаях описаны ниже:

  • при воспалении верхних дыхательтельных путей, при кожных инфекциях возможно введение препарата раз/сутки до 150 мг;
  • по показаниям Гентамицин могут вводить один раз в большой дозе - до 280 мг (например, при себорейном дерматите с инфекционным осложнением);
  • при тяжелых инфекциях вводят лекарство капельно с физраствором;
  • детям ставят до 5 мг препарата на килограмм массы тела до 2-3 раз/сутки;
  • у недоношенных детей дозировка может быть аналогичной или меньшей;
  • курс терапии у детей и взрослых - до 10 дней (обычно 5-7 дней).

Если у человека имеется почечная недостаточность, дозировка препарата меняется (он выводится почками и может усугублять нарушение их функции). Доза подбирается исходя из анализов крови и самочувствия пациента, а также переносимости препарата. Местно раствор капают в глаза по 2 капли каждый час в острой фазе, позже - каждые 3-4 часа, курс - до 10 дней.

Торговое название
Гентамицин

МНН
Гентамицин

Лекарственная форма
Капли глазные

Состав 1 мл :
активное вещество: гентамицина сульфата 5,0 мг (в пересчете на гентамицин 3,0 мг); вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат 14,33 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат 3,68 мг, натрия хлорид 4,60 мг, бензалкония хлорид раствор 50 %, 0,20 мг, вода очищенная до 1 мл.

Описание
Прозрачная, бесцветная или бесцветная с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик-аминогликозид

Kод ATX : S01AA11

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гентамицин является антибиотиком группы аминогликозидов.
Механизм его действия заключается в нарушении синтеза бактериальных белков путем связывания с 30S-субъединицей бактериальных рибосом. При этом происходит образование белков с несоответствующей аминокислотной последовательностью. Гентамицин оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении следующих штаммов бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenza, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. Тобрамицинрезистентные микроорганизмы также устойчивы к действию гентамицина (перекрестная резистентность).
Фармакокинетика
Всасывание гентамицина при местном применении незначительно.

Показания к применению :
Бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой – блефарит, блефароконьюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит, профилактика послеоперационных и посттравматических инфекционных осложнений.

Противопоказания :

  • гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата или к антибиотикам группы аминогликозидов;
  • детский возраст до 1 года;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • тяжелые нарушения функций почек;
  • неврит слухового нерва;
  • миастения.

С осторожностью
Продолжительное местное применение препарата может привести к вторичной бактериальной и грибковой инфекции.
В случае затяжной бактериальной инфекции глаз местное лечение необходимо дополнить применением антибиотиков системного действия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Во время беременности применение препарата противопоказано.
При назначении препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 1 года
При инфекционных поражениях глаз средней тяжести по 1 – 2 капли каждые 4 часа в нижний конъюнктивальный мешок; при тяжелых поражениях по 1-2 капли каждый час. Длительность применения не более 14 дней.

Побочное действие
Во время лечения могут появиться: слезотечение, покраснение глаз, боль и жжение в глазах, светобоязнь. Эти симптомы могут сохраняться в течение нескольких минут после инсталляции препарата.
Длительное применение в случае повышенной чувствительности к компонентам препарата в единичных случаях приводит к появлению местных аллергических реакций, тромбоцитопенической пурпуры, галлюцинаций.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка
Отсутствуют данные, касающиеся передозировки при местном применении гентамицина.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Во время применения гентамицина сульфата в форме глазных капель не установлено клинически значимого лекарственного взаимодействия, за исключением перекрестной резистентности с тобрамицином.

Особые указания
Принимая во внимание содержание в препарате бензалкония хлорида, перед закапыванием следует снять мягкие контактные линзы и установить их не раньше, чем через 15 минут после закапывания. Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз и изменять цвет контактных линз.
Влияние на управление транспортными средствами и выполнение потенциально опасных видов деятельности
Из-за возможного затуманивания зрения после закапывания, препарат не следует применять перед управлением транспортными средствами или работой с механизмами.

Форма выпуска
Капли глазные 0,3 %.
По 5 мл упаковывают в полиэтиленовый флакон с капельницей, закрытый навинчивающейся крышкой с гарантийным кольцом. 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности :
3 года.
Срок годности после вскрытия флакона – 4 недели.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель и владелец регистрационного удостоверения
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша

Представительство в РФ
121248 Москва, Кутузовский проспект, д. 13, офис 85

Уколы гентамицин являются антибактериальным средством, что применяется при лечении различных инфекционных болезней. Но чтобы препарат стал действенным и терапевтически эффективным, необходимо перед применением тщательно прочитать листок-вкладыш, изучить отзывы пациентов и лечащего доктора.

Фармакологический эффект

Инъекции гентамицина являются местным антибиотиком фармацевтической группы аминогликозидов. Антибактериальные действия компонентов основаны на блоке белкового синтеза в бактериальных клетках и их уничтожения. Учитывая эффективность активных компонентов, лекарство применяется для внутримышечных уколов. На аптечных полках он представлен в разнообразных формах: инъекционный раствор с ампулами по 2 мл, линимент для наружного пользования, глазные капли.

Когда рационально использовать уколы гентамицин

Согласно описанию в листке-вкладыше, активное вещество лекарства рекомендуется использовать при:

  • Инфекции мочеполовой системы.
  • Инфекции наружного кожного покрова, а также при ожогах и инфекция мягкой ткани.
  • Заражение крови.
  • Воспалении предстательной железы.
  • Инфекции гортани и верхнего отдела дыхательной системы.
  • Брюшных инфекциях.
  • Инфекции, что проявились на фоне неслаженной работы иммунной системы.

Не стоит назначать лекарство в любой из представленных лекарственных форм:

  1. Во время ожидания малыша или кормления его грудью.
  2. Детям до достижения трехлетнего возраста.
  3. При хронических почечных или печеночных болезней.

Гентамицин внутримышечно: куда и сколько нужно вводить

Дозировка гентамицина в уколах и курс применения определяются лечащим специалистом. Уколы назначаются внутривенно или внутримышечно. Для этого используется специальный раствор, что продается в ампулах разной дозировки. Доза активного вещества определяется из расчета показателей веса пациента. Классическим считается соотношение 3:1 кг весу человека.

В миллилитре инъекционного раствора содержится сорок миллиграмм активных веществ, доза на 24 часа для пациента с весом пятьдесят кг составит сто пятьдесят мг = четыре миллилитра. Рекомендуют вводить по 80 мг до трех раз в день.

Терапия урологических недомоганий

Как колоть гентамицин человеку, страдающему от урологических заболеваний, особенно при простатите и цистите? Дозировка препарата определяется согласно классической схеме, учитывая весовые показатели пациента. В среднем она достигает 80 мг дважды в 24 часа, спустя двенадцать часов.

Хронические формы могут требовать применения максимальной дозы средства – до 80 мг на кг веса, но перед началом приема препарата необходимо прочитать листок-вкладыш и рецепт специалиста. Вводя препарат внутривенно или внутримышечно, запрещено соединять разные средства, в одном шприце. При воспалении предстательной железы и воспалении мочевого пузыря курс применения длится неделю.

При лечении воспаления предстательной железы необходимо провести ряд несложных лабораторных исследований на чувствительность флоры к активным веществам Гентамицина. После курса внутримышечной терапии антибиотиками мужчине необходимо дополнительно обратить внимание, что зачать ребенка он может спустя полгода. При воспалении мочевого пузыря и предстательной железы, во время лечения необходимо полностью исключить алкогольные напитки, чтобы предотвратить наступление нефротоксического шока.

Особенные случаи

При лечении детей гентамицин назначают при жизненных показаниях, когда польза для них превышает возможность провоцирования побочных действий. Для введения инъекций у годовалых детей суточная доза вычисляется на основе пропорции миллиграмма на килограмм веса, для детей от трех-пяти лет – доза становится полтора мг на килограмм массы, для детей старше шести лет – три миллиграмма на килограмм веса. Детям прописывают внутримышечные уколы дважды в сутки через 12 часов.

При кишечных инфекциях, в исключительных случаях, препарат назначают грудничкам . Показания к применению – чувствительность провокатора к активным веществам Гентамицина. В первые 48 часов при кишечных заболеваниях, применение лекарства осуществляются внутривенно, после средство вводится внутримышечно по 80 мг каждый 12 часов на протяжении нескольких дней.

При затяжном воспалении слизистой оболочки полости носа, доктор рекомендует детям и взрослым использовать капли для носа. Их готовят фармацевты после предоставления рецепта от лечащего врача. Активные вещества рассматриваемого препарата нередко включают в рецепт, по которому готовят специальные капли от ринита, в качестве бактерицидной составляющей.

Неправильное смешивание разных компонентов, может стать причиной ряда неблагоприятных побочных эффектов. Врач выпишет рецепт и количество ингредиентов для каждого отдельного случая, учитывая тяжесть и вид болезни.В период ожидания малыша запрещается применять препарат в любом доступной виде, даже, если есть все клинические показания к этому.

Активные вещества пагубно влияют на работу слухового и вестибулярного аппарата эмбриона, потому что они способны преодолеть плацентарный барьер. Даже сложные капли не стоит применять для лечения воспаления слизистой оболочки полоса носа во время ожидания малыша

Особые предостережения

Перед тем, как начать лечение описанным в статье препаратом, обязательно обратите внимание на особенные указания в вопросе его использования, к которым относится нарушение функциональности почек или появление шума в ушах — требует немедленного прекращения использования препарата.

В исключительных случаях инъекционный раствор назначается маленьким детям. Если препарат показан женщине при грудном вскармливании, ребенка на это время нужно перевести на смесь или заменить материнское молоко – коровьим.

  • Во время курса введения инъекционного раствора, обязательно проводится периодическое лабораторное исследование главных биохимических функций почечной активности и функциональности печени.
  • Под постоянным врачебным контролем препарат назначают людям с возможным обезвоживанием (дегидратацией) и миастенией (слабостью мышечного кора).
  • Лекарство может быть дополнено лекарственными препаратами другого фармакологического класса, в частности, если он совмещен с петлевым диуретиком (мочегонным препаратом). В последнем случае его негативное воздействие, возможно, усилит работу почек.
  • Препарат не влияет на концентрацию внимания и скоростную психомоторную реакцию.
  • В городской сети аптек инъекционный раствор продается по рецепту доктора. Не стоит применять его самостоятельно или делать это по рекомендации третьих лиц.

Аналоги инъекций

Рассматриваемый препарат является единственным, что содержит в качестве активного вещества антибиотик класса аминогликозидов гентамицина. Существует ряд лекарственных форм этого средства – таблетки, мази.

Ряд осложнений

При длительном курсе лечения, а также при персональной непереносимости препарата или его активных веществ, лекарство может стать причиной ряда побочных эффектов. Если у пациента проявились негативные реакции на препарат, нужно сообщить о них специалисту. Ими могут быть:

  • Ощущение предшествующее рвоте или сама рвота, расстройство пищеварения.
  • Выделение с мочой белка; повышенное содержание в крови азотистых продуктов; уменьшение количества отделяемой почками мочи.
  • Нарушение координации движений, резкая потеря слуха.
  • Внутримышечные уколы могут стать причиной различных покраснений и боли.

Есть ли аналоги

Рассматриваемый в статье препарат выпускается разнообразными фармацевтическими компаниями, лекарственная форма разная.

Когда запрещено применять препарат и условия использования

Активные вещества гентамицин, как и другие типы аминогликозидов, имеют побочные действия. Антибиотик выделяется токсической эффективностью на различные органы и жизненные системы:

  • Ототоксический эффект.
  • Повреждает слуховой нерв, что может стать причиной развития нейросенсорной тугоухости.
  • Расстройства вестибулярного аппарата.
  • Снижение активности нервно-мышечного кора
  • Нефротоксический эффект.
  • Уменьшается отток мочи, что провоцирует токсические выбросы в кровоток
  • Развитие микрогематурии и протеинурии
  • Действие препарата может также пагубно сказаться на работе кишечника и печени.
  • Возможно нарушение функций кровотока, как один из побочных эффектов. Прием фармакологического средства может спровоцировать аллергические реакции.

Активные вещества гентамицина могут стать причиной значительного снижения или полной необратимой глухоты.

Гентамицин противопоказан во время ожидания малыша, а также в период его грудного вскармливания. Особая осторожность должна соблюдаться пациентам, имеющим проблемы слухового аппарата, функционирования почек, идиопатическиого синдрома паркинсонизма, аутоиммунные заболевания мышечного кора.

Бактерицидное средство применяется для лечения многих заболеваний и имеет высокую антибактериальную активность. В связи с высокой токсичностью, принимать Гентамицин необходимо только в том случае, когда другие средства не могут помочь, а польза для пациента намного выше потенциальных рисков.

Комбинирование с другими препаратами

Ряд фармакологических препаратов способны удвоить ототоксический и нефротоксический эффект:

  • аминогликозиды, ванкомицин;
  • цефалоспорины а также этакриновую кислоту;

Также может произойти взаимное усиление эффективности при совместном приеме Гентамицина с карбенициллином и, антибиотиком пенициллиновой группы, цефалоспоринов.

Клинические исследования доказали, что прием петлевых диуретиков, индометацина и Гентамицина увеличивает возможность побочной реакции. Лекарственные препараты класса миорелаксантов могут спровоцировать асфиксию. По причине образования опасных комплексных сочетаний не рекомендуется вводить описанный в статье препарат одновременно с другими средствами в одном шприце.

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Гентамицин

Код АТХ J01GB03.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально). После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. TCmax после в/м введения – 0,5 - 1,5 ч, после 30 мин в/в инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax) после в/м или в/в введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2 - 0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляционных тканях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ).

В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Период полувыведения препарата (T1/2) у взрослых – 2 - 4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 месяцев – 3 - 3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг – 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг – 11,5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70 – 95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

Выводится при гемодиализе - через каждые 4 - 6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48 - 72 ч выводится 25 % дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

После внутримышечного или внутривенного введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0,5 - 1,5 ч и сохраняются в течение 8 - 12 ч.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

– инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры)

– осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит)

– инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)

– инфекции кожи и мягких тканей

– абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит)

– инфекции центральной нервной системы (менингит и др.)

– сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция.

Способ применения и дозы

Парентерально. Суточная доза для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения – 2 - 3 раза в сутки. В/в капельно, втечение 1,5 - 2 ч в 0,9 % растворе NaCl или 5 % растворе декстрозы (50 - 300 мл), у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация препарата не должна превышать 1 мг/мл - 0,1 %). При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 5 мг/кг, кратность – 3 - 4 раза в сутки, после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. Максимальная разовая доза: 160 мг (для пациентов с нормальной функцией почек). Максимальная суточная доза: 5 мг/кг/сутки.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120 - 160 мг в течение 7-10 дней.

Дети. Детям в возрасте до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям (при тяжелых инфекциях).

Суточные дозы составляют: новорожденным и детям грудного возраста – 2 – 5 мг/кг, детям в возрасте от 1 года до 5 лет – 1,5 – 3 мг/кг, 6 – 14 лет – 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2 – 3 раза в сутки.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям – 2 – 2,5 мг/кг.

Побочные действия

- тошнота, рвота, потеря аппетита, снижение массы тела, повышенное слюноотделение, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия

Анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

Подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, психоз (у детей), гипотензия

Нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), почечный тубулярный некроз (редко)

Ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота

Кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия

Гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия (у детей)

Лихорадка, развитие суперинфекции

Болезненность в месте введения (при внутримышечном введении)

Флебиты и перифлебиты (при внутривенном введении)

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе)

Неврит слухового нерва, заболевания вестибулярного аппарата

Тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией

Детский возраст до 3 лет

Беременность, период лактации.

С осторожностью : миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, недоношенность, пожилой возраст.

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином). Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). "Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина). Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения препарата и снижение клиренса).

Особые указания

При применении гентамицина следует контролировать функцию почек, слухового и вестибулярного аппаратов. У пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярно контролировать сывороточные концентрации гентамицина, а также клубочковую фильтрацию каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50 % препарат следует отменить). Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином или, в исключительных случаях, коррекции его дозы.

Гентамицин следует применять с осторожностью у пациентов с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, гипокальцемией, а также у больных пожилого возраста. Риск ототоксичности повышается при обезвоживании организма и у лиц преклонного и старческого возраста, в связи с этим они должны употреблять достаточное количество жидкости. Больные, имеющие заболевания почек, потерю слуха, головокружения или шум в ушах, особенно чувствительны к гентамицину.

При длительном применении, доза препарата должна быть такой, которая бы обеспечивала уровень концентрации гентамицина в крови, не превышающий максимально допустимый. Для этого у больных, отнесенных к группе риска, в период лечения необходимо контролировать уровень концентрации гентамицина в крови. Препарат не применяют для лечения не госпитальной пневмонии (как в амбулаторных, так и в стационарных условиях). На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может вызвать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом.