Лечение грибка ногтей Тербинафином. Мазь, крем, спрей и таблетки

Грибковые поражения не только неприятная, но и заразная болезнь. Она довольно легко передается от животного к человеку и от человека к человеку.

Сегодня существует много различных препаратов, которые эффективно борются с микозами. Одним из наиболее популярных из них является медикамент «Тербинафин». Аналоги этого средства, а также его формы выпуска, свойства и способы применения будут представлены ниже.

Форма выпуска, описание, упаковка, состав

В каком виде производится противогрибковый препарат «Тербинафин»? Крем - это далеко не единственная форма данного средства. Но именно она пользуется особой популярностью у пациентов.

1 %-ный крем «Тербинафин» от грибка ногтей для наружного применения имеет белый цвет, однородную текстуру и слабый характерный запах.

Действующим ингредиентом данного препарата является тербинафина гидрохлорид. Также в качестве вспомогательных веществ для создания упомянутого средства используют цетилпальмитат, сорбитана моностеарат, полисорбат 60, изопропилмиристат, воду очищенную и натрия гидроксид.

В какой упаковке продается такое противогрибковое средство, как «Тербинафин»? Крем поступает в продажу в алюминиевых тубах (30, 15 г), а также в стеклянных оранжевых банках.

Кроме указанной формы, упомянутый препарат выпускается в виде спрея, мази, таблеток и раствора.

Характеристика наружного средства

Механизм действия

Как действует «Тербинафин»? Крем специфически изменяет ранний этап биологического синтеза стеролов, что происходит в грибах. В конечном итоге это приводит к нехватке эргостерола, а также накоплению сквалена внутри клеток, что способствует их гибели.

Механизм действия «Тербинафина» объясняется ингибированием фермента скваленэпоксидазы, находящегося на клеточной мембране гриба.

Следует также сказать о том, что упомянутое средство никак не влияет на систему цитохрома Р 450, а также на метаболизм гормонов и прочих лекарственных средств.

Кинетические особенности

Всасывается ли противогрибковый препарат «Тербинафин»? Крем при местном использовании абсорбируется на 5%. Следовательно, этот медикамент способен оказывать лишь незначительное системное воздействие.

Показания

В каких целях может быть использован такой препарат, как «Тербинафин»? Крем, цена которого указана ниже, назначают в следующих случаях:

• для профилактики и лечения грибковых поражений гладкой кожи, грибковых инфекций кожи, грибка, а также и микозов стоп, спровоцированных дерматофитами;
• для лечения разноцветного лишая;
• для лечения дрожжевых инфекций кожи, которые были вызваны грибками рода Кандида, в том числе опрелостей.

Противопоказания

В каких случаях нельзя использовать препарат «Тербинафин»? Крем, цена которого не очень высока, запрещается применять при наличии гиперчувствительности к тербинафину или же к любому из вспомогательных ингредиентов, входящих в состав лекарства.

С осторожностью упомянутый медикамент назначают при окклюзионных заболеваниях сосудов ног, угнетении костномозгового кроветворения, печеночной и почечной недостаточности, болезнях обмена веществ, алкоголизме, опухолях и в детском возрасте до 12 лет.

Как используют противогрибковое средство «Тербинафин» (крем)?

Отзывы специалистов сообщают, что данный препарат предназначен исключительно для наружного нанесения. Его можно использовать только взрослым пациентам и подросткам с 12 лет.

Перед нанесением лекарственного средства требуется очистить, а затем и подсушить пораженные участки. Медикамент используют один или же два раза в день. Его наносят тонким слоем на пораженные участки кожи, а также на прилегающие области.

Слегка втерев крем, его оставляют в таком виде, не смывая.

При инфекциях, которые сопровождаются опрелостями, места нанесения препарата разрешается прикрыть марлей (на ночь).

При наличии обширных грибковых поражений тела препарат рекомендуется использовать в тубах по 30 г.

Длительность терапии этим средством зависит от вида грибкового заболевания. При дерматомикозе туловища, стоп и голеней лечение осуществляют на протяжении недели, используя крем единожды в сутки. При и разноцветном лишае препарат рекомендуют применять две недели, смазывая им пораженные участки дважды в день.

Как правило, уменьшение выраженности клинических признаков грибковых поражений отмечается в первые дни терапии. При нерегулярном использовании препарата или преждевременном прекращении процесса лечения существует риск повторного развития инфекции.

Если через 2 недели после начала терапии признаков улучшения не наблюдается необходимо провести верификацию диагноза.

Дозировка препарата у пожилых пациентов не отличается от вышеописанного.

Способ применения спрея «Тербинафин»

Спрей «Тербинафин» применяется пациентами так же часто, как и крем. Обычно данная форма препарата назначается для лечения грибковых заболеваний ногтей, кожи и волос.

Перед применением медикамента кожу предварительно обмывают и обсушивают. Далее на пораженный участок наносят «Тербинафин». Спрей распыляют таким образом, чтобы он захватил немного здоровой части кожи.

Длительность терапии этим средством и кратность его использования зависят от локализации грибка.

Передозировка противогрибковым препаратом

О случаях передозировки «Тербинафином» до настоящего времени не сообщалось. Если он был случайно принят внутрь, то можно ожидать развития таких побочных явлений, как головная боль, боли в эпигастрии, тошнота и головокружение.

Для устранения подобных симптомов пострадавшему дают сорбенты, а при необходимости проводят поддерживающую терапию.

Уменьшение выраженности симптомов грибкового заболевания отмечается в первые сутки лечения. При нерегулярном применении крема или преждевременном прекращении терапии есть высокий риск рецидива инфекции.

Препарат «Тербинафин» предназначен только для наружного нанесения. Необходимо избегать его попадания в глаза и прочие слизистые, в ином случае это может вызвать сильнейшее раздражение.

При развитии аллергии следует немедленно прекратить использование крема.

Цена и аналоги противогрибкового средства

Цена крема «Тербинафина» составляет около 130-160 рублей (за 15 г тубу). Другие формы выпуска препарата могут иметь более высокую стоимость.

Чем можно заменить медикамент «Тербинафин»? Аналоги этого средства продаются во всех аптеках. К ним относят следующие: «Атифин», «Брамизил», «Бинафин», «Ламизил», «Ламитель», «Ламикан», «Миконорм», «Онихон», «Микотербин», «Тебикур», «Тербикс», «Тербизил», «Фунготербин».

Противогрибковый препарат для местного применения, обладающий широким спектром противогрибковой активности. Даже в небольших концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.violaceum, T.tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых (в основном C.albicans) и определенных диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare). Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов, происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостерола и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба.

Тербинафин не оказывает влияния на систему цитохрома Р450 у человека и, соответственно, на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Фармакокинетика

Форма выпуска

Крем для наружного применения 1% белого цвета, однородный, со слабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: спирт бензиловый, полисорбат 60 (твин 60), сорбитана моностеарат, цетиловый спирт, изопропилмиристат, цетилпальмитат, натрия гидроксид, вода очищенная.

15 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослые и дети с 12 лет

Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем наносят один или два раза в сутки тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь. При обширных грибковых поражениях тела рекомендуется применять крем в тубах по 30 г.

Средняя продолжительность лечения: дерматомикоз туловища, голеней - 1 неделя 1 раз в день; дерматомикоз стоп - 1 неделя 1 раз в день; кандидоз кожи - 1-2 недели 1 или 2 раза в день; разноцветный лишай: 2 недели 1 или 2 раза в день.

Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае, если через одну-две недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза.

Передозировка

О случаях передозировки препарата не сообщалось. Если же случайно тербинафин крем будет принят внутрь, можно ожидать развития таких же побочных явлений, как и при передозировке таблеток (головная боль, тошнота, боли в эпигастрии и головокружение).

Лечение: активированный уголь, при необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.

Взаимодействие

Какие-либо лекарственные взаимодействия для Тербинафина крема не известны.

Побочные действия

В местах нанесения препарата может появиться покраснение, ощущение зуда или жжение. Аллергические реакции.

Показания

• профилактика и лечение грибка, грибковых инфекций кожи, в том числе микозов стоп ("грибок" стопы), паховой эпидермофитии (tinea cruris), грибковых поражений гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (в т.ч. Т. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T.violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum;
• дрожжевые инфекции кожи, в основном те, которые вызываются родом Candida (например, Candida albicans), в частности опрелость;
• разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тербинафину или к любому из неактивных ингредиентов, входящих в состав препарата.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей, детский возраст до 12 лет (отсутствие достаточного клинического опыта).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было. До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при применении Тербинафина. Однако, поскольку клинический опыт применения Тербинафина у беременных женщин очень ограничен, его следует применять только по строгим показаниям.

Тербинафин выделяется с грудным молоком. Однако, в случае применения кормящей матерью Тербинафина крема через кожу всасывается небольшое количество активного вещества, поэтому неблагоприятное воздействие на младенца маловероятно.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Режим дозирования препарата у лиц пожилого возраста не отличается от вышеописанного.

Особые указания

Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения имеется риск рецидива инфекции.

Тербинафин крем предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания его в глаза, так как он может вызвать раздражение. При случайном попадании препарата в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом.

При развитии аллергических реакций необходимо отменить препарат.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тербинафин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тербинафина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тербинафина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения грибка кожи и ногтей у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Тербинафин - представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

При приеме Тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.

При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Состав

Тербинафина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При одновременном приеме с пищей коррекция дозы препарата не требуется. Тербинафин быстро проникает через кожу и накапливается в сальных железах. Высокие концентрации создаются в волосяных фолликулах и волосах, через несколько недель применения проникает в ногтевые пластинки. Накапливается в роговом слое кожи (концентрация возрастает в 10 раз на 2 день после приема 250 мг, в 70 раз - на 12 день) и ногтях (скорость диффузии превышает скорость роста ногтя) в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. Тербинафин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном почками (70 %) в виде метаболитов, а также через кожу. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Выделяется с грудным молоком. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедленная скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.

При местном применении абсорбция - 5%, оказывает незначительное системное действие.

Показания

• грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. tonsurans, T. violacium), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum;
• микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
• тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;
• разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).
• кандидозы кожи и слизистых оболочек.

Формы выпуска

Крем для наружного применения 1% (иногда ошибочно называют мазь или гель).

Таблетки 125 мг и 250 мг.

Спрей для наружного применения 1% (под торговой маркой Фунготербин).

Инструкция по применению и способ использования

Таблетки

Взрослым

Внутрь, после еды. Обычная доза: 250 мг 1 раз в сутки.

Детям старше 3-х лет

При массе тела от 20 до 40 кг - 125 мг 1 раз в сутки.

При массе тела более 40 кг - 250 мг 1 раз в сутки.

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Онихомикоз: продолжительность терапии в среднем 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения.

Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.

Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу "носков" локализации инфекции составляет 2-6 недель; при микозах других участков тела: голеней - 2-4 недели, туловища - 2-4 недели; при микозах, вызванных грибами рода Candida - 2-4 недели; при микозах волосистой части головы, вызванных грибами рода Microsporum - более 4 недель.

Продолжительность лечения микозов волосистой части головы составляет около 4-х недель, при заражении Microsporum canis - может быть более длительной.

Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью - 125 мг 1 раз в день.

Крем

Взрослые и дети с 12 лет

Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем наносят один или два раза в сутки тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь. При обширных грибковых поражениях тела рекомендуется применять крем в тубах по 30 г.

Средняя продолжительность лечения: дерматомикоз туловища, голеней - 1 неделя 1 раз в день; дерматомикоз стоп - 1 неделя 1 раз в день; кандидоз кожи - 1-2 недели 1 или 2 раза в день; разноцветный лишай: 2 недели 1 или 2 раза в день.

Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае, если через одну-две недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза.

Режим дозирования препарата у лиц пожилого возраста не отличается от вышеописанного.

Побочное действие

• чувство переполнения желудка;
• снижение аппетита;
• диспепсия;
• тошнота;
• диарея;
• нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения;
• анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек);
• головная боль;
• нарушение вкуса;
• кожные реакции (в т.ч. сыпь, крапивница);
• синдром Стивенса-Джонсона;
• токсический эпидермальный некролиз;
• псориазоподобная сыпь;
• обострение имеющегося псориаза;
• алопеция;
• артралгия;
• миалгия;
• усталость;
• кожная красная волчанка, СКВ или их обострение.

Противопоказания

• хронические или активные заболевания печени;
• хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);
• детский возраст (до 3-х лет) и с массой тела до 20 кг (для данной таблеток) и до 12 лет для крема;
• период лактации;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к тербинафину или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку исследования по безопасности применения Тербинафина у беременных женщин не проводились, препарат не следует назначать при беременности.

Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан детям до 3-х лет и с массой тела до 20 кг для таблеток и детям до 12 лет для крема.

Особые указания

Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей при онихомикозах в начале курса лечения.

Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.

При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя.

Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.

При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен. Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови.

В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следует отменить.

Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза.

При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии Тербинафина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Ингибирует изофермент СYP2D6 и нарушает метаболизм таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы моноаминоксидазы В (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства.

Лекарственные препараты-индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять метаболизм и выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты - ингибиторы изоферментов цитохрома P450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.

Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.

Тербинафин снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полувыведения на 31%. Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.

При совместном применении с этанолом (алкоголем) или препаратами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.

Аналоги лекарственного препарата Тербинафин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Атифин;
• Бинафин;
• Ламизил;
• Ламизил Дермгель;
• Ламизил Уно;
• Ламикан;
• Ламитель;
• Миконорм;
• Микотербин;
• Онихон;
• Тебикур;
• Тербизед Аджио;
• Тербизил;
• Тербикс;
• Тербинафин Гексал;
• Тербинафин Пфайзер;
• Тербинафин МФФ;
• Тербинафин Сар;
• Тербинафин Тева;
• Тербинафина гидрохлорид;
• Тербинокс;
• Тербифин;
• Термикон;
• Тигал сановель;
• Унгусан;
• Фунготербин;
• Цидокан;
• Экзитер;
• Экзифин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Состав

каждая таблетка содержит действующее вещество: тербинафин (в виде тербинафина гидрохлорида) - 125 мг или 250 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, кроскармеллоза натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат класса аллиламинов. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжей носит фунгицидный или фунгистатический характер в зависимости от вида гриба. При пероральном приеме активен в отношении таких дерматофитов, как Trichophyton (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. Умеренно чувствительны плесневые грибы {Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis и др.), Pityrosporum - возбудитель разноцветного (отрубевидного) лишая Pityriasis versicolor, вызванного Pityrosporum ovale.

Действие на дрожжевые грибы рода Candida и его мицелиальные формы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида гриба.

Фармакокинетика

При приеме внутрь 250 мг максимальная концентрация C max в плазме в среднем составляет около 0,97 мкг/мл. Время достижения C max – 2 часа. Хорошо абсорбируется при пероральном приеме (около 70%). Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Тербинафин подвержен эффекту первого прохождения (около 50 %). Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%). Быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Тербинафин быстро и активно метаболизируется по крайней мере семью изоферментами CYP, в основном с участием CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. Биотрансформация приводит к образованию неактивных метаболитов, которые выводятся в основном с мочой (71%) (22% с калом). Период полувыведения составляет около 30 часов.

Фармакокинетические исследования после приема однократной дозы у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин) или уже существующими заболевания печени показали, что клиренс тербинафина может быть уменьшен примерно на 50%.

Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в зависимости от возраста.

Показания к применению

Грибковые инфекции кожи и волосистой части головы,вызванные дерматофитами семейства Trichophyton (например,T rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum.Пероральный тербинафин показан для леченияраспространенных, тяжелых грибковых заболеваний кожи,вызванных дерматофитами (микозы гладкой кожи тела,естественных складок, стоп, волосистой части головы) идрожжевых инфекций кожи, вызванных грибами рода Candida

(например, Candida аlbicans) в случае, когда локализация поражения, выраженность и распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Онихомикозы, вызванные дерматофитами.

Тербинафин не эффективен при вагинальном кандидозе и отрубевидном лишае.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тербинафину или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

С осторожностью препарат применяют у лиц, страдающих алкогольной зависимостью, при заболеваниях крови, опухолях, болезнях обмена веществ, патологии сосудов конечностей.

Беременность и период лактации

Адекватных данных о способности тербинафина проникать через плацентарный барьер нет. Применение тербинафина во время беременности допускается в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Тербинафин экскретируется в грудное молоко, поэтому на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются индивидуально и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Взрослым обычно назначают 250 мг 1 раз в день (одна таблетка по 250 мг или по две таблетки по 125 мг).

Микозы кожных покровов . Рекомендуемая продолжительность лечения: дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу «носков») - 2-6 нед; дерматомикоз туловища, конечностей - 2-4 нед; кандидоз кожи - 2-4 нед. Полное исчезновение клинических проявлений заболевания наблюдается, как правило, через несколько недель после микологического излечения.

Онихомикозы . При онихомикозе кистей в большинстве случаев - 6 нед, а при онихомикозе стоп - 12 нед. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

Детям препарат назначают с 2 лет. Доза зависит от массы тела ребенка и составляет: для детей с массой тела от 20 до 40 кг - 125 мг/сут; более 40 кг - 250 мг/сут. Опыт контролируемого применения тербинафина (таблетки) у детей с массой тела менее 20 кг (обычно младше 5 лет) недостаточен. Применение тербинафина у данной категории пациентов допустимо только при отсутствии терапевтической альтернативы, в случае перевешивания пользы над предполагаемыми рисками. Данные о применении тербинафина перорально у детей младше 2 лет отсутствуют, поэтому его использование не рекомендуется.

Печеночная недостаточность. Тербинафин не рекомендуется назначать пациентам с хроническими или активными заболеваниями печени.

Почечная недостаточность. Использование тербинафина (таблетки) недостаточно изучены у пациентов с почечной недостаточностью и поэтому их использование не рекомендуется в этой группе населения.

Пожилые лица. Нет оснований полагать, что пожилые пациенты нуждаются в изменении режима дозирования, побочные эффекты не отличаются от молодых пациентов. В этой возрастной группе следует учитывать вероятность нарушения функции печени или почек.

Побочное действие

Тербинафин в целом переносится хорошо; побочные действия выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто – головная боль, очень редко – стойкие нарушения вкуса, головокружение, парестезии и гипостезия.

Со стороны органов ЖКТ: очень часто – вздутие живота, диспепсия, умеренные боли в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда - нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушение функции печени (включая явления печеночной недостаточности, холестаза, увеличения уровня «печеночных» ферментов, желтухи и гепатита), очень редко – тяжелая печеночная недостаточность. При использовании тербинафина для лечения онихомикозов у пациентов с или без уже существующих заболеваний печени в некоторых случаях имела место необходимость трансплантации печени или смертельный исход.

Со стороны кожи: очень часто – сыпь, крапивница, очень редко – псориаз, как сыпь или обострение псориаза, светочувствительность, экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), выпадение волос.

Со стороны костно-мышечной системы : очень часто - боли в мышцах, суставные боли.

Со стороны системы кроветворения : очень редко – панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, редко - лимфопения.

Со стороны иммунной системы: редко – анафилактоидные реакции, очень редко – обострение системной красной волчанки.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко – случаи выраженного снижения аппетита, в результате чего наблюдалась значительная потеря веса.

Общие: повышенная утомляемость.

Другие побочные реакции, полученные путем постмаркетинговых спонтанных сообщений:

Психические расстройства: тревога и депрессивные симптомы в результате нарушения вкуса.

Со стороны крови и лимфатической системы : анемия.

Со стороны иммунной системы : анафилактические реакции, сывороточная болезнь.

Со стороны органов чувств : аносмия, гипосмия, тугоухость, глухота, шум в ушах.

Сосудистые расстройства : васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : панкреатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : рабдомиолиз, увеличение концентрации креатинфосфокиназы.

Общие: гриппоподобные заболевания, гипертермия.

Передозировка

Симптомы : при острой передозировке - возможно развитие тошноты, рвоты, болей в эпигастральной области, головокружения.

Лечение : промывание желудка с последующим назначением активированного угля; в случае необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тербинафин in vitro обладает крайне малой способностью изменять клиренс большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, терфенадина, толбутамида, триазолама или пероральных контрацептивов), за исключением тех лекарственных средств, которые метаболизируются ферментом CYP2D6 (см. ниже).

У женщин, одновременно принимающих тербинафин и пероральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение менструального цикла, однако частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральные контрацептивы.

Общий клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными препаратами, которые вызывают индукцию ферментов цитохрома Р450 (например рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100 %) и замедляться лекарственными средствами - ингибиторами системы цитохрома P450 (например циметидин снижает клиренс тербинафина на 30 %), при необходимости одновременного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозы.

При внутривенном введении тербинафин снижает клиренс кофеина на 21 %.

Тербинафин не влияет на клиренс антипирина, дигоксина.

Флуконазол увеличивает С max и AUC тербинафина на 52 и 69 % соответственно в результате ингибирования ферментов CYP2C9 и CYP3A4. Увеличение экспозиции тербинафина возможно при применении лекарственных средств, ингибирующих одновременно CYP2C9 и CYP3A4 , таких как кетоконазол и амиодарон.

Этанол и другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.

В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый CYP2D6. Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые метаболизируются преимущественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические препараты класса 1А, 1В, 1С и ингибиторы МАО типа B, - особенно в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%.

Тербинафин может ослаблять действие циклоспорина и уменьшать его концентрацию в плазме. Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%.

В исследованиях у здоровых испытуемых, которые являлись быстрыми метаболизаторами декстрометорфана, прием тербинафина увеличивал метаболическое отношение декстрометорфан/декстрорфан в моче. Таким образом, прием тербинафина может перевести быстрых CYP2C9 метаболизаторов в состояние медленных метаболизаторов.

Тербинафин не влияет на фармакокинетику флуконазола, не было выявлено клинически значимых взаимодействий между тербинафином и котримоксазолом (комбинация триметоприма и сульфаметоксазола), зидовудином или теофиллином.

Сообщалось о редких случаях изменения МНО и/или протромбинового времени у пациентов, принимающих тербинафин совместно с варфарином.

Меры предосторожности

Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

Если через 2 нед. лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

В процессе и в конце лечения необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носок и чулок.

Тербинафин должен назначаться только для грибковой инфекции, которая не поддается лечению местными противогрибковыми средствами.

Применение у детей с массой тела менее 20 кг не рекомендуется.

Не рекомендуют назначать Тербинафин пациентам с хроническими или активными заболеваниями печени. До назначения Тербинафина в таблетках необходимо определить, имеются ли у пациента предшествующие заболевания печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. Пациенты, которым назначают Тербинафин, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема препарата таких симптомов, как стойкая тошнота, отсутствие аппетита, чувство усталости, рвота, боли в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени. Фармакокинетические исследования после однократной дозы у пациентов с уже существующими заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина может быть уменьшен примерно на 50%. Перед началом лечения тербинафином, а так же в ходе терапии рекомендуется контролировать функциональное состояние печени. При выявлении патологических изменений функциональных печеночных тестов следует немедленно прекратить прием препарата.

Поскольку применение препарата у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови > 300 мкмоль/л) недостаточно изучено, Тербинафин не рекомендуется применять у данной категории пациентов.

Дерматологические эффекты : сообщалось о редких тяжелых кожных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). В случае возникновения сыпи на коже лекарственное средство должно быть отменено.

Тербинафин следует применять с осторожностью у пациентов с псориазом, так как сообщалось об очень редких случаях обострения псориаза.

Гематологические эффекты: у пациентов, принимавших таблетки тербинафина, были зарегистрированы очень редкие случаи патологических изменений крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае появления любых патологических изменений в анализе крови пациентов, которые получают таблетки тербинафина, следует оценить этиологию этих нарушений и рассмотреть возможность коррекции режима дозирования лекарства или его отмены.

Лекарственное средство Тербинафин (таблетки) содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы не следует принимать данное лекарственное средство.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Влияние Тербинафина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне терапии препаратом, пациентам не следует управлять автотранспортом и/или работать с механизмами.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Грибковые заболевания особенно неприятны тем, что многие люди живут и не догадываются о том, что у них существует подобная проблема. У этих заболеваний есть масса возбудителей, которые иногда плохо распознаются. Лечение по этой причине бывает затяжным с апробированием нескольких препаратов. Тербинафин — лекарство нового поколения, которое способно уничтожать грибковые инфекции разного происхождения.

Особенности препарата

В классификации противогрибковых средств Тербинафин имеет принадлежность к группе аллиламинов (производных N-метилнафталина). Основное действующее вещество имеет одноименное название препарата — Тербинафин.

Лекарственные формы

Противогрибковое средство выпускается несколькими фармацевтическими компаниями, которые предлагают его в виде:

• таблеток (по 125 и 250 мг, расфасовка в контурных ячейковых упаковках по 7 и 10 штук, в картонных пачках)
• мази
• крема (10, 15 и 30 г в алюминиевых тюбиках, в картонных пачках)
• спрея или раствора (по 10, 20 г в стеклянных флаконах, закупоренных обжимными микроспреерами, укомплектованы насадками для распыления и защитными колпачками, продаются в картонных упаковках)

Крем, мазь, спрей, раствор применяются наружно. Они образуют на коже тонкую пленку, из которой действующее вещество всасывается в кожу. Проникновение лекарства в кровь происходит в незначительных дозах.

Действующее вещество из таблеток набирает нужную концентрацию в пораженных грибком участках долго. А его выведение снижают заболевания печени и почек. Перед назначением препарата пациент должен пройти обследование.

Тербинафин детально рассмотрен в видео ниже:

Состав Тербинафина

Каждая лекарственная форма Тербинафина имеет свой состав вспомогательных компонентов и концентрацию активного вещества:

Цены

Приобрести противогрибковый препарат Тербинафин можно в аптеке либо в интернет-магазине. Покупать их рекомендуется по назначению врача. Но отпускают их и без рецепта.

Цены на лекарство варьируются в зависимости от производителя, региона и многих других факторов. Средняя стоимость препаратов следующая:

• Таблетки — 250 — 270 рублей за 7 штук
• Крем и мазь — 50 — 55 рублей за 15-граммовый тюбик
• Спрей — 250 рублей за флакончик 30 мл

Фармакологическое действие

Тербинафин — лекарственное средство противогрибкового действия с фунгицидными свойствами.

Фармакодинамика

Препарат оказывает пагубное воздействие на грибки, вызывающие заболевания кожи, ногтей, волос. Активен он также в отношении некоторых видов дрожжевых грибков. В небольших концентрациях Тербинафин работает как фунгицид против плесневых грибков, дерматофитов и нескольких видов диморфных грибков.

Грибы гибнут от дефицита эргостерина и накопления сквалена, вызванных подавлением Тербинафином раннего этапа процесса биосинтеза стеринов внутри клеток.

Фармакодинамика

Препарат в виде мази или крема быстро всасывается в кожу. Высокая концентрация создается в жирной коже, волосах и волосяных фолликулах достаточно быстро. Фунгицидные свойства проявляются после нескольких недель применения препарата, когда его достаточно накапливается в ногтевых пластинах.

Накопление Тербинафина в организме никак не связано с возрастом. Схема приема лекарства не ориентирована на приемы пищи. Выводится из организма препарат через кожу и вместе с мочой. На скорость выведения влияют патологии печени и почек.

Показания

Тербинафин в виде таблеток назначают при:

Дети до 3 лет с весом до 20 кг (таблетки)

Дети младше 12 лет (крем, мазь, спрей)

Период беременности и вскармливания грудью

Непереносимость лактозы

Обостренная восприимчивость к содержимому препарата

При наружном использовании Тербинафина могут возникнуть следующие неприятности:

• зуд, раздражение, боль,
• иногда — раздражение глаз при использовании спрея

Передозировки лекарствами наружного действия не бывает. При передозировке таблетками следует принять меры по выведению лекарственного средства из организма — промыть желудок и принять активированный уголь.

Особые указания

• Несоблюдение схемы применения и досрочная приостановка лечения может вызвать развитие рецидива.
• Продолжительность терапии зависит от наличия фоновых заболеваний.
• 2 недели — срок, когда отмечается улучшение состояния пациента. Если его нет, следует пройти дополнительное обследование на определение возбудителя заболевания.
• В некоторых случаях применение препарата оправдано неэффективностью использования других медикаментозных средств.
• В период терапии Тербинафином следует придерживаться правил гигиены во избежание вторичного заражения инфекцией.

Взаимодействие с другими лекарствами

Прием таблеток:

• Нарушает метаболизм некоторых препаратов, включая антидепрессанты и β-адреноблокаторы
• Выведение Тербинафина усиливается при взаимодействии с рифампицином
• Циметидин снижает скорость выведения и метаболизм Тербинафина
• Оральная контрацепция с одновременным приемом Тербинафина нарушает менструальный цикл
• Нарушается всасывание и выведение препарата при взаимодействии с кофеином
• Поражение печени может возникнуть при взаимодействии с этанолом

Данных о лекарственном взаимодействии Тербинафина наружного применения нет.