Таблетки ганатон, инструкция по применению. Эффективность применения препарата ганатон в лечении больных гэрб

Ганатон является лекарственным средством, предназначенным для восстановления общей функции и тонуса системы ЖКТ.

Основным компонентом препарата является вещество итоприда гидлохлорид. Он усиливает основную функцию ЖКТ, тем самым приводит к более быстрому усвоению всех питательных веществ и лучшему опорожнению кишечника. Лекарство также обладает противорвотным свойством

На этой странице вы найдете всю информацию о Ганатон: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Ганатон. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Средство, стимулирующее моторику ЖКТ.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Ганатон? Средняя цена в аптеках находится на уровне 1 000 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат Ганатон выпускается в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Они имеют округлую форму, белый цвет и разделительную риску с одной стороны.

Одна таблетка Ганатона содержит в качестве активного вещества гидрохлорид итоприда в количестве 50 мг.
В качестве вспомогательных веществ содержатся: кукурузный крахмал - 15 мг, лактоза - 34.975 мг, кармеллоза - 20 мг, кремниевая безводная кислота - 4 мг, стеарат магния - 1 мг, гипромеллоза - 4.4 мг, диоксид титана - 0.2 мг, макрогол 6000 - 0.4 мг, воск карнауба - 0.025 мг.

Таблетки расфасованы в блистеры по 7, 10 или 14 таблеток. Картонная упаковка может содержать от 1 до 5 блистеров с соответствующим количеством таблеток и инструкцию по применению препарата.

Фармакологический эффект

Применяется для повышения тонуса и моторики ЖКТ. Действующим активным компонентом данного препарата является итоприда гидрохлорид, который специфически воздействует на верхние отделы пищеварительного тракта и ускоряет процесс выведения пищи из желудка. Также это вещество способно оказывать противорвотное действие.

После приема Ганатона его активный компонент почти полностью всасывается из ЖКТ в кровь и распределяется в различных тканях организма. Прием пищи никак не воздействует на всасывание итоприда гидрохлорида. Его наибольшая концентрация обнаруживается в желудке, тонкой кишке, почках, надпочечниках и печени. Препарат преобразуется в печени и через 6 часов выводится из организма с мочой.

Показания к применению

Принимать препарат, доступный в свободной продаже, необходимо при таких проблемах, как диспепсия неязвенного происхождения и хронический гастрит. Показания к применению Ганатона:

анорексия;
заброс желчи в желудок;
изжога;
боли в области эпигастрия;
чувство быстрого насыщения;
тошнота, рвота;
дискомфортные ощущения в области верхнего отдела ЖКТ.

Противопоказания

В первую очередь это все острые процессы в желудке. К противопоказаниям относится желудочное кровотечение, перфоративная язва, механические повреждения. Нельзя принимать беременным и кормящим женщинам. В редких случаях у пациентов может развиваться гиперчувствительность к одному из компонентов лекарственного средства.

Существуют возрастные ограничения. Лекарство назначают лишь совершеннолетним пациентам. С осторожностью препарат предлагают больным преклонного возраста. Не могут принимать таблетки люди с хроническими процессами в почках и печени. Итоприд повышает действие ацетилхолина и может привести к побочным реакциям. Аналог «Ганатона» будет иметь такие же противопоказания.

Применение при беременности и лактации

Безопасность использования гидрохлорида итоприда при беременности не установлена. Поэтому не следует осуществлять терапию препаратом в этот период, кроме случаев назначения врачом по необходимости.

В период грудного вскармливания необходимо отказаться от приема Ганатона.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что таблетки Ганатон принимают внутрь до еды.

Дозу препарата назначают с учетом клинических показаний и возраста больного.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. 3 раза в день. Продолжительность лечения – не более 2 месяцев.

Суточная доза не должна превышать 150 мг (3 шт.).

Побочные эффекты

Негативные последствия после приема медикамента могут быть в виде:

Головных болей и головокружения;
Тремора конечностей;
Анафилаксии;
Аллергических реакций: кожный высыпаний и зуда;
Изменений со стороны состава крови: тромбоцитопения, лейкопения, увеличение количества билирубина;
Гинекомастии и увеличение количества пролактина;
Изменений со стороны ЖКТ: явление запора либо диареи, болезненные ощущения в эпигастриальной области, возможно возникновение признаков желтухи;
Повышенной секреции слюны;
Изменения со стороны лабораторных данных: увеличение активности ЩФ, АЛТ, АСТ, ГГТ.

Передозировка

Случаи передозировки таблетками Ганатон не описаны. В случае употребления большего количества препарата проводится промывание желудка, кишечника и симптоматическая терапия.

Особые указания

У пожилых пациентов применение препарата может вызывать понижение функции печени и/или почек.

На фоне применения препарата ацетилхолин усиливает свое действие, повышая риск развития холинэргических побочных реакций.

Поскольку действие препарата может вызывать головокружение, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Ганатона с диазепамом, варфарином, диклофенаком, гидрохлоридом тиклопидина, нифедипином и гидрохлоридом никардипина нарушений взаимодействия итоприда с протеинами крови не наблюдается.

Итоприд улучшает моторику желудка, вследствие чего он влияет на абсорбцию других веществ одновременно применяемых с Ганатоном. Особую осторожность необходимо соблюдать при использовании препаратов с малым терапевтическим индексом, пролонгированным высвобождением действующего вещества и кишечнорастворимой оболочкой.

Антихолинергические препараты ослабляют действие итоприда.

О.Н. Минушкин, Ю.Н. Лощинина
УНМЦ управления делами Президента РФ

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) является заболеванием, обусловленным нарушением перистальтики органов эзофагогастродуоденальной зоны, часто повторяющимися забросами в пищевод желудочного или дуоденального содержимого, удлинением времени экспозиции рефлюктата в пищеводе, приводящих к повреждению дистальной части пищевода.

Из определения болезни видно, что основным патогенетическим механизмом, формирующим условия для раздражения, воспаления, повреждения слизистой, является расстройство моторики. Тем не менее, основным направлением терапии, используемым в лечении ГЭРБ, является блокада желудочной секреции. Это связано в значительной степени с тем, что эффективных препаратов, восстанавливающих нарушенную перистальтику, до настоящего времени не было, а те, которые присутствовали на фармакологическом рынке, обладали значительным количеством побочных эффектов.

Следует отметить, что в клинической практике блокада желудочной секреции не всегда эффективно решает задачу контроля над симптомами ГЭРБ. В таких случаях (а это, например, сочетание изжоги с симптомами диспепсии, резистентность к ингибиторам протонной помпы или ночные прорывы кислотности на фоне терапии этими препаратами, щелочной рефлюкс и др.) значение восстановления нормальной двигательной функции пищевода и желудка увеличивается.

В 2007 году в России зарегистрирован новый прокинетик с комбинированным механизмом действия – Ганатон (Ganaton – своеобразная аббревиатура от «gastric natural tone», т.е. восстанавливающий нормальный тонус желудка; международное название – итоприда гидрохлорид).

Ганатон (итоприда гидрохлорид) является одновременно антагонистом допаминовых рецепторов и блокатором ацетилхолинэстеразы. Препарат активирует освобождение ацетилхолина и препятствует его деградации.

Ганатон обладает минимальной способностью проникать через гематоэнцефалический барьер в центральную нервную систему, включая головной и спинной мозг. Метаболизм препарата позволяет избежать нежелательного лекарственного взаимодействия при приеме препаратов, метаболизирующихся ферментами системы цитохрома Р 450.

Взрослым Ганатон назначают внутрь по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг.

В Японии, где Ганатон (итоприда гидрохлорид) применяется с 1995 г., было проведено многоцентровое двойное слепое сравнительное исследование эффективности применения в течение 2 недель у больных хроническим гастритом с симптомами диспепсии. Итоприд гидрохлорида назначался в дозе 50 мг 3 раза в сутки (у 111 пациентов), цизаприд – в дозе 2,5 мг 3 раза в сутки (у 114 пациентов) (3). Умеренное или значительное клиническое улучшение наблюдалось у 79,3% больных, получавших итоприда гидрохлорид, и у 71,9% пациентов, получавших цизаприд. Авторы сделали вывод о высокой эффективности применения итоприда гидрохлорида в лечении больных хроническим гастритом с симптомами диспепсии. Был отмечен также хороший эффект итоприда гидрохлорида у больных хроническим гастритом с сопутствующими симптомами гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (2), а также у пациентов с диабетическим гастропарезом (5).

Во всех клинических исследованиях Ганатон (итоприда гидрохлорид) зарекомендовал себя как препарат, характеризующийся хорошей переносимостью и отсутствием серьезных побочных эффектов. Основными побочными эффектами при приеме итоприда гидрохлорида явились: диарея (0,7% случаев), боли в животе (0,3%), головная боль (0,3%). Проведенные постмаркетинговые исследования подтвердили безопасность итоприда гидрохлорида (1). Результаты применения этого препарата более чем у 10 млн больных не выявили ни одного случая удлинения интервала Q-T. При назначении препарата в обычных терапевтических дозах повышение уровня пролактина в крови встречается редко.

На специальном симпозиуме по лечению функциональной диспепсии, который проходил в 2005 г. в Монреале в рамках Всемирного конгресса гастроэнтерологов, Ганатон (итоприда гидрохлорид) был охарактеризован как высокоэффективный и безопасный представитель нового класса прокинетиков, который может с успехом применяться при лечении функциональной диспепсии, а в будущем, возможно, займет важное место и в лечении других гастроэнтерологических заболеваний, протекающих с нарушением двигательной функции желудка (идиопатического гастропареза, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и др.) (4).

На кафедре гастроэнтерологии ФГУ УНМЦ УД Президента РФ в период с апреля по июнь 2008 г. Было проведено изучение клинического применения, предусматривающее курсовое лечение Ганатоном по стандартной схеме в течение 4 недель больных ГЭРБ.

Цель изучения – оценка эффективности 4-недельного курса терапии Ганатоном в стандартном режиме в купировании симптомов ГЭРБ и влияния на качество жизни больных, а также на тонус ВНС (устранение дисфункции по симпатическому и парасимпатическому типу).

Критериями включения больных явились: наличие у пациентов умеренной или сильной изжоги (≥ 2 баллов по шкале Лайкерта), по крайней мере 1-2 раза в неделю, наличие дисфункции ВНС по симпатическому или парасимпатическому типу.

Всего к изучению было принято 20 пациентов мужского пола с ГЭРБ 0 – I стадии, в возрасте от 20 до 25 лет (средний возраст 22,8 ± 0,33 года), соответствующих критериям включения.

Перед включением проводились клинический анализ крови и мочи, ЭГДС. До и после лечения оценивали интенсивность и частоту симптомов, эндоскопическую картину у пациентов с эрозивной формой ГЭРБ и уровень качества жизни по данным опросника SF-36 и визуальной аналоговой шкалы (ВАШ).

Больные принимали Ганатон в дозе 1 таблетка 3 раза в день, за 15 минут до приема пищи в течение 25 дней.

Тип течения ГЭРБ имел рецидивирующий характер в 100% случаев. Средняя продолжительность ЭНРБ (эндоскопически негативной рефлюксной болезни) составляла 3,4 ± 0,65 лет.

Все пациенты на момент включения в группу лечения испытывали изжогу и другие симптомы ГЭРБ, значительно ухудшающие качество жизни.

Изжога оценивалась с помощью расчетного показателя в баллах (таблица 1).

Среднее значение изжоги составляло 7,0 ± 0,2 балла.

Эндоскопическая характеристика больных до начала лечения представлена в таблице 2.

Таблица 1 . Оценка изжоги изученных больных

Таблица 2 . Результаты эндоскопического исследования до начала терапии

Исследование вегетативного статуса проводилось по данным специального вопросника (Вейн А.М., 1993 г.), объективного осмотра и по вычислению индекса Кердо: ВИ = (1 – Д/Р) × 100 ,

где ВИ – вегетативный индекс; Д – диастолическое давление; Р – частота сердечных сокращений в 1 минуту.

Результаты лечения больных

На фоне проводимой монотерапии препаратом Ганатон изжога уменьшилась на 1 и более баллов к 7 ± 0,62 дню лечения у всех больных и была полностью купирована на 8,5 ± 1,1 день терапии в 90% случаев. У 2 пациентов купирования симптомов ГЭРБ (изжога, отрыжка воздухом) по окончании терапии не наступило. Это может быть связано с тем, что механизм формирования клинических проявлений у них был иным – не связанным с расстройством моторики.

У пациентов с эрозивной формой ГЭРБ (6 пациентов) после окончания терапии проводилась контрольная ЭГДС, при которой была выявлена полная эпителизация эрозий пищевода в 100% случаев.

При оценке самочувствия визуальноаналоговой шкалы исходные данные ВАШ составили 6,8 ± 0,38 см, после курсовой терапии – 8,7 ± 0,19 см (р
. Динамика самочувствия пациентов (оценка по ВАШ) до и после лечения

Было получено отчетливое влияние на вегетативный статус, что выражается в улучшении клинической симптоматики. Так, вегетативный индекс Кердо у пациентов с дисфункцией нервной системы по парасимпатическому типу до лечения составил 15,3 ± 1,8, после лечения – 13,1 ± 0,9. У пациентов с дисфункцией ВНС по симпатическому типу индекс Кердо до лечения – 12,4 ± 1,8, после лечения – 11,2 ± 1,2. Результаты представлены в графике 2.

. Динамика вегетативного индекса Кердо до и после лечения Ганатоном

Динамика уровня качества жизни по данным опросника SF-36 показала, что среди показателей физического компонента здоровья (график 3) достоверно улучшились ролевое функционирование (RP), интенсивность боли (BP), общее состояние здоровья (GH). Среди показателей психологического компонента здоровья (график 4) наблюдалось достоверное улучшение жизненной активности (VT), социального (SF) и ролевого (RE) функционирования, психического здоровья (MHn).

. Динамика уровня качества жизни (физическое здоровье) по данным опросника SF-36

. Динамика уровня качества жизни (психическое здоровье) по данным опросника SF-36

Оценка безопасности и п ереносимости препарата Ганатон

За время лечения каких-либо побочных эффектов зарегистрировано не было. Препарат хорошо переносился и не вызывал органолептических неудобств.

Обсуждение

Изучена эффективность лечения 20 больных ГЭРБ (у 70% – НЭРБ, у 30% – эрозивный вариант). Больные характеризовались выраженным клиническим вариантом болезни (интенсивность изжоги составила 7 баллов), снижен уровень качества жизни; изменен вегетативный статус (поровну с преобладанием симпатического и парасимпатического отделов ВНС), причем у больных с преобладанием парасимпатического отдела – фиксировались более выраженные изменения слизистой пищевода – эрозивные и катаральные.

Больные получали только Ганатон и непродолжительным курсом (25 дней), при этом в обычные сроки были купированы клинические проявления и наступала эпителизация эрозий. Ни один больной ни потребовал усиления терапии антацидами или блокаторами секреции.

Эти результаты вселяют надежду, что новый (для нашей страны) прокинетик Ганатон может занять достойное место в лечении ГЭРБ.

Можно предположить, что для части больных Ганатон окажется препаратом выбора (не только в лечении, но и в поддержании ремиссии), для части – его использование поможет уменьшить дозу блокаторов секреции; сократить сроки лечения.

Препарат нуждается в дальнейшем изучении с целью определения его места в лечении наиболее распространенного гастроэнтерологического заболевания – ГЭРБ, которая и в условиях России становится болезнью № 1.

Выводы

Ганатон является эффективным средством лечения ГЭРБ (как при эндоскопически негативном, так и при эрозивным варианте болезни) у молодых больных.
Средний срок купирования симптомов на фоне монотерапии Ганатоном составил 7-9 дней, эрозивные изменения были эпителизированы за 25 дней лечения в 100% случаев.
Препарат хорошо переносился и не вызывал побочных эффектов.
Ганатон может быть рекомендован для лечения больных, страдающих ГЭРБ.

Литература

Inoue K., Sanada Y., Fijimura J., Mihara O. Clinical effect of itopride hydrochloride on the digestive symptoms of chronic gastritis with reflux esophagitis // Clinical Medicine. 1999; Vol. 15: 1803-1808.
Kahrilas P.J. Gastroesophageal reflux disease. JAMA 1996; 276: 983-8.
Smout A.J.P.M., Akkermans L.M.A. Normal and disturbed motility of the gastrointestinal tract. – Wrightson Biomedical Publishing Ltd. – Petersfield, 1992.
Talley N.J. Dyspepsia and functional dyspepsia. Motility. 1992; 20: 4-8.
Physiological long-term treatment of gastro-oesophageal reflux disease. New perspectives with cisapride (Proceedings of symposium). J Drug Dev. 1993; 5: 1-28.

Повышающим тонус и моторику желудочно-кишечного тракта средством является Ганатон. Инструкция по применению рекомендует принимать это лекарство при изжоге, гастрите, вздутии живота.

Состав и форма выпуска

Производится в округлой формы таблетках, покрытых оболочкой светлого цвета. Одна таблетка Ганатона включает в качестве активного вещества гидрохлорид итоприда в количестве 50 мг. В качестве вспомогательных веществ содержатся: кукурузный крахмал, лактоза, кармеллоза, стеарат магния, гипромеллоза, макрогол, воск карнауба.

Фармакологическое действие

Ганатон (Ganaton) — стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта, прокинетик нового поколения. Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. По инструкции Ганатон создает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Ганатон, инструкция по применению указывает на это, оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Лекарство не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Препарат Ганатон: от чего помогает

Показания к применению включают:

функциональную диспепсию неязвенного характера (хронический гастрит);
ощущение быстрого насыщения;
вздутие живота;
дискомфорт и боль в верхнем этаже брюшной полости;
анорексию;
тошноту;
изжогу;
рвоту.

Противопоказания

Лекарство Ганатон инструкция по применению запрещает при:

желудочно-кишечном кровотечении;
непроходимости ЖКТ;
повышенной чувствительности к препарату Ганатон, от чего может быть аллергия;
перфорации стенки желудка или кишечника с выходом содержимого в брюшную полость;
его не назначают детям и подросткам до шестнадцати лет.

Применение средства Ганатон при беременности и лактации возможно в тех случаях, когда нет другого более безопасного варианта, а польза лечения для матери выше возможного риска для ребенка.

Таблетки Ганатон: инструкция по применению

Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке 50 мг 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.

Побочные действия

В период клинических исследований (1-3 фазы) активное вещество переносился больными хорошо, о серьезных побочных явлениях не сообщалось. Лекарство Ганатон, отзывы и инструкция подтверждают это, может вызывать следующие реакции:

головная боль, диарея, боль в животе;
лейкопения, увеличение уровня пролактина;
анафилактический шок;
гинекомастия, увеличение уровня пролактина;
головокружение, тремор;
диарея, абдоминальные боли, запор, слюноотделение, тошнота;
желтуха;
сыпь, гиперемия, зуд;
увеличение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, ГГТ, билирубина.

Лекарственное взаимодействие

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, так как итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы. При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдали.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда. Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Особые указания

Ганатон необходимо с осторожностью назначать лицам пожилого возраста. Нужно следить за самочувствием таких пациентов, так как у них чаще встречаются поражения почек, печени и другие заболевания или параллельная терапия иными лекарственными препаратами. При решении вопроса об управлении автомобилем необходимо учитывать возможность развития головокружения.

Аналоги

Наиболее известные аналоги Ганатона:

Зирид;
Итомед;
Праймер.

Цена, где купить

В России купить таблетки Ганатон можно за 300-900 рублей. В Украине цена достигает 80-320 гривен. В Казахстане лекарство стоит 5396 тенге (50 МГ №40). В Беларуси препарат приобрести затруднительно.

Ганатон – препарат, который применяется для повышения тонуса и моторики ЖКТ. Действующим активным компонентом данного препарата является итоприда гидрохлорид , который специфически воздействует на верхние отделы пищеварительного тракта и ускоряет процесс выведения пищи из желудка . Также это вещество способно оказывать противорвотное действие.

После приема Ганатона его активный компонент почти полностью всасывается из ЖКТ в кровь и распределяется в различных тканях организма. Прием пищи никак не воздействует на всасывание итоприда гидрохлорида. Его наибольшая концентрация обнаруживается в желудке, тонкой кишке, почках, надпочечниках и печени . Препарат преобразуется в печени и через 6 часов выводится из организма с мочой.

Формы выпуска и состав

Ганатон выпускается компанией ABBOTT LABORATORIES S.A в виде таблеток для приема внутрь. В состав одной таблетки входит:

Активный компонент – 50 мг итоприда гидрохлорида.
Вспомогательные вещества – лактоза , кукурузный крахмал, кармеллоза, безводная кремниевая кислота, гипромеллоза, магния стеарат, макрогол, воск карнауба и диоксид титана.

Круглые таблетки белого цвета, покрыты пленочной белой оболочкой, на одной из сторон нанесена риска, а на другой – гравировка "HC 803".

Таблетки Ганатона выпускаются в блистерах – по 10, 40 и 70 штук в картонной коробке.

Инструкция по применению Ганатона

Показания к применению

Ганатон применяется для устранения некоторых симптомов хронического гастрита :

чувство дискомфорта или боль в области верхней части живота;
тошнота или рвота ;
ощущение быстрого насыщения пищей;
анорексия (отвращение к пище);
изжога.

Противопоказания

Кровотечения из органов ЖКТ;
перфорация или механическая обструкция органов ЖКТ;
гиперчувствительность к компонентам препарата;
беременность;
период лактации;
дети до 16 лет.

Препарат следует назначать с осторожностью:

Пожилым людям (может потребоваться коррекция дозировки);
пациентам, у которых могут развиваться холинергические реакции, т. к. активный компонент Ганатона может усиливать действие ацетилхолина.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы – головокружение, тремор рук, головная боль .
Со стороны эндокринных желез – гинекомастия , повышение уровня пролактина в крови.
Со стороны крови – тромбоцитопения , лейкопения .
Со стороны органов пищеварения – усиленное слюноотделение, тошнота, запор , рвота, диарея , желтуха , боли в области живота .
Со стороны иммунной системы – аллергические реакции в виде зуда , покраснения кожных покровов, сыпи , анафилаксия .
Со стороны биохимических показателей крови – повышение уровня билирубина, ГГТ, ЩФ, АЛТ и АСТ.

Лечение Ганатоном

Как принимать Ганатон?
Таблетки Ганатона принимают внутрь до еды и запивают водой . Данный препарат не влияет на способность управления транспортными средствами или сложными механизмами.

При назначении Ганатона людям пожилого возраста или пациентам с нарушениями функций печени и почек рекомендуется медицинское наблюдение. В некоторых случаях врач может проводить коррекцию дозировки.

Длительность лечения определяется врачом и может составлять от 4 до 8 недель.

Ганатон детям

Ганатон не назначается детям до 16-летнего возраста, т. к. безопасность итоприда гидрохлорида для этой возрастной категории не установлена.

Применение при беременности и лактации

Ганатон не назначается женщинам в период беременности , т. к. до сих пор нет клинических данных о безопасности данного препарата. При доклинических исследованиях тератогенного эффекта от итоприда гидрохлорида не наблюдалось.

В процессе испытаний было обнаружено, что активный компонент Ганатона проникает в грудное молоко . С целью предупреждения осложнений у детей, находящихся на грудном вскармливании , данный препарат не назначается женщинам в период лактации (или его назначение требует отмены грудного вскармливания).

Что лучше – Ганатон или Мотилиум?

Ганатон и Мотилиум практически одинаковы по показаниям к применению. Оба эти препарата эффективны и хорошо переносятся пациентами.

Для сравнения их эффективности были проведены клинические исследования: I группа пациентов принимала Ганатон, а II – Мотилиум. Через две недели общая эффективность (существенное или умеренное улучшение состояния здоровья) составила: в I группе – 67%, во II – 59%. Через месяц после завершения курса лечения эффективность Ганатона составляла 81%, а Мотилиума – 73,9%.

Среди преимуществ Ганатона выделяются:

возможность применения более длительными курсами;
минимальное взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Преимуществом Мотилиума является возможность его назначения детям.

Выбор остается за пациентом, поскольку существенной разницы между этими двумя препаратами нет.

Лекарственное взаимодействие

Прием холинолитических препаратов (Итропа, Атровента , Нормосекретола, Атропина сульфата, Метацина, курареподобных миорелаксантов, Циклодола и др.) ослабляет действие Ганатона;
Противоязвенные препараты (Ранитидин , Цетраксат, Циметидин, Тепренон и др.) не влияют на действие Ганатона;
Ганатон влияет на моторику желудка и может понижать всасывание некоторых препаратов с кишечнорастворимой оболочкой, низким терапевтическим индексом и медленным высвобождением и всасыванием активного компонента.

Аналоги Ганатона

К аналогам (синонимам) Ганатона, действующим активным компонентом которых является итоприда гидрохлорид, относят:

Итомед (Чехия);
Итопра (Корея);
Итоприд* (Itopride*) (Чехия);
Праймер (Индия).

Основное предназначение лекарственного средства ганатон (итоприд) - стимуляция тонуса и моторики пищеварительного тракта. Препарат используется для симптоматической коррекции признаков хронического гастрита (купирование дискомфорта, вздутия живота и абдоминальных болей, избавление от тошноты, рвоты и анорексии).

На сегодняшний день заболевания, проявляющиеся нарушениями моторики ЖКТ, встречаются гораздо чаще, нежели еще полвека тому назад. В этой связи внедрение в практику новых и совершенствование уже используемых лекарственных средств, способных должным образом наладить работу пищевода, желудка и кишечника, является задачей повышенной важности. Препарат ганатон с успехом используется при двух основных патологических состояниях пищеварительного тракта: ГЭРБ (такой устрашающей аббревиатурой обозначается гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) и функциональной диспепсии. ГЭРБ развивается в результате обратного заброса желудочного содержимого в пищевод. Это хроническое заболевание, которое периодически обостряется, но каждый последующий раз его признаки становятся все более выраженными. ГЭРБ проявляется изжогой, кислой или горькой отрыжкой, срыгиванием пищи, затруднениями при глотании. Наибольший урон при ГЭРБ несет пищевод, повреждаемый агрессивно-кислым содержимым желудка. Что же касается функциональной диспепсии, то она складывается из группы персистирующих на протяжении нескольких месяцев симптомов, включающих жжение и боль в эпигастральной области («под ложечкой»), чувство переполнения желудка, преждевременное насыщение. Патогенез функциональной диспепсии в своей основе имеет нарушенную моторику желудка и 12-перстной кишки, функциональную слабость антрального (открывающегося в 12-перстную кишку) отдела желудка и общую антродуоденальную раскоординированность.

«Золотым стандартом» в лечении этих и этиологически близких заболеваний и патологических состояний являются прокинетики, к которым имеет честь относиться и ганатон. Это новый прокинетик, который целесообразно назначать на начальных стадиях развития заболеваний ЖКТ. Само название «ганатон», а это аббревиатура от английского «gastric natural tone», т.е. «возвращающий нормальный желудочный тонус», достаточно красноречиво свидетельствует о его основном предназначении. Препарат имеет двойной механизм действия. Во-первых, он подавляет фермент ацетилхолинэстеразу с одновременным усилением моторики пищеварительного тракта, во-вторых - занимает крайне радикальную позицию к дофаминовым D2–рецепторам, что также вызывает стимуляцию гастроинтестинальной моторики. Ганатон делает процесс опорожнения желудка более быстрым, снижая время транзита пищевого комка по тонкому кишечнику. Препарат обладает также и противорвотным действием, что связано с блокировкой D2–хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра продолговатого мозга.

Несмотря на свою относительную «молодость», препарат ганатон уже завоевал стойкий авторитет, в т.ч. и в России. Так, в Волгоградском государственном медицинском университете было проведено сравнительное исследование ганатона и уже давно применяемого при ГЭРБ и функциональной диспепсии препарата домперидон. При этом лучшие результаты показал как раз таки ганатон, дополнительно продемонстрировав такие преимущества перед своим соперником, как отсутствие экстрапирамидных побочных реакций, минимальное взаимодействие с другими препаратами, метаболизм в отсутствие цитохрома P–450.

Ганатон выпускается в таблетках. Режим дозирования и кратность приема препарата таковы: по 50 мг 3 раза в день при возможности снижения дозы с учетом возраста пациента.

Фармакология

Препарат, повышающий моторику ЖКТ. Стимулятор высвобождения ацетилхолина.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с допаминовыми D 2 -рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Препарат оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D 2 -рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.

Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Фармакокинетика

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.

После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь C max достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение

Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет 96%. Связывание с α 1 -кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Активно распределяется в тканях (V d 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром "запаха рыбы"). У больных с триметиламинурией T 1/2 итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно.

Конечный T 1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой "HC 803" - на другой.

Вспомогательные вещества: лактоза - 34.975 мг (включая избыток вследствие потери в массе при производстве - 2.93%), крахмал кукурузный - 15 мг, кармеллоза - 20 мг, кислота кремниевая безводная - 4 мг, магния стеарат - 1 мг, гипромеллоза - 4.4 мг, макрогол 6000 - 0.4 мг, титана диоксид - 0.2 мг, воск карнауба - 0.025 мг.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым назначают внутрь по 50 мг (1 таб.) 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.

В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Ганатон была до 8 недель.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.

При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не изоферментов системы цитохрома P450.

При одновременном применении Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.

Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

Показания

Лечение желудочно-кишечных симптомов, связанных с замедленной моторикой желудка и функциональной неязвенной диспепсией (хроническим гастритом), таких как:

вздутие живота;
чувство переполнения в желудке после приема пищи;
боль или дискомфорт в эпигастральной области;
анорексия;
изжога;
тошнота;
рвота.

Противопоказания

желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 16 лет;
повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата.

С осторожностью

Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинергических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания.

Итоприд следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста в связи с частым снижением функции печени и почек, наличием сопутствующих заболеваний или другого лечения.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет достаточных данных применения итоприда гидрохлорида при беременности. Применение при беременности возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Существует потенциальный риск развития побочных реакций у грудного ребенка, также имеются данные о выделении итоприда с молоком у крыс. При необходимости приема в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.