В былые времена для снижения давления наши бабушки использовали обычную наперстянку. Поэтому гипертония и осложнения, вызываемые данным заболеванием, являлись причиной высокой смертности. Благодаря развитию фармакологии на сегодняшний день для лечения этого недуга разработаны современные гипотензивные средства последнего поколения, обладающие не только высокой эффективностью, но и минимумом побочных действий.
Отсутствие лечения гипертонии либо неправильно подобранный препарат может грозить развитием серьезных состояний, в том числе и таких жизненно опасных, как инфаркт, инсульт. В таком случае может понадобиться гораздо более серьезная терапия, требующая госпитализации больного.
Лечение осложнений гипертонической болезни проводится в одной из лучших клиник Москвы – Юсуповской больнице. Клиника неврологии оборудована новейшим диагностическим и лечебным оборудованием, позволяющей добиться высоких результатов в лечении и реабилитации больных, перенесших инсульт.
Современные гипотензивные препараты: эффекты
Уровень артериального давления напрямую зависит от сосудистого тонуса. Сокращение гладкомышечных тканей, вызывающее спазм, приводит к сужению просвета, вследствие чего развивается гипертензия. Чаще всего эти процессы связаны с физическими нагрузками и нервным перенапряжением. Иногда повышение давления может быть обусловлено заболеваниями почек, сердечно-сосудистой системы, гормональным дисбалансом. Для нормализации уровня артериального давления назначается прием гипотензивных препаратов.
Современные гипотензивные средства последнего поколения, применяемые в Юсуповской больнице, обладают следующими эффектами:
- нормализуют артериальное давление на длительное время;
- благотворное воздействуют на деятельность органов-мишеней (сердца, почек, глаз);
- минимальное количество или полное отсутствие побочных действий.
Ученые не останавливаются на достигнутом и продолжают проводить различные исследования, разрабатывать новые гипотензивные препараты, которые соответствуют вышеописанным требованиям, а также работают над применяемыми ранее лекарственными средствами, совершенствуя их.
Гипотензивные препараты: список основных групп
Для снижения артериального давления используются препараты, которые относятся к разным группам лекарственных средств. Наибольшим эффектом обладают препараты комплексного действия. С их помощью происходит не только снижение давления, расширение сосудов, но и восстановление работы сердца и почек, а также предотвращение развития серьезных осложнений.
Действие всех гипотензивных препаратов направлено на устранение провоцирующих факторов повышения давления. Их классификация зависит от способа изменения обычной регуляции давления: как именно действуют гипотензивные средства. Список состоит из лекарственных средств следующего действия:
- нейротропного;
- миотропного;
- диуретического;
- влияющих на механизм гуморальной регуляции.
Подобное разнообразие лекарственных средств позволяет подбирать препараты в каждом индивидуальном случае. Однако выбор нужно доверить квалифицированному специалисту, так как те или иные гипотензивные лекарства, благодаря своему многогранному действию, могут подходить не всем пациентам.
Эффективные гипотензивные препараты нейротропного действия
Гипотензивные препараты данной группы оказывают влияние на центральную нервную систему. Они способствуют снижению активности симпатической нервной системы, снятию напряжения гладкомышечных тканей, благодаря чему снижается артериальное давление. С этой целью назначается прием следующих медикаментов:
- седативных препаратов;
- ганглиоблокирующих средств;
- α-адреноблокаторов;
- β-адреноблокаторов;
- симпатолитиков.
Гипотензивные таблетки нейротропного действия, в случае резкого прекращения их приема, могут вызвать быстрое и стойкое повышение артериального давления.
Гипотензивные средства нового поколения миотропного действия
Данные гипотензивные препараты оказывают воздействие на регуляцию ионного обмена в гладкомышечных тканях. Среди них выделяют:
- блокаторы кальциевых каналов;
- активаторы кальциевых каналов;
- ингибиторы фосфодиэстеразы;
- стимуляторы образования оксида азота.
Гипотензивные препараты, оказывающие влияние на гуморальную регуляцию
Повышение артериального давления в организме человека связано с выработкой гормона - ангиотензина. Потому для снижения давления разработаны специальные гипотензивные средства нового поколения, угнетающие его продукцию:
- ингибиторы АПФ;
- блокаторы альдостероновых рецепторов;
- блокаторы ангиотензивных рецепторов.
Гипотензивные препараты, способствующие угнетению ангиотензинпревращающего фермента, оказывают благотворное влияние на сердце, однако могут вызывать некоторые побочные действия. Может возникать кашель при приеме гипотензивных препаратов – ингибиторов АПФ, кроме того, может наблюдаться развитие ангионевротического отека, тахикардии.
Гипотензивные препараты диуретического действия
Гипотензивные средства нового поколения, обладающие мочегонным эффектом, улучшают водно-солевой обмен. Снижение артериального давления объясняется уменьшением количества ионов натрия и жидкости, которые поступают в кровь.
Нужно помнить, что на фоне приема диуретиков происходит активное выведение калия и магния, присутствие которых в организме необходимо для нормального функционирования нервной и сердечно-сосудистой системы. Поэтому прием мочегонных препаратов необходимо сочетать с приемом аспаркама или панангина.
Комбинированные гипотензивные препараты последнего поколения
Коррекция резистентной формы гипертонической болезни зачастую требует применения гипотензивных комбинированных лекарственных средств, имеющих в своем составе два активных вещества, позволяющих стабилизировать артериальное давление. Лечение данными препаратами, как правило, длительное или даже пожизненное.
Гипотензивные препараты центрального действия нового поколения
Ввиду наличия большого количества побочных действий, прием гипотензивных препаратов центрального действия в наши дни назначается довольно редко. К тому же, лекарственные средства данной категории могут вызывать привыкание.
Гипотензивные препараты центрального действия чаще всего применяются для купирования гипертонического криза. Целесообразность их использования в данной ситуации объясняется быстрым началом действия.
Прием данных сосудорасширяющих препаратов может быть постоянным, однако в наше время разработано большое количество гипотензивных средств нового поколения, обладающих более высокой эффективностью, лучшей переносимостью и длительным терапевтическим эффектом.
Существует ряд противопоказаний к приему гипотензивных препаратов центрального действия:
- беременность;
- кардиогенный шок;
- почечная недостаточность;
- атеросклероз головного мозга.
Благодаря постоянному развитию фармацевтической отрасли на сегодняшний день разработаны современные гипотензивные препараты, обладающие высокой эффективностью и минимальным количеством противопоказаний и побочных действий. При выборе гипотензивного препарата, наиболее подходящего в каждом конкретном случае, врач-терапевт или невролог Юсуповской больницы учитывает ряд факторов: индивидуальную переносимость действующего вещества, наличие сопутствующих заболеваний, показатели крови больного.
Наши специалисты обеспечат полное сопровождение и помощь больным на всех этапах терапии. Пациентам оказываются необходимые консультации узких специалистов. В Юсуповской больнице работает круглосуточный стационар. В клинике созданы все условия для комфортного пребывания и грамотного лечения больных.
Записаться на прием к специалисту и уточнить все детали госпитализации можно по телефону клиники или на нашем сайте, связавшись с нашими координаторами.
Список литературы
- МКБ-10 (Международная классификация болезней)
- Юсуповская больница
- Алперт, Дж. Лечение инфаркта миокарда / Дж. Алперт. - Москва: Машиностроение, 1994. - 255 c.
- Руководство по амбулаторно-поликлинической кардиологии. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2007. - 400 c.
- Тополянский, А.В. Кардиология. Справочник практического врача / А.В. Тополянский. - М.: МЕДпресс-информ, 2009. - 379 c.
Цены на диагностику при повышенном артериальном давлении
*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику. Перечень оказываемых платных услуг указан в прайсе Юсуповской больницы.
*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.
Дата публикации статьи: 14.07.2017
Дата обновления статьи: 21.12.2018
Из этой статьи вы узнаете: какие лекарства от гипертонии принадлежат к последнему поколению, и действительно ли они лучше более ранних антигипертензивных средств.
Понятие «последнее поколение» антигипертензивных препаратов не имеет точного определения или годов выпуска. Чаще всего этот термин используют в рекламных целях, продвигая определенный препарат – не обязательно самый эффективный или новый – на фармацевтическом рынке. Но медицинская наука не стоит на месте. Постоянно проводятся испытания новых препаратов от гипертонии, однако их введение в клиническую практику – дело не одного года. Не каждое новое средство демонстрирует более высокую эффективность и безопасность, по сравнению с более старыми, но и лучше испытанными средствами. Практически ежегодно на фармакологический рынок выводятся новые таблетки от гипертонии, содержащие уже давно известные действующие вещества или их комбинацию.
Все же стоить отметить, что у некоторых антигипертензивных препаратов действительно существуют поколения, в таких случаях можно говорить о последней генерации лекарственных средств от высокого давления.
Большинство представителей из списка препаратов от гипертонии нового поколения выпускаются в виде таблеток для перорального применения. Исключением является лабеталол – бета-блокатор, доступный в виде раствора для внутривенного введения. Существуют и другие препараты для парентерального использования (например, нитраты, бензогексоний, нитропруссид натрия), но их трудно отнести к новым лекарственных средствам. Практически всегда внутривенное введение антигипертензивных средств используется для лечения .
В любом случае перед применением новинок в лечении гипертонии необходимо проконсультироваться с кардиологом. Можно также самостоятельно поискать информацию о проведенных научных исследованиях эффективности и безопасности данного препарата по сравнению с уже хорошо изученными средствами.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (сокращенно иАПФ) – это фармацевтические препараты, которые используются преимущественно для лечения повышенного АД и сердечной недостаточности. Эта группа лекарственных средств подавляет активность ангиотензинпревращающего фермента, который конвертирует неактивный ангиотензин 1 в активный ангиотензин 2, благодаря чему расширяет кровеносные сосуды и снижает нагрузку на сердце.
Первый препарат иАПФ (каптоприл) был открыт более 40 лет назад, с того времени в клиническую практику было внедрено 12 лекарственных средств из этой группы.
В настоящее время чаще всего применяются иАПФ, которые были изобретены еще в 1990-е годы. Их список:
- Рамиприл.
- Периндоприл.
- Зофеноприл.
- Квинаприл.
- Фозиноприл.
Несмотря на достаточно давнее внедрение в клиническую практику, эти препараты продолжают уверенно лидировать среди всех иАПФ, доказав свою высокую эффективность и безопасность во многих исследованиях. Более того, многие научные доказательства говорят о том, что существенных различий в эффективности и безопасности разных представителей иАПФ почти нет. Эффективно снизить АД может как лизиноприл, так и фозиноприл, хотя стоимость этих препаратов в аптеке может различаться в разы.
Кроме лечения артериальной гипертензии, иАПФ применяют при:
- Сердечной недостаточности – эти препараты снижают нагрузку на сердце.
- Диабетической нефропатии – иАПФ помогают поддерживать функциональное состояние почек.
- Хронических заболеваниях почек – иАПФ могут помочь замедлить прогрессирование этих болезней.
- Инфаркте миокарда.
Люди, которым не следует принимать иАПФ:
- Беременные и кормящие грудью женщины.
- Пациенты с повышенной чувствительностью к этим препаратам.
- Пациенты, имеющие определенные заболевания почек – например, стеноз почечной артерии.
Самым частым побочным эффектом всех – даже самых новых – иАПФ является сухой кашель, развивающийся примерно у 10% людей, принимающих эти препараты. Реже встречаются отеки на губах, языке или вокруг глаз, а также ухудшение функций почек.
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы кальциевых каналов (сокращенно БКК), иногда называемые антагонистами кальция, – это группа лекарственных средств, которые влияют на попадание ионов кальция внутрь определенных мышечных клеток. Они применяются для лечения различных заболеваний, включая артериальную гипертензию, стенокардию, и нарушения сердечного ритма, а также для остановки преждевременных родов во время беременности.
Список трех основных групп БКК:
- Группа нифедипина (дигидропиридины).
- Группа дилтиазема (бензотиазепины).
- Группа верапамила (фенилалкиламины).
Для снижения АД чаще всего применяются дигидропиридины, которые были разработаны в 1960-х годах.
Существует 4 поколения препаратов из группы нифедипина:
- 1 поколение – нифедипин;
- 2 поколение – никардипин, фелодипин;
- 3 поколение – амлодипин;
- 4 поколение – цилнидипин.
В клинической практике чаще всего применяются препараты первых трех поколений, цилнидипин врачи назначают достаточно редко.
Амлодипин – пожалуй, самый часто назначаемый препарат из группы БКК. Его начали использовать в 1990 году. Амлодипин продемонстрировал высокую эффективность в лечении артериальной гипертензии, а также и безопасность.
Цилнидипин – это новый препарат 4-го поколения из группы БКК, имеющий определенные преимущества над другими антагонистами кальция. По сравнению с представителями первых трех поколений, которые влияют лишь на L-тип кальциевых каналов, цилнидипин может также блокировать их N-тип. Это свойство может иметь полезное клиническое значение, проявляющееся подавлением рефлекторной тахикардии и уменьшением отеков, которые иногда наблюдаются при применении амлодипина и других, более старых, БКК. Цилнидипин обладает высокой липофильностью, благодаря чему имеет пролонгированное действие. Выпускается цилнидипин под торговыми названиями «Дуокард», «Цилакар», «Ателек».
Противопоказания к назначению дигидропиридинов включают аллергические реакции на конкретный препарат.
| Также антагонисты кальция нужно с осторожностью использовать в следующих ситуациях | Возможные побочные эффекты БКК из группы дигидропиридинов включают |
|---|---|
| Инфаркт миокарда и нестабильная стенокардия | Отеки на ногах |
| Артериальная гипотензия | Усталость |
Аортальный стеноз Нажмите на фото для увеличения
|
Тошноту |
| Беременность и грудное вскармливание | Головокружение |
| Почечная и печеночная недостаточность | Учащенное сердцебиение |
| Тяжелая сердечная недостаточность | Приливы (ощущение жара, распространяющегося по всему телу, особенно в области лица и шеи) |
Бета-блокаторы
Бета-блокаторы (ББ) – это класс лекарственных средств, которые блокируют рецепторы эндогенных катехоламинов (норадреналин и адреналин), благодаря чему применяются для снижения АД, лечения нарушений сердечного ритма, вторичной миокарда.
Первый ББ (пропранолол) был синтезирован в 1964 году. Многие врачи и ученые сходятся во мнении, что открытие этой группы препаратов является одним из самых важных событий в клинической медицине и фармакологииXX века.
С того времени было разработано достаточно много ББ. Одни из них действуют на все типы бета-адренорецепторов, другие – лишь на один из них. Именно на этих свойствах и выделяют три поколения ББ:
- 1 поколение – пропранолол, тимолол, соталол (неселективные, блокируют бета-1 и бета-2 адренорецепторы)
- 2 поколение – метопролол, бисопролол, эсмолол (селективные, блокируют только бета-1 адренорецепторы)
- 3 поколение – карведилол, небиволол, лабеталол (обладают дополнительными сосудорасширяющими свойствами).
Карведилол – один из ББ третьего поколения, обладающий дополнительным свойством расширения сосудов. Он действует на бета-1- и бета-2-адренорецепторы, а также блокирует альфа-адренорецепторы в сосудах. Благодаря этим эффектам, карведилол сильнее снижает артериальное давление, меньше влияет на частоту сердечных сокращений, не повышает уровни липидов и глюкозы в крови. Недостатком препарата является его действие на бета-2-адренорецепторы, из-за чего повышается риск развития спазма бронхов. Принимать карведилол нужно дважды в день, что не очень удобно для пациента.
Небиволол – препарат, селективно действующий на бета-1-адренорецепторы, который дополнительно обладает сосудорасширяющими свойствами благодаря усилению синтеза оксида азота (NO) в эндотелии сосудов. Благодаря этим эффектам, небиволол лучше снижает артериальное давление, меньше влияет на частоту сердечных сокращений, не повышает уровни липидов и глюкозы в крови, не вызывает эректильной дисфункции. Негативным свойством этого препарата является довольно слабое действие на бета-блокаторы, поэтому его чаще всего применяют у пожилых людей с сердечной недостаточностью.
Лабеталол – препарат, обладающий неселективными бета-блокирующими свойствами и влиянием на альфа-рецепторы. Лабеталол используется преимущественно в виде внутривенного введения, при котором он имеет очень короткое время действия, что позволяет добиться хорошего контроля над эффектами препарата. Это наиболее эффективный бета-блокатор для лечения гипертонических кризов. Его часто применяют при феохромоцитоме (опухоль надпочечников) и преэклампсии (поздний токсикоз у беременных).
Список общих для бета-блокаторов побочных эффектов:
Блокаторы рецепторов ангиотензина 2
Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 (БРА), или сартаны – самая новая группа лекарственных средств, широко применяемых для лечения артериальной гипертензии. Первый сартан (лозартан) был внедрен в практику в 1986 году.
Действие сартанов основано на блокаде последнего уровня ренин-ангиотензиновой системы, то есть на предотвращении связывания ангиотензина 2 с его рецепторами. Благодаря этим эффектам, БРА вызывают расширение сосудов, сокращают секрецию вазопрессина и альдостерона (гормоны, способствующие задержке жидкости и натрия в организме), что приводит к снижению артериального давления.
Самыми последними БРА, допущенными к клиническому применению, являются олмесартан (Кардосал), фимасартан (Канарб) и азилсартан (Эдарби).
Показания к применению сартанов, включая самые новые препараты:
- Артериальная гипертензия.
- Сердечная недостаточность.
- Патология почек при сахарном диабете.
- Хронические заболевания почек.
Как видно, показания к применению сартанов практически те же, что и для использования другой группы препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему – иАПФ. В большинстве случаев БРА назначают в тех ситуациях, когда прием иАПФ привел к появлению побочного действия (сухого кашля). Следует учитывать, что более старые иАПФ обладают практически такой же эффективностью в снижении артериального давления, стоят меньше и имеют определенные преимущества над сартанами при лечении пациентов с сахарным диабетом.
Прием сартанов обычно хорошо переносится большинством пациентов.
Прямые ингибиторы ренина (алискирен)
Алискирен – лекарство от гипертонии нового поколения, которое еще не приобрело большой распространенности. Единственным препаратом этого класса является алискирен, который получил разрешение для клинического использования в 2007 году.
Алискирен связывается с ренином, подавляя его взаимодействие с ангиотензиногеном, благодаря чему предотвращается образование ангиотензина 1и ангиотензина 2.
Алискирен применяется лишь для лечения артериальной гипертензии, да и при этом заболевании его не рекомендуют использовать в качестве первой линии терапии.
Гипертония, или стойкое повышение артериального давления, сейчас встречается не только у пожилых людей. Даже молодые мужчины и женщины часто страдают от таких расстройств, и им приходится регулярно принимать гипотензивные препараты.
Лекарства от гипертонии и их виды
До введения в терапию гипотензивных препаратов основными методами лечения были диета, прием успокоительных средств. Позже в арсенале врачей появились специальные лекарственные средства, снижающие давление, в последние годы их перечень расширился.
Появился целый список антигипертензивных лекарств последнего поколения, у которых лучшие свойства - меньше «побочек», противопоказаний, выше эффективность.
Подбирать лечение должен врач по показаниям, причем вначале доза препарата минимальная.
Классификация антигипертензивных лекарств включает различные их группы. Есть пять основных групп, остальные чаще применяются не как самостоятельные средства терапии, а в комплексе с приведенными ниже.
На начальных стадиях гипертонии человеку может помочь одно средство из приведенного списка, тогда как по мере прогрессирования болезни приходится подбирать сочетание из лекарств короткого и пролонгированного действия. Важно учесть конкретные цифры давления и поражение органов-мишеней, а также противопоказания - это может сделать только терапевт или кардиолог.
Ингибиторы АПФ - лучшие представители
Эти таблетки относятся к наиболее популярным, их обычно рекомендуют для быстрого снятия приступа гипертонии. Действие основано на блокировании активности особого фермента, который несет сосудосуживающее действие, вызывает спазмы сосудов и повышение давления. Гипотензивное действие таких лекарств не зависит от выработки гормонов. Также ингибиторы АПФ дают эффекты:
Современные средства этого типа - Лизиноприл (170 рублей), Престариум (420 рублей), ранее применялись Каптоприл (20 рублей), Эналаприл (35 рублей), но актуальности они не утратили.
Обычно лекарства рекомендуются для приема при уже имеющейся почечной, сердечной недостаточности, при сахарном диабете, после инфаркта. В некоторых случаях их можно пить даже при беременности. Недостатком можно назвать ряд побочных действий - часто возникает сухой кашель, реже наблюдается отечность лица, тела, поэтому пациентам приходится менять лекарство на иное. При передозировке есть риск отравления. Если применять комбинированные схемы из ингибиторов АПФ и диуретиков, вероятность «побочек» ниже.
Мочегонные и антагонисты кальция
Диуретики являются одной из самых старых групп лекарств, которые начали использовать против высокого давления. Они устраняют лишнюю жидкость из организма, также выводят ряд солей, поэтому количество крови в кровеносном русле снижается, сосуды расслабляются.
Есть несколько типов мочегонных средств в зависимости от действия:
Диуретики имеют много противопоказаний, но порой они незаменимы. Если состояние пациента тяжелое, без мочегонных бывает сложно сбить давление (при 3 степени гипертонии).
Антагонисты кальция - часто назначаемая группа лекарств центрального действия при артериальной гипертензии.
Эффект от приема антагонистов кальция основан на уменьшении проникновения ионов этого элемента в сосуды. В результате чувствительность стенок сосудов к действию адреналина и прочим вазопрессорам снижается, они расслабляются. Самые известные средства - Верапамил, Фелодипин.
Бета-адреноблокаторы
Обычно бета-блокаторы как гипотензивные препараты последнего поколения назначаются при сопутствующих заболеваниях сердца - ИБС, стенокардии, сердечной недостаточности.
Стоимость их варьирует в зависимости от производителя и вида: например, Бисопролол стоит около 50 рублей, а Беталок уже 400 рублей.
Лекарства этого типа уменьшают сердечный выброс, а также угнетают выработку особого фермента (ренина), который провоцирует сокращения артерий.
При сахарном диабете бета-блокаторы не назначаются - они могут вызывать сбои метаболизма.
При бронхиальной астме лекарства не показаны из-за риска спазмирования бронхов. По причине изменения ритма сердца при ряде аритмий их тоже пить нельзя. Представителями группы также являются Конкор, Метапролол, Небивалол.
Другие препараты
Фиксированные схемы лекарств можно принимать годами, но списки препаратов от гипертонии пополняются, поэтому врачи часто советуют включать в терапию «новинки». Например, существует вещество с центральным действием - моксонидин, на основе которого созданы лекарства Физиотенз, Тензотран (300-600 рублей).
Моксонидин стимулирует чувствительные к имидазолину рецепторы, которые отвечают за регуляцию симпатических нервных стволов. В итоге снижается артериальное давление. Лекарства нового поколения отличаются:
- пролонгированным действием;
- отсутствием кашля, отеков, сухости во рту;
- низкой вероятностью сонливости, седативного действия.
Особенно показаны такие средства при ожирении, атеросклерозе и сахарном диабете - они улучшают метаболизм, снижают количество холестерина и триглицеридов в крови. Нельзя лечиться препаратами только детям и при наличии аритмий, сердечных блокад.
0(см.) и др.
2. Средства, влияющие на электролитный баланс организма (салуретики): производные бензотиадиазина - дихлотиазид (см.), фуросемид (см.), и антагонисты альдостерона - спиронолактон (см.).
3. Миотропные средства - апрессин (см.), дибазол (см.), магния сульфат (см. Магний, препараты) и др.
Нейротропные средства составляют основную группу Г. с. Механизм их действия основан на уменьшении тонического влияния симпатических (адренергических) нервов на сосуды и сердце.
Нейротропные средства центрального действия (катапресан) вызывают гипотензивный эффект гл. обр. благодаря угнетению сосудодвигательных центров.
Ганглиоблокаторы тормозят проведение возбуждения в вегетативных ганглиях. Вызываемый ими гипотензивный эффект обусловлен нарушением передачи возбуждения через симпатические ганглии к сосудам и сердцу, в результате к-рого уменьшается общее сосудистое сопротивление (сосудистый тонус) и сердечный выброс. Препараты этой группы используют гл. обр. для купирования гипертонических кризов. Их применяют также с целью создания управляемой гипотонии при хирургических операциях (арфонад, гигроний).
Большое значение в терапии гипертонической болезни имеют симпатолитики. Препараты этой группы избирательно нарушают функцию постганглионарных адренергических волокон. В результате ослабляется влияние симпатических нервов на сосуды и сердце. Гипотензивный эффект этих веществ обусловлен гл. обр. уменьшением общего сосудистого сопротивления.
Адреноблокаторы нарушают функцию адренорецепторов, В отличие от симпатолитиков, они подавляют не только нервные, но и гуморальные адренергические влияния на сердечно-сосудистую систему. альфа-Адреноблокаторы (фентоламин, тропафен и др.), подавляя сосудосуживающие адренергические влияния, снижают общее сопротивление периферических сосудов. Обычно их используют для купирования гипертонических кризов. бета-Адреноблокаторы (анаприлин) подавляют стимулирующие влияния на сердце и сосудорасширяющие адренергические влияния на сосуды, в результате чего снижается сердечный выброс и несколько повышается общее сосудистое сопротивление. Под влиянием бета-адреноблокаторов АД снижается одинаково как при горизонтальном, так и при вертикальном положении тела.
Средства, влияющие на электролитный баланс организма (салуретики), широко применяют для лечения гипертонической болезни. Их гипотензивное действие связано, по-видимому, с двумя факторами: с одной стороны, они усиливают выведение ионов натрия, хлора и жидкости из организма, уменьшая т. о. массу циркулирующей плазмы й сердечный выброс, с другой - понижают сосудистый тонус в связи с уменьшением внутриклеточного содержания натрия в сосудах. Вещества, влияющие на электролитный баланс, оказывают слабое гипотензивное действие и обычно используются в комбинации с другими Г. с.
Миотропные средства оказывают прямое угнетающее влияние на гладкую мускулатуру сосудов. Гипотензивный эффект сульфата магния обусловлен как прямым действием на сосуды, так и угнетающим влиянием на ц. н. с. и передачу возбуждения в симпатических ганглиях. Сульфат магния и дибазол чаще применяют для лечения гипертонических кризов, апрессин - для систематического лечения гипертонической болезни.
При лечении гипертонической болезни обычно сочетают Г. с. с различным механизмом действия. Это позволяет получить более выраженный гипотензивный эффект и уменьшить побочные явления. Чаще всего сочетают симпатолитики с салуретиками.
Клинико-фармакол. характеристику основных Г. с., применяемых в мед. практике,- см. таблицу.
Таблица. Клинико-фармакологическая характеристика основных гипотензивных средств
|
Название лекарственного средства (русское, латинское, международное) и основные Синонимы |
Характер гипотензивного действия |
Основные показания к применению |
Терапевтические |
Побочные эффекты и осложнения |
Основные противопоказания к применению |
Форма выпуска |
|
НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА |
||||||
|
Центрального действия |
||||||
|
Катапресан |
Понижает центральный симпатический тонус и угнетает передачу в постганглионарных адренергических волокнах |
Гипертоническая болезнь |
Вначале дают по 0,000075 г 3-4 раза в день, затем по 0,00015 г 3 раза в день; внутривенно (медленно, в течение 10 мин.) по 0,00015 г (10 дл изотонического р-ра хлорида натрия очень медленно) до 4 раз в день |
Ортостатические явления (при внутривенном введении), сухость во рту, запоры, седативное действие, чувство усталости. В отдельных случаях после внутривенного введения может повыситься (кратковременно) АД |
Лицам, работа которых требует быстрой психической или физ. реакции, препарат следует назначать с осторожностью в связи с седативным действием и возможным замедлением реакций |
Таблетки по 0,000075; 0,00015 и 0,0003 г и ампулы, содержащие 0,00015 гпрепарата. Лекарственные формы-сп. Б, порошок - сп. А |
|
Метилдофа |
Действует подобно катапресану. Кроме того, нарушает процессы образования адренергического медиатора норадреналина, превращаясь в альфа-метилдофамин, а затем в альфа-метилнорадреналин («ложный» медиатор). Вызывает также седативный эффект |
Гипертоническая болезнь |
Внутрь, вначале 0,25-0,5 г в день, затем дозу можно увеличить до 1,5 - 2 г в сутки |
Тошнота, рвота, головная боль, покраснение верхней половины туловища, седативное действие |
Заболевания печени, феохромоцитома, беременность. Препарат следует назначать с осторожностью пожилым людям, перенесшим гепатит |
Таблетки по 0,25 г |
|
Ганглиоблокаторы |
||||||
|
Оказывает также спазмолитическое действие. Эффект наступает быстро; действие прекращается через 10-25 мин. после введения препарата |
В анестезиологии для создания управляемой гипотонии |
Внутривенно капельно в виде 0,Об-ОЛ % р-ра в 5% р-ре глюкозы или изотоническом р-ре хлорида натрия вначале 30 - 50 капель в 1 мин., затем дозу постепенно увеличивают до 120 капель в 1 МИН. |
Ортостатическая гипотония, атония кишечника и мочевого пузыря, нарушение аккомодации и сухость во рту. Препарат способствует высвобождению гистамина |
Гипотензия, поражение почек, печени, тромбозы, дистрофические изменения в ц.н.с. Больным, СКЛОННЫМ к аллергическим реакциям, назначать с осторожностью |
Ампулы по 5 мл 5% р-ра. Сп. Б |
|
|
Бензогексоний |
Нарушает проведение возбуждения в симпатических ганглиях |
Гипертоническая болезнь, гипертонические кризы, сосудистые спазмы |
Вначале внутрь по 0,1 г 3-6 раз в сутки, затем парентерально 0,5-0,75 мл2,5% р-ра 2 раза в сутки. Высшие дозы: внутрь - разовая 0,3 г, суточная 0,9 г; под кожу - разовая 0,075 г, суточная 0,3 г |
Ортостатическая гипотония, атония кишечника и мочевого пузыря, нарушение аккомодации и сухость во рту |
Гипотония, поражение почек, печени, тромбозы, дистрофические изменения в ц.н.с. |
Таблетки по 0,1 г и ампулы по 1 мл 2,5% р-ра. Сп. Б. Сохраняют в хорошо укупоренной таре |
|
Гигроний |
Кратковременно нарушает проведение возбуждения в симпатических ганглиях. Действие наступает быстро, продолжается 10-15 мин. |
Те же, что и для арфонада |
Внутривенно капельно в виде 0,1% р-ра в изотоническом р-ре хлорида натрия вначале 70-100 капель в 1 мин., затем 30 - 40 капель в 1 мин. |
Те же, что для бензогексония |
Флаконы и ампулы по 10 мл, содержащие 0,1 г препарата. . Растворяют непосредственно перед применением |
|
|
Пентамин Azamethonii bromidum |
Нарушает проведение возбуждения в симпатических ганглиях |
Те же, что и для бензогексония |
Внутримышечно, вначале 0,02г (0,4 мл 5% р-ра), затем 0,1 - 0,15 г (2-3 мл 5% р-ра) 2-3 раза в день. Курс лечения 3-6 нед. Высшие дозы: разовая 0,15 г (3 мл 5% р-pa), суточная 0,45 г (9 мл 5% р-ра) |
Те же, что и при применении бензогексония |
Те же, что для бензогексония |
Ампулы по 1 и 2 мл 5% р-ра. Сп. Б. Сохраняют в защищенном от света месте |
|
Нарушает проведение возбуждения в симпатических ганглиях |
Гипертоническая болезнь, спазмы периферических сосудов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной |
Внутрь по 0,0025- 0,005 г 2-5 раз в день. Курс лечения 2-6 нед. Высшие дозы: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г |
Те же, что и при применении бензогексония. Кроме того, часто наблюдаются запоры, вздутие живота, в связи с чем рекомендуется одновременный прием слабительных |
Те же, что для бензогексония. Кроме того, при выраженном атеросклерозе, органических поражениях миокарда, глаукоме, нарушении функции печени и почек, атонии желудка и кишечника |
Таблетки по 0,005 г. Сп. Б. Сохраняют в хорошо укупоренной таре |
|
|
Нарушает проведение возбуждения в симпатических ганглиях |
Те же, что и для пирилена |
Внутрь по 0,001 - 0,002 г 3 - 4 раза в день (после еды) |
Те же, что и при применении бензогексония |
Те же, что для бензогексония |
Таблетки по 0,001 и 0,002 г. Сп. Б. Сохраняют в защищенном от света месте |
|
|
Симпатолитики |
||||||
|
Блокирует адренергические влияния на сердечно-сосудистую систему. Препарат избирательно накапливается в окончаниях симпатических нервов и вызывает быстрое выведение из них адренергического медиатора; блокирует пресинаптические мембраны |
Гипертоническая болезнь, включая тяжелые формы |
Вначале 0,01 - 0,0125 г 1 раз в день, затем дозу повышают на 0,01-0,025 г через каждые 3 дня, в тяжелых случаях-до 0,06 г в сутки |
Ортостатическая гипотония, головокружение, общая слабость, адинамия, тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, понос |
Резко выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда, гипотония, выраженная недостаточность функции почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки |
Порошок и таблетки по 0,01 и 0,025 г. Сп. Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте |
|
|
ОрнидOrnidum Bretylii tosylas |
Блокирует адренергические влияния на сердечно-сосудистую систему. После первоначального высвобождения задерживает освобождение норадреналина из нервных окончаний |
Гипертоническая болезнь |
Внутримышечно и подкожно по 0,5-1 мл 5% р-ра 2-3 раза в день. Продолжительность лечения обычно 4-6 нед. |
Ортостатическая гипотония, кратковременное набухание слизистой оболочки носа, общая слабость, ощущение жара, болевые ощущения в области сердца и в икроножных мышцах |
Резко выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда, гипотония, выраженная недостаточность функции почек |
Ампулы по 1мл 5% Р-Ра. Сп. Б. Хранят в защищенном от света месте |
|
резерпин |
Блокирует адренергические влияния на сердечно-сосудистую систему. Вызывает быстрое выделение катехоламинов из нервных окончаний. Оказывает успокаивающее влияние на ц. н. с. |
Гипертоническая болезнь |
Внутрь после еды 0,0001-0,0003 г в сутки. В некоторых случаях дозу увеличивают до 0,0015-0,002 г в сутки. Лечение проводят длительно. Высшие дозы: разовая 0,002 г, суточная 0,01 г |
При длительном применении возможны явления паркинсонизма, при применении в больших дозах может возникнуть гиперемия слизистых оболочек глаз, боли в желудке, кожная сыпь, диарея, брадикардия, головокружение, одышка, тошнота, рвота, слабость, кошмарные сновидения |
Органические поражения сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации и выраженной брадикардии, нейросклероз, церебральный склероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки |
Порошок и таблетки по 0.0001 и 0,00025 г. Порошок- сп. А. Хранят в плотно укупоренных банках из оранжевого стекла в прохладном, защищенном от света месте. Таблетки - сп. Б. Хранят в прохладном, защищенном от света месте |
|
Раунатин |
Гипотензивный эффект препарата в значительной степени связан с наличием в нем резерпина |
Гипертоническая болезнь, особенно I и II стадии |
Внутрь, вначале по 1 таблетке на ночь, на 2-й день - по 1 таблетке 2 раза в день, на 3-й день - 3 таблетки, затем до 4-6 таблеток в день. По достижении терапевтического эффекта (через 10-14 дней) дозу постепенно снижают до 1-2 таблеток в день. Курс лечения 3-4 нед. |
В отдельных случаях отмечается набухание слизистых оболочек носа, потливость, общая слабость; у больных стенокардией иногда усиление боли в области сердца |
Таблетки по 0,002 г. Си. Б. Хранят в хорошо укупоренных банках или флаконах из темного стекла |
|
|
Адреноблокаторы |
||||||
|
Анаприлин |
Блокирует бета-адренореактивные структуры сердца. Уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. Оказывает антиаритмическое действие |
Гипертоническая болезнь. Аритмии; вызванные ревматическими поражениями сердца, тиреотоксикозом, интоксикацией препаратами наперстянки. Феохромоцитома |
Внутрь по 0,01 - 0,03 г 3-4 раза в день или в виде инъекций (1 мл0,1% р-ра), при феохромоцитоме -по 0,06 г в день в течение 3 дней перед операцией |
Брадикардия, гипотензия, возможен бронхоспазм, сердечные аритмии, ослабление сердечной деятельности, тошнота, рвота, слабость, бессонница, понос |
Нарушение атрио-вентрикулярной проводимости II степени и с блокадой сердца, свежий инфаркт миокарда, склонность к бронхоспазмам и сенная лихорадка, резко выраженная недостаточность кровообращения |
Таблетки по 0,01 и 0,04 г и ампулы по 1 и 5мл 0,1% р-ра. Сп. Б. Сохраняют в защищенном от света месте |
|
Тропафен |
Нарушение периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз); гипертонические кризы; для диагностики феохромоцитомы и лечения вызванных ею гипертензивных состояний |
Подкожно или внутримышечно по 1-2 мл 1% или 2% р-ра 1-3 раза в день. Для купирования гипертонических кризов-1 мл 1% или 2% р-ра. Для диагностики феохромоцитомы вводят в вену 1 мл1% Р-Ра (детям - 0,5 мл) |
Ортостатический коллапс, тахикардия, головокружение |
Ампулы по 1мл 1% и 2% р-ра. |
||
|
Фентоламин |
Блокирует альфа-адренореактивные структуры сосудов |
Нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, начальная стадия атеросклеротической гангрены); трофические язвы конечностей, вяло заживающие раны, пролежни, отморожения, гипертонические кризы; для диагностики феохромоцитомы |
Внутрь, взрослым по 0,05 г, детям по 0,025 г 3-4 раза в день (после еды); можно вводить внутримышечно или внутривенно по 1 мл1% р-ра 1-2 раза в день. При гипертонических кризисах для диагностики феохромоцитом ы вводят 1 мл 0 ,5% р-ра (внутримышечно или внутривенно) |
Ортостатический коллапс, особенно при парентеральном введении |
Органические изменения сердца и сосудов |
Таблетки фентоламина гидрохлорида по 0,025 г; стерильный порошок фентоламина метанеульфоната в ампулах по 0,05 г для приготовления р-ров для инъекций. Сп. Б. Сохраняют в защищенном от света месте |
|
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭЛЕКТРОЛИТНЫЙ БАЛАНС ОРГАНИЗМА (САЛУРЕТИКИ) |
||||||
|
Дихлотиазид |
Оказывает гипотензивное действие при повышенном АД; гипотензивный эффект частично обусловлен усилением выделения солей и воды из организма. Препятствует задержке в организме ионов натрия и воды |
Гипертоническая болезнь, особенно сопровождающаяся недостаточностью кровообращения, а также в качестве диуретического средства при застойных явлениях, связанных с заболеваниями сердца, почек и др. |
По 1-2 таблетки вдень (0,025-0,05 г), в тяжелых случаях по 0,1 г, иногда по 0,2 г в день; пожилым людям с церебральными формами гипертонической болезни по 0,0125 г 1-2 раза в день |
При длительном применений может развиться гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз. Может возникнуть обострение латентной подагры и сахарного диабета. Возможны слабость, тошнота, рвота, понос, дерматиты |
Тяжелая почечная недостаточность |
Таблетки по 0,025 г. Сп. Б |
|
Спиронолактон Spironolactonum Aldactone A |
Блокирует эффекты альдостерона, повышает выделение натрия, уменьшает выделение калия и мочевины, усиливает диурез |
Гипертоническая болезнь; отеки, связанные с нарушением сердечной деятельности, и ДР. |
Внутрь по 0,025 г 3-4 раза в день |
Головокружение, сонливость, атаксия, кожные сыпи. Возможна гиперкалиемия и Гипонатриемия |
Острая почечная недостаточность, нефротическая стадия хрон, нефрита, азотемия. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с неполной атрио-вентрикулярной блокадой |
Таблетки по 0,025 г |
|
Фуросемид |
Тот же, что и у дихлотиазида |
Те же, что и для дихлотиазида |
Внутрь по 0,04 г 1 раз в день, при недостаточном эффекте по 0,08-0,12г (до 0,16 г) в день (в 2- 3 приема с промежутками 6 час.). Можно вводить внутримышечно и внутривенно (2 мл 1% р-ра 1 раз в два дня, в тяжелых случаях 2- 4 мл 1 раз в день) |
Те же, что и при применении дихлотиазида |
Те же, что для дихлотиазида |
Таблетки по 0,04 г, ампулы по 2 мл 1% р-ра. Сп. Б |
|
ИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА |
||||||
|
Апрессин |
Понижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает угнетающее влияние на ц. н. с. и нек-рое симпатолитическое и адренолитическое действие |
Гипертоническая болезнь, эклампсия |
Внутрь (после еды), вначале 0,01 г 2-4 раза в день, затем до 0,02 - 0,025 г. Курс лечения 2-4 нед. Высшие дозы: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г |
Головная боль, тахикардия, головокружение, боли в области сердца, тошнота, рвота, эритематозные высыпания, отеки различной локализации, повышение температуры, ортостатический коллапс |
Атеросклеротические изменения сосудов сердца и мозга |
Таблетки по 0,01 и 0,025 г. Сп. Б |
|
Понижает тонус гладкой мускулатуры сосудов |
Гипертонические кризы, коронарная недостаточность, спазмы гладкой мускулатуры (язвенная болезнь желудка, спазмы привратника и кишечника) |
При гипертонических кризах-2-4 мл 0,5% р-ра в вену (до 3-4 раз в день). Как спазмолитическое средство назначают внутрь по 0,02 г 3 раза в день или по 0,05 г 2 раза в день; под кожу по 2-4 мл0,5% р-ра 1 раз в день. Высшие дозы: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г |
Обычно не наблюдаются |
Препарат не следует назначать длительно в качестве гипотензивного средства больным пожилого возраста |
Порошок, таблетки по 0,02г и ампулы по 1, 2 и 5 мл 1% или 0,5% р-ра |
|
|
Magnesii sulfas Magnesium sulfuricum Sal amarum |
Понижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает угнетающее влияние на ц. н. с. и синаптическую передачу в симпатических ганглиях |
Гипертоническая болезнь, гипертонические кризы |
Внутримышечно 5-10-20 мл 20% или 25% р-ра; курс лечения 15-20 инъекций; при гипертонических кризах - 10- 20 мл 20% или 25% р-ра внутривенно (медленно) |
Понижает возбудимость дыхательного центра и в больших дозах может вызвать паралич дыхания; угнетает сократительную способность мускулатуры матки |
Заболевания, вызывающие угнетение дыхания |
Порошок, ампулы по 5, 10 и 20 мл 20% или 25% р-ра. Сохраняют в хорошо укупоренной таре |
Библиография: Вотчал Б. Е. Очерки клинической фармакологии, М., 1965; Глезер Г. А. Динамика кровообращения при артериальной гипертонии, с. 113, М., 1970; Машковск и й М. Д. Лекарственные средства, т. 1, с, 339, М., 1972; Фармакологическое изучение гипотензивных средств центрального действия, под ред. А. В. Вальдмана, Л., 1975; Эрина Е. В. Лечение гипертонической болезни, М., 1973, библиогр.; G ref f К. Pharmakologie moderner Antihypertonika, Med. Welt (Berl.), Bd 26, S. 413, 1975, Bibliogr.; Pomerantz H. Z. Hypotensive drug therapy in the management of hypertension, Amer. Heart J., v. 78, p. 433, 1969; Rossi G. Antihypertensive drugs, Amer. J. Pharm., v. 142, p. 197, 1970; S a n n e r s t e d t R. a.ConwayJ, Hemodynamic and vascular responses to antihypertensive treatment with adrenergic blocking agents, Amer. Heart J., v. 79, p. 122, 1970; Truniger B. Therapie der arteriellen Hypertonie, Z. allg. Med., Bd 51, S. 162, 1975; Zacest R* The clinical pharmacology of hypotensive vasodilator drugs, Med. J. Austr., spec, suppl., v. 1, p. 4, 1975, bibliogr.; Zim-mermanB.G. Drug action of peripheral vascular system, Ann. Rev. Pharmacol., v. 12, p. 125, 1972, bibliogr.
H. В. Каверина, P. С. Мирзоян.
