Самые опасные психотропные вещества. Побочные действия психотропных средств

РАЗДЕЛ IV

ПСИХОТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

4.1. Общая характеристика психотропных препаратов

Под психотропными препаратами понимают лекарственные средства, оказывающие преимущественное действие на центральную нервную систему и психические процессы.

Отличительной особенностью психотропных препаратов является их специфическое положительное влияние именно на психические функции (в отличие от других лекарственных веществ, у которых воздействие на ЦНС и психические процессы является побочным, зачастую – второстепенным).

Психотропные препараты объединяют широкий круг веществ различного строения и химической природы, оказывающих влияние на психические функции, эмоциональное состояние и поведение. Многие из них нашли применение в качестве ценных лекарственных средств не только в психиатрической и неврологической, но и в общесоматической медицине (хирургия, онкология и др.) для лечения и профилактики психических расстройств пограничного уровня.

4 .1.1. Из истории изучения психотропных препаратов

Многие вещества, применяемые в настоящее время в качестве психотропных препаратов, известны с глубокой древности и широко использовались в народной и традиционной медицине. Это относится в первую очередь к продуктам растительного (женьшень и лимонник как тонизирующие средства, валериана, пустырник, пассифлора и др. как успокаивающие), а также животного происхождения (панты оленя, марала ). С незапамятных времен известно психостимулирующее действие чая и кофе, хотя в чистом виде кофеин и сопутствующие ему алкалоиды были выделены только в XIX столетии.

В религиозных и культовых обрядах с давних пор широко применяли различные галлюциногены: индейцы Центральной Америки – мескаль ; народы Юго-Восточной Азии – опий, гашиш , марихуану ; народы Севера – некоторые виды мухоморов ; в европейских странах – белену, дурман, белладонну .

В течение нескольких столетий в медицине используются препараты опия как обезболивающие средства. По-видимому, еще со времен Парацельса было известно седативное (успокаивающее) действие бромидов , которые позднее получили широкое применение в клинике и в некоторых физиологических исследованиях (так, в лабораториях И. П. Павлова бромиды наряду с кофеином использовались для изучения процессов возбуждения и торможения в центральной нервной системе).

Тем не менее, систематическое изучение психотропных препаратов началось лишь в первой половине XX века. Так, история создания психотропных средств, купирующих депрессивные состояния, началась с применения фенамина (амфетамина), который был внедрен в клиническую практику в конце 30-х гг. в качестве лекарственного средства, улучшающего настроение у больных с эндогенной депрессией. Однако первый серьезный прорыв в этой области был связан с обнаружением психостимулирующего и эйфоризирующего действия производных гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК), широко применявшихся в это время в химиотерапии туберкулеза. Дальнейшие исследования в этом направлении привели к созданию первого истинного антидепрессанта – ипрониазида , явившегося родоначальником группы антидепрессантов – ингибиторов моноаминооксидазы, вытеснивших фенамин.

В конце 40-х – начале 50-х гг. клиницисты установили, что препараты лития , которые раньше использовались с совершенно иными целями (лечение подагры и почечно-каменной болезни), обладают способностью купировать острое маниакальное возбуждение у психически больных и предупреждать аффективные приступы.

В 1946 г. Альперн и Дюкро обратили внимание на препарат фенотиазин , который ранее применялся как антисептическое и противогельминтное средство. Было установлено, что некоторые производные фенотиазина обладают ярко выраженными психотропными свойствами. Они обладают седативным эффектом, усиливают действие наркотических, снотворных, болеутоляющих и местноанестезирующих веществ. На сегодняшний день препараты фенотиазинового ряда составляют значительную часть психотропных препаратов, относящихся к классу нейролептиков. Одним из первых нейролептических препаратов, не потерявших своего значения до настоящего времени, является аминазин , синтезированный Шарпентье в 1952 г.

В 1957 г. были открыты первые антидепрессанты (ипрониазид, имипрамин ); несколько позднее обнаружили транквилизирующие свойства мепробамата и производных бензодиазепина . Кстати, сам термин транквилизаторы (от лат. tranquillare – делать спокойным, безмятежным) вошел в медицинскую науку также в 1957 г.

В 60-е годы, благодаря большим успехам в области химии органических соединений, были синтезированы и прошли апробацию уже несколько десятков психотропных препаратов, и Всемирная Организация Здравоохранения (ВОЗ) предприняла первые попытки систематизации этих лекарственных средств. Одна из самых первых классификаций была предложена Дилеем и Деникером в 1961 году. Согласно этой классификации все психотропные препараты делят на 4 основных класса: 1) психолептические средства , которые оказывают успокаивающее, затормаживающее действие; 2) психоаналептики , обладающие возбуждающим, стимулирующим, психоэнергизирующим действием; 3) психодислептики (вещества, которые обладают психозомиметическим (психоделическим) действием, т. е. способностью продуцировать психоз, и которые позднее были исключены из числа психотропных препаратов) и 4) нормотимики (тимоизолептики, тиморегуляторы), способные выравнивать настроение и предотвращать развитие очередных обострений при фазно протекающих психозах.

В 1967 г. Конгресс психиатров в Цюрихе предложил разделить психолептические препараты на две группы: а) нейролептики , применяемые преимущественно при тяжелых нарушениях деятельности ЦНС (психозах), и б) транквилизаторы , используемые при менее выраженных нарушениях функций ЦНС, главным образом при неврозах с состоянием психического напряжения и страха. Аналогично, психоаналептики были поделены на группу антидепрессантов и группу психостимуляторов (психотоников).

Выдвинутые в 60-х гг. классификации неоднократно пересматривались, и на сегодняшний день выделяют уже 7 – 8 классов психотропных препаратов.

В 1972 г. Гиургеа синтезировал препарат пирацетам , который открыл принципиально новые возможности медикаментозного воздействия на центральную нервную систему, положив начало группе ноотропных препаратов .

Разработка, синтез и апробация новых медикаментозных препаратов достигла своего апогея в 80-е – 90-е гг. в связи с немалыми успехами в области нейрохимии. Поиск новых, более эффективных и наименее вредоносных для организма психотропных препаратов интенсивно ведется и в настоящее время.

4 .1.2. Классификация и особенности фармакологического действия различных классов психотропных препаратов

Классификация психотропных препаратов периодически меняется, поскольку одни препараты исключаются из перечня лекарственных средств, ввиду своей малой эффективности или высокой токсичности, другие, наоборот, вводятся в медицинскую номенклатуру после соответствующей апробации.

Согласно наиболее общепринятой классификации на сегодняшний день принято выделять 7 основных классов психотропных препаратов:

1. Нейролептики (нейроплегики, или антипсихотические препараты).

2. Транквилизаторы.

3. Седативные средства.

4. Нормотимики.

5. Антидепрессанты.

6. Ноотропные препараты (ноотропы).

7. Психостимуляторы.

По своему фармакологическому действию психотропные препараты весьма разнообразны. Так, группа нейролептиков оказывает своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние раздражители, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Их основной особенностью является способность подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями. Они усиливают действие наркотиков, снотворных и успокаивающих средств, анальгетиков и местных анестетиков и, наоборот, ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов. Для ряда нейролептиков характерно каталептогенное действие. Некоторые нейролептики, кроме антипсихотического действия, обладают седативным или активирующим влиянием, а иногда и антидепрессивным эффектом. Все это определяет профиль их действия и показания к применению в психиатрии и других областях медицины.

Транквилизаторы , в отличие от нейролептиков, не оказывают выраженного антипсихотического эффекта. Они способствуют, прежде всего, устранению невротических и неврозоподобных расстройств, уменьшая эмоциональную напряженность, тревогу и страх. Транквилизаторы облегчают наступление сна, усиливают действие снотворных, наркотических и анальгезирующих препаратов. В то же время некоторые из наиболее мощных транквилизаторов способны оказывать лечебное воздействие при психотических и психопатоподобных состояниях. Большинство транквилизаторов малотоксичны, побочные эффекты вызывают редко. Однако при необоснованном и бесконтрольном приеме их может развиться лекарственная зависимость (лекомания ).

Седативные средства по сравнению с транквилизаторами оказывают менее выраженный успокаивающий и антифобический эффект. В отличие от транквилизаторов, они не обладают избирательностью успокаивающего действия, а оказывают общеугнетающее влияние на функции ЦНС. Развитие их седативного эффекта связывают либо с уменьшением процессов возбуждения, либо с усилением процессов торможения в головном мозге. Седативные средства не вызывают миорелаксации, атаксии, сонливости, явлений психической и физической зависимости, поэтому широко используются в амбулаторной практике при лечении неврозов, эпилепсии, нервных тиков и т. д. Для седативных средств характерны также хорошая переносимость и отсутствие побочных явлений.

Уважаемые родители!

Проверьте ваших детей на «вредные привычки». Курят ли? Потребляют ли алкоголь? Злоупотребляют ли психоактивными лекарственными веществами? Обратитесь к нам, мы вам поможем! Для анализа необходимо лишь 50 мл мочи! Срок выявления – 5 дней с момента потребления!

Предлагаем провести проверку ваших сотрудников на предмет употребления алкоголя, курения, психоактивных лекарственных веществ и наркотиков.
Согласно данным, приведённым в отчёте комитета ООН по борьбе с незаконным оборотом наркотиков и организованной преступностью (United Nations Drug Control and Crime Prevention) за 2006 год, уровень лиц, употребляющих психоактивные лекарственные вещества, достиг в России рекордной отметки в 15% (!). Другими словами, каждый двенадцатый россиянин употребляет наркотики. В крупных городах уровень злоупотребления населения значительно выше, чем в среднем по стране, и может достигать 15 - 20%.
Анализ на наркотики является обязательной процедурой при устройстве на работу в любое государственное учреждение США и большинство крупных частных компаний. К сожалению, в нашей стране подобные исследования не проводятся даже в тех областях, где они абсолютно необходимы - достаточно вспомнить недавний инцидент, когда совершенно случайно было обнаружено, что один из авиадиспетчеров аэропорта «Шереметьево» является потребителем наркотических веществ с многолетним стажем.
Человек, употребляющий психоактивные лекарственные вещества, представляет весьма серьезную угрозу как для компании, в которой он работает, так и для окружающих. Употребление наркотиков быстро ведёт к интеллектуальной деградации, что прямым образом сказывается на производительности труда. Под воздействием психоактивных лекарственных веществ человек может совершить на рабочем месте ошибку, которая будет иметь весьма тяжёлые последствия для компании.

Для этого человека характерны психическая неуравновешенность, непредсказуемое поведение, беспричинные вспышки гнева, депрессивные состояния, повышенная конфликтность. Из-за сниженного иммунитета они часто страдают различными инфекционными заболеваниями.

В связи с тем, что наркотики запрещены законом, наркоман постоянно контактирует с криминальным миром, что весьма пагубным образом может отразиться на имидже компании. Для того чтобы купить очередную дозу, наркоман не остановится ни перед чем, начиная с воровства и промышленного шпионажа и заканчивая преступлениями против личности.
Диагностика наркомании является достаточно сложной задачей. Во многих случаях невозможно определить наркомана, руководствуясь лишь косвенными симптомами. На первых стадиях развития заболевания, когда приём наркотиков осуществляется лишь эпизодически, наркоманы ничем внешне не отличаются от здоровых людей. Они опрятно одеваются, исправно ходят на работу и приятны в общении. Длительность этого периода развития болезни сугубо индивидуальна и может составлять от нескольких недель до нескольких лет.
Список наркотиков и психотропных веществ (группы и основные представители):
Наркотики

• опиаты - морфин, героин, 6-МАМ, кодеин, дигидрокодеин, тебаин, буторфанол, наркотин, этилморфин, налорфин, пентазоцин, нальбуфин, бупренорфин, и т. д.;
• амфетамины - амфетамин, метамфетамин, эфедрин, псевдоэфедрин, хлорфентермин, амфепрамон, фенилэтиламин, фенилпропаноламин;
• каннабиноиды (марихуана, гашиш) – каннабинол, каннабидиол;
• группа кокаина - кокаин, бензоилэкгонин, метилэкгонин, экгонин, норкокаин, этилэкгонин, норкокаэтилен;
• метадон;
• фенциклидин;
• метаквалон;
• производные фентанила - фентанил, альфа-метилфентанил, 3-метилфентанил;
• промедол.

• барбитураты - барбитал, барбитал-натрий, фенобарбитал, циклобарбитал, пентобарбитал, амобарбитал (эстимал), этаминал-натрий, секобарбитал, буталбитал и др.;
• бензодиазепины - альпразолам, бромозепам, хлозепид (хлордиазепоксид), сибазон (диазепам), эстазолам, лоразепам, делоразепамоксазепам (нозепам), темазепам, мезапам, тофизопам, феназепам, нордиазепам, нитразепам, гидазепам, триазолам, гидроксиальпразолам, клобазам, тетразепам, нортетразепам, мепротан, клозапин, оланзапин демоксепам, дезметилхлордиазепоксид, дезметилдиазепам, аминонитразепам, ацетамидонитразепам, клоразепат, празепам, гидроксипразепам, клоназепам, аминоклоназепам, ацетамидоклоназепам, флуразепам, флудиазепам, дезалкилфлуразепам, гидроксиэтилфлуразепам, бротизолам, клобазам, гидроксибромазепам, камазепам, кетазолам, флунитразепам, дезметилфлунитразепам, аминофлунитразепам, ацетамидофлунитразепам, амино-нор-флунитразепам, лорметазепам, оксазолам, галазепам, дезметилклобазам, гидроксибротизолам, адиназолам, деметиладиназолам, этиллофразепат;
• трицикличные антидепрессанты - амитриптилин, имипрамин, кломипрамин, тианептин (коаксил), опипрамол, доксепин, дезипрамин, пипофезин, тримипрамин, азафен;
• тетрацикличные антидепрессанты - мапротилин, миртазапин, миансерин;
• производные фенотиазина – аминазин, пропазин, трифтазин, тизерцин, дипразин, левомепромазин, этапиразин и др.;
• производные тиоксантена - хлорпротиксен, клопиксол, флюпентиксол;
• антигистаминные препараты - фенирамин, димедрол, доксиламин;
• трамал;
• клофелин;
• оксибутират натрия;
• карбамазепин;
• прочие - анальгин, парацетамол, никотин, котинин, хинин, кофетамин (эрготамин+ кофеин).

ВАЖНО!

Информацию из данного раздела нельзя использовать для самодиагностики и самолечения. В случае боли или иного обострения заболевания диагностические исследования должен назначать только лечащий врач. Для постановки диагноза и правильного назначения лечения следует обращаться к Вашему лечащему врачу.

ВСДшники очень бояться принимать психотропные препараты.
Слово "психотропные " означает влияющие на душу (в переводе с греческого языка слово "psyche " – душа и " tropos " – направление, путь). Все они влияют на причину развития и постепенного усиления вегетососудистой дистонии, то есть на тревогу и панику.

Они эмоционально успокаивают человека и вызывают процессы торможения в центральной нервной системе. Только одни нежно, ласково и быстро. Другие же грубо, с серьёзными побочными эффектами и с длительным периодом до наступления лечебного действия. Именно эти лекарства и составляют основное лечение ВСД . Все остальное медикаментозное лечение ВСД это препараты из разных групп: сердечные, витамины, ноотропные (улучшающие кровоснабжение и работу мозга), противоаллергические, спазмолитики (убирающие спазмы мышц), обезболивающие и другие.

Комплексное лечение вегетососудистой дистонии, обязательно должно включать в себя эти лекарства. Но они только устраняют различные , а на причину заболевания практически не влияют. Просто убирая боль и другие неприятные ощущения разного характера и в разных местах организма, они помогают предупреждать панические атаки и этим способствуют правильно организовать лечение вегетососудистой дистонии. Эти лекарства очень любят назначать тебе доктора, и у тебя нет страха перед их приёмом. Ведь это не те – страшные психотропные лекарства.

Лечение психики это далеко ещё не изученный момент, и сюда нужно входить очень осторожно, и только при огромной необходимости.

Ты должен знать, что на сегодняшний день во всём мире, каждый пятый, выписанный доктором рецепт, содержит именно психотропный препарат. С начала прошлого века заболеваемость психическими болезнями во всех странах мира, включая как развитые, так и развивающиеся, увеличилась примерно в 10 раз. Причём основная часть этого роста, приходится на последнюю четверть прошлого века. Как раз на то время, когда массово начали производиться и применяться для лечения всё новые и новые нейролептики и антидепрессанты.

Психические заболевания среди населения набирают всё больше признаки эпидемии. Только за последние 10 лет, количество больных в психиатрических лечебницах всех стран, включая и страны СНГ, увеличилось в два раза. А среди причин смертности, на пятом месте в мире находится депрессия и самоубийство. Кстати в России и Украине эта причина занимает третье место.

Сегодня, среди множества групп лекарств, психотропные это самые наиболее продаваемые лекарства в США и во всём мире. Такой сильный подъём уровня заболеваемости психическими, психосоматическими и тревожными расстройствами, в том числе и уверенный рост заболеваемости на ВСД во всём мире не случаен. За последнее время вошли в обращение некоторые новые заболевания из области нарушений высшей нервной деятельности, которые до этого не были известны. Причины, которых до настоящего времени не выяснены, а учёные не могут дать внятного объяснения.

Это следующие заболевания:

Синдром хронической усталости (СХУ);

Синдром дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ);

Синдром менеджера и др.

Такое положение напрямую зависит от массового увлечения людей потреблением лекарств, оказывающих психотропное воздействие на состояние человека. Это утверждение пока никем не доказано, но многие данные говорят в о правильности этого вывода. Как пишет американская газета Wall Street Journal, каждый пятый взрослый житель США принимает одно ли несколько психотропных лекарств. Не остаются в стороне и доктора, которые без особых проблем назначают такие лекарства во всё больших количествах даже при простых органических заболеваниях никак напрямую не связанных с психикой. Конечно, включение любого лекарства, в список для лечения твоего заболевания, доктор может объяснить доходчиво и доказать его необходимость. Но как можно понять назначение при бессоннице феназепама. А при невралгии, язве желудка и 12-перстной кишки - антидепрессантов и нейролептиков (антипсихотиков). Они, конечно помогут, но какой ценой, и какими будут последствия такого лечения, тебе никто не скажет. Вот так, с огромной уверенностью и лёгкостью, рассказывает о современных психотропных лекарствах врач психиатр. Как просто у него всё выходит, что кроме поноса эти лекарства ничего не вызовут. А как же огромный список побочек от проблем в сексуальной области до нарушений в сердечной деятельности? Прав доктор или нет, и на чью мельницу он льёт воду судить тебе.

Исследования об отдалённом влиянии на психическое здоровье человека психотропных лекарств сегодня практически не проводятся. По всей видимости, этому препятствуют фармацевтические компании, которые выдают на рынок огромное количество психотропных синтетических лекарств, и имеют от этой деятельности приличные доходы. А результаты тех исследований в этой области, которые всё-таки удалось закончить, поражают своими результатами.

Одно из них, проведенное университетским колледжем в Шотландии прямо заявляет об увеличении риска заболеть сердечно-сосудистыми заболеваниями на 35%, в результате приёма антидепрессантов. Кроме того выяснено, что даже самые новые антидепрессанты содержат, возможно, некоторые части старых трициклических препаратов и могут приводить к увеличению веса, повышению артериального давления, вплоть до гипертонических кризов, и развитию сахарного диабета.

Ну, как ты себя чувствуешь? А? Очнись!

Я не хотел тебя пугать. Просто тебе не нужно запихивать в своё тело всё то, что тебе предлагают. Необходимо определять соответствие силы препарата, его необходимость в применении и обязательно читать раздел инструкции, где описаны побочные действия. Только тебе нужно выбирать самостоятельно, какой путь в лечении ВСД тебе подходит больше, и какие лекарства тебе помогут. Слушай себя и доверяй своей интуиции.

Обязательно запомни навсегда, что нейролептики и, особенно, антидепрессанты это очень сильные и серьёзные лекарства, которые обладают огромным количеством побочных действий. Самостоятельно назначать себе и принимать эти препараты категорически запрещено. Для каждого человека необходим индивидуальный подход в подборе действующего лекарства и соответствующей состоянию дозы, что может сделать только врач. При этом нужно строго соблюдать список принимаемых лекарств. Ведь многие лекарства, а также алкоголь, могут вызвать непредсказуемые реакции во время лечения нейролептиками и антидепрессантами, вплоть до галлюцинаций, бреда и психозов. Многие лекарства могут усиливать их действие и очень сильно, что чревато даже угрозой твоей жизни. А вот независимое мнение:

Но после назначения лекарства, ты обязательно возьми инструкцию к назначенному препарату и прочитай обо всех побочных действиях, которые он может вызвать. Я думаю, что это тебе не помешает, а только поможет в дальнейшем лечении. Ты сможешь вовремя заметить побочное действие и сообщить об этом своему лечащему врачу, который своевременно примет необходимые коррекции в лечении.

Однажды моему знакомому назначили безобидный антидепрессант из новых золофт. После первых дней приёма он заметил, что у него стали отекать ноги и уменьшилось количество выделяемой мочи. Он не придал этому значения. Но через несколько дней отёки достигли такой интенсивности, что ему было тяжело передвигаться, а в ногах возникало ощущение распирания кожи. Сама кожа стала блестящей, а отёки начали распространяться дальше. Несмотря на заверения врача, что это временно и всё пройдёт, через 5 дней он прекратил приём золофта. Ему очень повезло. За несколько дней отёки прошли, а состояние ног восстановилось. Но на всю жизнь у него остались неприятные ощущения от приёма антидепрессанта по названию золофт.

Я хочу тебе пояснить, что такое психотропные препараты. Как выглядит классификация психотропных лекарств и какие из них действительно опасные? Что означает то слово у этих лекарств, которое написано в инструкции по использованию лекарства в разделе "Фармакологическая группа"? Какое именно психотропное лекарство тебе назначают? Чтобы ты сам смог выявить в своём состоянии побочное действие психотропных препаратов и разбирался, хотя бы поверхностно, в назначенном лечении.

Все психотропные препараты, действующие на душевное состояние человека, делят на несколько основных групп.

Этот список психотропных лекарств, построен по принципу возрастания силы психотропного воздействия на человека и уровня побочного действия:

Самое интересное в том, что ещё несколько десятилетий назад, большинства из названий этих лекарств просто не существовало. Но за последнее время их придумали очень много и простому человеку нужен понятный путеводитель по всей этой в основном очень опасной химии.

Своё мнение о том, какие лекарства использовать, а от которых держаться подальше, ты можешь составить самостоятельно. Исходя из своего самочувствия, консультации доктора и полученной информации.

Обязательно нужно смотреть фильм "Убийственный куш. Закулисная история психотропных препаратов" и сделать из него свои выводы о назначенном тебе лечении ВСД:

Я же постараюсь доходчиво рассказать о каждой из групп психотропных средств в последующих статьях.

Психотропными называют средства, которые при введении в организм человека влияют на ЦНС в результате чего изменяются высшие психические функции (восприятие, мышление, память, эмоции, влечения, побуждения и т.д.). До настоящего времени нет единой классификации психотропных средств. Комитетом ВОЗ в 1969 году предложена классификация из 7 рубрик: 1) нейролептики; 2) анксиолитические средства (транквилизаторы 1); 3) антидепрессанты; 4) нормотимические средства (противоманиевые средства); 5) ноотропные препараты; 6) психостимуляторы; 7) психодизлептики (галлюциногены).

Наибольшее распространение в настоящее время имеет классификация психотропных средств, предложенная J. DelayиP.Deniker(1961) и дополненная С.Н. Мосоловым (2000). Согласно этой классификации психотропные средства делятся на 4 группы в зависимости от преобладания тормозного или возбуждающего эффекта:

Психолептики (или психодепрессивные средства) – средства, которые снижают болезненно повышенные или нормальные психические процессы:

1. нейролептики или антипсихотики (старое название большие транквилизаторы);

   анксиолитики или транквилизаторы (старое название малые транквилизаторы;

Психоаналептики – средства, которые повышают до нормального уровня болезненно пониженные психические процессы:

1. психостимуляторы;

   антидепрессанты;

Психодизлептики-галлюциногены (психотомиметики) – средства, которые болезненно усиливают психические процессы.

Тимоизолептики (нормотимические средства) – средства, которые предупреждают болезненные колебания настроения и стабилизируют его на обычном для здорового человека уровне.

В представленную классификацию не вошли 2 группы препаратов, которые традиционно также рассматриваются в этом разделе – седативные препараты и ноотропы. Это связано с тем, что психотропный эффект этих групп лекарственных средств проявляется лишь в условиях патологии, на здоровых лиц они не оказывают заметного влияния. Ряд авторов полагает, что психотропный эффект ноотропных средств является не основным, а побочным в спектре их действия.

Психотропные средства находят свое применение главным образом в психоневрологической практике. Эти средства используются для лечения шизофрении, маниакально-депрессивного психоза, неврозов. Но отдельные средства прочно заняли свое место и в лечении соматической патологии у человека.

Часть 1. Нейролептики

Если раньше говорили: знать сифилис – знать медицину, то теперь можно сказать, что знать фенотиазины, это значит знать фармакологию.

Cornman , 1962

Нейролептиками называют лекарственные средства различных химических групп, которые при введении в организм подавляют специфические проявления психозов, оказывают транквилизирующее и седативное действие. Нейролептики получили свое название вследствие способности вызывать состояние нейролепсии. Данный симптомокомплекс был описан в 1955 году J.DelayиP.Deniker. Он характеризовался своеобразным угнетением эмоционально-волевой и психической активности на фоне ясного сознания и без нарушения критики, который проявлялся у людей после приема препаратов. В результате у человека возникало особое чувство покоя, ослабевало внутреннее напряжение, значительно уменьшалось психомоторное возбуждение, подавлялись инстинкты, наступала заторможенность с характерным безразличием к окружающему и психопатологической продуктивной симптоматике. Параллельно этому развивался яркий экстрапирамидный синдром и ряд неврологических и вегетативных побочных эффектов.

Длительное время эта характеристика считалась неоспоримой, но после внедрения в клиническую практику лепонекса и сульпирида было показано, что нейролепсия является в большей мере не основным, а побочным действием этих лекарственных средств. Поэтому в настоящее время за рубежом эту группу принято называть не нейролептиками, а антипсихотиками.

Определение понятий. Поскольку ведущей областью применения нейролептиков является психиатрия, остановимся на определении основных понятий. Психоз – группа наиболее тяжелых психических заболеваний, сопровождающихся выраженными расстройствами психической деятельности (помрачением сознания, продуктивными симптомами, резкими двигательными и аффективными растройствами). Среди психозов шизофрения занимает первое место как по распространенности в популяции (0,1-1%), так и по тяжести социально-экономических последствий. В клинике психозов, как явствует из определения принято выделять продуктивные и негативные симптомы.

«Продуктивными» называют симптомы, которые являются специфическим продуктом больной психики, возникающим в отсутствие каких-либо реальных адекватных раздражителей. Продуктивными симптомами являются бред (или бредовые идеи) и галлюцинации. Бред – объективно ложная, искаженная оценка фактов действительности, ложные суждения и умозаключения, возникшие у больного без адекватного внешнего повода, полностью овладевающие его сознанием и не поддающиеся никакой коррекции. Галлюцинации – расстройства восприятия в виде ощущений и образов непроизвольно возникающих без реального раздражителя и приобретающих для больного характер объективной реальности.

«Негативными» – напротив, называют выпадение каких-либо проявлений психической деятельности в ответ на воздействие адекватных внешних сигналов. К негативным симптомам относят абулию, апатию и др. Абулия – утрата воли, стремлений, желаний. Апатия – безразличие к окружающим лицам, явлениям, опустошенность эмоционально-волевой сферы. Аутизм – уход в себя, утрата интереса к окружающему, поглощенность личными переживаниями. Мутизм – полное отсутствие речевого общения с окружающими. Негативизм – сопротивляемость требованиям или выполнение действий обратного характера.

Историческая справка. Фенотиазин (тиодифениламин) был синтезирован в Европе в начале XX века в процессе поиска новых анилиновых красителей на основе метиленового синего. До 40-х гг XX века фенотиазин использовался в медицине как противогельминтное средство для лечения энтеробиоза и антисептик для лечения воспалительных заболеваний мочевыводящих путей. В последующем, введение в медицинскую практику более эффективных и менее токсичных лекарственных средств привело к тому, что фенотиазин остался в арсенале ветеринарии (для лечения глистных инвазий) и дезинфекционной службы (средство для уничтожения личинок комаров).

В конце 30-х гг XX века было обнаружено, что N-замещенное производное фенотиазина – прометазин оказывает мощное антигистаминное и седативное действие. Французский ученый A. Labori решил создать на основе N-замещенных фенотиазинов принципиально новые анестетики, которые не только бы вызывали наркоз, но и были бы способны стабилизировать функции ВНС, оказать антигистаминное действие. В 1952 г по заданию A. Labori химик Charpentier синтезирует хлорпромазин (аминазин). При проведении испытаний было установлено, что хлорпромазин потенцирует действие средств для наркоза, снижает температуру тела, способствует наступлению сна, но не вызывает выключения сознания. Идея разработки нового поколения анестетиков оказалась несостоятельной.

В том же 1952 г. французский психиатр J. Delay в парижском госпитале Валь-де-Грас успешно применил хлорпромазин для лечения юноши, страдавшего шизофренией с приступами мании. До этого времени «3 столпами» психиатрии являлись резерпин, бромиды и электрошоковая терапия. Однако, у данного все они не приносили желаемого эффекта. После того, как пациенту в течение 20 дней было введено 855 мг хлорпромазина наступила стойкая ремиссия. В том же году J. Delay и P. Deniker начинают широкое примение хлорпромазина, а в 1955 г. они предлагают термин «нейролепсия» для характеристики его действия. В 1958 г. синтезируют сразу несколько соединений данной группы - терален (французская фирма Teraplix), френолон (венгерские ученые Borsy и Toldi). В 1959 г. лаборатория фирмы Janssen (Бельгия) синтезировала галоперидол, открыв тем самым новую перспективную группу нейролептиков.

Классификация нейролептиков. В основу классификации первоначально был положен химический принцип, но, как оказалось в последствие, химическая структура нейролептиков тесным образом связана с их фармакологическими и клиническими свойствами. В настоящее время выделяют:

ТИПИЧНЫЕ НЕЙРОЛЕПТИКИ (характеризуются четким антагонизмом в отношении дофаминовых рецепторов, классически полным набором всех фармакологических и нежелательных эффектов):

1. Производные фенотиазина («азины» ):

   1. алифатической структуры: хлорпромазин ;

      пиперазиновой структуры: флуфеназин, трифлуоперазин, тиопроперазин ;

      пиперидиновой структуры: тиоридазин .

Производные тиоксантена: хлорпротиксен, флупентиксол .

Производные бутирофенона («перидолы» ): галоперидол, дроперидол .

Производные дифенилбутилпиперидина («апы» ): флушпирилен, пимозид .

АТИПИЧНЫЕ НЕЙРОЛЕПТИКИ (характеризуются отсутствием или низким риском развития нежелательных экстрапирамидных эффектов):

1. Производные дибензодиазепина: клозапин, оланзапин .

   Производные индола: молиндон, сертиндол .

   Производные бензамида («приды» ):тиаприд, сульпирид, ремоксиприд .

   Производные имидазолиндинона: рисперидон, зипразидон .

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СОПРОВОЖДАЮЩИХСЯ ПСИХОЗОМ, БРЕДОМ, ГАЛЛЮЦИНАЦИЯМИ И ПОДОБНЫМИ СОСТОЯНИЯМИ (АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ, НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА)

Согласно современной классификации нейролептические лекарственные средства (лекарственные средства, оказывающие тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающие снотворного эффекта) делятся на производные фенотиазина (аминазин, пропазин, тизерцин, метеразин, этаперазин, френолон, трифтазин, модитен, неулептил, мажептил, меллерил), производные тиоксантена (хлорпротиксен), производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол, триседил), производные дибензодиазепина (клозапин), производные индола (карбидин), замещенные бензамиды (сульпирид), производные дифенилбутилпиперидина (пимозид, пенфлюридол, флушпирилен). К этой же группе препаратов можно отнести и препараты лития (нормотимические средства).

АМИНАЗИН (Aminazinum)

Синонимы: Хлоразин, Хлорпромазин, Ларгактил, Мегафен, Плегомазин, Хлорпромазин гидрохлорид, Амплиактил, Ампликтил, Контомин, Фенактил, Гибанил, Гибернал, Клопроман, Промактил, Пропафенин, Торазин и др.

Фармакологическое действие. Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков (лекарственных средств, оказывающих тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающих снотворного эффекта). Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике.

Одной из основных особенностей действия аминазина на центральную нервную систему является относительно сильный седативный эффект (успокаивающее действие на центральную нервную систему). Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным (внутренним) и экзогенным (внешним) стимулам; сознание, однако, сохраняется.

Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления.

Основными особенностями аминазина являются его антипсихотическое действие и способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи аминазина удается купировать (снимать) различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами.

Важным свойством аминазина явялется его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он уменьшает или даже полностью устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект адреналина (повышение уровня сахара в крови под действием адреналина) аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы выражено относительно слабо.

Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту.

Аминазин оказывает гипотермическое (снижающее температуру тела) действие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных случаях у больных при парентеральном (минуя желудочно-кишечный тракт) введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.

Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Оказывает слабое антигистаминное действие.

Аминазин усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков (обезболивающих), местноанестезируюших веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы.

ию. В психиатрической практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-пароноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом (психозом с чередованием возбуждения и угнетения настроения), при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии (двигательном возбуждении на фоне тревоги и страха) у больных пресинильным (страческим), маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.

Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).

Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный седативный (успокаивающий) эффект.

В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних.

Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии (интенсивных жгучих болях при повреждении периферического нерва), и со снотворными и транквилизаторами (успокаивающими средствами) при упорной бессоннице.

Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера (заболевании внутреннего уха), в онкологической практике - при лечении производными бис-(бета-хлорэтил)амина и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах (кожных болезнях) и других заболеваниях.

Способ применения и дозы. Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5% раствора). При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее. Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2-5 мл 0,25%-0,5% раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10-20 мл 5% (иногда 20-40%) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин).

Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным яатяется прием аминазина внутрь.

При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025-0,075 г в сутки (в 1-2-3 приема), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3-0,6 г. В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особенно у больных с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 мес., при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими препаратами.

При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь.

К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от 3-4 нед. до 3-4 мес. и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025-0.075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию.

При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1-0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5% раствора (25-50 мг) аминазина разводят в 20 мл 5% или 40% раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5% раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.

При острых алкогольных психозах назначают 0,2-0,4 г аминазина в сутки внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенно вводят 0,05-0,075 г (чаще в сочетании с тизерцином).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 1,5 г; внутримышечно: разовая - 0,15 г, суточная - 1 г; внутривенно: разовая - 0,1 г, суточная - 0,25 г.

Детям аминазин назначают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01-0,02 до 0,15-0,2 г в сутки. Ослабленным и пожилым больным -до 0,3 г в сутки.

Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3-4 раза в день взрослым, детям старшего возраста - по 0,01 г на прием).

Побочное действие. При лечении аминазином могут наблюдаться побочные явления, связанные с его местным и резорбтивным (проявляющимся после всасывания вешества в кровь) действием. Попадание растворов аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей, введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов (уплотнений), при введении в вену возможно повреждение эндотелия (внутреннего слоя сосуда). Во избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотоническим раствором натрия хлорида (растворы глюкозы использовать только при внутривенном введении).

Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение артериального давления. Гипотензия (снижение артериального давления ниже нормы) может развиться и при пероральном (через рот) применении препарата, особенно у больных с гипертензией (повышенным артериальным давлением); аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах.

После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа (11/2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений.

После приема аминазина могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи (повышение чувствительности кожи к солнечному свету).

При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения). В связи с тормозящим влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрецию желудочного сока рекомендуется больным с атонием (пониженным тонусом) кишечника и ахилией (отсутствием выделения в желудке соляной кислоты и ферментов) давать одновременно желудочный сок или соляную кислоту и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта.

Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови), пигментации кожи.

При применении аминазина относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии (неусидичивости больного с постоянным стремлением к движениям), индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики. Иногда наблюдается длительная последующая депрессия (состояние подавленности). Для уменьшения явлений депрессии применяют стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются при понижении дозы; их можно также уменьшить или купировать одновременным назначением циклодола, тропацина или других холинолитических средств, применяемых для лечения паркинсонизма. При развитии дерматитов (воспаления кожи), отеков лица и конечностей назначают антиаллергические средства или отменяют лечение.

Противопоказания. Аминазин противопоказан при поражениях печени (цирроз , гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит); нарушении функции кроветворных органов, микседеме (резком уменьшении функции щитовидной железы, сопровождающимся отеками), прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни (закупорке сосудов сгустком крови). Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит (воспаление почечной лоханки), ревматизм , ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать аминазин внутрь (вводят внутримышечно). Не назначают аминазин лицам, находящимся в коматозном (бессознательном) состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Следует контролировать картину крови, включая определение индекса протромбина, исследовать функции печени и почек. Нельзя применять аминазин для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначать аминазин беременным.

Форма выпуска. Драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г; 2,5% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл. Выпускаются также таблетки аминазина по 0,01 г, покрытые оболочкой, для детей в банках по 50 штук.

Условия хранения.

ГАЛОПЕРИДОЛ (Haloperidol)

Синонимы: Алоперидин, Гаддол, Сереназ, Галофен, Галидол, Галоперидин, Галоперин, Галопидол, Серенас и др.

Фармакологическое действие. Нейролептическое (оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта) средство с выраженным антипсихотическим эффектом.

Показания к применению. Шизофрения , маниакальные (неадекватно повышенное настроение, ускоренный темп мышления, психомоторное возбуждение), галлюцинаторные (бред, видения, приобретающие характер реальности), бредовые состояния, острые и хронические психозы, вызванные различными причинами. В комплексной терапии при болевом синдроме, стенокардии, при неукротимой тошноте и рвоте.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,0015-0,03 г в день, внутримышечно и внутривенно по 0,4-1 мл 0,5% раствора.

Как противорвотное назначают внутрь взрослым по 0,0015-0,002 г (1,5-2 мг).

Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), при передозировке бессонница .

Противопоказания. Органические заболевания центральной нервной системы, нарушение сердечной проводимости, заболевания почек с нарушением функции.

Форма выпуска. Таблетки в упаковках по 50 штук по 0,0015 г и по 0,005 г; ампулы по 1 мл 0,5% раствора в упаковке по 5 штук; во флаконах по 10 мл 0,2% раствора.

Условия хранения.

ДРОПЕРИДОЛ (Droperidolum)

Синонимы: Дегидробензперидол, Дролептан, Инапсин, Дридол, Синтодрил и др.

Фармакологическое действие. Нейролептическое (оказывающее тормозящее влияние на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта) средство; действует быстро, но непродолжительно.

Показания к применению. В психиатрии применяют в основном для снятия острого двигательного возбуждения, беспокойства и т.д.

Способ применения и дозы. Подкожно, внутримышечно или внутривенно (медленно) по 1-5 мл 0,25% раствора.

Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), депрессия (подавленное состояние) с преобладанием чувства страха, при применении в больших дозах - гипотония (понижение артериального давления).

Противопоказания. Экстрапирамидные нарушения, длительное применение гипотензивных (понижающих артериальное давление) средств.

Форма выпуска. 0,25% раствор во флаконах емкостью по 5 и 10 мл.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

КАРБИДИН (Carbidinum)

Синонимы: Дикарбин дигидрохлорид

Фармакологическое действие. Оказывает Нейролептическое (тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта) и одновременно антидепрессивное действие.

Показания к применению. Периодическая и приступообразно-прогредиентная (шубообразная) шизофрения с депрессивно-параноидной структурой приступов, другие формы шизофрении с преобладанием депрессивно-бредовых расстройств, вялотекущая (простая) форма шизофрении с аффективными колебаниями, алкогольные психозы и абстинентные состояния (состояния, возникающие в результате внезапного прекращения приема алкоголя).

Способ применения и дозы. Лечение начинают с суточной дозы 12,5 мг (в 3 приема), постепенно доводят ее до 75-150 мг и более. При острых психозах лечение начинают сразу с высоких доз (100-150 мг/сут.).

При алкогольных психозах вводят внутримышечно по 0,05 г (50 мг) 3-4 раза с интервалами 2 ч, затем 3 раза в день.

Побочное действие. Тремор (дрожание) рук, скованность, гиперкинезы (насильственные автоматические движения вследствие непроизвольного сокращения мышц) и другие экстрапирамидные нарушения (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), которые устраняются корректорами (ииклодол и др.). Изредка наблюдаются холестатические (связанные с застоем желчи) гепатиты (воспаление ткани печени).

Противопоказания. Нарушения функции печени, отравления наркотическими анальгетическими средствами.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 г в упаковке по 50 штук и 1,25% раствор в ампулах по 2 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

КЛОЗАПИН (Clozapinum)

Синонимы: Лепонекс, Азалептин, Клазарил, Ипрокс, Лапенакс, Лепотекс

Фармакологическое действие. Сильное нейролептическое (антипсихотическое) средство (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее

снотворного эффекта), обладающее также седативным действием (успокаивающим действием на центральную нервную систему).

Показания к применению. Назначают при состояниях психомоторного возбуждения при шизофрении, галлюцинаторно-бредовых (бред, видения, приобретающие характер реальности) состояниях, маниакальном синдроме (неадекватно повышенном настроении, ускоренном темпе мышления, психомоторном возбуждении), ухудшении настроения и других психопатических заболеваниях.

Способ применения и дозы. Принимают внутрь по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день (независимо от времени приема пищи), затем дозу повышают до 0,2-0,4-0,6 г в сутки. Для поддерживающей терапии - по 0,025-0,2 г в день (вечером). Внутримышечно 1-2 мл 2,5% раствора перед сном.

Побочное действие. Сухость во рту, сонливость, мышечная слабость, спутанность сознания, бред, ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), тахикардия (учащенные сердцебиения), повышение температуры тела, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), коллаптоидные состояния (резкое падение артериального давления). В случае возникновения агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови) следует прием препарата немедленно прекратить.

Противопоказания. Острый алкогольный и другие интоксикационные психозы, эпилепсия, заболевания сердечно-сосудистой системы, спазмофилия (заболевание, связанное с уменьшением содержания в крови ионов кальция и защелачиванием крови), глаукома (повышенное внутриглазное давление), атония (потеря тонуса) кишечника, аденома (доброкачественная опухоль) предстательной железы, беременность (первые 3 месяца). Нельзя назначать при амбулаторном (вне больницы) лечении водителям транспорта.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 и 0,1 г; 2,5% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

ЛИТИЯ КАРБОНАТ (Lithii carbonas)

Синонимы: Контемнол, Камколит, Карбопакс, Ликарб, Литан, Литобид, Литомил, Литонат, Литикар, Лито, Неуролепсин, Пленур, Приадел, Эскалит, Литикарб, Литий угольнокислый, Литизин, Тералит и др.

Фармакологическое действие. Понижает возбудимость центральной нервной системы, оказывает седативное (успокаивающее) и антиманиакальное действие.

Показания к применению. Маниакальное состояние (неадекватно повышенное настроение, ускоренный темп мышления, психомоторное возбуждение) различного генеза (происхождения) и для профилактики фазнопротекающих психозов.

Способ применения и дозы. При маниакальных состояниях внутрь, начиная с 0,6 г в день с постепенным повышением дозы в течение 4-5 дней до 1,5-2,1 г в 2-3 приема; в профилактических целях - 0,6-1,2 г в сутки, под контролем концентрации препарата в крови.

Побочное действие. Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), дискомфорт, мышечная слабость, тремор (дрожание) рук, адинамия (резкое уменьшение объема движений), сонливость, повышенная жажда.

Противопоказания. Нарушения выделительной функции почек, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и нарушениями ритма сердца. Относительные противопоказания - нарушения функции щитовидной железы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г в упаковке по 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренной таре.

МАЖЕПТИЛ (Majeptil)

Синонимы: Тиопроперазин димесилат, Тиопроперазин, Цефалин, Тиоперазин, Вонтил.

Фармакологическое действие. Нейролептическое средство (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта) с относительно слабым седативным (успокаивающим) действием, но мощным антипсихотическим.

Показания к применению. Шизофрения; кататонические, кататоногебефренные состояния (двигательные нарушения в форме возбуждения, оцепенения или их чередования); острые и хронические психозы.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,005-0,01 г. в день с постепенным повышением дозы до 0,06 г в сутки, внутримышечно вводят от 2,5 до 60-80 мг в сутки.

Противопоказания. Органические заболевания центральной нервной системы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г и по 0,01 г; ампулы по 1 мл 1% раствора в упаковке по 50 штук.

Условия хранения.

МЕЛЛЕРИЛ (Melleril)

Синонимы: Тиоридазин, Тиоридазин гидрохлорид, Сонапакс, Маллорил, Маллорол, Мелларил, Тиорил.

Фармакологическое действие. Мягкодействующий нейролептик (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта). Избирательно влияет на психическую сферу, тормозит повышенную возбудимость центрачьной нервной системы.

Показания к применению. Острая и подострая шизофрения, органические психозы, тревожно-депрессивные и астенические состояния, неврозы, неврастения, повышенная раздражительность.

Способ применения и дозы. Для лечения психических заболеваний - внутрь по 0,05-0,1 г (50-100 мг) в сутки; в более тяжелых случаях - по 0,15-0,6 г в сутки. При неврозах -внутрь по 0,005-0,01-0,025 г. 3 раза в день. При предменструальном нервном напряжении и климактерических расстройствах - по 0,025 г 1-2 раза в день.

Побочное действие. Сухость во рту, экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), при длительном лечении лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение гранулоцитов в крови).

Противопоказания. Коматозное (бессознательное) состояние, аллергические реакции, глаукома, ретинопатия (невоспалительное поражение сетчатки глаза).

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г, 0,025 г и 0,1 г в упаковке по 100 штук. Для детской практики 0,2% суспензия (взвесь в жидкости).

Условия хранения. Список Б. В сухом месте.

МЕТЕРАЗИН (Metherarinum)

Синонимы: Хлорперазин, Компазин, Прохлорперазин, Стеметил, Прохлорперазина малеат, Хлормепразин, Дикопал, Ниподал, Новамин, Теметил и др.

Фармакологическое действие. Активный нейролептический препарат (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта), аналогичный аминазину, но оказывает более выраженное антипсихотическое действие.

Показания к применению. Различные формы шизофрении, психотические заболевания с бредовыми и галлюцивания, а также у ослабленных больных; в детском и пожилом возрасте.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь после еды по 0,025-0,05 г 2-4 раза в день; внутримышечно по 2-3 мл 2,5% раствора, растворив необходимое количество пропазина в 5 мл 0,25-0,5% раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида; внутривенно по 1-2 мл 2,5% раствора в 10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Дозы постепенно увеличивают до 0,5-1 г в день. Максимальная суточная доза внутрь - 2 г, внутримышечно - 1,2 г.

Побочное действие и противопоказания те же, что и при применении аминазина.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 и 0,05 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 50 штук; ампулы по 2 мл 2,5% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СУЛЬПИРИД (Sulpiridum)

Синонимы: Эглонил, Догматил, Дигтон, Абилит, Добрен, Догмалид, Эусульпид, Лизопирид, Меготил, Мирадон, Мирбанил, Модулан, Нивелан, Норестран, Омперан, Сульпирил, Суприум, Сурсумид, Тепавил, Тонофит, Трилан, Ульиеридол, Ульпир, Випрал и др.

Фармакологическое действие. Нейролептическое (психотропное) средство (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта). Оказывает противорвотное действие. Способствует улучшению перистальтики (волнообразных движений) кишечника и ускоряет заживление ран и язвы желудка.

Показания к применению. Используют при депрессивных (подавленных) состояниях, сопровождающихся вялостью, заторможенностью, анергией (снижением двигательной и речевой активности), при острых и старческих маниакально-депрессивных психозах (психозах с чередованием возбуждения и угнетения настроения), шизофрении и др.

Способ применения и дозы. Принимают внутрь по 0,2-0,4 г в сутки, в тяжелых случаях вводят внутримышечно по 0,1-0,8 г в сутки. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, мигрени, головокружении - внутрь по 0,1-0,3 г в сутки в течение 1-2 недель. Поддерживающая терапия - по 0,05-0,15 г ежедневно в течение 3 недель.

Побочное действие. Возбуждение, бессонница, экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), гипертензия (подъем артериального давления), расстройство менструального цикла, галакторея (молокоистечение вне периода кормления грудью) и гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин).

Противопоказания. Состояние возбуждения, гипертензия, феохромоцитома (опухоль надпочечников).

Форма выпуска. Капсулы по 0,05 г; раствор 5% в ампулах по 2 мл для инъекций; раствор 0,5% во флаконах по 200 мл.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ТИЗЕРЦИН (Tisercin)

Синонимы: Левомепромазин, Левомепромазина гидрохлорид, Дедоран, Левомазин, Левопромазин, Минозинан, Неозин, Неурактил, Неуроцил, Синоган, Верактил, Метотримепразин, Нозинан и др.

Фармакологическое действие. Активное нейролептическое средство (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта) с разносторонней фармакологической активностью; оказывает быстрое седативное действие (успокаивающее действие на центральную нервную систему).

Показания к применению. Психомоторное возбуждение, психозы, маниакальные (неадекватно повышенное настроение, ускоренный темп мышления, психомоторное возбуждение) и депрессивно-параноидные (подавленное состояние, бред) состояния при шизофрении; реактивные депрессии и невротические реакции с чувством страха, тревоги и двигательным беспокойством, бессонница.

Способ применения и дозы. Назначают тизерцин внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбужденных больных начинают с парентерального введения 0,025-0,075 г препарата (1-3 мл 2,5% раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0,2-0,25 г (иногда до 0,35-0,5 г) при внутримышечном введении и до 0,075-0,1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0,05-0,1 г (до 0,3-0,4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0,025-0,05 г (1-2 мл 2,5% раствора или 1-2 таблетки по 0,025 г), увеличивая ежедневно дозу на 0,025-0,05 г до суточной дозы 0,2-0,3 г внутрь или 0,075-0,2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0,6-0,8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 0,025-0,1 г в сутки.

Для внутримышечного введения 2,5% раствор тизерцина разводят в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10-20 мл 40% раствора глюкозы.

Для купирования (снятия) острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0,05-0,075 г (2-3 мл 2,5% раствора) препарата в 10-20 мл 40% раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0,1-0,15 г внутримышечно в течение 5-7 дней.

В амбулаторной практике (вне больницы) тизерцин назначают больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице. Препарат принимают внутрь в суточной дозе 0,0125-0,05 г (1/2-2 таблетки).

В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0,05-0,2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.)

Побочное действие. Экстрапирамидные нарушения (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), сосудистая гипотония (понижение артериального давления), головокружение, сухость во рту, склонность к запорам, аллергические реакции.

Противопоказания. Заболевания печени и кроветворной системы; относительные противопоказания - стойкая гипотония (низкое артериальное давление) у лиц пожилого возраста и декомпенсация сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска. Драже по 0,025 г в упаковке по 50 штук; ампулы по 1 мл 2,5% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ТРИСЕДИЛ (Trisedyl)

Синонимы: Трифлуперидол, Флумоперон, Псикоперидол, Триперидол.

Фармакологическое действие. Активный нейролептик (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта), усиливает действие анальгезируюших (обезболивающих) и снотворных средств; оказывает противосудорожное действие.

Показания к применению. В психиатрии (острое возбуждение, галлюцинации /видения, приобретающие характер реальности/, бред, острые ажитированные депрессии /двигательное возбуждение на фоне тревоги и страха/, маниакальные состояния /неадекватно повышенное настроение, ускоренный темп мышления, психомоторное возбуждение/, эпилептоформный психоз и др.).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,25-0,5 мг с последующим повышением дозы до 2-6 мг в сутки (после еды); внутримышечно - 1,25-5 мг.

Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).

Противопоказания. Органические заболевания центральной нервной системы, истерия.

Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук; ампулы по 10 мл (1 мг в 1 мл) в упаковке по 5 штук; 0,5% раствор во флаконах по 10 мл.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

ТРИФТАЗИН (Triftazinum)

Синонимы: Трифлуоперазин, Трифлуоперазин гидрохлорид, Стелазин, Аквил, Кальмазин, Клиназин, Эквазин, Эсказин, Флуазин, Флуперин, Ятронеурал, Модалина, Парстелин, Терфлузин, Трифлуперазин, Трифлурин, Триперазин, Веспезин и др.

Фармакологическое действие. Активное нейролептическое средство (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта).

Показания к применению. Шизофрения (различные формы), другие психические заболевания, протекающие с бредом и галлюцинациями (инволюционные /старческие/ и алкогольные психозы).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,005 г с последующим повышением дозы в среднем на 0,005 г в день (средняя терапевтическая доза 0,03-0,08 г в день); внутримышечно - 1-2 мл 0,2% раствора.

Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), вегетативные нарушения, в отдельных случаях токсический гепатит (воспалительное поражение ткани печени), агранулоцитоз (резкое снижение гранулоцитов в крови) и аллергические реакции

Противопоказания. Острые воспалительные заболевания печени, заболевания сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, тяжелые заболевания почек, беременность.

Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г, 0,005 г и 0,01 г, покрытые оболочкой, в упаковках по 100 штук; ампулы по 1 мл 0,2% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ФЛУШПИРИЛЕН (Fluspirilenum)

Синонимы: Флуспирилен, Редептин, Спиродифламин, ИМАП.

Фармакологическое действие. Является активным нейролептическим средством (лекарственным средством, оказывающим тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающим снотворного эффекта), оказывающим выраженный антипсихотический эффект. По спектру фармакологического действия близок к галоперидолу. Эффективен при галлюцинациях (видениях, приобретающих характер реальности), бреде, аутизме (погружении в мир личных переживаний с ослаблением или потерей контакта с действительностью). Успокаивает также эмоциональное и психомоторное возбуждение.

Основной особенностью флушпирилена является его пролонгированное (длительное) действие. После однократного внутримышечного введения в виде суспензии (взвеси в жидкости) эффект продолжается в течение одной недели.

Показания к применению. Препарат применяют в первую очередь для поддерживающей терапии больных, страдающих хроническими психическими заболеваниями, после лечения в стационаре (больнице). Удобен для применения в амбулаторной практике (вне больницы) вследствие отсутствия выраженного гипноседативного (успокаивающего, снотворного) действия. Облегчает реадаптацию (восстановление утраченных или ослабленных реакций) и реабилитацию (восстановление нарушенных функций организма) больных. Можно применять флуш-пирилен и в условиях стационара при шизофрении и других психических заболеваниях, сопровождающихся галлюцинациями, бредом, психомоторным возбуждением.

Способ применения и дозы. Вводят суспензию флушпирилена внутримышечно раз в неделю. В условиях стационара вводят сначала 4-6 мг (2-3 мл), а при необходимости повышают дозу до 8-10 мг (4-5 мл). По достижении оптимального эффекта дозу постепенно понижают до поддерживающей недельной дозы 2-6 мг (1-3 мл).

При продолжительном лечении можно через каждые 3-4 недели делать недельный перерыв.

В амбулаторных условиях вводят по 2-6 мг (1-3 мл) раз в неделю.

Побочное действие. При применении препарата могут развиваться экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием); для их предупреждения рекомендуется в день введения флушпирилена и в следующие 2 дня применять антипаркинсонические средства. При длительном лечении флушпириленом возможны снижение массы тела, обшая слабость, ухудшение сна, депрессия (подавленное состояние). В первый день после инъекции могут наблюдаться тошнота и ощущение усталости.

Противопоказания. Препарат противопоказан при экстрапирамидных нарушениях, депрессии, двигательных расстройствах.

Не следует принимать флушпирилен женщинам в первые 3 мес. беременности.

Форма выпуска. В ампулах по 2 мл с содержанием в 1 мл 0,002 г (2 мг) флушпирилена (4 мг в 1 ампуле). Перед инъекцией ампулу следует сильно встряхнуть для гомогенизации (достижения однородности) взвеси.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ФРЕНОЛОН (Phrenolon)

Синонимы: Метофеназат, Метофеназин, Перфена-зинтриметоксибензоат, Силадор.

Фармакологическое действие. Нейролептическое средство (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта) с психостимулируюшим и умеренно выраженным антипсихотическим действием. В малой дозе обладает транквилизируюшими свойствами (успокаивающим действием на центральную нервную систему).

Показания к применению. Шизофрения с психомоторной заторможенностью, апатоабулическими расстройствами (безволием), отказом от еды, неврозы и неврозоподобные состояния с тревогой, депрессией (подавленностью), вялостью, снижением аппетита.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,005 г 2 раза в день с последующим повышением дозы до 0,06 г. Внутримышечно вводят по 5-10 мг.

Побочное действие. Тошнота, головокружение, бессонница, отечность лица, экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).

Противопоказания. Тяжелые заболевания печени и почек, заболевания сердца с нарушением проводимости, эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца).

Форма выпуска. Драже по 0,005 г в упаковке по 50 штук; ампулы по 1 мл 0,5% раствора в упаковке по 5 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ХЛОРПРОТИКСЕН (Chlorprothixen)

Синонимы: Хлорпротиксена гидрохлорид, Труксал, Таразан, Ветакалм, Хлотиксен, Минитиксен, Тактаран, Тарактан, Триктал, Труксил и др.

Фармакологическое действие. Транквилизирующее (успокаивающее) и нейролептическое (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта) средство; усиливает действие снотворных и анальгетических (обезболивающих) средств.

Показания к применению. Психозы с тревогой и страхом, невротические состояния с чувством страха, беспокойством, агрессивностью, нарушениями сна; соматические заболевания (заболевания внутренних органов) с неврозоподобными расстройствами, кожный зуд; как противорвотное средство.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,025-0,05 г 3-4 раза в день, при необходимости 0,6 г в сутки с последующим постепенным уменьшением дозы, внутримышечно по 25-50 мг 2-3 раза в день.

Как противорвотное средство - внутримышечно по 12,5-25 мг.

Побочное действие. Сонливость, тахикардия (учащенные сердцебиения), гипотония (пониженное артериального давление), сухость во рту в отдельных случаях экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).

Противопоказания. Отравление алкоголем и барбитуратами, склонность к коллапсу (резкому падению артериального давления), эпилепсия, паркинсонизм, заболевания крови; работа, требующая напряженного внимания (водители транспорта и т. д.).

Форма выпуска. Таблетки по 0,015 и 0,05 г в упаковках по 50 штук; ампулы по 1 мл 2,5% раствора.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ЭТАПЕРАЗИН (Aethaperazinum)

Синонимы: Перфеназин, Перфеназина гидрохлорид, Хлорпипразин, Фентазин, Трилафон, Хлорпипрозин, Децентан, Неуропакс, Перфенан, Трилифан и др.

Фармакологическое действие. Нейролептический препарат (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта) широкого спектра действия; значительно активнее аминазина; уступает ему по гипотермическому (снижающему температуру тела), адренолитическому действию и по способности потенцировать (усиливать действие) снотворные и наркотические средства.

Показания к применению. Психические заболевания (шизофрения, экзогенноорганические и инволюционные /старческие/ психозы с апатоабулическими /безволием/ и галлюцинаторно-бредовыми явлениями); психопатии, неукротимая рвота, в том числе при беременности, икота, кожный зуд.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,004 г 3-4 раза в день; при необходимости дозу увеличивают до 0,1-0,15 г, а в случаях особой резистентности (устойчивости) до 0,25-0,3 г в сутки.

В акушерской, хирургической, терапевтической и онкологической практике при применении в качестве противорвотного средства, а также при неврозах этаперазин назначают по 0,004-0,008 г (4-8 мг) 3-4 раза в день.

Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства (нарушение координации движений с уменьшением их

объема и дрожанием). Возможны аллергические и сосудистые реакции.

Противопоказания. Эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца), нарушение кроветворной функции, заболевания печени и почек.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,004 г, 0,006 г и 0,01 г.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.