Аспирин кардио – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), ненаркотический анальгетик, антиагрегантное средство. Оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, а также уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является необратимая инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана.
В этой статье мы рассмотрим когда врачи назначают препарат Аспирин кардио, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Аспирином кардио, оставляйте отзывы в комментариях.
Состав и форма выпуска
Одна таблетка препарата АСПИРИН КАРДИО содержит в качестве активного вещества ацетилсалициловую кислоту 100 мг или 300 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза порошок, крахмал кукурузный; оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 1:1 (Эудрагит L30D), полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, тальк, триэтилцитрат.
Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Фармакологическое действие
Проявляется влиянием, которое оказывает ацетилсалициловая кислота (действующее вещество) на организм. Аспирин Кардио относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Его действие на организм объясняется способностью блокирования простагландинсинтетазы – энзима, участвующего в биосинтезе простагландинов.
Тормозя выработку гормонов воспаления (простагландинов), Аспирин Кардио оказывает обезболивающий, антипиретический, противовоспалительный эффект. Аспирин Кардио замедляет агрегацию (слипание) и адгезивные свойства тромбоцитов. Это происходит вследствие ингибирования биосинтеза А2 тромбоксана в тромбоцитах. После приема Аспирина Кардио, антиагрегантный эффект обнаруживается в течение недели (менее выражен у женщин, чем у мужчин).
Показания к применению
Аспирин Кардио используют в ходе профилактической терапии таких состояний:
- острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертония,
- ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда.
- инсульта (в том чиспе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения).
- преходящего нарушения мозгового кровообращения.
- тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий).
- тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).
- нестабильная стенокардия.
Аспирин Кардио широко применяют в ходе лечения сосудистых заболеваний из-за способности препарата подавлять агрегацию тромбоцитов. Препарат также способствует оказанию анальгетического и жаропонижающего эффекта, уменьшает воспалительный процесс.
Инструкция по применению
Таблетки аспирин кардио согласно инструкции по применению рекомендуется использовать один раз в день до приема пищи, запивая водой. Препарат подходит для длительного применения, курс определяет врач.
- С целью профилактики повторных инфарктов, стабильной и нестабильной стенокардии лекарство используют по 100-300 мг в сутки.
- С целью профилактики инсультов и нарушений мозгового кровообращения, а также развития тромбоэмболии в период после оперативного вмешательства препарат принимают по 100-300 мг в сутки.
- В ходе проведения первичной профилактики инфаркта препарат принимают по 100 мг в день или по 300 мг через день.
- С целью профилактики тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии – по 100-200 мг в сутки или по 300 мг через день.
- При развитии нестабильной стенокардии препарат назначают по 100-300 мг. При подозрении на развитие острого инфаркта пациент должен принять первую таблетку лекарства как можно быстрее. Лекарство следует разжевать для того, чтобы ускорить процесс всасывания и оказание терапевтического воздействия.
В случае пропуска приема препарат аспирин кардио необходимо принять лекарственное средство, как можно скорее, дальнейший прием должен происходить в привычном режиме, только стоит отсрочить прием пропущенной таблетки, в случае если подходит время принятия препарата согласно режиму.
Побочные эффекты
При использовании препарата Аспирин Кардио необходимо соблюдать дозировку указанную в инстукции по примению, иначе возможно развитие следующих побочных реакций:
- Кроветворная система: снижение количества эритроцитов, снижение количества лейкоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества агранулоцитов, снижение количества тромбоцитов, появление носового кровотечения, появление кишечного кровотечения, появление пищеводного кровотечения, появление геморроидального кровотечения.
- Центральная и периферическая нервная система: головные боли, головокружение;
- Мочевыделительная система: снижение функциональной активности почек;
- Дыхательная система: бронхиальный спазм, кашель, отёк гортани;
- Пищеварительная система: вздутие живота, расстройства стула, снижение аппетита, воспаление поджелудочной железы, боли в животе, появление пептических язв, воспаление печени;
- Поражение кожных покровов: крапивница, тромбоцитопеническая пурпура, зуд кожи, различные дерматиты.
Кроме того, при применении ацетилсалициловой кислоты возрастает угроза развития кровотечений. В редких случаях при приеме препарата Аспирин Кардио наблюдается повышение активности трансаминаз печени, развитие бронхоспазма.
Противопоказания
Употребление медикамента требует обязательного учета и анализа противопоказаний, чтобы не допустить опасных для жизни состояний. К ним относят:
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;
- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- геморрагический диатез;
- сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
- беременность (I и III триместры);
- период лактации;
- детский и подростковый возраст (до 18 лет);
- выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);
- хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата и другим НПВП.
Негативные проявления при использовании Аспирин кардио обнаруживаются чаще в случае передозировки и приеме лекарства без учета противопоказаний.
Передозировка
Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).
Различают три степени тяжести состояния при передозировке.
- Первая степень возникает при однократном приеме Аспирина Кардио меньше 0,15 г/кг массы пациента. Симптомы: диспепсия, головная боль, расстройства зрительного восприятия, лихорадка.
- Вторая степень возникает при однократном приеме Аспирина Кардио от 0,15 до 0,3 г/кг массы пациента, третья в случаях приема более 0,3 г/кг.
- При отравлении применяют промывание желудка и пероральные сорбенты, слабительные средства, проводят симптоматическое лечение. Необходим контроль рН крови и введение бикарбоната натрия, в случаях смещения гомеостаза в кислую сторону. Гемодиализ и искусственная вентиляция легких применяется в тяжелых случаях, по показаниям.
Цены
Согласно данным мониторинга, средняя цена на АСПИРИН КАРДИО таблетки в аптеках (Москва) 78 рублей.
Аналоги
Популярные аналоги Аспирина Кардио – Тромбо Асс, Авикс, Аксанум, Агренокс, Брилинта, Джендогрел, Дисгрен, Иломедин, Ипатон, Кропиред, Кардогрель, Клопидал, Лопиред, Пингель, Плавикс, Платогриль, Тромбонет, Эффиент. Зачастую цена аналогов сильно отличается от стоимости оригинала лекарства.
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Условия продажи
Не требуется наличие рецепта.
Условия хранения
Температура окружающей среды не должна быть выше 25 градусов.
Аспирин Кардио инструкция по применению предписывает принимать для разжижения крови, профилактики и лечения заболеваний сердца. Кардиологи подтверждают, что эти таблетки 100 и 300 мг помогают в терапии стенокардии и профилактики инсультов и инфарктов.
Форма выпуска и состав
Активным компонентом таблеток является ацетилсалициловая кислота. Препарат выпускается в дозировке 100 и 300 мг. В качестве вспомогательных веществ используют целлюлозу и кукурузный крахмал.
Фармакологическое действие
Попадая в ЖКТ, действующее вещество превращается в салициловую кислоту. Ацетилсалициловая кислота ингибирует процессы агрегации тромбоцитов, путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Нарушает механизм создания циклооксигеназы.
Препарат оказывает противовоспалительное и жаропонижающее действие. Также лекарство используют при артритах и остеоартритах, гриппе и простуде.
Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты – через 20 минут, после приема, салициловой – через час. Если используется лекарственная форма, покрытая оболочкой, растворимой в кишечнике, то всасывание действующих веществ происходит позже, не в желудке. Действие препарат продлевается.
Показания к применению
От чего помогает кардио? Таблетки назначают:
- стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, в том числе при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда;
- профилактика инсульта, включая больных с преходящим нарушением мозгового кровообращения;
- профилактика тромбоэмболии после аортокоронарного и артериовенозного шунтирования, эндартерэктомии и ангиопластики сонных артерий, ангиопластики и стентирования коронарных артерий, других инвазивных вмешательств или операций на сосудах;
- профилактика тромбоза глубоких вен;
- профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
- профилактика тромбоэмболии легочной артерии, ее ветвей, включая состояния длительной иммобилизации после проведения обширных хирургических операций;
- первичная профилактика острого инфаркта миокарда (при наличии таких факторов риска, как гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертония, пожилой возраст, курение, ожирение), повторного инфаркта миокарда.
Инструкция по применению
Аспирин кардио рекомендовано использовать 1 раз в день, данное лекарство пригодно для длительного, систематического приема. Точную дозу и продолжительность терапии определяет лечащий врач после комплексного обследования пациента. Поскольку после приема внутрь всасывание препарата полностью осуществляется из желудочно-кишечного тракта, таблетки необходимо использовать перед основным приемом пищи, запивая достаточным количеством воды.
В ходе проведения первичной профилактики инфаркта препарат принимают по 100 мг в день или по 300 мг через день.
С целью профилактики повторных инфарктов, стабильной и нестабильной стенокардии лекарство используют по 100-300 мг в сутки.
При развитии нестабильной стенокардии препарат назначают по 100-300 мг. При подозрении на развитие острого инфаркта пациент должен принять первую таблетку лекарства как можно быстрее. Лекарство следует разжевать для того, чтобы ускорить процесс всасывания и оказание терапевтического воздействия.
С целью профилактики инсультов и нарушений мозгового кровообращения, а также развития тромбоэмболии в период после оперативного вмешательства препарат принимают по 100-300 мг в сутки.
С целью профилактики тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии – по 100-200 мг в сутки или по 300 мг через день.
В случае пропуска приема препарата очередную таблетку следует принять как можно скорее. Дальнейший прием лекарства следует осуществлять по обычной схеме. В том случае, если прошло много времени с момента пропуска и приближается время приема следующей таблетки, удваивать дозировку не следует.
Ознакомьтесь также с инструкцией по применению близкого аналога . Как принимать его для профилактики инсульта.
Противопоказания
- заболевания печени и почек;
- острая сердечная недостаточность;
- диатез;
- астма;
- лекарственная аллергия.
Препарат следует применять исключительно по назначению врача.
Аспирин кардио запрещено принимать, если обострилась язва или человек перенес геморрагический инсульт. Не назначается он и тем, у кого обнаружена гиперчувствительность к аспирину или диагностирована почечная, печеночная, сердечная недостаточность.
Лекарство не выписывают пациентам младше 18. Не рекомендуется пить Аспирин кардио в 1 и 3 триместрах беременности.
Побочные явления
- аллергические реакции на коже;
- анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
- различные кровотечения;
- головная боль и головокружение;
- гепатит, панкреатит, боль и вздутие живота, отсутствие аппетита, язва желудка.
Особые указания
Не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Чтобы проверить эффект от применения Аспирина Кардио, назначается коагулограмма (люди, страдающие от проблем, связанных со свертываемостью крови, с этим исследованием знакомы отлично). Если результат удовлетворителен, лечение либо ослабляется, либо прекращается полностью – на усмотрение лечащего врача.
Особенности приема Аспирина Кардио для борьбы с жаром или головными болями дополнительно нужно согласовывать со специалистом.
При приеме аспирина следует держать в уме тот факт, что его антиагрегационное действие сохраняется в течение нескольких дней, поэтому при планировании хирургического вмешательства необходимо отказаться от приема препарата в этот период.
Лекарственное взаимодействие
Аспирин Кардио усиливает воздействие следующих препаратов, при одновременном приеме следует проконсультироваться с врачом: метотрексат, гепарин, антикоагулянты, тромболититеские, антиагрегатные средства, ингибиторы МАО, дигоксин, вальпроевая кислота, производных салициловой кислоты, диуретики, этанол.
Препарат ослабляет действие: диуретики,ингибиторов АПФ,бензбромарона, пробенецида. Ибупрофен и системные ГКС снижают эффективность ацетилсалициловой кислоты. Особую осторожность следует соблюдать больным сахарным диабетом, принимающим гипогликемические средства.
Аналоги лекарства Аспирина Кардио
По структуре определяют аналоги:
- Тромболик-кардио.
- Аспетер.
- Магникор.
- Аспекард.
- Годасал.
- Аспенорм.
- Тромбо Асс.
- Ацекор кардио.
- Асафен.
- Аспровит.
- Ацетилсалициловая кислота.
- Лоспирин.
- Упсарин УПСА.
- Аспирин.
- Полокард.
- Аспимаг.
Схожим действием обладают аналоги:
- Тромбонет.
- Джендогрел.
- Аксанум.
- Клопидал.
- Дисгрен.
- Кропиред.
- Плавикс.
- Авикс.
- Платогриль.
- Лопиред.
- Ипатон.
- Пингель.
- Брилинта.
- Эффиент.
- Агренокс.
- Кардогрель.
- Иломедин.
- Тромбо Асс.
Что лучше: Аспирин или Аспирин Кардио?
Не так давно ученые доказали, что для достижения необходимого терапевтического эффекта достаточно одной четвертой от стандартной дозы ацетилсалициловой кислоты.
В чем разница? Главное, чем Аспирин отличается от Аспирина Кардио – это количество действующего вещества на одну таблетку. Это отличие означает, что организму будет нанесено меньше вреда, чем от дозы в 325 мг.
Какой Аспирин лучше для сердца? Считается, что препарат Кардио предпочтительнее.
Что лучше: Тромбо Асс или Аспирин Кардио?
Тромбо Асс – синоним Аспирина Кардио, в связи с этим существенной разницы в действии того или другого не наблюдается. Различаться может лишь стоимость.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Аспирина Кардио (таблетки 300 мг №20) в Москве составляет 90 рублей. Отпускают без рецепта.
Хранение лекарства должно осуществляться в темном месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей при температуре не более 25 градусов.
Post Views: 216
Антиагрегант
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
◊
Вспомогательные вещества: целлюлоза, порошок - 10 мг, крахмал кукурузный - 10 мг.
сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 7.857 мг, полисорбат 80 - 0.186 мг, натрия лаурилсульфат - 0.057 мг, тальк - 8.1 мг, триэтилцитрат - 0.8 мг.
14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.
◊ Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза, порошок - 30 мг, крахмал кукурузный - 30 мг.
Состав кишечнорастворимой оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 21.709 мг, полисорбат 80 - 0.514 мг, натрия лаурилсульфат - 0.157 мг, тальк - 22.38 мг, триэтилцитрат - 2.24 мг.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А 2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, т.к. они не способны повторно синтезировать ЦОГ. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.
АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - . Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке, а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. C max АСК в крови достигается приблизительно через 2-7 ч после приема таблеток, таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена по сравнению с обычными (без кишечнорастворимой оболочки).
При одновременном приеме с пищей отмечается замедление всасывания АСК без влияния на степень всасывания. Более низкая скорость абсорбции таблеток АСК, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, не влияет на экспозицию АСК в плазме крови и ее способность ингибировать агрегацию тромбоцитов при длительной терапии низкими дозами препарата. Тем не менее, чтобы обеспечить максимальную устойчивость таблеток Аспирин Кардио в желудке, рекомендуется принимать препарат за 30 мин до приема пищи, запивая большим количеством жидкости (см. раздел "Режим дозирования").
Согласно фармакокинетическим данным отсутствуют клинически значимые отклонения на кривой "концентрация-доза" при приеме АСК в дозе от 100 мг до 500 мг.
Распределение
АСК и салициловая кислота в значительной степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Основным метаболитом АСК является салициловая кислота. Метаболизм салициловой кислоты осуществляется в печени с образованием салицируловой кислоты, фенольного глюкуронида салициловой кислоты, салицилглюкуронида и гентисуровой кислоты.
Выведение
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. T 1/2 составляет от 2-3 ч при применении АСК в низких дозах и до 15 ч при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками.
Показания
— первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
— нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;
— профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
— профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
— профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);
— профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата и другим НПВП;
— бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;
— сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
— желудочно-кишечное кровотечение;
— геморрагический диатез;
— тяжелое нарушение функции почек;
— тяжелое нарушение функции печени;
С алкоголем (алкогольные напитки в частности);
С селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Дозировка
Препарата Аспирин Кардио желательно принимать как минимум за 30 мин до еды, запивая большим количеством воды. Чтобы обеспечить высвобождение АСК в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, таблетки не следует разламывать, измельчать или разжевывать.
Таблетки Аспирин Кардио следует принимать 1 раз/сут или через день. Аспирин Кардио предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг/сут или 300 мг через день.
Профилактика повторного инфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия: 100-300 мг/сут.
Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): начальную дозу 100-300 мг (таблетку необходимо разломать, измельчить или разжевать для более быстрого всасывания) следует принять как можно скорее после того как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда поддерживающая доза составляет 200-300 мг/сут. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.
Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100-300 мг/сут.
Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг/сут.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг/сут или 300 мг через день.
При пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата: пациент должен принять пропущенную таблетку сразу, как только вспомнит об этом и далее продолжать прием в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимать пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей таблетки.
Особенностей действия препарата при первом приеме и его отмене не наблюдалось.
Безопасность и эффективность применения препарата Аспирин Кардио у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Применение препарата Аспирин Кардио у пациентов младше 18 лет противопоказано.
пациентов с тяжелым нарушением функции печени нарушением функции печени .
Аспирин Кардио противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек . Следует с осторожностью применять Аспирин Кардио у пациентов с нарушением функции почек , поскольку прием препарата Аспирин Кардио может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности.
Побочные действия
Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в связи с этим частота их возникновения установлена быть не может. Неблагоприятные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Для классификации и описания конкретной реакции, ее синонимов и связанных с ней состояний, используется наиболее подходящий термин из MedDRA.
Со стороны системы кроветворения: геморрагическая анемия а, железодефицитная анемия а с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами, гемолиз б, гемолитическая анемия б.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке), анафилактические реакции, анафилактический шок с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.
Со стороны нервной системы: геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение, головокружение.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.
Со стороны сердца: кардио-респираторный дистресс-синдром в.
Со стороны сосудов: геморрагия, операционные кровотечения, гематомы, мышечные кровоизлияния.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, анальгетический астматический синдром (бронхоспазм), ринит, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в животе, кровоточивость десен, боли со стороны ЖКТ, воспаление органов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы: кровотечения из мочеполовых путей, нарушение функции почек г, острая почечная недостаточность г.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: см. раздел "Передозировка".
а связано с кровотечением;
б связано с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;
в связано с тяжелыми аллергическими реакциями;
г у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратом Аспирин Кардио.
Передозировка
Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сут на протяжении более чем 2 сут) может явиться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).
Симптомы хронической интоксикации производными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата и проявляется головокружением, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл.
Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Поскольку скорость всасывания АСК может снижаться из-за замедленного опорожнения желудка, образования конкрементов или приема препаратов, устойчивых к действию желудочно-кишечного сока, нельзя судить о тяжести интоксикации только по изменению концентрации салицилатов в плазме крови. Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Ниже представлены симптомы и лабораторные данные в случае отравления салицилатами и меры терапевтической помощи.
| Симптомы передозировки | Лабораторные и инструментальные данные | Меры терапевтической помощи |
| От легкой до средней степени тяжести | Желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез. | |
| Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз |
Алкалемия, алкалурия | |
| Профузное потоотделение | ||
| Тошнота, рвота | ||
| От средней до тяжелой степени | Желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез; в тяжелых случаях гемодиализ. | |
| Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом | Ацидемия, ацидурия | Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. |
| Гиперпирексия (крайне высокая температура тела) | Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. | |
| Нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; | ||
| Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности | Изменение АД, ЭКГ | |
| Нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности | Гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушение функции почек | Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. |
| Нарушение метаболизма глюкозы, кетоз | Гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз | |
| Шум в ушах, глухота | ||
| Желудочно-кишечные кровотечения | ||
| Гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии | Удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия | |
| Неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги) |
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении АСК усиливает действие перечисленных ниже лекарственных средств:
— метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; применение препарата Аспирин Кардио совместно с метотрексатом противопоказано, если доза последнего превышает 15 мг в неделю (см. раздел "Противопоказания") и возможно с осторожностью - при дозе метотрексата менее 15 мг в неделю;
— гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
— при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых препаратов;
— при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ;
— селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с АСК);
— дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке;
— гипогликемических препаратов (инсулин, производные сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
— при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови;
— НПВП (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ в результате синергизма действия);
— этанола (алкогольные напитки) (повышенный риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола).
Одновременное назначение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственных средств:
— любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках);
— ингибиторы АПФ (отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия;
— препараты с урикозурическим действием - бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты).
При одновременном применении (в течение одного дня) с ибупрофеном и напроксеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротекторных эффектов АСК.
При одновременном применении с системными ГКС (за исключением гидрокортизона или другого ГКС, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление элиминации салицилатов и соответственно ослабление их действия. При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Особые указания
Аспирин Кардио следует применять с осторожностью при перечисленных ниже состояниях.
При повышенной чувствительности к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергических реакциях на другие вещества.
При наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ, в т.ч. хронических и рецидивирующих поражениях ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе.
При одновременном применении с антикоагулянтами.
При нарушении функции почек или при нарушении кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев массивного кровотечения, поскольку во всех перечисленных случаях АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек.
При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата.
При нарушениях функции печени.
Некоторые НПВП (ибупрофен, напроксен) способны ослаблять ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК и планирующие прием НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде (включая малые хирургические операции, например, удаление зуба).
АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может приводить к приступам подагры у пациентов, склонных к этому заболеванию.
Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Прием препарата Аспирин Кардио не влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами.
Беременность и лактация
Применение при беременности
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.
Данные эпидемиологических исследований по применению ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности вызывают беспокойство в отношении риска прерывания беременности и пороков развития плода, предположительно возрастающего с увеличением дозы препарата и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и увеличением риска прерывания беременности. Существуют противоречивые данные эпидемиологических исследований относительно зависимости между применением ацетилсалициловой кислоты и дефектами развития плода, не позволяющие исключить повышенный риск развития гастрошизиса. По данным проспективного исследования с участием 14 800 женщин на ранних сроках беременности (1-4-й месяцы) не выявлено повышения дефектов развития плода при применении ацетилсалициловой кислоты.
Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность ацетилсалициловой кислоты. В I триместре беременности применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, противопоказано.
Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода.
Женщинам, планирующим беременность или находящимся во II триместре беременности, следует максимально снизить дозу ацетилсалициловой кислоты и продолжительность лечения.
В III триместре беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать подавление сокращений матки, приводящее к торможению родовой деятельности, увеличение времени кровотечения и усиление антиагрегантного эффекта (даже при применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах).
У плода возможно развитие сердечно-легочной интоксикации с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии,а также нарушение функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, сопровождающейся маловодием. Применение ацетилсалициловой кислоты в III триместре беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Эпизодический прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует прекратить как можно раньше.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при выраженной почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
Фармакологическое действие Аспирина Кардио проявляется влиянием, которое оказывает ацетилсалициловая кислота (действующее вещество) на организм. Аспирин Кардио относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Его действие на организм объясняется способностью блокирования простагландинсинтетазы - энзима, участвующего в биосинтезе простагландинов. Тормозя выработку гормонов воспаления (простагландинов), Аспирин Кардио оказывает обезболивающий, антипиретический, противовоспалительный эффект. Аспирин Кардио замедляет агрегацию (слипание) и адгезивные свойства тромбоцитов. Это происходит вследствие ингибирования биосинтеза А2 тромбоксана в тромбоцитах. После приема Аспирина Кардио, антиагрегантный эффект обнаруживается в течение недели (менее выражен у женщин, чем у мужчин).При превышении дневной дозировки Аспирина Кардио более 6 г, отмечается угнетение биосинтеза протромбина в гепатоцитах, что в лабораторных условиях удлиняет протромбиновое время.
Аспирин Кардио заметно увеличивает способность плазмы крови к фибринолизу и уменьшает удельное количество 10, 9, 7, 2 факторов свертывания, которые еще называют витамин К-зависимыми. Анальгезирующее действие выражено не ярко, и обусловлено снижением восприимчивости нервных клеток к факторам раздражения, за счет снижения общего числа медиаторов воспаления, которые выступают носителями раздражения.
Аспирин быстро и практически полностью абсорбируется при приеме внутрь. Пища замедляет, но не уменьшает всасываемость Аспирина Кардио. Кишечнорастворимая оболочка лекарственной формы препарата, препятствует высвобождению ацетилсалициловой кислоты в желудке. Этот процесс происходит в щелочной среде двенадцатиперстной кишки и тонкого кишечника. Поэтому, Аспирин Кардио всасывается на 2–5 ч позже, в сравнении с обычной ацетилсалициловой кислотой. Деацетилирование 50% ацетилсалициловой кислоты происходит в гепатоцитах, при прохождении от кишечника через печень. Продуктами метаболизма ацетилсалициловой, салициловой кислот являются глицинконъюгаты салициловой кислоты и глицинконъюгат гентизиновой кислоты. Они выделяются почками в виде продуктов обмена. Период полувыведения прямо пропорционален количеству ацетилсалициловой кислоты, и начинается от 20 мин, после достижения максимальных концентраций в плазме крови. У новорожденных детей выведение Аспирина происходит более медленно, чем во взрослом организме. Аспирин Кардио легко проникает через естественные барьеры в организме. Он обнаруживается в спинномозговой жидкости, полости суставов, крови плода и в грудном молоке.
Показания к применению
Показания к применению Аспирина Кардио распространяются на все заболевания, при которых существует риск или происходит избыточное тромбообразование.Аспирин Кардио используется, как антиагрегантный препарат в терапии практически всех форм ИБС, профилактике ИБС (при факторах риска), нестабильной и стабильной стенокардии, инфаркте миокарда (профилактике тромботических осложнений), операциях на сердце и сосудах.
В неврологической практике при транзиторных нарушениях мозгового кровообращения, ишемии мозга. В случаях тромбофлебитов вен нижних конечностей (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии, инфаркте легких.
Способ применения
Аспирин Кардио принимают перед едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Аспирин Кардио принимают однократно в 1-2 дня. Курс лечения длительный, устанавливается лечащим врачом.Обычная дозировка составляет от 0,1 до 0,3 г/день. Как правило, сначала назначают 0,3 г Аспирина Кардио в сутки. После достижения терапевтического эффекта, подтвержденного коагулограммой, переходят на поддерживающую терапию – 0,1 г в день.
Побочные действия
Органы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Отмечаются боли, вздутие, боли спазматического характера, расстройства стула, пептическая язва (очень редко), ухудшение аппетита, гепатиты, панкреатит.Нервная система. Редко отмечаются симптомы головокружения и головной боли.
Кожные покровы. Редко встречаются зуд, крапивница, дерматит, тромбоцитопеническая пурпура.
Мочеполовая система. Редко отмечаются симптомы снижения выделительной функции почек.
Органы кроветворения и кровеносная система. Редко встречаются анемия, лейкопения, эозинофиллия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. При приеме Аспирина Кардио существует повышенный риск кровотечений, в связи со смещением свертывающей-антисертывающей системы крови в сторону антисвертывания. Возможны носовые, геморроидальные, эзофагиальные, кишечные и другие виды кровотечений.
Органы дыхания. При соблюдении противопоказаний редко встречаются бронхоспазм, отек гортани, кашель.
При соблюдении противопоказаний анафилактические реакции встречаются редко.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость Аспирина Кардио и других НПВП, тромбоцитопения, аспириновая астма и триада, коагулопатии (гемофилии, геморрагический диатез и другие), тромбоцитопеническая пурпура, язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки (период обострения или кровотечения), портальный цирроз печени, 1и 3 триместры беременности, период кормления грудью, недостаточность функции печени и почек, возраст младше 15 лет.С осторожностью применяется Аспирин Кардио у пациентов, больных мочекаменной болезнью, бронхиальной астмой, алкоголизмом, подагрой, гепатитами, гиперурикемией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (ремиссия), во 2 триместре беременности.
Беременность
Лучше воздержаться от приема Аспирина Кардио во время беременности, поскольку он легко преодолевает плацентарный барьер.В 1 и 3 триместре противопоказания категоричны. Во 2 триместре следует сопоставить ценность ожидаемого терапевтического эффекта с риском внутриутробных пороков развития плода.
В период лактации Аспирин Кардио
противопоказан.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременное назначение Аспирина Кардио и других НПВП (салицилатов и пиразолонов), поскольку это вызывает потенцирование побочных действий и уменьшение терапевтической эффективности. Совместное назначение с антикоагулянтами прямого (гепарин) и непрямого действия, увеличивает риск геморрагий.Аспирин Кардио увеличивает число ионов лития в крови, при одновременной терапии солями металла. Через 2-3 дня при совместном приеме с дигоксином, увеличивается уровень гликозида в плазме. После отмены Аспирина Кардио концентрация дигоксина в крови нормализуется не ранее, чем через 48 ч.
Аспирин Кардио способствует задержке натрия и воды в организме, снижая терапевтический эффект мочегонных и гипотензивных средств. Одновременное назначение с антибиотиками циклоспоринового ряда усиливает нефротоксический эффект. Глюкокортикостероиды усиливают токсичность Аспирина Кардио. Между приемами метотрексата и Аспирина Кардио необходим перерыв в течение 24 часов, чтобы избежать повышения токсичности препарата.
Передозировка
Различают три степени тяжести состояния при передозировке.Первая степень возникает при однократном приеме Аспирина Кардио меньше 0,15 г/кг массы пациента. Симптомы: диспепсия, головная боль, расстройства зрительного восприятия, лихорадка. Вторая степень возникает при однократном приеме Аспирина Кардио от 0,15 до 0,3 г/кг массы пациента, третья в случаях приема более 0,3 г/кг.
При отравлении применяют промывание желудка и пероральные сорбенты, слабительные средства, проводят симптоматическое лечение. Необходим контроль рН крови и введение бикарбоната натрия, в случаях смещения гомеостаза в кислую сторону. Гемодиализ и искусственная вентиляция легких применяется в тяжелых случаях, по показаниям.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 0,1 г, в блистере, №20.Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 0,3 г, в блистере, №20.
Условия хранения
Аспирин Кардио хранится при температуре не более 25 градусов Цельсия, в месте, недоступном для детей.Синонимы
Аспро, Аспирин, Ацетилсалициловая кислота, Ацекардин, Полокард.Состав
Одна таблетка Аспирин Кардио содержит ацетилсалициловую кислоту (действующее вещество) 0,1 или 0,3 г.Вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, целлюлоза, сополимер метакриловой кислоты и этилового эфира акриловой кислоты, натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, триэтилцитрат.
Основные параметры
| Название: | АСПИРИН КАРДИО |
| Код АТХ: | B01AC06 - |
Состав
1 таблетка препарата АСПИРИН® КАРДИО содержит в качестве активного вещества ацетилсалициловую кислоту 100 мг.
вспомогательные вещества: целлюлоза, порошок, крахмал кукурузный; оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, тальк, триэтилцитрат.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин.
Код АТС:
В01АС06.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана Аг и подавляется агрегация тромбоцитов. Этот эффект является долговременным и обычно продолжается в течение всего восьмидневного периода жизни тромбоцита.
Ацетилсалициловая кислота ингибирует образование простациклина (простагландин, обладающий свойством стимулировать агрегацию тромбоцитов, и сосудосуживающим действием) в клетках эндотелия стенок сосудов. Этот эффект является временным.
По мере снижения концентрации ацетилсалициловой кислоты в крови, в ядросодержащих эндотелиальных клетках возобновляется выработка простациклина.
Как следствие однократное применение низкой дозы (< 300 мг/ сутки) ацетилсалициловой кислоты вызывает ингибирование тромбоксана Аг в тромбоцитах без заметного ухудшения образования простациклина.
АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче.
В зависимости от состава, абсорбция ацетилсалициловой кислоты после перорального введения является быстрой и полной. Остаточная ацетильная часть ацетилсалициловой кислоты подвергается частичному гидролитическому расщеплению при ее прохождении через слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток покрытых кишечнорастворимой оболочкой замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 30 часов при применении препарата в высоких дозах. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками.
Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет всего несколько минут; период полувыведения салициловой кислоты составляет 2 ч после приема дозы 0,5 г ацетилсалициловой кислоты и 4 ч после введения 1 г; после приема разовой дозы 5 г, период полувыведения продлевается до 20 ч.
АСК и салициловая кислота сильно связываются с белками плазмы крови (от 49 до 70% - АСК, от 66 % до 98 % - салициловая кислота) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Салициловая кислота была обнаружена в спинномозговой жидкости и синовиальной жидкости после приема ацетилсалициловой кислоты.
Показания к применению
Нестабильная стенокардия - как часть стандартной терапии.
Острый инфаркт миокарда - как часть стандартной терапии.
Профилактика повторного инфаркта миокарда.
Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного инфаркта мозга.
Профилактика тромбоза после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, после аорто-коронарного шунтирования (АКШ) или первичного чрескожного коронарного вмешательства (ПЧКВ)).
Примечание: ацетилсалициловая кислота в однократной дозе 100 мг не предназначена для лечения болевого синдрома из-за несоответствующего количества действующего вещества.
Способ применения и дозы
Таблетки препарата АСПИРИН® КАРДИО желательно принимать не менее чем за 30 минут до приема пищи, запивая большим количеством воды.
Таблетки не следует измельчать, разделять или жевать, чтобы обеспечить высвобождение активного вещества в щелочной среде кишечника.
Для лечения острого инфаркта миокарда первую таблетку следует раскусить или разжевать.
Таблетки АСПИРИН® КАРДИО принимаются 1 раз в сутки. АСПИРИН® КАРДИО предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
Нестабильная стенокардия: 100 мг 1 раз в сутки.
Острый инфаркт миокарда: 100 мг 1 раз в сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда: 300 мг 1 раз в сутки.
Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного инфаркта мозга: 100 мг 1 раз в сутки.
Профилактика тромбоза после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, после аорто-коронарного шунтирования (АКШ) или первичного чрескожного коронарного вмешательства (ПЧКВ)): 100 мг 1 раз в сутки. Антитромбоцитарную терапию ацетилсалициловой кислотой рекомендуется начинать через 24 часа после проведения операции АКШ или ПЧКВ.
Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата
Примите пропущенную таблетку сразу, как только вспомните об этом и далее продолжайте прием в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимайте пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей таблетки.
Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме и при его отмене
Особенностей действия препарата при первом приеме и его отмене не наблюдалось.
Побочное действие
Для оценки частоты возникновения побочного действия применяется следующий коэффициент заболеваемости:
Очень часто
: ≥1/10
Часто
: от ≥1/100 до < 1/10
Нечасто
: от ≥1/1 000 до < 1/100
Редко
: от ≥1/10 000 до < 1/1 000
Очень редко: <10000
Неизвестно
: частоту невозможно установить на основании доступных данных
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы
Были отмечены редкие и очень редкие случаи тяжелых кровотечений, таких как церебральное кровотечение, особенно у пациентов с неконтролируемой гипертонией и/или при проведении сопутствующей терапии антикоагулянтными препаратами, в отдельных случаях потенциально представляющие угрозу для жизни.
Отмечались случаи гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД).
Кровотечения, например, носовое кровотечение, кровоточивость десен, кожное кровотечение или урогенитальное кровотечение, возможно с увеличением длительности кровотечения. Указанное действие может сохраняться в течение от 4 до 8 дней после применения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые:
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как изжога, тошнота, рвота, боли в области живота и диарея.
Незначительная кровопотеря из желудочно-кишечного тракта (микро¬кровотечение).
Нечастые:
Язва желудочно-кишечного тракта, которая в очень редких случаях может привести к прободению.
Хронические желудочно-кишечные кровотечения.
Длительное применение препарата Аспирин® Кардио 100 мг может вызвать железодефицитную анемию вследствие скрытой потери крови из желудочно-кишечного тракта.
Острые желудочно-кишечные кровотечения.
Если у пациента чёрный кал (дёгтеобразный стул) или кровавая рвота, оба явления служат признаками серьезного кровотечения в желудке, необходимо срочно сообщить об этом лечащему врачу.
Нарушения со стороны нервной системы
Головная боль, головокружение, нарушение слуха, тиннитус или спутанность сознания могут быть признаками передозировки (см. раздел «Передозировка»).
Нарушения со стороны кожных и подкожных тканей
Нечастые:
Кожные реакции (очень редко вплоть до многоформной экссудативной эритемы).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редкие:
Реакции повышенной чувствительности со стороны кожи, дыхательных путей и сердечно-сосудистой системы, в особенности у пациентов, больных астмой. К подобным симптомам относятся: гипотензия, приступы одышки, ринит, заложенность носа, анафилактический шок и ангионевротический отёк.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Очень редкие:
Повышенные уровня «печеночных» ферментов крови.
Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы
Очень редкие:
Почечная недостаточность и острая почечная недостаточность.
Обмен веществ
Очень редкие:
Гипогликемия.
При применении в малых дозах ацетилсалициловая кислота снижает экскрецию мочевой кислоты. У предрасположенных пациентов это может вызвать приступ подагры. Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или вспомогательным веществам в составе препарата
Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения)
Геморрагический диатез
Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более
Беременность (III триместр) при суточной дозе более 150 мг
Тяжелая почечная недостаточность Тяжелая печеночная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA
С осторожностью:
При подагре, гиперурикемии, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты)
При наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений
При нарушении функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью)
При нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин), а также при нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения, поскольку во всех перечисленных случаях АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек.
При бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в том числе группы НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства)
При предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба), так как АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата
Для пациентов, у которых отмечен острый дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы (Г6ФД), ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую анемию. К факторам, которые могут привести к усилению риска гемолиза, относятся, например, высокая доза, повышение температуры или острые инфекции;
При сочетанном применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):
- с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;
- с антикоагулянтными, тромболитическими или другими антиагрегантными средствами
- с НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах;
- с дигоксином;
- с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;
- с вальпроевой кислотой;
- с алкоголем (алкогольные напитки в частности);
- с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
- с ибупрофеном.
Передозировка
Проводят разграничение между хронической передозировкой ацетилсалициловой кислотой, которая сопровождается симптомами преимущественно со стороны центральной нервной системы, такими как сонливость, головокружение, спутанность сознания или тошнота (салицилизм), и острым отравлением ацетилсалициловой кислотой.
Отличительным признаком острого отравления ацетилсалициловой кислотой является тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса. Даже в случае использования доз в пределах терапевтического диапазона развивается дыхательный алкалоз вследствие учащенного дыхания. Это компенсируется повышенным почечным выведением бикарбонатов, что нормализует значение pH крови. В случае токсических доз уровень данной компенсации уже является недостаточным, поэтому значение pH и концентрация бикарбонатов в крови падают. Плазменное значение РСО2
(парциальное давление углекислого газа) временно может находиться на нормальном уровне. Наблюдаемая клиническая картина соответствует метаболическому ацидозу. Тем не менее, фактическое состояние пациента представляет собой комбинацию дыхательного и метаболического ацидоза. Причины заключаются в ограничении дыхательной функции, которое вызвано токсическими дозами, и в накоплении кислоты, отчасти ввиду снижения почечного выведения (серная кислота, ортофосфорная кислота, салициловая кислота, молочная кислота, ацетоуксусная кислота и т. д.), обусловленного нарушением углеводного обмена. Это отягощается нарушением электролитного баланса. Имеет место значительная потеря калия.
Симптомы острого отравления
Симптомы острого отравления легкой степени выраженности (200-400 мкг/мл):
Помимо нарушения кислотно-щелочного баланса и электролитного баланса (например, потеря калия), наблюдались такие симптомы, как гипогликемия, кожная сыпь и кровотечение из желудочно-кишечного тракта, гипервентиляция легких, звон в ушах, тошнота, рвота, нарушение зрения и слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания.
При тяжелом отравлении (более 400 мкг/мл) могут развиться делирий,тремор, затрудненное дыхание, потоотделение, обезвоживание, гипертермия и кома. ‘
В случае отравления со смертельным исходом смерть обычно наступает в результате дыхательной недостаточности.
Лечение отравления
Терапевтические меры для лечения отравления ацетилсалициловой кислотой зависят от степени выраженности, стадии и клинических симптомов отравления. Они могут включать стандартные меры по снижению всасывания действующего вещества, мониторинг водного и электролитного баланса, регуляцию отклонившейся от нормы температуры и вентиляцию легких.
Лечение сосредоточено на мерах по ускорению выведения препарата из организма и нормализации кислотно-щелочного и электролитного баланса. Пациенту вводят инфузионные растворы натрия гидрокарбоната и калия хлорида, а также диуретики. Реакция мочи должна быть щелочной для обеспечения увеличения степени ионизации салицилатов и снижения скорости обратной диффузии в канальцы.
Настоятельно рекомендуется контролировать показатели крови (значение pH, РСОг, гидрокарбонат, калий и т. д.). В тяжелых случаях может потребоваться гемодиализ.
Меры предосторожности
Требуется особенно тщательный медицинский надзор:
В случае одновременного использования некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), таких как ибупрофен или напроксен, т.к. они могут ослабить антитромбоцитарный эффект ацетилсалициловой кислоты Пациентам необходимо сообщать своему лечащему врачу о приеме ацетилсалициловой кислоты, если они намерены принимать какие-либо НПВП (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)
Препарат следует применять по назначению врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.
Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата.
При низких дозах ацетилсалициловая кислота снижает выведение мочевой кислоты, что может вызвать приступы подагры у предрасположенных к данному заболеванию пациентов.
Препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не должны назначаться детям и подросткам с целью лечения вирусных инфекций, сопровождающихся или не сопровождающихся жаром, без консультации врача. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рейе, весьма редкого, но опасного для жизни заболевания, требующего проведения экстренных медицинских мероприятий. Данный риск может возрастать при сопутствующем приеме ацетилсалициловой кислоты; однако, причинно-следственная связь не установлена. Признаком синдрома Рейе может служить упорная рвота при вышеуказанных заболеваниях.
Влияние на способность управлять автомобилем/движущимися механизмами
Прием препарата Аспирин® Кардио не влияет на способность управлять автомобилем/ движущимися механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиление действия вплоть до повышения риска развития побочных эффектов:
Антикоагулирующие/тромболитические препараты: ацетилсалициловая кислота может увеличить риск развития кровотечения при приеме до начала терапии тромболитическими препаратами. По этой причине следует обращать внимание на возможное наличие признаков наружного или внутреннего кровотечения (например, кровоподтеки) у пациентов, для которых запланировано проведение тромболитической терапии.
Антитромбоцитарные препараты (например, тиклопидин, клопидогрел): может увеличиться продолжительность кровотечения.
Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и противоревматические препараты в целом: увеличение риска развития желудочно- кишечных изъязвлений и кровотечений.
Системные глюкокортикоиды (за исключением гидрокортизона, используемого в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона): повышенный риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Алкоголь: повышенный риск развития желудочно-кишечных изъязвлений и кровотечений.
Дигоксин: повышенная концентрация в плазме крови.
Противо диабетические препараты: уровень глюкозы в крови может быть пониженным.
Метотрексат: снижение уровня выведения препарата из организма и вытеснение салицилатами из участков связывания с белком.
Вальпроевая кислота: вытеснение салицилатами из участков связывания с белком.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения ввиду синергетического эффекта.
Ослабление действия:
Антагонисты альдостерона (спиронолактон и канреноат);
Петлевые диуретики (например, фуросемид);
Противогипертонические препараты (особенно ингибиторы АПФ);
Урикозурические препараты (например, пробенецид, бензбромарон).
НПВП: Одновременное применение (в один и тот же день) некоторых НПВП (за исключением ацетилсалициловой кислоты), таких как ибупрофен или напроксен может ослабить необратимый антитромбоцитарный эффект ацетилсалициловой кислоты. Клиническая значимость данного взаимодействия неизвестна. Лечение пациентов с повышенным сердечно-сосудистым риском некоторыми НПВП, такими как ибупрофен или напроксен, может снизить кардиозащитный эффект ацетилсалициловой кислоты (см. раздел «Меры предосторожности»).
Пациентам не следует принимать Аспирин® Кардио одновременно с любым из вышеупомянутых веществ, за исключением случаев, когда их совместное применение назначено врачом.
Беременность и период лактации
Беременность
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать неблагоприятное влияние на течение беременности и (или) эмбриофетальное развитие. Данные, полученные в эпидемиологических исследованиях, вызывают озабоченность в отношении повышенного риска самопроизвольного аборта и врожденных пороков развития после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Полагается, что данный риск увеличивается по мере увеличения дозы и продолжительности терапии.
В рамках предшествующего опыта использования АСК в суточных дозах от 50 мг до 150 мг во время второго и третьего триместров беременности не были получены какие- либо данные, свидетельствующие об ингибировании родового акта, увеличении предрасположенности к развитию кровотечений или преждевременном закрытии артериального протока.
Отсутствует какая-либо информация в отношении применения суточных доз в диапазоне от 150 мг до 300 мг. Во время последнего триместра беременности введение анальгезирующих доз АСК может (в результате ингибированного синтеза простагландинов) обусловить пролонгированную беременность, ингибирование родового акта и, начиная с 28-ЗО-й недели беременности, преждевременное закрытие артериального протока. Использование данных доз также может увеличить предрасположенность к развитию кровотечений как у матери, так и у ребенка, а также увеличить частоту случаев развития внутричерепного кровоизлияния у недоношенных детей, если АСК вводилась незадолго до родов.
1-й и 2-й триместры
Во время первого и второго триместров беременности препарат Аспирин® Кардио 100 мг может быть назначен в суточных дозах до 300 мг АСК только в том случае, если на то имеется строгое показание. Решение о необходимости терапии, а также ее длительность и дозу определяет лечащий врач.
3-й триместр
Аналогичным образом, введение суточной дозы до 150 мг АСК во время третьего триместра беременности может быть назначено только при наличии неотложного показания. Решение о необходимости терапии, а также ее длительность и дозу определяет лечащий врач.
Во время последнего триместра беременности применение препарата Аспирин® Кардио 100 мг в суточной дозе, составляющей 150 мг АСК и более, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Лактация
Ацетилсалициловая кислота (действующее вещество) и ее метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. До настоящего времени не сообщалось о каком-либо неблагоприятном воздействии на младенца, в связи с чем нет необходимости прерывать грудное вскармливание, если суточная доза не превышает 150 мг.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Название и адрес производителя
Владелец регистрационного удостоверения:
Байер Консьюмер Кэр АГ, Швейцария
Bayer Consumer Care AG, Switzerland;
Произведено:
Байер Биттерфельд ГмбХ, D-06803 Биттерфельд-Вольфен, Германия manufactured by Bayer Bitterfeld GmbH, D-06803 Bitterfeld-Wolfen, Germany
