Изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота, рис.1) – представляет собой структурный аналог витамина А. Относится к препаратам группы ретиноидов. Применяется для лечения угревой сыпи, розацеа, дерматита, а также для уменьшения глубины морщин и тонких линий на лице.

Эта статья разделена на 2 тематические части, в которых мы подробно рассмотрим применение препаратов с Изотретиноином –

1. Изотретиноин при угревой сыпи –

Механизм действия препаратов на основе Изотретиноина при акне (при угревой сыпи и прыщах):

• Уменьшает толщину поверхностного слоя эпидермиса –
  при нанесении на кожу изотретиноин оказывает слабое раздражающее действие на клетки рогового слоя кожи, заставляя их шелушиться и слущиваться (эффект пилинга). Это приводит к уменьшению толщины поверхностного рогового слоя эпидермиса, состоящего из омертвевших клеток. Это делает поры кожи более открытыми, что препятствует формированию в порах жировых пробок (угрей).

• Комедонолитические свойства –
  изотретиноин способен растворять субстанцию жировых пробок, закупоривающих поры кожи. Это приводит к очищению пор кожи от угрей, а также способствует профилактике образования прыщей.

• Уменьшает активность сальных желез –
  одним из главных факторов образования угрей и прыщей является повышенная функция сальных желез, протоки которых открываются в просвет волосяных фолликулов, находящихся в порах кожи. Увеличение выработки жирового секрета способствует закупорке пор. Изотретиноин нормализует функцию сальных желез кожи, уменьшая их секрецию.

Важно : имейте в виду, что вам потребуется около 4 недели, прежде чем вы заметите определенные положительные изменения на коже. Поэтому запаситесь терпением. Кроме того, первые 1-2 недели возможно обострение вашего акне (это нормально при применении этой группы препаратов). Изотретиноин инструкция по применению при угрях – вы найдете в конце этой статьи.

Изотретиноин: фото до и после лечения акне

2. Уменьшение глубины морщин –

Применяя препараты группы ретиноидов для лечения кожных заболеваний, дерматологи обнаружили, что кожа становилась также более упругой, гладкой, уменьшалась глубина морщин. Эти эффекты были исследованы, и оказалось, что Изотретиноин оказывает на кожу следующие эффекты:

• Эффект пилинга –
  применение препарата приводит к уменьшению толщины поверхностного рогового слоя эпидермиса за счет отшелушивания омертвевших клеток кожи. Это позволяет коже выглядеть более молодой и сияющей, как-будто вы провели несколько процедур .

• Увеличение скорости деления стволовых клеток эпидермиса –
  изотретиноин влияет на стволовые кератиноциты (их многочисленных слоев этих клеток и состоит эпидермис), увеличивая скорость их деления и трансформации в зрелые кератиноциты. Это приводит к увеличению толщины глубоких слоев эпидермиса, состоящих из живых кератиноцитов.

  Увеличение толщины эпидермиса приводит к увеличению его гидрофобных свойств, что выражается в том, что кожа будет меньше терять влаги в результате уменьшения ее испарения с поверхности кожи. Хорошо увлажненная кожа всегда выглядит более молодой.

• Стимуляция выработки коллагена и гиалуроновой кислоты –
  изотретиноин проникает действует не только в эпидермисе, но и проникает в более глубокие слои кожи (дерму). Там он увеличивает выработку собственного коллагена и эластина, а также за счет стимулирования активности фибробластов. Все это повышает упругость кожи, способствует уменьшению глубины морщин и тонких линий на лице.

Оптимальная концентрация Изотретиноина для уменьшения морщин –

Исследования показали, что Изотретиноин, как действующее вещество в кремах и гелях, благотворно влияет на лечение фотостарения кожи. Мы проанализировали три основных исследования –

1) «Armstrong RB, Lesiewicz J, Harvey G et al. Clinical panel assessment of photodamaged skin treated with isotretinoin using photographs. Arch Dermatol 1992; 128:352–6».
2) «Sendagorta E, Lesiewicz J, Armstrong RB. Topical isotretinoin for photodamaged skin. J Am Acad Dermatol 1992; 27:S15–18».

В данных исследованиях концентрация Изотретиноина была увеличена с 0,05% в начале исследования – до 0,1% в концу исследования. Не смотря на увеличение концентрации, препарат хорошо переносился пациентами, не вызывая значительного раздражения кожи. В результате лечения фотостарения кожи 0,1% Изотретиноином – эффект улучшения состояния кожи постепенно увеличивался на протяжении всего 36-недельного лечения.

3) Исследование «Maddin S, Lauharanta J, Agache P et al. Isotretinoin improves the appearance of photodamaged skin: results of a 36-week, multicenter, double-blind, placebo-controlled trial. J Am Acad Dermatol 2000; 42:56–63». В данном исследовании для лечения фотостарения применялась комбинация 0,05% Изотретиноина в сочетании с солнцезащитными кремами. Результат – состояние кожи с видимыми фотоповреждениями было значительно улучшено, что было зафиксировано при помощи профилометрии.

Выводы : если вас интересует профилактика фотостарения кожи, то лучше всего использовать 0,05% концентрацию в комбинации с солнцезащитными средствами. Если вы хотите добиться увеличения упругости кожи и уменьшения глубины морщин, то основное лечение должно проводиться с применением 0,1% концентрации, но для привыкания кожи к препарату в первые месяц-два лучше применять 0,05% концентрацию.

Действие изотретиноина имеет отсроченный эффект – потребуется около 8-12 недель, прежде чем вы заметите определенные положительные изменения. Поэтому запаситесь терпением. Схема применения препарата для уменьшения морщин будет такой же, как и для лечения угревой сыпи (см.ниже).

РЕЗЮМЕ: стоит ли использовать Изотретиноин от морщин?

В принципе можно, хотя стоит отметить, что за рубежом этот препарат используется для коррекции морщин достаточно редко. Именно по этой причине вы не найдете фотографий до и после применения Изотретиноина при коррекции морщин . Во всем мире преимущественно используется для этих целей более сильный ретиноид Tretinoin.

Не смотря на это, Изотретиноин все же может использоваться для коррекции морщин, но все упирается еще и в то, что в российских аптеках просто нет достойных препаратов для наружного применения на основе Изотретиноина, а хорошие импортные препараты типа «Isotrex» у нас отсутствуют.

Изотретиноин: цена, аналоги

Средства для наружного применения на основе Изотретиноина, которые можно купить в аптеках России –

• (рис.6) –
  выпускается с концентрацией изотретиноина 0,05% или 0,1%. Стоимость составит от 250 до 350 рублей за тюбик 10 гр. Подходит преимущественно только для сухой кожи, в меньшей степени – для нормальной. Кроме того, жировая субстанция мази будет забивать поры и способствовать образованию угрей.

• Лосьон для кожи «Ретасол» (рис.7) –
  Представляет из себя раствор для наружного применения, с концентрацией изотретиноина 0,025%. Содержит большое количество спирта, дополнительно иссушающего кожу. Стоимость около 450 рублей за флакон 50 мл. Подходит только для жирной кожи, т.к. содержит много спирта, который будет сильно сушить кожу.

• (рис.8) –
  содержит комбинацию изотретиноина о,05% и антибиотика эритромицин 2%. Стоимость геля составит около 2300 рублей за тюбик 30 гр. Подходит исключительно для лечения комбинированной формы акне (когда одновременно есть и угри, и прыщи).

Таблетированные формы Изотретиноина –

• «Acnecutan» (рис.9),
• «Roaccutan» (рис.10).

Нужно сказать, что эти формы Изотретиноина для приема внутрь – имеют потрясающую эффективность при лечении акне. За рубежом эти препараты применяются очень широко, но только после консультации с дерматологом.

Препараты с аналогичным действием –
мы уже упоминали, что существуют препараты на основе другого, более сильного ретиноида – Третиноина, который имеет действие, аналогичное Изотретиноину, но при этом еще более сильное. К этим препаратам относятся –

Изотретиноин: инструкция по применению

Эта инструкция по использованию препарата одинаково подходит и для лечения угревой сыпи, и для методики омоложения кожи лица, по которой информация будет дана ниже.

1) Тщательно вымойте кожу лица мягким моющим средством.
2) Желательно подождать 20-30 минут, чтобы кожа хорошо просохла.
3) Выдавите препарат размером с горошину и равномерно разотрите.
4) Избегайте попадания препарата на слизистые глаз, губ, носа.
5) После нанесения препарата тщательно помойте руки.
6) Используйте Изотретиноин 1 раз в день (перед сном).
7) Запаситесь терпением – первые результаты вы увидите через 4 недели при лечении угревой сыпи, и через 8-12 недель – для омоложения кожи.
8) Средняя продолжительность курса лечения составляет 16-24 недели для лечения угревой сыпи, и до 36 недель – для улучшения внешнего вида и упругости кожи.

ВАЖНО :

Не используйте большее количество препарата, чем рекомендовано, и чаще, чем предписано, т.к. это не ускорит появление эффекта, но вызовет более сильное покраснение, шелушение и зуд. Кроме того, нельзя применять Изотретиноин, если кожа в области применения повреждена.

В период лечения необходимо избегать солнечных лучей, особенно в периоды высокой солнечной активности, иначе можно получить гиперпигментацию обработанных участков кожи. Перед выходом на улицу всегда наносите солнцезащитные крема с фактором защиты не менее SPF 30. Летом носите широкополые шляпы, закрывающие лицо от солнца.

Беременные и кормящие женщины обязательно должны проконсультироваться с доктором перед началом использования, т.к. Изотретиноин абсорбируется через кожу и может нанести вред ребенку.

Сравнение Изотретиноина с другими ретиноидами –

Для проникновения в глубокие слои кожи и взаимодействия с фибробластами, которые синтезируют коллаген, эластин и гиалуроновую кислоту – 13-цис-ретиноевая кислота (Изотретиноин) должна после нанесения на кожу сначала трансформироваться в чистую ретиноевую кислоту.

Необходимо понимать, что только чистая ретиноевая кислота является единственной формой витамина А, которая способна взаимодействовать с фибробластами, стимулируя их активность, и увеличивая этим синтез коллагена, эластина и гиалуроновой кислоты. Считается, что любые дополнительные шаги в процессе трансформации ретиноидов в ретиноевую кислоту уменьшают и ослабевают их эффективность.

Поэтому, по эффективности Изотретиноин немного уступает другому препарату из группы ретиноидов – Третиноину. Последний представляет из себя именно чистую ретиноевую кислоту, которой уже не требуется трансформация. А Изотретиноин, являясь 13 цис-ретиноевой кислотой, еще должен превратиться в чистую ретиноевую кислоту, прежде чем начать действовать.

Хотя Изотретиноин и слабее, но зато он меньше раздражает кожу и имеет гораздо меньше побочных эффектов, чем Третиноин. Существуют и другие ретиноиды, например, все слышали про , ретинальдегидом. Но средства с этими ретиноидами будут еще менее эффективны, т.к..

Изотретиноин: побочные эффекты

Необходимо отметить, что Изотретиноин может по-разному влиять на различных людей. У большинства пациентов они полностью отсутствуют или слабо выражены. Наиболее распространенные побочные эффекты –

• покраснение кожи (рис.12),
• шелушение кожи (рис.13),
• покалывание, жжение и раздражение кожи в месте применения,
• повышенная чувствительность кожи к солнечному свету.

Надеемся, что наша статья: Изотретиноин мазь цена – оказалась Вам полезной!

Размещение объявлений - бесплатно и регистрация не требуется. Но есть премодерация объявлений.

Лечение угрей ретиноидами

Что такое ретиноиды?

К группе ретиноидов относятся активные вещества, по своей структуре приближенные к витамину А или обладающие похожими свойствами. Ретиноиды успешно используются при лечении угрей уже более 45 лет.

Вещества группы ретиноидов делятся на две группы:

1. Природные – те, которые содержатся в естественной среде. Это ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота.

2. Синтетические (ароматические) – вещества, созданные в лабораторных условиях. Это этретинат, ацитерин, адапален, тазаротен.
Все они благоприятно переносятся человеком, входя в состав лекарственных препаратов. Это обусловлено тем, что человеческий организм содержит ферментативные и рецепторные системы, способные воспринимать ретиноиды и метаболизировать их.

На состояние кожи препараты этой группы влияют следующим образом:

1. Улучшают ороговение.
2. Обладают заживляющим эффектом.
3. Уменьшают выделение кожного жира.

Последнее относится в основном к лекарствам, в состав которых входит ретиноевая кислота (третиноин и изотретиноин). Именно они препараты считаются наиболее эффективными при лечении угревой сыпи. Но, конечно, действие кислоты на кожу снижением салоотделения не ограничивается. Сюда относится также:

1. Облегчение очищения протоков сальных желез.
2. Отшелушивание рогового слоя фолликулярного и интерфолликулярного эпителия.
3. Снижение количества P. acnes.
4. Противовоспалительное действие.
5. Предотвращение появления и устранение комедона, рубцов.

Ретиноевая кислота используется в качестве компонента препаратов как для наружного, так и для внутреннего применения. При тяжелых формах угревой сыпи или слабом воздействии других препаратов часто назначают Роаккутан и Ретинола пальмитат.

Роаккутан (изотретиноин)

Препарат выпускается в форме капсул по 0,01 и 0,02 №30 для перорального применения. Применяется дважды в день после приема пищи, курс лечения составляет 12-16 недель. При необходимости назначается второй курс после 8-недельного перерыва. Количество препарата рассчитывается в зависимости от массы тела. В сутки рекомендуется принимать не более 0,5 мг Роаккутана на 1 кг веса. Основное действие лекарства заключается в том, что он способствует сужению протоков сальных желез, в результате чего секреция кожного сала уменьшается. Степень сужения зависит от количества препарата, наибольший эффект виден спустя 2 недели после начала лечения. Как правило, показатель уменьшения салообразования составляет 80-90%. После завершения курса лечения препарат не прекращает действие в течение еще нескольких месяцев, однако после состояние желез возвращается к изначальному уровню.

Количество угрей снижается благодаря приему изотретиноина, который также способствует замедлению формирования комедонов. Этот же препарат обладает противовоспалительным эффектом за счет того, что оказывает влияние на процессы хемотаксиса и фагоцитоза.
Хотя Роаккутан и является высокоэффективным лекарственным препаратом, его применение ограничено из-за побочных эффектов, в основном таких, как тератогенность и эмбриотоксичность. По этой причине данный препарат в большинстве случаев рекомендуется при лечении лиц мужского пола, а не женского. К прочим побочным эффектам относятся:

1. Сухость слизистых оболочек.
2. Хейлит.
3. Конъюктивит.
4. Ринит.
5. Течение крови из носа.
6. Зуд.
7. Бронхит.
8. Уретрит.
9. Выпадение волос.
10. Головная боль.
11. Тошнота.
12. Гиперлипидемия.
13. Увеличение актичности трансаминаз.
14. Наклонность к анемии.
15. Артралгии.
16. Скованность суставов.
17. Тендинит.
18. Снижение слезоотделения.
19. Увеличение количества золотистого стафилококка в конъюнктивальной флоре.
20. Транзиторная острая миопия.
21. Необратимая катаракта.
22. Назальный вестибулит.
23. Колонизация слизистой носа золотистым стафилококком.

Кроме этого, у лиц, принимающих, Роаккутан, наблюдается наклонность к депрессии и суициду. По этой причине данный препарат запрещен для лечения в ряде стран. Также зачастую невозможным его использование делает высокая стоимость лекарства. При лечении и после него необходим постоянный контроль дерматолога с контролем функционирования печени. Заграницей перечисленные выше недостатки лекарства пытаются компенсировать сочетанием низкой суточной дозы Роаккутана и наружной терапии ретиноидами. Как показывает практика, этот подход действенен, однако в России он не получил распространения.

Раствор ретинола пальмитата (витамина А) в масле 100000 МЕ/мл

Это продукт производства ЗАО «Ретиноиды». Действие его заключается в том, что снижается процесс салоотделения, ороговения, усиливается пролиферация эпителиоцитов. Сюда же относится стимуляция гуморального и точного иммунитета, функции макрофагов, усиление эритро- и миелопоэза, активация эпителизации во внутренних органах, улучшение темновой адаптации, сдерживание роста эпителиальных опухолей.

Не рекомендуется замена препарата более дешевым аналогом – ретинола ацетатом, поскольку последний под действием гидролаз превращается в ретинол, который в кишечнике этерифицируется до ретинола пальмитата и усваивается в таком виде. Оригинальный же препарат усваивается в чистом виде без подобных шагов, что повышает его эффективность.
После всасывания препарат:

1. Запасается в печени с липопротеином.
2. Поступает в кровь с ретинол-связывающим белком и преальбумином.

После этого он опознается клетками-мишенями и усваивается в них. Активность вещества на клеточном уровне обусловлена наличием двух типов ядерных рецепторов, способных менять экспрессию генов. Период полувыведения ретинола – около суток. Витамин частично реабсорбируется в почках и в дальнейшем выводится. Срок полного выведения – около 30 дней.
Для проявления эффекта необходимо употребление препарата от 300 000 МЕ в сутки. Продолжительность лечения составляет 12-16 недель, на всем протяжении количество лекарства остается неизменным. Перед повторным лечением необходим перерыв от 4 до 8 недель. Рекомендуется принимать лекарство перед сном или сразу же после пробуждения. Вещество лучше усваивается в присутствии жиров, поэтому во время приема следует съесть бутерброд с маслом, 2-3 столовых ложки сметаны или другую жирную пищу. Раствор ретинола пальмитата дозируется каплями из глазной пипетки или с помощью специальной капельницы. Одна капля содержит 3300 МЕ препарата. При назначении больших доз используется шприц объемом от 1 до 5 мл, в который набирают 1-3 мл раствора, выливают на ложку и принимают внутрь. На воздухе и свете витамин А быстро разрушается, поэтому в процессе производства применяется технология, предохраняющая ретинол от разрушения в процессе хранения. Однако после открывания флакона вещество разрушается, отсюда могут возникнуть трудности с дозировкой. Открытый флакон хранится в холодильнике плотно закрытым не более 2 недель. Ретинола пальмитат менее эффективен, чем Роаккутан, однако он выигрывает в стоимости и переносимости организмом.

Наружные препараты

Для людей с угревой сыпью формы средней тяжести использование этого типа лекарственных препаратов особенно удобно, поскольку делает возможным местное применение ретиноидов. Иногда невозможно из-за вероятности возникновения побочных эффектов.
Из лекарств данного вида изотретиноин содержится в:

1. Ретиноевой мази 0,1%
2. Ретиноевой мази 0,05%
3. Изотрексе - изотретиноиновом геле, который, однако, в России не пользуется широким распространением.

Ретиноевая мазь - это лекарственный препарат, разработанный ЗАО «Ретиноиды», которое и занимается его выпуском. Она имеет желтоватый цвет, не обладает запахом, быстро впитывается в кожу. При изучении ее свойств было доказано отсутствие аллергизирующего, канцерогенного, мутагенного воздействия на организм человека. Таким образом, мазь является безопасным лекарственным препаратом и не имеет побочных эффектов. Это объясняет проведенный эксперимент. При применении мази концентрация 13-цис-ретиноевой кислоты составила не более 60,6 нг/мл. Этот же показатель при назначении Роаккутана достиг 2000 нг/мл. Следовательно, вероятность возникновения последствий во втором случае в разы больше.

Что касается изотретиноинового геля, даже при применении его в дозе в 12 раз больше нормальной, содержание этого вещества в плазме крови будет настолько ничтожным, что его невозможно будет измерить. Заграницей это лекарство весьма популярно.
При наружном лечении угрей также широко используются синтетические ретиноиды (адапален, тазаротен) и изомеры ретиноевой кислоты (третиноин и изотретиноин).
Транс-ретиноевая кислота содержится в таких препаратах, как:

Среди наружных лекарственных средств – в ретиноевой мази и Ретасоле. Адопален входит в состав Дифферина.

Лекарственные средства с тазаротеном в России пока не используются.
Во время лечения наружными средствами их рекомендуется наносить на чистую и сухую кожу не чаще, чем 2 раза в день. Курс лечения составляет, как правило, от 12 до 16 недель.
Лекарства, содержащие третиноин, производятся в концентрации 0,1% или 0,005% в виде гелей, кремов, растворов. Их использование показано при лечении угревой сыпи легкой степени, повышенном выделении кожного жира и невозможности использования бензоилпероксида. Комедолитическое действие третиноина способствует нормальной кератинизации эпителия, предотвращая воспаления. Также этот препарат обладает антибактериальным эффектом. Применение третиноина может сопровождаться возникновением контактного дерматита. Также пациенту рекомендуется избегать прямого воздействия солнечных лучей. Спустя около 3 недель после начала лечения может наблюдаться обострение и повышенное образование пустулезных высыпаний, которое проходит со временем. Регулярный прием препарата необходим на протяжении 6 месяцев, после чего его использование можно снизить до 2-3 раз в неделю. Препараты этого типа широко распространены за рубежом, в России отдают предпочтение 13-цис-ретиноевой кислоте.

Ретиноевая мазь 0,1% и 0,05%

Это препарат, в состав которого входят изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота), представляющий собой биологически активную форму витамина А. Действие мази заключается в том, что она способствует уменьшению выделения кожного жира, снижает воспаление, повышает защитную функцию кожи и ускоряет ее восстановление. Данный лекарственный препарат назначается при лечении нетяжелых форм угревой сыпи и себореи, не требует применения дополнительных средств. Утром и вечером мазь наносится на чистую кожу тонким слоем, через час при желании сухой салфеткой можно удалить излишки. Макияж допускается делать также не раньше, чем через час. Курс лечения длится от 14 до 16 недель, однако возможны и более долгие сроки. На второй недели использования мази возможно кратковременное обострение. Как только появится первый положительный эффект, количество препарата можно немного уменьшить без потери его эффективности. Последнее возможно при использовании препарата одновременно с кортикостероидными средствами.

Выпускается в форме раствора для наружного применения. Имеет вид прозрачной маслянистой светло-желтой жидкости. Дважды в день раствор наносится на чистую кожу тонким слоем на пораженные участки кроме губ, крыльев носа, области вокруг глаз. Чем лучше эффект, тем меньшее количество препарата можно использовать. Если кожа отличается особой чувствительностью, лечение можно начинать сразу только с одного применения Ретасола в день.

Чтобы избежать пересушивания и шелушения кожи, рекомендуется использовать мягкие средства для умывания, не содержащие спирта. Избегайте попадания препарата на область глаз! Продолжительность лечения Ретасолом составляет 12-16 недель, если в процессе не возникло каких-то побочных эффектов, прием препарата можно продолжить.

Для лечения легких форм угрей допустимо использовать только Ретасол или только ретиноевую мазь. Средние формы угревой сыпи требуют совмещения данных средств с антибактериальными препаратами. Это позволяет сделать подбор лекарств более индивидуальным. Например, при высокой жирности кожи лучше подойдет Ретасол, при меньшей с преобладанием папул – ретиноевая мазь. И тот, и другой препарат можно применять детям.

Препарат для наружного применения. Его компонентом является адапален, имеющий схожее действие с ретиноидами. Дифферин производится в виде крема или геля и наносится на пораженные участки один раз в день перед сном. Лекарство не вызывает тяжелых побочных эффектов и легко усваивается организмом. Чтобы избежать шелушения кожи, не рекомендуется использовать грубые спиртосодержащие вещества во время мытья. Препарат можно назначать детям с 7 лет и комбинировать с другими лекарственными средствами (чаще всего его используют с антибактериальными препаратами).

Тазаротен

Представляет собой синтетический ацетиленовый ретиноид. Курс лечения составляет 12 недель, на всем его протяжении препарат используется 1 раз в день в виде 0,1% и 0,05% геля.

Побочные эффекты при системном лечении угрей ретиноидами

Все без исключения ретиноиды способны вызывать побочные эффекты, среди которых наиболее опасными являются эмбриотоксичность и тератогенность. По этой причине женщинам, которые могут иметь детей, данные препараты внутрь назначаются лишь при отсутствии беременность и надежной контрацепции. Перед началом курса пациентку уведомляют о возможных последствиях при несоблюдении ею мер предосторожности. Заграницей в таких случаях лечение не начинают без подписания пациенткой специальной формы. Наружное применение при наступлении беременности также прекращается. Побочных эффектов для половой системы мужчин у ретиноидов не наблюдается.

Первая-вторая неделя лечения в большинстве случае характеризуется обострением. На лице пациента может проявляться покраснение, шелушение, зуд. Поэтому лучше отложить лечение, если предстоят важные жизненные события. Эти симптомы проходят в течении нескольких дней без посторонней помощи и после не повторяются. На протяжении всего курса лечения может наблюдаться сухость в уголках губ и небольшие трещинки, шелушение кожи. Это нейтрализуется посредством использования увлажняющих средств для кожи и ограничением контакта с моющими средствами при умывании и мытье.

Список возможных побочных эффектов:

1. Конъюнктивит.
2. Сухость слизистой носа.
3. Течение крови из носа.
4. Уретрит.
5. Повышение содержания трансаминаз и липидов в крови.
6. Повышенная чувствительность кожи к воздействию солнца.

Поэтому на всем курсе лечения регулярно проводится биохимический анализ крови. Также рекомендуется пользоваться средствами от загара и избегать попадания на кожу прямых солнечных лучей.

Ретинол является одним из главных компонентов, входящий в средства по уходу за кожей. Косметика, имеющая в составе такой ингредиент, предназначена для борьбы с преждевременными морщинами и Акне.

Однако, зачастую путаются понятия о том, что такое ретинол и ретиноид. Давайте же разберем, что означают эти названия, каково их отличие, и чем они могут помочь, находясь в косметических препаратах.

Ретинол что это. Определение

Ретинол это научное название химической составляющей Витамина А. именно он является «чистым» видом такого органического соединения.

В нашем организме витамин А вырабатывается путем расщепления из продуктов, содержащих Бета-каротин. После прохождения кишечного тракта он поступает на хранение в печень в виде ретинол производных.

Витамин А не может храниться в чистом виде, и зачастую разрушается от воздействия внешних факторов. Однако он хорошо растворяется в жире, приобретая особую структуру, при этом сохраняя свои свойства. Именно поэтому его так любят добавлять в косметику для наружного применения, где он так легко проникает под кожный покров.

Ретиноидами именуют особые химические образования, происходящие от Ретинола. Они включают в себя множество веществ, схожих по составу, и имеющие один и тот же элемент – витамин А.

Особенности ретинола при воздействии на кожу

Особенности такого вещества в том, что он воздействует на кожный покров изнутри. А благодаря своей способности - растворяться в жировых составляющих, он начитает активировать клетки внутреннего слоя кожи, насыщая их собой. От такого питания, клетки начинают работать в ускоренном режиме, вырабатывая новые, и восстанавливая старые.

Именно благодаря такой особенности, Витамин А помогает в борьбе с многими проблемами кожи. Однако, для того чтобы добиться видимого результата, необходимо использовать ретинол составляющие косметические препараты на протяжении длительного времени.

Заметьте! В некотором случае, когда ретинол воздействует на кожный покров, занимаясь питанием клеток, может начаться шелушение. Из–за этого, многие начинают воспринимать косметику с ретинолом, как отшелушивающую. На самом деле Витамин А не является таковым, и не может быть очистителем. Шелушение кожи происходит потому, что мертвые клетки отпадают, впуская на свое место новые.

Изотретиноин и третиноин отличия

Производные ретинола, а конкретнее Ретиноиды имеют всего два вида классификации.

Натуральные ретиноиды.

Такой вид витамина А получается путем выработки самим организмом. Некоторые из них имеют названия типа пальмиатов, альдегидов, или сложных сочетаний, как третиноин. Чаще всего могут содержаться в косметике, по уходу за кожей.

Синтетические ретиноиды.

Этот химический продукт уже выращивают в лабораториях. Благодаря такому «рождению», их молекулярная составляющая уже значительно отличается от натурального происхождения, но имеет те же свойства. Поэтому их названия имеют окончания «ен» и в некоторых случаях приставку «изо» (изотретиноин). Такие компоненты уже содержатся в препаратах для непосредственного лечения.

Отличительные особенности.

1 . Взаимодействие с клеточными рецепторами.

Витамин «А», имеющий естественную форму, лучше работает с клетками, заставляя их выполнять «команды» на полную мощность. При поступлении в организм в виде Третиноина он расщепляется до простейшей формы. И уже после все клеточные рецепторы начинают работать на полную мощность.

Искусственные ретиноиды способны заставить работать только отдельные рецепторы. Именно поэтому их еще называют точечными. То есть, работающие, в одном направлении.

2 . Изоляция неприятных последствий кожного покрова.

Так как взаимодействие на клетки у таких видов «ретинол составляющих» разный, следовательно, кожный покров будет восстанавливаться с разной скоростью и направлением.

В то время как третиноиды воздействуют на все клеточные рецепторы, его команд может не хватить на длительное время. Поэтому и кожа так медленно восстанавливается. Но благодаря небольшой концентрации в косметических препаратах, он практически безвреден, и им нельзя вызвать передозировку.

Однако, изотретиноины, действующие в «точечном» направлении, с восстановлением кожного покрова справляются быстрее. Поэтому их добавляют в препараты для экстренного лечения поврежденных и проблемных участков кожи, например при экземе или дерматите.

Следует отметить, что препараты, содержащие в себе синтетический ретинол, не всегда могут быть безопасны для применения. Его концентрация намного больше, чем может содержаться в косметике, поэтому его применение выписывается дерматологом, указывая нужную дозировку.

Устойчивость к воздействиям.

* Натуральные ретиноиды не стабильны. При воздействии на них внешними факторами окружающей среды, происходит окисляющий процесс, после которого они несут в себе токсичный характер. Для того, чтобы обезопасить себя, препараты, которые содержать в себе такой компонент, лучше применять в темное время суток.

* Синтетические ретиноиды уже не разрушаются от солнечного света. Однако, чтобы избежать побочных эффектов после применения желательно наносить защитный крем.

Ретиноиды в косметологии

Так как ритинол образных в нашем мире присутствует большое количество, мы рассмотрим шить те виды Витамина А, который используется в средствах по уходу за кожей, и некоторых профессиональных препаратах, которые доступны без предписания врачей.

В косметических средствах

Ретинол

Пальмиаты ретинола или ретинила

Ацетаты ретинила и ретинола

Альдегиды ретинала

В серьезных препаратах

Третиноин (транс – ретиноик - ацид) – применяется в средствах для борьбы с морщинами

Изотретиноин – используется в мазях против прыщей, типа Ретиноевой.

Адапален – активный ингредиент в препаратах для борьбы с угревой сыпью.

Тазаторен – может применяться как для борьбы со старением кожи, так и подростковой сыпью.

Отличия в применении.

Мы уже выяснили, что третиноин является самой быстрой формой Витамина А. То есть к нему клетки кожи более чувствительны.

Следовательно, чтобы оставшиеся формы ретинола так же воздействовали на кожу, как ретиноевая кислота, им нужно пройти путь расщепления и соединения, становясь третиноином.

Многие средства, которые принимаются строго по предписанию врачей, могут содержать в себе натуральную ретиноевую кислоту. Однако, даже если клеточные рецепторы получают для питания готовую форму ретинола, невозможно избежать риска возникновения побочных действий. Именно поэтому препараты, содержащие в себе такой ретинол нужно принимать с осторожностью и под наблюдением врачей.

Косметический витамин А на клеточные организмы действует значительно мягче. Именно поэтому получение побочных эффектов от применения практически не бывает. Но стоит учитывать тот факт, что видимые эффекты воздействия будут проявляться намного дольше.

Ретинол, который находится в косметических препаратах по уходу за кожей имеет разные формы. Они могут отличаться как изначальной структурой, так и скоростью воздействия. Хотя конечная результата у всех одинакова, им нужно по разному пройти свой жизненный путь, превращаясь в ретиноевую кислоту.

Трансформация ретиноидов в организме.

Мы уже выяснили, что пред тем как начать «работать», наш витамин должен пройти ряд расщеплений и образований, чтобы стать третиноином.

Натуральные ретиноиды в отличии от искусственных, проходят через долгую трансформацию, прежде чем стать нужным ингредиентом. Следовательно, он будет считаться слабым по воздействию.

К примеру, чтобы в конечном итоге стать третиноином, для начала пальмиат ретинола должен стать ретинолом, а тот, после преобразоваться в альдегид ретинала, и в конечном итоге стать кислотой.

Начинайте применение ретинола с косметической линии средств. Ведь далеко не все препараты, которые содержат быструю форму витамина, безобидны. Именно поэтому они отпускаются только по рецептам. Многие несут в себе ряд побочных действий. Задумайтесь для начала, стоит ли вам принимать такие препараты без необходимости.

Подведем итоги…

Ретинол вырабатывается из бета-каротина, проходя сложный путь в нашем организме.

Является химическим названием Витамина А.

Ретиноиды – это общий классификатор семейства Витамина А, общий прародитель которых Ретинол.

Основная прелесть ретиноидов в том, что они воздействуют на нашу кожу глубоко на клеточном уровне, подавая определенные сигналы, в следсвии которых пропадают даже самые весомые проблемы заболеваний кожи.

Они могут быть как натуральными, так и искусственными. Первые вырабатываются самим организмом, а вторые выращиваются в лабораториях.

Натуральные ретиноиды, используются в косметике по уходу за кожей, и более слабые по воздействию. Однако они не могут нанести вреда, и не имеют побочных эффектов.

Синтетические ретиноиды содержатся в более серьезных препаратах, которые доступны только по предписанию врача. И хотя их воздействие на клетки кожи быстрее, они имеют побочные действия.

Перед тем, как принимать средства с содержанием ретинола, проконсультируйтесь со специалистом, чтобы подобрать нужную дозировку препарата, и обезопасить себя от побочных эффектов.

Содержание полностью транс-ретиноевой кислоты в пище относительно невелико (в отличие от содержания ретинола), и никаких специальных механизмов ее всасывания, транспорта в плазме и запасания в тканях не существует. После всасывания полностью транс-ретиноевая кислота циркулирует в плазме в комплексе с альбумином. Количественные исследования ее всасывания в ЖКТ у человека не проводились. Существует препарат полностью транс-ретиноевой кислоты - третиноин. При нанесении его на кожу примерно 5% общей дозы (вместе с метаболитами) обнаруживается в моче; системные побочные эффекты при таком способе применения не выражены. Однако попытки лечить дерматозы путем приема третиноина внутрь могут вызвать тяжелый гипервитаминоз А.

Третиноин быстро метаболизируется в печени; различные его конъюгаты и продукты распада попадают в желчь и выводятся с мочой и калом. Из третиноина образуются 13-цнс-рети-ноевая кислота (изотретиноин), конъюгаты с глюкуроновой кислотой и таурином; кроме того, третиноин окисляется в положении 4 р-иононового кольца (Allen and Bloxham в Symposium, 1989b). Третиноин применяли для стимуляции дифференцировки лейкозных клеток при остром промиелоцитарном лейкозе. Однако ремиссия оказывалась непродолжительной из-за фармакокинетических свойств препарата - при длительном применении максимальная сывороточная концентрация третиноина прогрессивно снижается (см. ниже). Другой изомер, 9-цис-ретиноевая кислота, активирует рецепторы того же семейства, что третиноин, и поэтому обладает теми же лечебными свойствами. Различия в фармакокинетических свойствах 9-цис-ретиноевой кислоты и третиноина, выявленные в опытах на бестимусных мышах, позволяют надеяться на ее большую эффективность при остром промиелоцитарном лейкозе (Achkar etal., 1994).

Изотретиноин

После приема изотретиноина (13-цис-ретиноевой кислоты) внутрь его сывороточная концентрация достигает максимума через 2-4 ч. Биодоступность изотретиноина при приеме натощак составляет примерно 20%; при приеме с пищей всасывание препарата значительно увеличивается. Изотретиноин не оказывает местного действия. В плазме препарат активно связывается с альбумином, и концентрация изотретиноина в крови обычно выше, чем в тканях.

Изотретиноин в организме обратимо превращается в третиноин, и примерно 20-30% введенного изотретиноина метаболизируются этим путем. При повторном введении препарата основной его метаболит, 4-оксоизотретиноин, накапливается в крови. Метаболиты и исходное вещество (в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой) выделяются в желчь. Т1/2 изотретиноина составляет 6-36 ч. При многократном введении стационарная сывороточная концентрация достигается через 5-7 сут. Некоторые метаболиты изотретиноина исчезают из плазмы довольно медленно. Из-за возможного тератогенного действия ретиноидов женщинам рекомендуют избегать беременности в течение по меньшей мере 1 мес после прекращения их приема. Фармакокинетике изотретиноина посвящен обзор Allen and Bloxham в Symposium, 1989b.

Причины прыщей

Виды прыщей

Уход за ресницами

Средства для роста ресниц

Простагландины для роста длинных ресниц

Перечень простагландинов

Разбираем средства для роста ресниц по ингредиентам

Эффективные ретиноиды

Какой ретиноид лучше для борьбы с прыщами, морщинами, старением и пигментацией

Какой ретиноид более эффективен?

Все формы ретинола осуществляют похожие (хотя и не идентичные) функции для нашей кожи.

Витамин А или ретинол (Retinol)

Витамин А или ретинол (Retinol) - косметический ингредиент, который любая косметическая компания может использовать в своей продукции.

Эффективными формами ретинола, используемого в косметике, являются ретинилацетат (retinyl acetate), ретинилпальмитат (retinyl palmitate) и ретинальдегид или ретиналь (retinaldehyde, retinyl aldehyde или retinal).

Ретинол (Retinol) и его эфиры ретинилпальмитат и ретинил ацетат; Retinal

Как использовать ретинол?

Минимальная концентрация Ретинола в 10 раз больше минимальной концентрации третиноина. Начинается с 0,5, а самая высокая концентрация ретинола в косметологических безрецептурных продуктах (у Скинсютикалс, например) - 1.0. Ну и обязательное нанесение защиты от солнца каждый день, иначе пигментация может усилиться.

Даже при сипользовании ретинола в моно-лечении, он доказл свою эффективность в утолщении эпидермиса, улучшении структуры кожи и удалении пигментации.

Преимущества ретинола перед третиноином:

1. вызывает меньше побочных эффектов. Ретинол, впитываясь в кожу, в результате ретиналь-дегидрогеназа превращается в ретиноевую кислоту, которая накапливается в тканях. Когда ее уровень достигает точки, при которой должно начаться раздражение и интенсивное шелушение, кожа останавливает процесс преобразования, и возобновляет его, когда уровень ретиноевой кислоты уменьшится. Третиноин же, будучи натуральным, не регулируется кожей.
2. так как Ретинол вызывает меньше побочных эффектов, чем Третиноин, его можно использовать на пациентах с куперозом. Третиноин же на пациентах с куперозом не применяется. Куперозная сетка, появляющаяся при применении Третиноина, часто необратима.
3. На пациентах со светлой кожей, Ретинол может использоваться и как омолаживающее средство, и как средство против пигментации.
4. В связи с тем, что Ретинол вызывает меньше побочных эффектов и раздражения, он может использоваться для лечения пигментации на пациентах со смуглой кожей в комплексе с дополнительными осветляющими препаратами. Зачастую, пациенты, лечащиеся от мелазмы, и страдающие от раздражения на Третиноин, не могут применять на раздраженную кожу дополнительные раздаражющие осветляющие средства, такие как гидрохинон и аскорбиновую кислоту.
5. Также, пациенты с фотостарением (НЕ мелазмой) могут использовать третиноин как средство угнетения пигментации на поддержке.

Рецептурные формы ретинола: третиноин, адапален, тазаротен

По рецепту врача вы можете использовать ретиноевую кислоту (retinoic acid), или третиноин (tretinoin), являющийся действующим ингредиентом Renova и Retin-A; адапален (adapelene) - активный ингредиент дифферина (Differin); а также тазаротен (tazarotene) в составе Тазорака (Tazorac).

Скорость достижения результата

Рецептурные аптечные формы ретинола "сильнее" и работают быстрее. Эффект от косметического ретинола будет достигнут позже, но в конечном итоге будет одинаковым в обоих случаях.

Раздражающий потенциал

Рецептурная форма ретинола обладает большим раздражающим потенциалом, настолько сильным, что некоторые люди не могут аклиматизироваться и вынуждены прекратить использование продукта.

Косметический ретинол раздражает кожу меньше, но поскольку витамин А конвертируется кожей в ретиноевую кислоту (третиноин), вероятность раздражения также вероятна.

Менее раздражающим средством с третиноином является Retin A Micro за счет микроинкапсуляции (Microsponge® systems technology), это тот же третиноин, только с другим способом доставки ингредиента в кожу. Поскольку высокая концентрация третиноина на поверхности кожи вызывает раздражение, проникновение микрокапсул в кожу и медленное высвобождение небольших порций третиноина позволяет снизить раздражение. Однако если ваша кожа нормально адаптируется к обычному средству с третиноином, вы очень экономите на этом за счет истекшего патента.

Если третиноин слишком раздражает вашу кожу, возможно, вам стоит попробовать adapalene (Дифферин), который обладает мешьшим раздражающим потенциалом. Дифферин является средством от акне, однако теоретически должен отлично работать и как антиэйджинговое средство.

Ретиноиды для лечения акне

Третиноин и друние ретиноиды эффективны в лечении прыщей в основном за счет нормализации уровня кожного сала, противовоспалительного эффекта и утоньшения рогового слоя.

Для лечения акне часто используется рецептурный аптечный tretinoin (Retin-A, Avita, Atralin и их небрендовые версии-дженерики), а также другие производные витамина А, такие как tazarotene (Tazorac, Avage), adapalene (Дифферин) и изотретиноин (Изотрекс, Ретиноевая мазь, Роаккутан, Accutane, Curacne‘ Ge‘).

Ретиноиды как анти-эйджинговое средство против старения

Renova (третиноин) и Tazorac (тазаротен) были одобрены FDA как средство для лечения морщин (источники: Dermatologic Surgery, June 2004, стр 864-866; Archives of Dermatology, November 2002, стр. 1486-1493; Clinical and Experimental Dermatology, October 2001, стр. 613-618; www.fda.gov).

Ни один ретиноид не был подвергнут такому обилию исследований на предмет морщин, как третиноин.

Считалось, что третиноин активнее, чем сложные эфиры, к которым относится и ацетат ретинола (витамин А) - Ретинол. Однако последние исследования показали, что на рынке существует достаточно стабильных препаратов с Ретинолом, которые оказывают схожее с Третиноином по эффективности действие на кожу, хотя и нужны в гораздо большей концентрации.

В 1988 г. Было доказано, что ретинилпальмитат не только увеличивает толщину эпидермиса, но и повышает содержание коллагена в дермальном слое.

Биологически активная форма вит А, в клинике известная как третиноин, начинает действовать намного быстрее ретинола, но обладает высоким раздражающим потенциалом.

Ретинол же очень капризный и нестабильный ингридиент для использования в косметике. Менее раздражающими (по сравнению с третиноином) производными ретинола являются эфиры ретинилпальмитат (retinyl palmitate, вит А-пальмитат) или ретинилацетат (вит А-ацетат), они более стабильны, имеют низкий раздражающий потенциал и не токсичны.

В сравнении с третиноином, эфиры обладают более низкой проницаемостью через роговой слой. Однако при грамотном подборе концентрации и составе остальных компонентов эфиры ретиноевой кислоты не только проникают в кожу, но и оказывают физиологическое действие.