Лефокцин - официальная инструкция по применению. Показания к применению

Метициллин — полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов, что применялся парентерально. В связи с высокой токсичностью препарат применяется только для лабораторных исследований. По сравнению с другими β-лактамными антибиотиками, устойчивые к действию β-лактамаз, в метициллину наблюдался узкий спектр чувствительности и частый побочный эффект — интерстициальный нефрит, который редко встречается при применении препаратов группы пенициллина; кроме этого, препарат можно было применять только парентерально. В настоящее время метициллин используют только в лабораторных исследованиях для определения чувствительности Staphylococcus aureus к антибиотикам.

История

Метициллин был разработан фармакологической компанией Beecham в 1959 году. Препарат применялся для лечения инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами, особенно теми, которые производили фермент β-лактамазы, чаще всего это Staphylococcus aureus, который нечувствителен к большинству пенициллинов. Хотя сейчас в клинике метициллин не применяется в связи с частыми побочными эффектами (препарат был заменен на менее токсичные и стабильные оксациллин, флюклоксацилин и диклоксацилин), срок метициллин-резистентный золотистый стафилококк (англ. MRSA) остался в использовании.

Фармакологические свойства

Метициллин, как и другие β-лактамные антибиотики, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Препарат ингибирует образование перекрестных связей между линейными молекулами пептидогликана — основного компонента стенки грамположительных бактерий. Метициллин связывается и конкурентно ингибирует фермент транспептидазу, что образует перекрестные связи между D -аланил-аланин при синтезе пептидогликана. Метициллин и другие β-лактамные антибиотики являются структурными аналогами D -аланил-аланина, и поэтому они ингибируют фермент транспептидазу. Метициллин хорошо проникает в ткани и жидкости организма, особенно в костную ткань, миндалины. 20-30% препарата метаболизируется в печени, активные метаболиты антибиотика не обнаружены. Выводится метициллин из организма с желчью (2-3%) и мочой (60-70% в неизмененном виде). Учитывая, что существует не только почечная, но и печеночная экскреция препарата, нет необходимости в изменении дозировки при незначительной почечной недостаточности.


Метициллин менее активен, чем препараты бензилпенициллина, поэтому назначается в более высоких дозировках.

Показания к применению метициллина натриевой соли

Метициллин эффективен для лечения пациентов со стафилококковыми инфекциями, вызванными пенициллиноустойчивыми формами стафилококков и стафилококками, резистентными к другим антибиотикам: септицемии, пневмонии, эмпиемы, остеомиелита, абсцессов, флегмон, раневых инфекций и др.

Правила применения


Метициллин вводится только внутримышечно. Растворы препарата готовят ex tempore (непосредственно перед применением) путём введения во флакон с 1 г препарата 1,5 мл воды для инъекций, стерильного изотонического раствора хлорида натрия или 0,5% раствора новокаина.

Взрослым назначают по 1 г (в тяжёлых случаях - 2 г) метициллина натриевой соли вводя препарат каждые 4–6 часов. В тяжёлых случаях дозу увеличивают до 10–12 г. Средняя терапевтическая доза препарата взрослым внутримышечно: разовая - 1 г, суточная - 4–6 г.

Детям до 3 месяцев вводится 0,5 г препарата в сутки, детям в возрасте до 12 лет метициллина натриевая соль назначается из расчёта 0,025 г на 1 кг массы тела ребёнка каждые 6 часов; детям старше 12 лет назначают по 0,75–1 г препарата каждые 6 часов или в дозах для взрослых.

Длительность лечения Метициллином зависит от тяжести заболевания.

Побочные явления

При применении метициллина натриевой соли могут наблюдаться осложнения в виде нефротоксических явлений, а также аллергических реакций, таких же, как и при применении других форм пенициллина, что требует назначения антигистаминных и кортикостероидных препаратов.

Противопоказания к применению

Метициллин противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к пенициллину и наличии в анамнезе аллергических заболеваний.

Состав и форма выпуска

Рецепт на Метициллин

Rp.: Methicillini-natrii 1,0
D. t. d. N 10 in lagenis
S.

Выпускают герметически закрытые стеклянные флаконы содержащие по 0,5 г и 1 г сухого порошка натриевой соли метициллина.

Срок годности и условия хранения

Хранить с предосторожностью (список Б) в прохладном, защищённом от света, недоступном для детей месте.

Свойства

Метициллина натриевая соль (Methicillinum-natrium) - натриевой соли 2,6-диметоксифенилпенициллина моногидрат - белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Молекулярная масса - 402,4. Температура плавления - 174° C.

При нагревании в водных растворах и действии кислот, щелочей и окислителей метициллин легко разрушается.

При лечении метициллином у патогенных микроорганизмов постепенно развивается лекарственная устойчивость к нему.

Фармакокинетика

Препарат достаточно быстро выводится из организма - после внутримышечного введения 1 г натриевой соли метициллина её терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение около 4 часов.

Натриевая соль метициллина не инактивируется пенициллиназой, продуцируемой пенициллинорезистентными стафилококками.

Синонимы

BRL 1241. Азапен. Астроциллин. Бельфациллин. Виталопен. Диметоксифенициллин. Димоциллин. Диромицин. Дуромицин. Лейкопенил. Лейкопенин. Лукопенин. Люкопенин. Метициллин. Метициллин-натрий. Пенауреус. Пеникол. Пенистаф. Пенстафо. Риндекс. Роскопенин. Сакамицин. Санерпин. Сельбенин. Синтициллин. Синтопен. Синтоциллин. Смициллин. Стафибиотик. Стафилопенин. Стафилоциллин. Стафициллин. Стафицин. Стафциллин. Флабеллин. Флабенин. Цельбенин. Целбенин. Цинопенил. Эстациллин. Эстрафциллин.

Текущая версия страницы пока

не проверялась

Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

Метициллин (Meticillin ) - бета-лактамный антибиотик, пенициллинового ряда. В настоящее время метициллин больше не используется в медицине. В сравнении с другими пенициллинами, устойчивыми к бета-лактамазе, метициллин обладал меньшей активностью, однако мог использоваться лишь парентерально, и имел нежелательный побочный эффект - интерстициальный нефрит, сравнительно редко встречающийся у других пенициллинов. В настоящее время метициллин используют в лаборатории для определения чувствительности S. aureus к другим пенициллинам, устойчивым к бета-лактамазе. Метициллин хорошо проникает в ткани и жидкости, костную ткань, миндалины. Экскретируется с желчью (2-3 %) и мочой (60-70 % в активной форме). Метаболиты метициллина не обнаружены. 20-30 % метициллина метаболизируется в печени, остальное, экскретируется почками. Благодаря, тому, что имеет место не только почечная, но и печеночная экскреция, отсутствует необходимость коррекции режима дозирования при легкой почечной недостаточности.

История

Метициллин был разработан фармакологической компанией Beecham в 1959 году. Препарат использовался для лечения инфекций, вызываемых грам-положительными бактериями, в частности, организмами, синтезирующими фермент бета-лактамазу, например Staphylococcus aureus , который нечувствителен к большинству пенициллинов. В настоящее время для клинических целей метициллин не используется.

Метициллин был заменен более стабильными антибиотиками - оксациллином, флюклоскациллином и диклоксациллином, термин метициллин-резистентный золотистый стафилококк (англ. MRSA) используют для обозначения штаммов Staphylococcus aureus , резистентных ко всем пенициллинам.

Механизм действия

Как и другие бета-лактамные антибиотики, метициллин предотвращает синтез клеточной стенки бактерий. Препарат ингибирует образование перекрестных связей между линейными молекулами пептидогликана - основного компонента стенки грам-положительных бактерий. Метициллин связывает и конкурентно ингибирует фермент транспептидазу, которая образует перекрестные связи между (D-аланил-аланин ) при синтезе пептидогликана. Метициллин и другие бета-лактамные антибиотики являются структурными аналогами D-аланил-аланина , и поэтому ингибируют фермент транспептидазу.

Примечания

Метициллина натриевая соль (целбенин, стафициллин и др.) - белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в воде. Разрушается кислотами (поэтому применяется только парентерально), щелочами и окислителями. Активно действует на пенициллиноустойчивый стафилококк, но в 2-3 раза слабее, чем оксациллина натриевая соль. Действует на сибиреязвенную палочку, возбудителя дифтерии, стрептококк и другие грамположительные бактерии, но слабее, чем природные препараты группы пенициллина.

Хотя устойчивость стафилококка к метициллину развивается не очень быстро, но уже регистрируется значительное распространение метициллиноустойчивых штаммов, объясняемое довольно широким, не всегда достаточно рациональным применением этого и других пенициллиназоустойчивых препаратов группы пеницилиллина. Поэтому при назначении метициллина натриевой соли следует предварительно определять чувствительность к нему выделенного у больного стафилококка. Метициллиноустойчивый стафилококк обычно устойчив и к оксациллину, а иногда частично устойчив и к диклоксациллину. Пенициллиноустойчивый стафилококк быстрее приобрел тает устойчивость к метициллину.

При устойчивости стафилококка к метициллину следует назначать препараты, которым не характерна перекрестная устойчивость с метициллином: фузидин, рифампицин, ристомицин, производные нитрофурана (особенно фуразолидон, фурагин), линкомицина гидрохлорид, диоксидин. Таким образом, для замены метициллина имеется немало достаточно активных противостафилококковых препаратов.

При внутримышечном введении метициллин быстро всасывается в кровь. Максимальное его содержание отмечается уже через 0,5 - 1 ч после введения 1 г метициллина, сохраняясь в течение 3 - 4 ч в терапевтических концентрациях в зависимости от введенной дозы, со значительными индивидуальными колебаниями. Легко проникает в большинство органов и тканей, но в спинномозговую жидкость и мозг в нормальных условиях проникает очень слабо (при менингите отмечаются концентрации до 10-20 % наблюдаемых в крови). Наибольшие концентрации отмечаются в печени, желчи, особенно в почках и моче.

Метициллин выводится в основном почками, в моче наблюдаются очень высокие концентрации: 300-1500 мкг/мл, а через 4 ч после введения - от 20 до 300 мкг/мл. Частично выделяется печенью с желчью. По длительности сохранения в организме не-сколько превосходит оксациллин, от которого отличается и меньшим связыванием белками крови. Но в связи с более сильным действием оксациллина, возможностью применения внутрь через рот и меньшей токсичностью оксациллин, а тем более диклоксациллин значительно превосходят метициллин и поэтому чаще рекомендуются для лечения.

Метициллин назначают в основном при некоторых заболеваниях, вызываемых штаммами стафилококка, устойчивыми к пенициллину, преимущественно при необходимости парентерального введения антибиотиков и при отсутствии оксациллина или диклоксациллина, которые применяются и в значительно меньших дозах. При инфекциях, вызываемых штаммами стафилококка, чувствительными к пенициллину, более рационально назначать природные пенициллины или их сочетания с другими показанными химиотерапевтическими препаратами, что оказывает более активное действие.

Побочное действие метициллина такое же, как и остальных препаратов пенициллина (за исключением диспепсических явлений). Чаще всего наблюдаются различная сыпь, зуд кожи и другие аллергические явления. Иногда метициллин вызывает нефротоксические осложнения типа интерстициального нефрита, особенно у детей. Клинически это проявляется протеинурией, лейкоцитурией, гематурией и другими явлениями, сопровождаясь ослаблением функции почек. Возможно некоторое угнетение кроветворения, чаще проявляемое в виде нейтропении. Может наблюдаться и болезненность в месте введения, а при внутривенном введении иногда развивается тромбофлебит. Возможность осложнений требует регулярных (1 раз в неделю) исследований мочи и крови больных.

Дозировка . Метициллин вводят внутримышечно, реже внутривенно или в полости (грудную, брюшную, суставов). Для внутримышечного введения взрослым и детям старше 14 лет назначают по 1 г каждые 4-6 ч при суточной дозе 6 г. Более тяжелым больным суточную дозу можно увеличивать до 12 г, соответственно повышая разовую дозу. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида, а при болезненности инъекций - и в 0,5 % р-ре новокаина. Во флакон добавляют 1,5-3 мл растворителя. Детям в возрасте до 3 месяцев суточная доза метициллина 0,5 г, от 3 месяцев до 14 лет-из расчета 100 мг/кг в сутки; суточную дозу делят на 4 приема.

В полости взрослым вводят по 2-3 г в виде 5-10 % р-ра детям - по 1 г в 1-2% р-ре, на стерильном изотоническом растворе натрия хлорида. Внутривенно метициллин вводят реже из-за нестойкости растворов и возможности развития тромбофлебита. Растворяют 1 г препарата в 2 мл стерильной воды для инъекций и вводят не менее 4 г в сутки при оптимальной дозе 8-12 г, а детям до 3-4 г в зависимости от тяжести заболевания с интервалами 4-б ч. Применяют капельный метод введения, но не более 4-6 ч при pH раствора не ниже 7,2-7,4.

Противопоказания : повышенная чувствительность к препаратам пенициллина, аллергические заболевания, нарушение функции почек, устойчивость возбудителя к метициллину или к остальным двум пенициллиназоустойчивым препаратам пенициллина.

Форма выпуска : в виде стерильного порошка во флаконах по 0,5-1 г, к которым прилагаются ампулы со стерильной водой для инъекций.

Хранение : при температуре не выше 20 °С в сухом помещении. Растворы пригодны для введения не более суток.

Все действующие вещества

Латинское название

Фармакологическая группа

антибиотик, пенициллин

Характеристика вещества

Фармакология

Применение

Остеомиелит, сепсис, инфекционный эндокардит, инфекции ЦНС, вызванные штаммами стафилококков, образующих бета-лактамазы.

Метициллин: Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Метициллин: Побочные действия

Взаимодействие

Метициллин: Способ применения и дозы

Дети: 150-200 мг/кг/сут, дозу разделяют на 4 введения; при тяжелых инфекциях 200-400 мг/кг/сут; максимальная доза 12 г/сут.

Взрослые: 4-12 г/сут, дозу разделяют на 4-6 введений.

Метициллина натриевая соль (целбенин, стафициллин и др .) - белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в воде. Разрушается кислотами (поэтому применяется только парентерально), щелочами и окислителями. Активно действует на пенициллиноустойчивый стафилококк, но в 2-3 раза слабее, чем оксациллина натриевая соль. Действует на сибиреязвенную палочку, возбудителя дифтерии, стрептококк и другие грамположительные бактерии, но слабее, чем природные препараты группы пенициллина.

Хотя устойчивость стафилококка к метициллину развивается не очень быстро, но уже регистрируется значительное распространение метициллиноустойчивых штаммов, объясняемое довольно широким, не всегда достаточно рациональным применением этого и других пенициллиназоустойчивых препаратов группы пеницилиллина. Поэтому при назначении метициллина натриевой соли следует предварительно определять чувствительность к нему выделенного у больного стафилококка. Метициллиноустойчивый стафилококк обычно устойчив и к оксациллину, а иногда частично устойчив и к диклоксациллину. Пенициллиноустойчивый стафилококк быстрее приобрел тает устойчивость к метициллину.

При устойчивости стафилококка к метициллину следует назначать препараты, которым не характерна перекрестная устойчивость с метициллином: фузидин, рифампицин, ристомицин, производные нитрофурана (особенно фуразолидон, фурагин), линкомицина гидрохлорид, диоксидин. Таким образом, для замены метициллина имеется немало достаточно активных противостафилококковых препаратов.

При внутримышечном введении метициллин быстро всасывается в кровь. Максимальное его содержание отмечается уже через 0,5 - 1 ч после введения 1 г метициллина, сохраняясь в течение 3 - 4 ч в терапевтических концентрациях в зависимости от введенной дозы, со значительными индивидуальными колебаниями. Легко проникает в большинство органов и тканей, но в спинномозговую жидкость и мозг в нормальных условиях проникает очень слабо (при менингите отмечаются концентрации до 10-20 % наблюдаемых в крови). Наибольшие концентрации отмечаются в печени, желчи, особенно в почках и моче.

Метициллин выводится в основном почками, в моче наблюдаются очень высокие концентрации: 300-1500 мкг/мл, а через 4 ч после введения - от 20 до 300 мкг/мл. Частично выделяется печенью с желчью. По длительности сохранения в организме не-сколько превосходит оксациллин, от которого отличается и меньшим связыванием белками крови. Но в связи с более сильным действием оксациллина, возможностью применения внутрь через рот и меньшей токсичностью оксациллин, а тем более диклоксациллин значительно превосходят метициллин и поэтому чаще рекомендуются для лечения.

Метициллин назначают в основном при некоторых заболеваниях, вызываемых штаммами стафилококка, устойчивыми к пенициллину, преимущественно при необходимости парентерального введения антибиотиков и при отсутствии оксациллина или диклоксациллина, которые применяются и в значительно меньших дозах. При инфекциях, вызываемых штаммами стафилококка, чувствительными к пенициллину, более рационально назначать природные пенициллины или их сочетания с другими показанными химиотерапевтическими препаратами, что оказывает более активное действие.

Побочное действие метициллина такое же, как и остальных препаратов пенициллина (за исключением диспепсических явлений). Чаще всего наблюдаются различная сыпь, зуд кожи и другие аллергические явления. Иногда метициллин вызывает нефротоксические осложнения типа интерстициального нефрита, особенно у детей. Клинически это проявляется протеинурией, лейкоцитурией, гематурией и другими явлениями, сопровождаясь ослаблением функции почек. Возможно некоторое угнетение кроветворения, чаще проявляемое в виде нейтропении. Может наблюдаться и болезненность в месте введения, а при внутривенном введении иногда развивается тромбофлебит. Возможность осложнений требует регулярных (1 раз в неделю) исследований мочи и крови больных.

Дозировка . Метициллин вводят внутримышечно, реже внутривенно или в полости (грудную, брюшную, суставов). Для внутримышечного введения взрослым и детям старше 14 лет назначают по 1 г каждые 4-6 ч при суточной дозе 6 г. Более тяжелым больным суточную дозу можно увеличивать до 12 г, соответственно повышая разовую дозу. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида, а при болезненности инъекций - и в 0,5 % р-ре новокаина. Во флакон добавляют 1,5-3 мл растворителя. Детям в возрасте до 3 месяцев суточная доза метициллина 0,5 г, от 3 месяцев до 14 лет-из расчета 100 мг/кг в сутки; суточную дозу делят на 4 приема.

В полости взрослым вводят по 2-3 г в виде 5-10 % р-ра детям - по 1 г в 1-2% р-ре, на стерильном изотоническом растворе натрия хлорида. Внутривенно метициллин вводят реже из-за нестойкости растворов и возможности развития тромбофлебита. Растворяют 1 г препарата в 2 мл стерильной воды для инъекций и вводят не менее 4 г в сутки при оптимальной дозе 8-12 г, а детям до 3-4 г в зависимости от тяжести заболевания с интервалами 4-б ч. Применяют капельный метод введения, но не более 4-6 ч при pH раствора не ниже 7,2-7,4.

Противопоказания : повышенная чувствительность к препаратам пенициллина, аллергические заболевания, нарушение функции почек, устойчивость возбудителя к метициллину или к остальным двум пенициллиназоустойчивым препаратам пенициллина.

Форма выпуска : в виде стерильного порошка во флаконах по 0,5-1 г, к которым прилагаются ампулы со стерильной водой для инъекций.

Хранение : при температуре не выше 20 °С в сухом помещении. Растворы пригодны для введения не более суток.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:- лор-органов, в т.ч. острый синусит;- нижних дыхательных путей, в т.ч. обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;- мочевыводящих путей и почек (неосложненные и осложненные инфекции), в т.ч. острый пиелонефрит;- половых органов, в т.ч. простатит;- кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулезы);- интраабдоминальные инфекции в комбинации с ЛС, действующими на анаэробную микрофлору.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 5;таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 5; СоставТаблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.левофлоксацин (в виде гемигидрата) (250 мг) (500 мг)вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал; повидон (К-30); кросповидон; магния стеарат; авицел рН 101 (МКЦ) оболочка: гипромеллоза; макрогол (полиэтиленгликоль 6000); дибутилфталат; тальк; титана диоксид; краситель - железа оксид красный (табл. 250 мг) и красители - железа оксид красный и железа оксид желтый (табл. 500 мг) в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 1 или 5 упаковок.

Фармакодинамика

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микроорганизмов.Препарат активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные, в т.ч. метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно-чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-умеренно-чувствительные/резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

ВсасываниеПри приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность – 99%. Tmax – 1-2 ч. При приеме препарата в дозах 250 мг и 500 мг Cmax составляет 2.8 мкг/мл и 5.2 мкг/мл соответственно.РаспределениеСвязывание с белками плазмы – 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани (легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги).МетаболизмВ печени небольшая часть препарата окисляется и/или дезацетилируется.ВыведениеПочечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Т1/2 – 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. После приема внутрь около 70% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 87% дозы – в течение 48 ч; менее 4% – с калом в течение 72 ч.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам;- эпилепсия;- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;- беременность;- период лактации;- детский и подростковый возраст до 18 лет.С осторожностью:- пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек);- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT; крайне редко – мерцательная аритмия.Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность).Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов).Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.Прочие: фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 или 2 раза в день, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (Cl креатинина >50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:Синусит: по 500 мг 1 раз в день - 10–14 дней.Обострение хронического бронхита: по 250 или 500 мг 1 раз в день - 7–10 дней.Внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в день - 7–14 дней.Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня.Простатит: по 500 мг 1 раз в день - 28 дней.Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день - 7–10 дней.Инфекции кожи и мягких тканей: по 250–500 мг 1–2 раза в день - 7–14 дней.Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в день - 7–14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении левофлоксацин увеличивает Т1/2 циклоспорина.Действие препарата снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий/магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).При одновременном применении Глево с НПВС, теофиллином повышается судорожная готовность.При одновременном применении Глево с ГКС повышается риск разрыва сухожилий.Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.При одновременном применении гипогликемических препаратов с левофлоксацином возможно развитие гипо- и гипергликемии. Поэтому необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови.

Особые указания при приеме

Хотя левофлоксацин более растворим, чем другие хинолоны, пациентам следует проводить адекватную гидратацию организма.Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют и назначают соответствующую терапию.Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолиза.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Цены и отзывы

Очень сильный, но эффективный антибиотик, помогает в большинстве случаев приема. Но почти в каждом отзыве содержится информация о возникновении побочных эффектов: нарушает работы ЖКТ, дестабилизация ЦНС, боли в суставах, скачки артериального давления и перебои в работе сердечной мышцы. Прием строго по назначению, если препарат не подходит обязательно его отмена.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.