Условия хранения преднизолона в ампулах. Что лучше таблетки или уколы? Передозировка препаратом Преднизолон

При аллергических реакциях, воспалениях суставов или тканей врачи прописывают Преднизолон – инструкция по применению включает необходимую для пациента информацию. Лекарство выпускается в четырех разных формах: таблетках, мази, растворе для внутривенного введения, глазной суспензии. Ознакомьтесь с порядком применения глюкокортикоидного медикамента.

Что такое Преднизолон

Согласно фармакологической классификации, Преднизолон относится к группе синтетических глюкокортикоидов. Он используется местно или внутрь. Преднизолон – инструкция по применению указывает на его показания, отличающиеся широким спектром, противопоказания, возможные побочные эффекты. Используется медикамент для лечения воспалений, последствий аллергии.

Состав и форма выпуска

Преднизолон выпускается в четырех популярных формах, каждая из которых отличается составом. Неизменным остается только активное действующее вещество – преднизолон натрия фосфат. Инструкция указывает его количество в пересчете на преднизолон. Подробный состав лекарства:

Форма выпуска

Таблетки

Раствор для инъекций

Глазная суспензия

На 1 шт. 5 мг

0,5 г на 100 г

На 1 мл 30 мг

5 мг на 1 мл

Вспомогательные вещества

Сахароза, глюкоза, моногидрат лактозы, желатин, кальция стеарата моногидрат, картофельный крахмал

Дистиллированный глицерин, вазелин медицинский, стеариновая кислота, эмульгатор, нипагин, нипазол, вода

Никотинамид, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода

Очищенная вода

Упаковка

По 10, 20, 30, 50 или 60 шт. в блистерах или банках

Туба 15 мл

По 3 ампулы в пластиковых поддонах и картонных коробках, в одной ампуле 1 мл

Прозрачные стеклянные флаконы 5 мл с дозатором-капельницей

Описание

Белого цвета плоскоцилиндрической формы

Мазевая текстура

Прозрачный, бесцветный

Белая суспензия

Фармакодинамика и фармакокинетика

Преднизолон – инструкция по его применению указывает на то, что в состав входят синтетические гормоны кортизон и гидрокортизон, выделяемые корой надпочечников. Медикамент не вызывает задержки жидкости и соли, незначительно повышает выделение калия. Аналог гидрокортизона оказывает следующие действия:

  1. Проявляет противовоспалительную активность – компоненты медикамента проникают в ядро клеток, усиливают синтез липокортинов-ингибиторов инфекционных заболеваний и снижают синтез простагландинов – источников воспаления, оказывают иммунодепрессивный эффект.
  2. Антипролиферативное действие – тормозит синтез ДНК внутри клеток базального слоя и фибробластов дермы.
  3. Противоаллергический эффект – уменьшает количество базофилов, тормозит синтез и выработку биологически активных веществ.
  4. Противошоковый, антиэкссудативный, антитоксический эффекты, влияет на антитела.

При пероральном приеме активные компоненты хорошо всасываются желудочно-кишечным трактом, максимальной концентрации в крови достигают спустя 1,5 часа после употребления. 90% всасывания преднизолона происходит в плазме. Биотрансформация аналога гидрокортизона происходит путем окисления внутри печени. Продукты метаболизма выводятся с мочой или калом. Иммунодепрессивный препарат с противовоспалительным эффектом способен проникать через плацентарный барьер.

Показания к применению

Инструкция по применению указывает на следующие показания использования лекарственного средства-синтетического аналога гормона коры надпочечников:

  • коллагенозы, диффузные поражения соединительной ткани и сосудов;
  • ревматизм;
  • инфекционный неспецифический полиартрит;
  • бронхиальная астма;
  • острый лейкоз;
  • инфекционный мононуклеоз;
  • инфекции почек (с осторожностью);
  • нейродермиты;
  • экзема;
  • аллергические заболевания, болезнь Аддисона;
  • острая недостаточность коры надпочечников;
  • гломерулонефрит;
  • острый панкреатит;
  • различные типы конъюнктивитов, блефаритов, воспаление роговицы глаза, склеры, эписклеры, глазного яблока, катаракта.

Способ применения и дозировка

В зависимости от выбранного формата лекарства устанавливается способ применения и дозировка. Таблетки и раствор применяются внутрь, мазь – местно, глазные капли используются только для лечения заболевания глаз. Врач назначает средство-аналог надпочечников гормона индивидуально, в зависимости от особенностей пациента, тяжести течения заболевания. Курс также устанавливается индивидуально.

Таблетки Преднизолон

По рекомендации врача, необходимо пить таблетки Преднизолон в однократной или двойной суточной дозе через день с учетом ритма выработки глюкокортикостероидов в интервале 6-8 часов. Суточная доза может быть разделена на 2-4 приема, утром назначается маленькая дозировка. Таблетки принимаются во время или после еды. Лечение нельзя прекращать внезапно. В стрессовых состояниях дозировка может быть увеличена в 1,5-3 раза или в 5-10 раз в тяжелых случаях.

При острых течениях болезни и при заместительном лечении взрослые принимают 20-30 мг/сутки, поддерживающей дозой является 5-10 мг/ день. Врач может назначить 15-100 мг/ сутки начальной дозы или 5-15 мг/ день в качестве поддерживающей гормональной терапии. Детям с трех лет показано 1-2 мг на кг массы тела за день, разделенные на 4-6 приемов. Поддерживающая детская доза составляет 0,3-0,6 мг/кг. После получения эффекта доза снижается до 5 мг, затем по 2,5 мг с интервалами в 3-5 суток.

Мазь

Кремовая версия применяется наружно при зуде кожи, высыпаниях аллергического характера. Наносят крем тонким слоем 2-3 раза в день. Мазь может применяться в гинекологии – с комбинированным лечением антибиотиками и противогрибковыми средствами. Курс лечения длится около 6-14 дней, поддерживающая терапия предполагает нанесение мази один раз в день.

Преднизолон раствор

Распространенная форма выпуска лекарства – раствор для инъекций. Преднизолон вводят внутривенно, внутрисуставно или внутримышечно в строгих условиях стерильности. Внутрисуставные инъекции предполагают ввод 10 мг гидрокортизона в малые суставы, 25 мг в средние и 50 мг в большие. Повтор может быть произведен неоднократно. После этого врач проводит оценку выраженности эффекта. При его недостатке решается вопрос о повышении дозы.

При шоке вводят Преднизолон внутривенно медленно или по каплям в количестве 30-90 мг. В других случаях доза колеблется в рамках 30-45 мг. Если ввод в вену затруднен, гормональный препарат вводят внутримышечно. Повторная доза составляет 30-69 мг. Для детей расчет дозы глюкокортикостероидов зависит от возраста: 2-12 месяцев – 2-3 мг/кг, 1-14 лет – 1-2 мг/кг внутривенно (медленно, минимум три минуты). Повторно медикамент вводится через 20-30 минут, с оценкой метаболизма.

Глазные капли

По инструкции, перед применением раствор для закапывания в глаза встряхивают. Глазную взвесь закапывают в полость между задней поверхностью века и передней поверхностью глазного яблока (она называется конъюнктивальный мешок) по 1-2 капли трижды за сутки. Курс лечения инфекции длится не более 14 дней. После открытия нового флакона его можно хранить не дольше месяца.

Особые указания

В инструкции к препарату есть раздел особых указаний, описывающих применение препарата. Обратите внимание на такие пункты:

  • продолжительная терапия требует назначения препаратов калия и диеты во избежание развития гипокалиемии;
  • после окончания длительной терапии за больными еще год наблюдают врачи, чтобы исключить риск развития надпочечниковой недостаточности коры;
  • внезапная отмена глюкокортикостероидов ведет к анорексии, тошноте, слабости, мышечным болям и обострению заболевания;
  • при терапии Преднизолоном не проводится ввод вакцин;
  • в период лечения стоит воздержаться от управления автомобилями и опасными механизмами.

Преднизолон детям

По инструкции, лекарственное средство противопоказано в возрасте до трех лет в форме таблеток. Раствор для парентерального введения может назначаться по строгим показаниям и после консультации с врачом. Дозировка устанавливается индивидуально, зависит от возраста и массы тела. Во время терапии детей в период роста лечащий врач регулярно проверяет развитие ребенка, чтобы исключить негативное влияние медикамента и устранить показания инфекций.

Лекарственное взаимодействие

Согласно данным инструкции по применению, Преднизолон сочетается не со всеми лекарственными средствами:

  • прием медикамента на фоне слабой секреции инсулина, употребления антидепрессантов и антикоагулянтов требует коррекции их дозы;
  • больные с синдромом Аддисона должны соблюдать осторожность при сочетании с барбитуратами;
  • кортикостероид увеличивает риск кровотечения при комбинации с салицилатами;
  • повышает возможность нарушения электролитного обмена с диуретиками;
  • натрийсодержащие препараты приводят к периферическим отекам;
  • Амфотерицин В увеличивает риск развития недостаточности работы сердечного ритма;
  • этанол увеличивает метаболизм, может приводить к недостаточности надпочечников;
  • ускоряет выведение аспирина, поэтому нельзя назначать ацетилсалициловую кислоту во время терапии гидрокортизоном;
  • понижает эффективность введения инсулина, соматотропного гормона;
  • адренокортикотропный гормон усиливает противовоспалительное действие Преднизолона;
  • Циклоспорин и Кетоконазол усиливают токсичность синтетических глюкокортикостероидов;
  • андрогены и стероидные анаболические гормональные средства усиливают отечность, приводят к появлению угрей;
  • эстрогены и контрацептивы снижают клиренс Преднизолона, а сам он понижает эффект инсулина.

Побочные действия Преднизолона

Инструкция по применению лекарственного средства предупреждает о развитии таких возможных побочных эффектов:

  • ожирение, гирсутизм, появление угрей;
  • сбой менструального цикла;
  • остеопороз, комплекс Иценко-Кушинга;
  • изъязвление пищевода, язвы желудка;
  • геморрагический панкреатит;
  • гипергликемия;
  • ослабление иммуноглобулинов, повышение свертываемости крови;
  • психические отклонения.

Передозировка

По данным исследований и инструкции, случаи о передозировке редки, как и проявления острых токсических эффектов или смерти от того, что дозы медикамента были завышены. Вероятными симптомами передозировки являются усиление инфекции и признаки побочных эффектов. В этом случае не проводится лечение специфическими антидотами, поскольку их нет. Врачи устраняют сами симптомы инфекции.

Противопоказания

Инструкция по применению гласит, что при наличии следующих противопоказаний препарат запрещено использовать по назначению:

  • тяжелая форма гипертонии, сахарного диабета, стероидного диабета;
  • недостаточность кровообращения;
  • первый триместр беременности;
  • острый эндокардит;
  • психоз, нефрит, остеопороз;
  • заболевания почек;
  • язва желудка или 12-перстной кишки;
  • сифилис;
  • лечение туберкулеза;
  • старческий возраст;
  • при инфекциях назначается только с антибиотиками.

Условия продажи и хранения

Препарат отпускается из аптек по рецепту. Хранится вдали от детей и защищенном от света месте при температуре до 25 градусов. Срок годности составляет два года для таблеток и мази, три года – для раствора и глазных капель.

Аналоги

По активному действующему веществу или фармакологическому действию выделяют синтетические аналоги Преднизолона в ампулах, таблетках и мази отечественного или зарубежного выпуска:

  • Медопред;
  • Преднизолон буфус;
  • Преднизолон-АКОС;
  • Декортин;
  • Инфланефран;
  • Ново-Преднизолон;
  • Преднигексал;
  • Преднизолона ацетат или гемисукцинат, натрия фосфат;
  • Солю-Декортин.

Цена Преднизолона

Приобрести препарат можно через аптеки или интернет, имея на руках рецепт. Стоимость будет зависеть от формы выпуска, производителя и количества таблеток/ампул внутри упаковки. Примерные цены.

Гормонов, которые вырабатываются корой надпочечников. Он обладает противоаллергическим, противошоковым действием, а также снимает воспалительные процессы. Поскольку это средство имеет высокую степень биологической активности, оно используется для лечения различных заболеваний, в том числе при оказании неотложной помощи.

Особенности внутреннего применения

Нужно отметить, что «Преднизолон» никогда не используют для профилактики. Не назначается он и в том случае, если есть возможность заменить этот сильнодействующий препарат нестероидным лекарством. Выпускается средство в виде мазей, таблеток, капель, растворов для внутримышечного введения. Дозировка и форма подбирается в зависимости от тяжести, течения и возраста больного.

Показания к применению «Преднизолона»

Как уже говорилось, синтетический гормон используется при срочной помощи. В этом случае назначается внутримышечное введение. Особенно помогает при острых аллергических реакциях, приступе бронхиальной астмы, при анафилактическом шоке, который не удается снять стандартной схемой лечения. Также эффективно действует при острой почечной или печеночной недостаточности и при других критических состояниях. В этих случаях быстрый эффект, который отказывают гормона, часто спасают жизнь.

Также внутримышечно «Преднизолон» назначается при ревматических недугах, к которым относится ревматоидный артрит, красная волчанка и ряд других. Препарат позволяет уменьшить воспалительные процессы в организме и предупредить появление рубцовых сужений тканей или сосудов.

Исследованиями было доказано, что все кортикостероиды, также, как и описываемый препарат, оказывают влияние на углеводный, белковый, солевой и водный обмен. Они повышают уровень сахара в крови,повышают всасывания натрия воды, усиливают выделение калия и азота с мочой.

Уколы «Преднизолона» назначают и при дерматологических заболеваниях, к которым относятся разные виды дерматита, экзема, пузырчатка, псориаз, синдром Стивенса-Джонсона, пемфигоиде. Доказана эффективности препарата и при пересадке органов и тканей. Он уменьшает возможность отторжения трансплантата, особенно в совокупности с другими иммунодепрессивными лекарствами.

Однако нужно отметить, что «Преднизолон» противопоказан пациентам с системными грибковыми инфекциями. Это связано с тем, что существует риск усиления болезни. В этом случае лекарство заменяют другими аналогами. Внезапная отмена препарата может вызвать развитие острой недостаточностью надпочечников, поэтому доза снижается постепенно.

Синтетический гормон, оказывающий выраженный противовоспалительный и противоаллергенный эффект, называется преднизолоном. Несмотря на эффективность, преднизолон при аллергии используется достаточно редко, только в экстренных случаях.

Эффективен препарат при развитии анафилактического шока, так как он активизирует выработку адреналина в организме. Кроме того, преднизолон тормозит накапливание иммунных тел в пораженном участке организма, подавляя фагоцитоз и агрессию ферментов клеток. Это свойство лекарственного средства способствует снижению интенсивности воспалительного процесса.

Показания к применению

Таблетки

  • Ревматические лихорадки, артриты, узелковые периартерииты;
  • системная склеродермия, дерматомиозит, нефрозы;
  • приступ бронхиальной астмы, вялотекущие аллергозы, экземы;
  • острая аллергическая реакция, агранулоцитоз, гипогликемия, лейкемия;
  • гемолитическая анемия, пузырчатка, псориаз, эритродермия.

Уколы

Назначаются при тяжелом состоянии пациента, требующем оказания экстренных мероприятий. Инъекция проводится внутримышечно при следующих состояниях:

  • любые виды шока;
  • острое развитие аллергии с отеком гортани, анафилактическим и коллаптоидным состоянием;

  • отек мозга, осложненный астматический приступ;
  • острая недостаточность надпочечников, тиреотоксический криз;
  • печеночная кома, различные виды интоксикаций.

Наружные гормональные препараты

  • Назначаются в случае развития тяжелых заболеваний кожи;
  • применение преднизолоновой мази для глаз широко распространено для лечения многих офтальмологических заболеваний (аллергический конъюнктивит, блефарит, воспаления склеры, роговицы и т.д.);
  • кроме того, мазь активно применяется в случае травматического поражения глаза, а также после оперативного вмешательства на роговице и т.д.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию преднизолона могут служить следующие проявления:

  • индивидуальная восприимчивость к препарату и входящим в него компонентов;
  • вакцинация и активная форма туберкулеза;
  • вирусные заболевания, генерализированный микоз;
  • язвенная болезнь в стадии обострения и эрозивный гастрит;
  • герпес, диабет, недостаточная работа почек;
  • глаукомы;
  • тяжелая артериальная гипертензия, предрасположенность к тромбоэмболиям.

Необходимо отметить, что преднизолон следует очень осторожно применять во время беременности, так как он способен проникнуть сквозь плаценту, оказывая воздействие на ребенка. Дозировка для беременных женщин должна выбираться индивидуально и только лечащим врачом. Используется преднизолон только в том случае, когда бездействие может оказать больший вред, чем терапевтический эффект от применения гормонального средства.

Побочные действия

Прием препарата может сопровождаться следующими побочными явлениями:

  • развитие гипергликемии, вплоть до появления стероидных форм диабета;
  • атрофическое истощение коры надпочечника, повышение кислотности в желудке;
  • усиленное образование калия, скопление натрия, сопровождающееся задержкой жидкости в организме, развитием отеков;
  • нарушение баланса азота в крови, гипертензии;
  • повышенная свертываемость в крови, остеопорозы, некротические изменения костной ткани;
  • развитие стероидных катаракт, латентных глауком;

  • расстройство психологического состояния, снижение иммунитета, что приводит к снижению сопротивляемости организма;
  • медленно заживающие раны, телеангиоэктазии, пурпуры;
  • сухость кожных покровов, зуд, раздражение кожных покровов;
  • продолжительное употребление преднизолона способно спровоцировать резорбтивное действие.

Необходимо отметить, что местное применение гормонального средства может сопровождаться слабым жжением.

Инструкция

Преднизолон выпускается в следующих медикаментозных формах:

  • Глазные взвеси;
  • Мази;

  • Таблетки;
  • Раствор и суспензия инъекционная.

Таблетки

Эта форма препарата предназначена для внутреннего употребления. Таблетку следует запивать кипяченой водой, не разжевывая.

  • Рекомендованная доза для взрослых – 20-30 мг в сутки с постепенным снижением до 5-10 мг препарата;
  • начальная доза для детей – не более 2 мг (в расчете на 1 килограмм веса ребенка) в течение суток, предварительно разделенная на 4-6 приемов;
  • поддерживающая терапевтическая доза составляет от 300 до 600 мкг на 1 кг. в течение суток.

Прекращение терапевтического лечения должно проводиться постепенно, снижая дозировку.

Инъекционные растворы

Преднизолон разрешается колоть внутривенно только в случае антишоковой терапии!

  • Взрослые – от 1 до 3 мл (30 до 90 мг) очень медленно или в капельнице;
  • при развитии критического состояния дозировка препарата может быть повышена от 150 до 300 мг.

При отсутствии экстренных показаний препарат вводится внутримышечно:

  • Детям от двух месяцев до 1 года — от 2 до 3 мг/кг массы тела;
  • От 1 года до 14 лет – до 2 мг/кг веса.

Повторное введение возможно спустя полчаса. Препарат не разводится никакими инъекционными растворами.

Капли глазные

  • По одной — 2 капли в каждый глаз 3 раза в день.

Мазь

Рекомендуется нанесение мази от одного до трех раз в сутки на поврежденный участок тела очень тонким слоем. В случае ограниченных очагов поражения необходимо накладывать окклюзионную повязку для получения лучшего эффекта. Лечебный курс преднизолона должен составлять не более трех недель.

Важно отметить, что любые формы выпуска гормонального препарата (таблетированная, раствор для инфекций, сухие вещества для приготовления инъекций, мазь и капли для глаз) входят в список жизненно важных лекарственных средств.

Особые указания

Очень осторожно применяется преднизолон в отношении пациентов с психозами в анамнезе, а также неспецифическими инфекциями с одновременным проведением химиотерапии и антибиотикотерапии.

Наличие диабета у пациента предполагает применение преднизолона только в случае абсолютных показаний.

Латентное течение туберкулезных заболеваний предполагает использование данного препарата совместно с противотуберкулезной терапией.

При выполнении лечебных мероприятий с использованием преднизолона следует контролировать артериальное давление, уровень глюкозы, водно-электролитную сбалансированность.

Необходимо учитывать, что по окончании лечения возможен синдром отмены и кратковременное обострение аллергических проявлений, исчезающее спустя короткое время.

Аналоги

Препаратами, которые имеют общую структуру с преднизолоном, являются:

  • Медопред, Десамед, Дексаметазон;
  • Максидекс, Дипроспан, Бетаметазон;

  • Гидрокортизон, Кеналог, Флостерон.

Эти препараты назначаются при похожих патологиях и имеют похожее фармакологическое действие.

Описание лекарственной формы

Бесцветный или слегка зеленоватый, чистый прозрачный раствор без механических включений.

Характеристика

Водорастворимое синтетическое производное преднизолона.

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска


в ампулах по 1 мл; в коробке 3 ампулы.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие

Как и другие глюкокортикоиды, повышает синтез пептидных ингибиторов фосфолипазы А 2 , уменьшает уровень ПГ, снижает выделение макрофагального хемотаксического фактора, тормозит миграцию макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизирует мембраны лизосом (предотвращая выделение лизосомальных ферментов), препятствует высвобождению из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ.

Показания

Показания

Шок, тяжелые аллергические реакции, астматический статус, острая недостаточность надпочечников, печеночная кома.

Противопоказания

Противопоказания

При применении по жизненным показаниям противопоказаний нет. При продолжительном лечении: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром Кушинга, остеопороз, психозы.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

В/в или в/м (глубоко в ягодичную мышцу); рекомендованная разовая доза — 30-45 мг (1-1,5 ампулы); при необходимости возможно повторное введение в дозе 30-60 мг в/в или в/м.

При шоке — 150-300 мг (5-10 ампул) в/в медленно или в виде капельной инфузии (при кардиогенном шоке возможно введение в дозе 1 г и более).

При наличии психических заболеваний введение больших доз требует особой осторожности. По мере улучшения состояния целесообразен переход на таблетированную форму.

Разовая доза для детей зависит от возраста: 2-12 мес — 2-3 мг/кг массы тела в/в или в/м глубоко в ягодичную мышцу, 1-14 лет — 1-2 мг/кг массы тела в/в медленно (в течение 3 мин) или в/м глубоко в ягодичную мышцу. В случае необходимости препарат можно ввести повторно через 20-30 мин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в период беременности; при кормлении грудью следует прекратить грудное вскармливание в случае наличия у ребенка гипербилирубинемии.

Взаимодействие

Барбитураты, ускоряя метаболизм, ослабляют эффект. Снижает действенность пероральных гипогликемизирующих препаратов, усиливает гипокалиемию на фоне диуретиков, повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений при приеме НПВС и антикоагулянтов.

Побочные действия

Побочные действия

Язвообразование в ЖКТ, гипергликемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, остеопороз, гипокалиемия, недостаточность функции коры надпочечников, отрицательный азотистый баланс, понижение сопротивляемости к инфекциям; местные реакции: преходящая боль, инфильтраты в месте в/м введения препарата.

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

1 мл препарата содержит:

активное вещество : преднизолона натрия фосфат (в пересчете на преднизолон) 30 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат (натрия гидрофосфат безводный) 0,5 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат 0,35 мг, пропиленгликоль 150 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид АТХ:  

H.02.A.B.06 Преднизолон

Фармакодинамика:

Преднизолон - синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов (ГСК) и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов (Pg ), лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другое.

Белковый обмен : уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин в плазме крови), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен : задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-лимфоцитов и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика:

До 90% преднизолона связывается с белками плазмы: транскортином (кортикостероидсвязывающим глобулином) и альбуминами.

Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны. Выводится через кишечник и почками путём клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами, 20% дозы выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения из плазмы после внутривенного введения составляет 2-3 часа.

Показания:

Преднизолон приметают для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме:

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

Аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;

Отек мозга (в том числе на фоне опухоли головного мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);

Бронхиальная астма (тяжелая форма), астатический статус;

Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит);

Острая надпочечниковая недостаточность;

Тиреотоксический криз;

Острый гепатит, печеночная кома;

Уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Противопоказания:

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью:

Препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

Заболевания желудочно-кишечного тракта - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

Иммунодефицитные состояния (в том числе синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД) или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ инфицирование);

Заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе недавно перенесенный

инфаркт миокарда - у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия,

гиперлипидемия);

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III -IY стадии);

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность,

нефроуролитиаз;

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

Системный остеопороз, миастения gravis , острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

Беременность.

Беременность и лактация:

Во время беременности препарат применяется только в случаях, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, повторные введения осуществляются капельно.

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

При острой недостаточности коры надпочечников разовая доза препарата составляет 100-200 мг, суточная - 300-400 мг.

При тяжелых аллергических реакциях преднизолон вводят в суточной дозе 100-200 мг в течение 3-16 дней.

При бронхиальной астме препарат вводят в дозе от 75 мг до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.

При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200- 300 мг, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно - до 6 дней.

При шоке, резистентном к стандартной терапии , в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях - до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 часа. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).

При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.) вводят по 25-75 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки и выше.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75-125 мг в сутки не более 7-10 дней.

При остром гепатите вводят по 75-100 мг в сутки в течение 7-10 дней. При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей - назначают в дозе 75-400 мг в сутки в течение 3-18 дней.

При невозможности внутривенного введения вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы. При длительном применении препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Детям от 2 до 12 мес - 2-3 мг/кг, от 1 до 14 лет - 1-2 мг/кг внутримышечно; внутривенно вводят медленно (в течение 3 мин). При необходимости данную дозу можно повторить через 20-30 мин.

Побочные эффекты:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона.

Со стороны эндокринной системы : снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы : делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения.

Со стороны обмена веществ : повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, "стероидные" угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Местные реакции при парентеральном введении : жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

При внутривенном введении : аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".

Передозировка:

Возможно усиление дозозависимых побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу преднизолона.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Возможна фармацевтическая несовместимость преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (внутривенно болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.

Преднизолон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает ее концентрацию в крови (при отмене преднизолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Преднизолон снижает действие гипогликемических лекарственных средств; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание ионов кальция в просвете кишечника.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой глюкокортикостероидами.

Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие глюкокортикостероиды и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, натрий содержащие лекарственные средства - отеков и повышения артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и кровотечения, в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) для лечения артрита возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта.

Индометацин, вытесняя из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Терапевтическое действие глюкокортикостероидов снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторами микросомальных ферментов печени (увеличение скорости метаболизма).

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы глюкокортикостероидов.

Клиренс глюкокортикостероидов повышается на фоне гормонов щитовидной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс глюкокортикостероидов, удлиняют период полувыведения и их терапевтические и токсические эффекты.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных лекарственных средств - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом глюкокортикостероидов (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других глюкокортикостероидов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты с м-холиноблокирующей активностью), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Особые указания:

Во время лечения преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление ионов калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома "отмены" (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен . Во время лечения преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа). Назначая при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17- оксикетокортикостероидов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл раствора в ампулах нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 15°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Закрыть Инструкции