Атаракс – это лекарственный препарат, транквилизатор, обладающий выраженным успокаивающим, седативным эффектом . Назначается он лечащим врачом. Выпускается лекарство в виде таблеток, растворов для внутримышечного введения. Чрезмерное употребление препарата приводит к тяжелому отравлению, и нарушению работы всего организма. В этой статье рассмотрена передозировка атараксом, ее причины, клинические проявления, а также методы оказания первой помощи и лечения при развитии этого состояния.
Описание препарата
Атаракс относится к группе транквилизаторов . Его действующее вещество, гидроксизина гидрохлорид, имеет анксиолитическое, успокаивающее и противорвотное действие, способно снижать кожный зуд и проявления аллергических реакций за счет блокирования гистаминовых рецепторов.
Запомните, что заниматься самолечением атараксом опасно. Это лекарственное средство можно принимать только после рекомендации лечащего доктора.
Показания к приему:
- тревожные состояния, панические атаки;
- ощущение внутреннего напряжения;
- выраженное психомоторное возбуждение;
- алкогольная абстиненция;
- кожный зуд;
- премедикация перед оперативным вмешательством;
- расстройство адаптации.
Атаракс относится к сильнодействующим медикаментам, имеет много противопоказаний. К ним относятся:
- аллергия на компоненты препарата;
- порфирия;
- период беременности и лактации;
- непереносимость галактозы;
- детский возраст до 3 лет;
Также препарат следует с осторожностью и только в случае крайней необходимости назначать людям со следующими заболеваниями:
Истории наших читателей
Владимир
61 год
Чищу сосуды стабильно каждый год. Начал этим заниматься когда мне стукнуло 30, т. к. давление было ни к черту. Врачи руками только разводили. Пришлось самому браться за свое здоровье. Разные способы испробовал, но один мне помогает особенно хорошо...
Подбронее >>>
- миастения;
- почечная недостаточность;
- аденома или гиперплазия предстательной железы;
- эпилепсия;
- глаукома, повышенное внутриглазное давление;
- склонность к запорам;
- нарушенный ритм сердца.
Атаракс нельзя комбинировать со многими лекарственными препаратами , например, с другими транквилизаторами, седативными, снотворными, барбитуратами и т. д. При необходимости параллельного приема других лекарственных средств вместе с атараксом обязательно проконсультируйтесь с лечащим доктором.
Причины отравления
Чаще всего передозировка развивается по вине самого пациента. Несоблюдение инструкций и врачебных рекомендаций, занятие самолечением может привести к острому медикаментозному отравлению. К наиболее частым причинам развития передозировки можно отнести следующие:
- Самостоятельный подбор дозировки препарата. Доза атаракса должна назначаться лечащим доктором, индивидуально для каждого больного .
- Прием большой дозы лекарства во время панической атаки или страха. Человек в таком состоянии может не осознавать до конца опасности своих действий, и, желая как можно быстрее облегчить свое состояние, выпить много таблеток.
- Употребление препарата малышом, нашедшим таблетки. Атаракс, как и другие медикаментозные средства, должен храниться дома в недоступном для ребенка месте.
- Комбинирование препарата с алкогольными напитками. Спиртное усиливает действие данного транквилизатора, и приводит к развитию тяжелого отравления .
- Параллельный прием атаракса с барбитуратами, снотворными, транквилизаторами, седативными лекарствами. Также интоксикация может развиться при совмещении его с наркотическими анальгетиками, антигистаминными и противоаритмическими препаратами.
Клинические проявления передозировки лекарством
Симптомы передозировки начинают клинически проявляться на протяжении первых 30-60 минут после приема лекарства внутрь . Их выраженность зависит от веса больного и количества принятого препарата.
Смерть от передоза может наступить в течение первого часа. Она развивается вследствие угнетения дыхания и сердечной активности.
Основные клинические проявления передозировки атараксом:
- тошнота и сильная рвота;
- нарушение сердечного ритма, при котором пациент может сам ощущать «сбои» в сердце;
- гиперактивность и возбужденность, на смену которым приходит заторможенность и сонливость;
- резкое падение артериального давления, гипотония;
- замедление дыхания;
- зрительные и слуховые галлюцинации;
- нарушение сознания, при котором больной постепенно впадает в сопорозное, а затем коматозное состояние .
Первая помощь и лечение интоксикации препаратом
При остром и тяжелом отравлении симптомы нарастают быстро , состояние больного ухудшается. Нужно немедленно вызывать скорую медицинскую помощь.
До приезда медиков постарайтесь самостоятельно оказать отравившемуся человеку первую доврачебную помощь. Для этого нужно:
- Вывести остатки таблеток из желудка . Больному следует залпом выпить несколько стаканов воды и вызывать у себя рвоту. Такую процедуру нужно проводить как можно раньше после проглатывания опасной дозы препарата. Промывание желудка не проводится в случае нарушения сознания больного.
- Дать отравившемуся человеку выпить сорбенты. Это может быть активированный уголь, сорбекс, атоксил, смекта или любой другой представитель этой лекарственной группы. Дозировку сорбента следует внимательно прочитать в инструкции к нему.
- Напоить больного простой негазированной водой или сладким чаем. Если человек постоянно рвет, давайте ему пить понемногу, маленькими глотками и часто.
- При потере сознания больного нужно уложить на ровную и твердую поверхность и повернуть голову набок. Нужно контролировать наличие у него дыхания и пульса. При их отсутствии следует делать непрямой массаж сердца.
Медики СМП, прибыв на вызов, проверят пульс, давление, дыхание и сатурацию и приступят к оказанию первой медицинской помощи. При необходимости они проведут промывание желудка через зонд. Также ими будут введены препараты, регулирующие пульс и давление.
Лечение передозировки проводится в токсикологии. Тяжелые больные госпитализируются в отделение интенсивной терапии. Специфического антидота для атаракса нет, лечение направлено на выведение из организма остатков лекарства, нормализацию жизненных показателей пациента.
Атаракс относится к группе транквилизаторов. Принимать его следует только по назначению лечащего доктора. В случае передозировки, комбинации со спиртными напитками или некоторыми другими препаратами развивается тяжелое отравление, которое способно привести к нарушению дыхания, сердцебиения и смерти. Лечение передоза проводится в токсикологическом отделении. При своевременном обращении за медицинской помощью прогноз для жизни в большинстве случаев благоприятный.
Атаракс — медикаментозный препарат, который относится к категории сильнодействующих успокоительных средств. Применение этого лекарства помогает устранить тревогу, стресс и эмоциональное перенапряжение.
Атаракс — медикаментозный препарат, который относится к категории сильнодействующих успокоительных средств.
АТХ
Препарат обозначен в международной анатомо-терапевтическо-химической классификации под кодом N05BB01. Это означает, что средство относится к препаратам, предназначенным для лечения заболеваний нервной системы, и принадлежит к группе психолептиков (транквилизаторов).
Код N05 обозначает, что действующее вещество препарата () относится к нейтролептикам — лекарственным средствам, предназначенным для терапии психических расстройств.
Код N05BB обозначает, что активный компонент является производным дифенилметана, а последние цифры указывают непосредственно на действующее вещество.
Международное название (МНН) — гидроксизин.
Состав
Активный компонент препарата — гидроксизина гидрохлорид. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кремния коллоидный ангидрид, магния стеарат, лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, макрогол.
Фармакологические свойства
Препарат, попадая в организм человека, оказывает разносторонее воздействие.
Транквилизатор атаракс
Лечение Тревоги, Алкоголизма. АТАРАКС: риск удлинения QT и пируэтной тахикардии.
Фармакодинамика
Достигая очага поражения, препарат угнетает активность определенных субкортикальных зон и оказывает на организм ряд действий:
- подавляет тревогу, эмоциональное напряжение, беспокойство и страх;
- успокаивает нервную систему;
- предотвращает рвоту;
- подавляет аллергические реакции;
- стимулирует работу головного мозга и повышает когнитивные (мыслительные) способности;
- улучшает внимание и память;
- способствует снижению частоты ночных пробуждений;
- снимает спазм скелетной и гладкой мускулатуры;
- расслабляет мышечную стенку бронхов, что приводит к их расширению;
- устраняет болезненные ощущения;
- умеренно снижает выработку желудочного сока.
Препарат обладает противоаллергическим действием и снижает выраженность аллергических реакций у больных крапивницей, дерматитом и другими кожными патологиями. У больных, принимающих данное лекарственное средство, увеличивается длительность и качество сна.
Благодаря седативному эффекту такие пациенты становятся менее тревожными и просыпаются по ночам гораздо реже. Мышечное и эмоциональное напряжение у таких людей снижается.
Фармакокинетика
Препарат отличается высокой абсорбцией. Это означает, что средство быстро распадается на действующие и вспомогательные вещества, большая часть которых всасывается в кровоток и начинает действовать уже через 15-30 минут после приема.
Максимальная концентрация в крови у взрослых достигается через 2 часа, часть лекарственного средства накапливается и сосредотачивается в коже человека. В течение следующих 14 часов после приема средство наполовину выводится из организма. Биодоступность препарата — 80%. Столько процентов медикаментозного средства доходит до очага поражения и оказывает лечебный эффект.
Гидроксизин способен проникать через плаценту и гематоэнцефалический барьер, достигая тканей матери и эмбриона. Вещество распадается на активные и вспомогательные компоненты в печени и частично выводится из организма через почки.
Период полувыведения (время, за которое медикамент потеряет часть лечебных свойств) зависит от возраста и индивидуальных особенностей. У детей до 1 года он составляет 4 часа, у подростков до 14 лет — 11 часов, у пожилых людей — 29 часов. Дольше всего препарат выводится у людей, имеющих проблемы с печенью. Период полувыведения составляет 37 часов, концентрация препарата в плазме крови выше, а противоаллергическое действие сохраняется до 96 часов.
Форма выпуска
Препарат поступает на аптечные полки в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, а также раствора для инъекций.
Для чего назначают
Препарат прописывается для лечения при ряде неврозов и психических патологий. В него входят:
- повышенное возбуждение: эмоциональное, психическое или моторное (потребность в постоянной двигательной активности);
- ощущение внутренней напряженности;
- повышенная раздражительность, тревожность и агрессивность;
- нарушения адаптации, когда органы не могут приспособиться к изменению внешних условий;
- аномальная тревожность, не имеющая оснований и продолжающаяся в течение длительного времени;
- пристрастие к алкогольным напиткам, наркотическим средствам и табачным изделиям;
- абстинентный синдром (ломка) — повышенное беспокойство и раздражительность, которое проявляется после снижения дозы или полного отказа от алкогольных напитков и средств, вызывающих сильное привыкание;
- аллергические реакции: зуд, жжение, покраснение и другие проявления повышенной чувствительности к аллергену.
Также препарат используется для успокаивания больных перед общей анестезией (обезболиванием) и предстоящей операцией. Средство активно применяется при панических расстройствах и других нарушениях психики.
Противопоказания
Лекарственное средство имеет ряд противопоказаний:
- повышенная чувствительность к действующим и вспомогательным компонентам препарата (перед применением рекомендуется пройти аллергологическую пробу);
- порфирия — врожденное заболевание, при котором нарушена работа печени и гемоглобин (красные кровяные тельца) вырабатывается неправильно;
- вынашивание ребенка, роды и период грудного вскармливания (препарат может оказать негативное действие на плод, т. к. проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко).
- непереносимость галактозы и нарушение всасывания в кровь галактозы и глюкозы.
Помимо абсолютных противопоказаний, врачи выделяют список патологий, при которых прием средства назначается с осторожностью и только после медицинского обследования. Пациенту могут потребоваться коррекция дозы и регулярные проверки.
В список патологий, ограничивающих прием средства, входит деменция — снижение мыслительных способностей, которое проявляется в пожилом возрасте.
В список патологий, ограничивающих прием средства, входят:
- миастения — мышечная слабость;
- аденома простаты — новообразование в области предстательной железы, которое приводит к запорам и нарушениям мочеиспускания;
- повышение внутриглазного давления;
- деменция — снижение мыслительных способностей, которое проявляется в пожилом возрасте;
- периодические судорожные припадки;
- склонность к нарушению сердечного ритма;
- прием лекарственных средств, в числе побочных эффектов которых присутствует аритмия;
- одновременное применение холиноблокаторов и препаратов, которые негативно влияют на функционирование ЦНС (центральной нервной системы);
- нарушения в работе печени (средней или тяжелой степени).
Если у пожилых пациентов выявлено снижение скорости клубочковой фильтрации, допустимая доза лекарства снижается.
Способ употребления и дозировка
Объем и схема приема препарата зависят от лекарственной формы.
Раствор
Раствор для внутримышечного введения дается пациенту за 1 час до операции. Больному вводится от 50 до 200 мг лекарственного средства. Дозировка зависит от веса пациента: на 1 кг массы тела в организм больного вводится 1,5-2 мг препарата.
Таблетки
Для успокоения пациента перед введением обезболивающего средства ему дают 1 мг лекарственного средства на 1 кг веса. Дополнительная доза дается на ночь перед местной или общей анестезией.
Для терапии повышенной тревожности нужно принимать от 25 до 100 мг Атаракса в день. Доза должна быть поделена на 3 части. Рекомендуемая дозировка составляет 25 мг препарата и делится на утренний (12,5 мг), дневной (12,5 мг) и вечерний (25 мг) прием. Последняя доза принимается перед сном.
Для облегчения зуда и других аллергических реакций врач прописывает первичную дозу — 25 мг Атаракса. При необходимости дозировка средства увеличивается и составляет 100 мг, поделенные на 4 приема.
Максимальная доза за 1 прием не должна превышать 200 мг, а суточная — 300 мг (назначается при наличии осложнений).
Если пациенту необходимо добиться вазопрессорного эффекта, ему назначается препарат Метараменол.
Принимать до или после еды
Принимайте таблетки во время употребления пищи или после него. Это поможет предотвратить раздражение слизистой оболочки желудка.
Сколько принимать Атаракс
Курс лечения назначается врачом в индивидуальном порядке.
Через сколько начинает действовать
Действие Атаракса начинается через 15-30 минут после приема.
Побочные действия
Применение средства дает следующие побочные действия:
- общая слабость, заторможенность и сонливость;
- нарушения стула, проблемы с мочеиспусканием;
- нарушение адаптации органов к изменению внешних условий;
- повышенное выделение пота;
- спазм бронхов;
- головная боль, головокружение;
- снижение артериального давления;
- увеличение частоты сердечных сокращений;
- повышенная температура, лихорадка;
- тошнота;
- сбои в работе печени.
Если побочные эффекты продолжаются дольше 3-5 дней, обратитесь к врачу для коррекции дозировки.
Передозировка Атаракса
Проявления передозировки — угнетение или стимуляция центральной нервной системы. Признаками этого состояния являются: непроизвольная двигательная активность, нарушение сознания вплоть до галлюцинаций, изменение сердечного ритма и снижение артериального давления. В тяжелых случаях наблюдается непроизвольная двигательная активность, судороги, дрожание рук и нарушение ориентации в пространстве.
Взаимодействие Атаракса с другими группами лекарств
Активный действующий компонент Атаракса (гидроксизин) усиливает эффект препаратов, угнетающих центральную нервную систему, наркотических обезболивающих, успокоительных и снотворных средств.
Не рекомендуется совместное применение с холиноблокаторами и ингибиторами моноаминоксидазы (анитидепрессантами). В этом случае снижаются такие эффекты, как прекращение судорог, сужение артерий и подъем артериального давления.
Гидроксизин распадается в печени, поэтому назначать его с препаратами, подавляющими работу печеночных ферментов, не рекомендуется. Если человек принял Араву вместе с препаратами из этой группы, в крови может увеличиться концентрация действующего вещества.
Препарат можно сочетать с атропином, дигиталисом, антагонистами H2-рецепторами и алкалоидами белладонны. Эффект, оказываемый этими веществами, остается на прежнем уровне.
С алкоголем
При взаимодействии препарата с алкоголем токсическое действие последнего усиливается. Также этанол негативно влияет на действие таблеток, ослабляя или усиливая их эффект. При усилении действия могут проявиться симптомы передозировки и побочные реакции, поэтому употреблять алкоголь сразу после применения лекарства категорически противопоказано.
Необходимо соблюдать осторожность в некоторых случаях.
При беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью, т. к. способен проходить через плацентарный барьер и проникать в грудное молоко.
Для детей
Препарат оказывает антигистаминный эффект, поэтому его можно давать детям от 12 лет для купирования зуда. Допустимая суточная доза — 1-2,5 мг препарата на 1 кг веса. Дозу нужно поделить на несколько приемов.
Для успокаивания детей до операции или общей анестезии вводится 1 мг препарата на 1 кг веса.
Для пожилых пациентов
Доза, назначаемая для пожилых пациентов, должна быть уменьшена в 2 раза. В первую очередь это касается людей, страдающих недостаточностью почек и печени.
При нарушениях функции печени
Дозировка зависит от результатов медицинского обследования и назначается индивидуально.
При нарушениях функции почек
Принцип назначения препарата при почечной недостаточности такой же, как и при нарушении функций печени.
Влияние на способность к управлению автотранспортом
Препарат угнетает способность к концентрации и влияет на скорость психомоторных реакций. Пациентам, проходящим лечение Атараксом, не рекомендуется управлять автомобилем и другими сложными механизмами.
Условия отпуска Атаракса из аптек
Препарат отпускается из аптек строго по рецепту врача.
Цена
Стоимость Атаракса — от 309 руб.
Условия и сроки хранения
Препарат нужно хранить в сухом месте, недоступном для детей. Длительность хранения лекарства составляет 5 лет, после этого применять препарат не рекомендуется.
Аналоги
К аналогам препарата относятся: Тривалумен (140 руб.), Афобазол (299 руб.), Фенибут (69 руб.), Нервонорм (450 руб.).
Транквилизатор атаракс
Атаракс (МНН гидроксизин) - транквилизатор от бельгийской фармацевтической компании UCB Pharma, S.A. Был разработан в середине 50-ых годов прошлого века и стал первым в мире транквилизатором небензодиазипиного ряда. Положил начало новому классу лекарственных средств, получившим название атарактики. Во многом благодаря Атараксу (и лишь только потом - Виагре) небольшая на тот момент фармацевтическая компания «Пфайзер», получившая лицензию на распространение препарата в США, разрослась до мирового гиганта и лидера индустрии.
Как транквилизатор, Атаракас проявляет анксиолитический (подавляет чувство тревоги), и седативный эффект. В дополнение к этому препарат оказывает антигистаминное (блокирует гистаминовые Н1-рецепторы), м-холиноблокирующее (инактивирует центральные м-холинорецепторы) и противорвотное действие. Важно, что к препарату не развивается патологическая зависимость. Фармакологическое действие развивается спустя 20-30 минут после попадания активного вещества в ЖКТ. Препарат нормализует когнитивные функции (память, умственную работоспособность, внимание). Расслабляет поперечно-полосатые и гладкие мышцы. Расширяет бронхи. Оказывает обезболивающее действие. Подавляет выброс в просвет желудка пищеварительных ферментов. Уменьшает зуд при аллергических проявлениях и дерматологических заболеваниях (дерматиты, экземы). При продолжительном медикаментозном курсе по окончании приема препарата не развивается синдром отмены и не отмечается «рикошетное» ухудшение когнитивной деятельности.
Полисомнографическое исследование у пациентов, страдающих бессонницей и тревожными расстройствами, демонстрирует достоверное увеличение продолжительности сна, уменьшение количества эпизодов пробуждений по ночам после приема разовой дозы Атаракса. Снижение гипертонуса мышц при повышенной тревожности продемонстрировано при приеме Атаракса в дозе 50 мг трижды в день. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте: его максимальная концентрация в плазме регистрируется через два часа после перорального приема. Биологическая доступность гидроксизина составляет 80%. Проникает через ГЭБ, продукты метаболизма попадают в грудное молоко. Период полужизни составляет 14 часов. Присущие препарату побочные эффекты связаны, главным образом, с антихолинергическим действием: гипосаливация, затрудненное мочеиспускание, запор, спазм аккомодации. Атаракс несовместим с этанолом, поэтому во время медикаментозного курса следует воздерживаться от потребления этанолсодержащих продуктов. Во время приема препарата необходимо учитывать, что гидроксизин может замедлять скорость реакции, ухудшать концентрацию внимания. Атаракс усиливает действие лекарственных средств, подавляющих активность ЦНС: опиоидных обезболивающих, транквилизаторов, барбитуратов, седативных средств. При необходимости их комбинирования следует с особой тщательностью подходить к выбору препаратов.
Фармакология
Анксиолитическое и седативное средство, блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов, производное пиперазина. Обладает умеренной м-холиноблокирующей активностью. Оказывает противорвотное действие.
Фармакокинетика
Обладает высокой абсорбцией. C max после перорального приема достигается через 2 ч; T 1/2 у взрослых составляет 12-20 ч, у детей - 7 ч. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.Форма выпуска
Раствор для в/м введения бесцветный, прозрачный.
Вспомогательные вещества: вода д/и, натрия гидроксид.
2 мл - ампулы (6) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
Дозировка
Для приема внутрь разовая доза для взрослых варьирует от 25 мг до 100 мг; частота приема, в зависимости от показаний, составляет 1-4 раза/сут.
Для быстрого достижения терапевтического эффекта раствор гидроксизина вводят глубоко в/м в дозе 50-100 мг; далее можно вводить с интервалом 4-6 ч.
Взаимодействие
При одновременном применении гидроксизин усиливает эффекты, анальгетиков, анксиолитиков, барбитуратов, этанола.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, тремор, судороги, головная боль, головокружение, атаксия, слабость.
Со стороны органа зрения: острая глаукома, нарушение аккомодации.
Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, повышение активности трансаминаз.
Прочие: бронхоспазм, аллергические реакции, повышенная потливость.
Показания
Неврозы и невротические состояния, проявляющиеся повышенной возбудимостью, чувством эмоционального напряжения, беспокойством; органические поражения ЦНС, сопровождающиеся повышенной возбудимостью; абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; премедикация перед хирургическими операциями, предупреждение и купирование рвоты в послеоперационном периоде; кожный зуд.
Противопоказания
Порфирия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, период родов, беременность, лактация, повышенная чувствительность к гидроксизину, период родовой деятельности.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Гидроксизин противопоказан к применению при беременности, в период родов. Лактация (грудное вскармливание) является противопоказанием к применению.Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью.Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью.Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, миастенией, затруднении мочеиспускания, запорах, деменции, склонности к судорожным припадкам, аритмии или приеме антиаритмических препаратов, печеночной недостаточностью.
При п/к введении гидроксизина возможно повреждение тканей, при в/в введении - гемолиз.
При необходимости проведения аллергологических тестов, прием гидроксизина необходимо прекратить за 5 дней до исследования.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
(hydroxyzine | гидроксизин)
Регистрационный номер:
№ П N 011405/01 от 10.03.2006Торговое патентованное название: АТАРАКС ® (ATARAX ®)
Международное непатентованное название : гидроксизин
Химическое название: этанол, 2[-2-[-4-[(4-хлорофенил)фенилметил]-1-пиперазин]этокси]-, дигидрохлорид.
Лекарственные формы: Раствор для внутримышечного введения; таблетки покрытые оболочкой.
Состав
Таблетки: активное вещество - гидроксизина гидрохлорид 25 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102 ®), магния стеарат, кремния коллоидный ангидрид (Аэросил 200 ®), лактоза моногидрат, Опадрай ® Y-1-7000: титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 5cP, макрогол 400.
Раствор для в/м введения : активное вещество - гидроксизина гидрохлорид 100 мг в 2 мл; неактивные компоненты: натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с разделительной поперечной риской с обеих сторон.
Раствор для внутримышечного введения - прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
анксиолитическое средство (транквилизатор).Код АТХ: № 05BB01.
ФАРМАКОЛОГИЧЕКИЕ СВОЙСТВА
Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные М-холино - и H 1 -гистаминорецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема внутрь таблеток. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрируют удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарат в дозе 50 мг 3 раза в день.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. Время достижения максимальной концентрации (T Cmax) после перорального приема - 2 ч; период полувыведения (T 1/2) у взрослых - 14 ч. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке. После приема однократной дозы 25 мг T Cmax у взрослых составляет 30 мг/мл и 70 мг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрь и внутримышечном введении составляет 80 %.
Гидроксизин больше концентрируется в коже, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин - основной метаболит (45 %), является выраженным Н 1 -блокатором. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8 % гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки.
У детей общий клиренс в 4 раза короче, чем у взрослых, T 1/2 - 11 ч у детей в возрасте 14 лет и 4 ч в возрасте 1 года.
У пожилых больных T 1/2 составил 29 ч, коэффициент распределения составляет 22,5 л/кг.
У больных с заболеваниями печени T 1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может продлеваться до 96 ч после приема.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Ампулы - при температуре не выше 25 °С. Не следует принимать препарат после истечения срока годности. Хранить в недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ 5 лет. УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕКИ: По рецепту врача.
Транквилизатор (анксиолитик)
Действующее вещество
Гидроксизина гидрохлорид (hydroxyzine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с разделительной поперечной риской с обеих сторон.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH102), кремния ангидрид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат, лактозы моногидрат, Опадрай Y-1-7000 (титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 5cP, макрогол 400).
25 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н 1 -рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема препарата внутрь.
Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено cиндрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.
Фармакокинетика
Всасывание
Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. C max отмечается через 2 ч после приема препарата.
После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.
Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.
Распределение
Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.
Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм и выведение
Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) - , который является блокатором гистаминовых Н 1 -рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T 1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T 1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года - 4 ч.
У пациентов пожилого возраста T 1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.
У пациентов с нарушениями функции печени T 1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.
Показания
— взрослым: для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (в т.ч. генерализованная тревога, расстройства адаптации) и соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме; синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме, сопровождающегося психомоторным возбуждением;
— в качестве седативного средства в период премедикации;
— кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).
Противопоказания
— порфирия;
— беременность;
— период родовой деятельности;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к цетиризину и другим производным , аминофиллину или этилендиамину.
С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии; при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуется снижение дозы). Требуется снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени, с печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.
Дозировка
Препарат принимают внутрь.
Для детям в возрасте от 12 мес до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 1-2.5 мг/кг массы тела в несколько приемов; детям в возрасте старше 6 лет - в дозе 1-2 мг/кг/сут в несколько приемов.
Для премедикации детям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед операцией.
Взрослым для симптоматического лечения тревоги назначают в дозе 25-100 мг/сут в несколько приемов в течение дня или на ночь. Средняя доза составляет 50 мг/сут (12.5 мг утром, 12.5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг/сут.
Для симптоматического лечения зуда начальная доза составляет 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза/сут).
Максимальная разовая доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более 300 мг.
У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести , а также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы.
Побочные действия
Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: редко (в основном у пациентов пожилого возраста) - сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение аккомодации.
Со стороны ЦНС: сонливость, общая слабость (особенно в начале лечения), головная боль, головокружение. Если слабость и сонливость не исчезают через несколько дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменьшить. Очень редко (при значительной передозировке) - тремор, судороги, дезориентация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изменения функциональных проб печени.
Прочие: усиление потоотделения, аллергические реакции, лихорадка, бронхоспазм.
При применении препарата в рекомендуемых дозах не отмечалось клинически значимого угнетения дыхания. Непроизвольная двигательная активность (в т.ч. очень редкие случаи тремора и судорог), дезориентация наблюдались при значительной передозировке.
Побочные эффекты, наблюдающиеся при приеме препарата , как правило, слабо выражены, преходящи и исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы.
Передозировка
Симптомы: усиление антихолинергических эффектов, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС, тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, аритмия, артериальная гипотензия; редко - тремор, судороги, дезориентация, которые возникают при значительной передозировке.
Лечение: если спонтанная рвота отсутствует, необходимо вызвать ее искусственным путем или провести промывание желудка. Проводят общие мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма, и мониторное наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации в последующие 24 ч.
В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается или метараменол. Не следует применять эпинефрин. Специфического антидота не существует. Применение гемодиализа неэффективно.
Лекарственное взаимодействие
Атаракс потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные , барбитураты, транквилизаторы, снотворные препараты, этанол (при комбинациях требуется индивидуальный подбор доз препаратов).
Атаракс при одновременном применении препятствует прессорному действию эпинефрина (адреналина) и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и блокаторов холинэстеразы.
При одновременном применении Атаракс не влияет на активность атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов гистаминовых Н 2 -рецепторов.
Следует избегать совместного назначения Атаракса с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.
Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и при применении в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в крови при совместном назначении с ингибиторами печеночных ферментов.
