Метамизол натрия. Применение анальгина и связанные с ним проблемы

| Metamizole sodium

Аналоги (дженерики, синонимы)

Анальгин , Баралгин М, Девалжин, Илвагин, Небагин, Нобол, Оптальгин-Тева, Спаздолзин, Спаздользин, Торалгин

Рецепт

Rp.: Tab. Metamizoli sodii 0,5 N 10.
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.
Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.
Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.

Способ применения

Внутрь или ректально взрослым назначают по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет - 100-200 мг; 6-7 лет - 200 мг; 8-14 лет - 250-300 мг; кратность приема - 2-3 раза/сут.
В/м или в/в медленно взрослым - 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г. У детей парентерально применяют в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела.

Показания

Болевой синдром различного генеза (почечная и желчная колика, невралгия, миалгия; при травмах, ожогах, после операций; головная боль, зубная боль, меналгии).
- Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции почек и/или печени;
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Заболевания крови;
- Повышенная чувствительность к производным пиразолона;

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке; редко - анафилактический шок.
- Со стороны системы кроветворения: редко, при длительном применении - лейкопения, агранулоцитоз.
- Местные реакции: при в/м введении - инфильтраты в месте введения.

Форма выпуска

Синтетический препарат. Действующее вещество — метамизол натрий.
Таблетки по 0,5 г — 10 шт. в упаковке;
50% раствор в ампулах по 1 или 2 мл — 10 ампул в упаковке; Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/мл 5 мл — по 5 ампул в упаковке.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Метамизол натрия МНН (таблетки)

Международное название: Метамизол натрия

Лекарственная форма: капсулы,суппозитории ректальные [для детей], таблетки, таблетки [для детей]

Химическое название:

Натриевая соль [(2.3 - дигидро - 1.5 - диметил - 3 - оксо - 2 - фенил - 1Н - пиразол - 4 - ил) метиламино] метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата)

Фармакологическое действие:

Анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона, неселективно блокирует ЦОГ и снижает образование Pg из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие. Действие развивается через 20-40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 ч.

Фармакокинетика:

Хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита - неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительная его концентрация обнаруживается в плазме). Связь активного метаболита с белками - 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в материнское молоко.

Показания:

Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения); Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма, индуцированная приемом АСК, салицилатов или др. НПВП, анемия, лейкопения, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед), период лактации.C осторожностью. Период новорожденности (до 3 мес), заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), длительное злоупотребление этанолом. В/в введение больным с систолическим АД ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке).

Режим дозирования:

Внутрь, по 250-500 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Разовые дозы для детей 2-3 лет - 50-100 мг, 4-5 лет - 100-200 мг, 6-7 лет - 200 мг, 8-14 лет - 250-300 мг, кратность назначения - 2-3 раза в сутки. Ректальное применение - для взрослых - 300, 650 и 1000 мг. Доза для детей зависит от возраста ребенка и характера заболевания, при этом рекомендуется использовать детские свечи по 200 мг: от 6 мес до 1 года - 100 мг, от 1 года до 3 лет - 200 мг, от 3 до 7 лет - 200-400 мг, от 8 до 14 лет - 200-600 мг. После введения суппозитория ребенок должен находиться в постели.

Побочные эффекты:

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет. Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Прочие: снижение АД. Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры. Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Особые указания:

При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические ЛС, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача. Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу. Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (значения не имеет).

Взаимодействие:

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с др. ЛС в одном шприце. Усиливает эффекты этанола. Рентгеноконтрастные ЛС, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола. Одновременное назначение с др. ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными ЛС и аллопуринолом может привести к усилению токсичности. Седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола. Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

внутрь ВРД-1,0 ВСД-3,0

Препарат представляет разновидность медикаментов НПВС (группа пиразолонов). Активное вещество, которое входит в его состав, широко распространено в фармацевтике. Главное его свойство - анальгезирующее (устраняет болевой синдром). Рассматриваемое средство проявляет эффективность при заболеваниях различного генеза. Однако у него есть ряд ограничений, что важно учитывать при назначении.

1 Регистрационный номер и АТХ

N02BB02 Метамизол натрия

2 Название

Русское обозначение препарата выше указывалось. Оно же является химическим, торговым и международным непатентованным (МНН). Латинский вариант - Metamizole sodium.

3 Показания к применению

Главное целевое назначение - устранение признаков болевого синдрома. Препарат проявляет активность при следующих патологических состояниях:

артралгия;
ревматические симптомы;
нарушения менструального цикла;
избавляет от головной и зубной боли;
колики различного генеза;
ишиалгия, миалгия;
боли в сердце, возникшие по причине развития ряда патологий: инфаркт миокарда, тромбоз и пр.;
травмы разной этиологии и степени тяжести;
воспалительные заболевания (активное вещество проявляет слабое противовоспалительное действие);
нарушение целостности слизистой оболочки органов ЖКТ (перфорация, эрозивные процессы и пр.);
высоко- и низкотемпературное воздействие;
новообразования любого характера;
панкреатит;
гнойные процессы;
невралгия различного характера;
острые заболевания, развившиеся на фоне распространения инфекции любой этиологии;
негативные реакции на укусы насекомых и т. д.

Препарат одинаково эффективно устраняет симптомы при хронической форме патологии и во время обострения, если при этом возникают боли.

4 Фармакологическое действие Метамизола натрия

Отличием рассматриваемого средства является небольшой уровень противовоспалительной активности. Главное свойство данного препарата заключается в устранении боли низкой и умеренной интенсивности. Это значит, что с его помощью удастся избавить пациента от неприятных ощущений при большинстве патологий. Однако непереносимые боли рассматриваемое лекарство не убирает.

Фармакодинамика основана на повышении максимального предела возбудимости центров болевой чувствительности.

Активное соединение ингибирует процесс прохождения болевых импульсов по системам восходящих волокон спинного мозга.

Фармакологическая группа данного препарата - НПВС (пиразолоны). Принцип работы лекарства основан на угнетающем действии под влиянием на изоферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1, ЦОГ-2). Главной их функцией является продукция тромбоксана и простагландинов, поддерживающих процесс воспаления в организме, из арахидоновой кислоты. Их нейтрализация позволяет уменьшить интенсивность негативных проявлений.

Другие свойства препарата:

жаропонижающее: Метамизол начинает действовать при повышении температуры тела, в нормальных условиях лекарство не проявляет активность;
антиагрегационное: угнетается синтез тромбоксана, благодаря чему снижается вероятность формирования тромбов.

Фармакокинетика основана на абсорбции действующего вещества и его гидролизе в структуре кишечника после перорального приема. Активный компонент не попадает в плазму крови. Сначала вещество метаболизируется, высвобождаются его трансформированные формы. Затем они проникают в плазму крови. Общий уровень содержания метаболитов составляет 50-60%.

Препарат начинает действовать через 5 минут после применения. Продолжительность поддержания уровня эффективности составляет 2 часа. Максимальная активность метамизола натрия достигается через полчаса после применения. Отмечается, что лекарство в виде раствора при внутривенном введении действует быстрее, т. к. попадает сразу в кровь.

5 Состав и форма выпуска

Препарат содержит одноименное действующее вещество. Это натриевая соль метосульфоновой кислоты (моногидрата). Ее дозировка в составе препарата может быть разной: 250 и 500 мг. Приобрести лекарство с таким количеством действующего компонента можно в виде раствора для инъекций, в ампулах 2 и 5 мл.

Еще производится препарат в таблетках (доза главного соединения в составе - 500 мг) и в форме суппозиториев для ректального применения (количество метамизола - 100 мг). В жидком виде лекарство вводится разными способами: внутримышечно и внутривенно. Приобрести препарат можно в упаковках по 5 и 10 ампул.

6 Как правильно принимать Метамизол натрия?

Количество главного компонента назначается в индивидуальном порядке. Все зависит от степени проявления болевого синдрома. Дополнительно учитывают особенности организма, что позволит предотвратить развитие осложнений.

Дозировка

Таблетки назначаются в количестве 250-500 мг. Препарат в такой дозировке принимается несколько раз в сутки. Предельное количество метамизола в день - 3000 мг.

За один прием не следует пить больше 1000 мг лекарства.

Частота применения при терапии детей такая же: 2-3 раза в день. При этом варьируется только дозировка. Инструкция по применению:

пациенты младше 3 лет - не больше 100 мг;
для детей до 5 лет максимальная доза составляет 200 мг, но можно и меньше;
пациентам до 7 лет рекомендовано фиксированное количество - 200 мг;
детям в подростковом возрасте допустимо давать 300 мг препарата.

Схема терапии взрослых пациентов при внутримышечном/внутривенном введении раствора такая же, что и в случае с таблетками. Однако предельное значение суточной дозы метамизола ниже и составляет 2000 мг. Раствор для выполнения уколов детям используют в количестве, которое меняется в зависимости от веса. Так, рекомендуемая доза варьируется от 5 до 10 мг/кг массы тела. Частота применения лекарства стандартная - 2 или 3 раза в день.

Если выбран ректальный метод введения, тогда необходимо использовать количество активного соединения в пределах следующих значений: 300, 650 и 1000 мг. Детям тоже разрешено вводить суппозитории. Доза определяется врачом с учетом возраста пациента. Например, грудным детям вводят не больше 100 мг. Пациентам, которые не достигли 3 лет, рекомендовано количество 2 мг. Детям до 7 лет назначают вдвое большую дозу.

Предельное количество активного соединения для подростков - 600 мг.

Длительность применения

Курс терапии продолжается до устранения симптомов обострения патологического состояния. Суппозитории не применяют дольше 3 дней. Более длительный курс назначается врачом по необходимости.

7 Особенности применения Метамизола натрия

Суппозитории вводят в прямую кишку после акта дефекации. Данный процесс осуществляется естественным путем или с помощью клизмы. После установки свечи рекомендуется пребывать в горизонтальном положении не менее получаса. Если пациент проходит курс лечения с использованием цитостатических средств, необходим контроль врача.

Вероятность развития анафилактического шока возрастает при внутривенном/внутримышечном введении метамизола. Данная негативная реакция проявляется реже прочих, но не помешает контроль состояния больного. Если у пациента есть склонность к бронхоспастическому синдрому, вероятность развития аллергической реакции существенно возрастает.

Увеличивается риск появления агранулоцитоза. При этом снижается уровень лейкоцитов. Значит, при развитии ряда патологических состояний (проктит, вагинит, стоматит, боли в горле, повышение температуры) необходимо отменить препарат. Длительный прием лекарства является причиной нарушения состава крови.

При возникновении болей в животе нельзя использовать рассматриваемое средство. Сначала необходимо выяснить причину неприятных ощущений. Только после этого разрешено применение Метамизола натрия. Во время терапии возможно окрашивание мочи в красный цвет, что обусловлено выведением метаболитов действующего вещества препарата. Данное явление неопасно, не считается признаком осложнений и не требует лечения.

Беременность и лактация

Препарат не применяется с целью устранения болевого синдрома у пациенток данных групп. Это обусловлено выраженным гепато- и нефротоксическим действием на организм, что способствует развитию осложнений у матери при грудном вскармливании и беременности, а также у ребенка в эти периоды.

Детский возраст

Препарат разрешен к применению с целью терапии пациентов, которые не достигли половой зрелости. Однако лечение грудных детей осуществляется только при введении лекарства внутримышечно. Терапия пациентов младше 5 лет выполняется под контролем специалиста.

Пожилой возраст

Принимают во внимание более сильную подверженность больных данной группы нарушениям кроветворения. Во время приема Метамизола вероятность осложнений у пожилых пациентов существенно возрастает.

При нарушениях функции печени

Не применяется.

При нарушениях функции почек

Препарат запрещен к использованию.

8 Побочные действия

Недостатком Метамизола натрия является большое количество негативных реакций. Среди них отмечают:

различные заболевания почек;
изменение цвета мочи;
нарушения работы системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопению, лейкопению;
аллергию: ангионевротический отек, признаки крапивницы (зуд, сыпь), эпидермальный некролиз токсического характера, злокачественную эритему, бронхоспазм, анафилактический шок (редко);
понижение давления;
синдром Лайелла;
при внутримышечном введении - изменение цвета наружных покровов из-за скопления инфильтратов в точке выполнения укола.

Влияние на управление транспортным средством

Разрешено водить автомобиль по время терапии Метамизлом натрия. С осторожностью следует применять данное лекарство пациентам с гипотонией в анамнезе, т. к. действующее соединение влияет на уровень давления (понижает).

9 Противопоказания

Ограничения к использованию Метамизола:

гиперчувствительность к действующему веществу или активным компонентам прочих видов средств НПВС;
угнетение кроветворения;
гемолитическая анемия в анамнезе, что обусловлено влиянием препарата на состав крови;
«аспириновая» астма;
восстановление после аортокоронарного шунтирования;
язвенные болезни желудка и 12-перстной кишки;
воспаление слизистых оболочек кишечника;
кровотечения из органов ЖКТ.

Существуют и относительные противопоказания, например, некоторые заболевания почек (пиелонефрит). Также с осторожностью применяют лекарство при терапии новорожденных (от 0 до 3 месяцев).

10 Взаимодействие с другими препаратами

Рассматриваемое средство способствует повышению эффективности этанола при одновременном применении со спиртосодержащими веществами. Если используется комбинация Метамизола и производных соединений Фенотиазина, может развиться гипертермия. Запрещено проводить аппаратное обследование, при котором в организм вводятся контрастные вещества.

Под воздействием Метамизола снижается уровень эффективности Циклоспорина. И, наоборот, рассматриваемый препарат повышает активность следующих лекарств: антикоагулянтов непрямого действия, гликемических медикаментов, глюкокортикостероидов, Индометацина.

Фенобарбитал и другие барбитураты, а также гепатоиндукторы способствуют снижению активности Метализола натрия. Уровень отравляющего действия на организм рассматриваемого средства повышается под воздействием антидепрессантов, ненаркотических анальгетиков других видов, гормональных контрацептивов.

Интенсивность угнетения процесса прохождения нервных импульсов при терапии Метамизолом натрия повышается, если одновременно использовать седативные медикаменты, анксиолитики. Вероятность развития лейкопении увеличивается при взаимодействии рассматриваемого препарата и Тиамазола, цитостатиков. Уровень гепатотоксичности возрастает под влиянием миелотоксических средств.

Повышению эффективности вещества метамизола натрия способствует Кодеин.

Допустимы комбинации рассматриваемого препарата с такими средствами: Питофенон, Фенпивериния Бромид, Кофеин. Первые 2 из них отличаются миотропным действием. Благодаря устранению спазма усиливается анальгетический эффект.

11 Совместимость с алкоголем

Учитывая, что рассматриваемый препарат способствует повышению активности этанола, нежелательно одновременно применять его вместе со спиртосодержащими веществами.

12 Передозировка

Возможные проявления: гипотония, изменение частоты сердечных сокращений, шум в ушах, гипертермия, вялость, судорожные состояния, рвотные позывы. При использовании лекарства в крупных дозах на протяжении длительного периода нарушается сознание, развивается дисфункция печени, острый геморрагический синдром. В данном случае требуется отмена препарата.

При менее интенсивных проявлениях следует скорректировать дозировку. Чтобы устранить побочные реакции, проводят дезинтоксикационные мероприятия, включая промывание желудка. Можно усилить диурез. Назначают еще и слабительные средства.

13 Условия отпуска из аптек

Предлагается по рецепту.

Сколько стоит?

Средняя стоимость 10-80 руб., что зависит от формы препарата.

14 Условия хранения

Приемлемый уровень температуры - не больше +25°С.

Срок годности

Допустимо использовать лекарство на протяжении 3 лет с даты выпуска.

15 Аналоги

Распространенные заменители:

Парацетамол;
Анальгин Ультра;
Баралгин.

Парацетамол - инструкция по применению, побочные действия, способ применения

Лекарство от головной боли во время беременности. Анальгин Ультра. Сравнение скорости поиска.

Анальгин – это один из самых распространенных и популярных препаратов. Он принадлежит к клинико-фармакологической группе пиразолонов – средств, обладающих обезболивающими и жаропонижающими свойствам.

Активный компонент и формы выпуска

Активным компонентом лекарства является метамизол натрия . В качестве дополнительных ингредиентов при изготовлении таблетированных форм в состав включают лаурилсульфат натрия, картофельный крахмал, стеарат кальция и тальк.

Данный препарат поставляется в виде форм для приема внутрь (таблеток по 500 мг), а также в форме 25% и 50% раствора для парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл.

Свойства и фармакокинетика

Анальгин способен уменьшать интенсивность болевого синдрома и снижать температуру тела при лихорадочной реакции (благодаря повышению теплоотдачи). Он оказывает противовоспалительное действие за счет угнетения ЦОГ и простангландинов.

После попадания в желудочно-кишечный тракт активное вещество всасывается быстро, и практически в полном объеме. Эффект развивается спустя ½-1 час после употребления таблеток, и в среднем, через 30 минут после инъекции. Гидролиз метамизола натрия протекает в кишечной стенке, а метаболиты подвергаются биотрансформации в печени. Уровень их конъюгации с протеинами сыворотки достигает 60%. Продукты обмена покидают организм с мочой.

Когда нужно принимать Анальгин?

Показаниями к назначению Анальгина являются:

Анальгин: противопоказания

Анальгин не назначается, если у пациента выявлена индивидуальная гиперсенситивность к метамизолу натрия, дополнительным веществам, включенным в состав препарата или производным пиразолона.

К числу других противопоказаний относятся:

беременность I и III триместры;
детский возраст (младше 10 лет);
непереносимость НПВС;
«аспириновая астма»;
острые боли в абдоминальной области (до установления причин);
патологии системы кроветворения;
дисфункция костного мозга (в частности – после курса цитостатиков);
острая перемежающаяся порфирия (при АД<100 мм рт. ст.).

Важно: Анальгин следует с особой осторожностью назначать лицам с хроническим алкоголизмом и патологиями почек.

Пациентам целесообразно принимать наименьшие эффективные дозы, т. е. то количество препарата, которое уменьшает боль и снижает температуру. Дозировка определяется интенсивность болевого синдрома и лихорадки, а также относительными противопоказаниями.

Таблетки нужно глотать, не разжевывая, и запивая достаточным объемом чистой воды. Принимать их нужно после еды .

Для подростков, не достигших 14-летнего возраста, разовая доза определяется из расчета 8-16 мг/1 кг веса (при лихорадке дают 10 мг/кг). Для подростков от 15 лет, а также для взрослых (с массой тела более 53 кг) допустимой разовой дозой является 1000 мг (2 таб.).

Допустимая суточная доза для подростков (от 32 до 53 кг) составляет до 4 таб., а для взрослых – 8 таб.

Для лиц пожилого и старческого возраста суточный объем должен быть снижен, поскольку у них несколько замедлено выведение метаболитов. Такой же тактики придерживаются, если у больного снижена функциональная активность почек.

Важно: длительное применение недопустимо на фоне печеночной недостаточности.

Общая продолжительность приема зависит от характера заболевания и тяжести клинической симптоматики. При необходимости продолжительного применения требуется мониторинг картины крови .

Показаниями к инъекционному введению раствора являются интенсивные боли различного генеза. Дозировка для взрослых – 1-2 мл 2-3 раза в день (но не более 2 г в сутки). Для детей старше 10 лет и подростков дозу для парентерального введения определяют из расчета 0,1-0,2 мл 50% или 0,2-0,4 мл 25% р-ра на каждые 10 кг веса.

Побочные эффекты Анальгина

Метамизол натрия может спровоцировать следующие побочные реакции:

(чаще – кожные высыпания и зуд, реже – и );
изменения со стороны крови (в редких случаях отмечаются лейкопения, тромбоцитопения и агранулоцитоз);
острое снижение функциональной активности почек;
окрашивание мочи в красный цвет.

Важно: клинические признаки агранулоцитоза – это гипертермия, воспаление в ротовой полости и в области гениталий.

При любом ухудшении состояния больного, еще до получения данных лабораторных анализов прием метамизола натрия следует немедленно прекратить.

Взаимодействие с прочими ЛС

Анальгин способен усиливать действие этилового спирта, поэтому его не нужно принимать вместе с аптечным или домашними лекарственными настойками.

При сочетании с Хлорпромазином возможно значительное снижение температуры тела.

Нельзя одновременно принимать пенициллинового ряда, рентгеноконтрастные соединения и коллоидные кровезаменители.

Метамизол натрия имеет свойство снижать плазменную концентрацию Циклоспорина.

Анальгин повышает терапевтическую активность Индометацина, глюкокортикостероидных гормонов и непрямых антикоагулянтов, поскольку препятствует их конъюгации с белками крови.

Барбитураты при параллельном приеме снижают эффективность Анальгина, а , Кодеин, и ЛС – повышают.

Оральные противозачаточные таблетки, Аллопуринол и трициклические способны повышать токсичность метамизола натрия.

Передозировка

резкое снижение температуры тела;
(значительное падение АД);
общая слабость;
учащенное сердцебиение;
спутанность сознания;
паралич дыхательной мускулатуры;
развитие симптоматики острой печеночной и (или) .

При передозировке необходимо вызвать у пострадавшего рвоту и провести ему промывание желудка с помощью зонда . Для связывания и ускоренного выведения активного вещества показаны () и солевые . В тяжелых случаях необходимо принять неотложные меры по поддержанию жизненно важных функций. Назначается форсированный диурез, аппаратное очищение крови посредством гемодиализа и введение препаратов для ощелачивания крови. Развитие судорог является показанием для в/в инъекций барбитуратов быстрого действия и Диазепама.

Для кого Анальгин особенно опасен?

Вероятность развития тяжелых реакций гиперчувствительности выше у пациентов со следующими патологиями:

гиперчувствительность к НПВС (астматическая или аллергическая реакция);
непереносимость этанола;
непереносимость бензоатов (распространенных консервантов).

с осторожностью дают пострадавшим при множественных травматических повреждениях тканей. Пристальный контроль за гемодинамическими характеристиками нужен, если у пациента диагностированы острые патологии сердца и сосудов (в частности – ) или артериальная гипотензия. Высок риск осложнений лекарственной терапии данным препаратом у людей, страдающих обезвоживанием.

Важно: если диагностирован «острый живот», метамизол натрия, равно как и другие анальгетики нельзя давать во избежание «смазывания» симптоматики.

Не существует данных о вероятности формирования пороков развития плода под действием Анальгина. В связи с недостатком информации, женщинам, готовящимся стать матерями, настоятельно рекомендуется воздержаться от использования препарата на ранних и поздних сроках. Поскольку метамизол натрия частично блокирует выработку простагландинов, допускается вероятность раннего закрытия артериального протока у будущего ребенка.

Продукты обмена Анальгина способны проникать в материнское молоко, поэтому данное лекарство не следует пить женщинам в период лактации . В крайнем случае, покормить малыша можно не ранее, чем через 2 суток после приема.

Задача №15

Провести частичный фармакопейный анализ по указанным показателям субстанции анальгина

1) Идентифицировать препарат и обосновать реакции подлинности

Методика

1. 0,1 г препарата смачивают 2 каплями воды очищенной, прибавляют 5 мл 95% спирта и 0,5 мл разведенной хлористоводородной кислоты. После растворения препарата прибавляют 5 мл раствора йодата калия (0,1 моль/л) УЧ (1/6 KIO 3); раствор окрашивается в малиновый цвет, при дальнейшем добавлении реактива окраска усиливается и выделяется бурый осадок.

0,2 г препарата нагревают с 2 мл разведенной хлороводородной кислоты, сначала ощущается острый запах сернистого ангидрида, а затем формальдегида.

Препарат дает характерную реакцию на натрий.

2) Количественное определение анальгина провести предложенным методом. Сделать необходимые расчеты и заключение о соответствии субстанции требованиям ГФ Х.

Методика

Около 0,1 г лекарственного вещества (т. н.) помещают в сухую колбу, прибавляют 10 мл этанола, 5 мл кислоты хлороводородной (0,01 моль/л), перемешивают до растворения и титруют раствором йода (0,1 моль/л) УЧ (1/2 I 2) до появления желтого окрашивания, не исчезающего в течение 30 секунд.

М.м. (анальгина водного) 351,36.

Ответ

Анальгина субстанция

На анализ поступила субстанция анальгина.

Analginum

C 13 H 16 N 3 NaO 4 SH 2 O

1-Фенил-2,3-диметил-4-метиламинопиразолон-5-N-метансульфат натрия.

Согласно приказа №214 МЗ РФ проводят следующие виды контроля:

Физический контроль:

Анальгин - описание и растворимость

Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический крупноигольчатый порошок. В присутствии влаги быстро разлагается. Водные растворы при стоянии желтеют. Растворим в 1,5 ч воды, 160 ч 95% спирта, практически не растворим в эфире, хлороформе, ацетоне.

Химический контроль .

1. При взаимодействии анальгина с калия йодатом в кислой среде сначала наблюдается малиновое окрашивание (продукты окисления анальгина). При дальнейшем прибавлении раствора йодата калия выделяется бурый осадок йода.

5SO 2 + 2KIO 3 = I 2  + K 2 SO 4 + 4SO 3

Реакция с минеральными кислотами при нагревании. При нагревании с кислотой хлороводородной разведенной анальгин подвергается гидролитическому разложению. Образующиеся продукты разложения - серы (IV) оксид и формальдегид обнаруживают по запаху. Кроме того, наличие формальдегида можно подтвердить реакцией образования ауринового красителя с кислотой хромотроповой или кислотой салициловой:

Под действием света и кислорода воздуха может происходить окисление анальгина. Поэтому ГФ нормирует прозрачность (5% раствор должен быть прозрачным), а вследствие возможного гидролиза - кислотность и щелочность.

При испытании на чистоту определяется также потеря массы при высушивании, так как анальгин является кристаллогидратом.

Количественное определение

Проводят методом йодометрии (прямой). Йодометрия - метод окислительно-восстановительного титрования. Метод основан на способности анальгина окисляться свободным йодом I 2 .

При окислении сульфитный фрагмент молекулы окисляется до сульфата.

S +4 – 2e = S +6

Т =
=
=0,01667 г/мл

1 мл 0,1 н раствора йода соответствует 0,01667 г C 13 H 16 N 3 NaO 4 S, которого в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 99,0%. Если верхний предел не указан – 100,5%

Формула расчета:

Х% =
, где