Цефтриаксон срок хранения готового раствора. Цефтриаксон уколы от чего их польза и вред

Цефтриаксон как разводить Лидокаином и водой для инъекций? Он является антибактериальным препаратом, помогает противостоять инфекционному поражению. Поскольку уколы лекарственного вещества организмом воспринимаются достаточно болезненно, необходимо воспользоваться анестетиком. Следует придерживаться установленных пропорций и избегать длительного хранения готового раствора.

Благодаря постоянному развитию медицины производятся все новые и новые лекарства, которые способны намного эффективнее справляться с патологическими нарушениями. Среди препаратов нового поколения присутствует множество антибиотиков, обладающих широким спектром действия и устраняющих недуги инфекционного характера за максимально короткий период. Одним из таких антибиотических средств является Цефтриаксон, который имеет выраженные бактерицидные свойства.

Инструкция по применению данного лекарства говорит: при внутримышечном введении антибиотика присутствует довольно сильный болезненный дискомфорт. Для уменьшения неприятных ощущений лекарственное вещество показано разводить с анестетиком.

Цефтриаксон представляет собой белый кристаллический порошок, который иногда бывает желтоватого оттенка.

Вещество для внутривенного или внутримышечного введения прописывают пациентам с:
  • поражением органов дыхательной системы инфекционной этиологии;
  • кожными воспалениями;
  • заболеваниями органов мочевыводящей системы;
  • венерическими патологиями;
  • проблемами гинекологического характера;
  • перитонитом.

Как показывает практика, благодаря уколам уже на второй или третий день отмечаются положительные изменения в состоянии больного.

Разводить лекарственное вещество перед применением необходимо еще и по той причине, что оно производится в порошкообразном виде, как и многие другие медикаменты с антибактериальными свойствами. Других форм выпуска антибиотик не имеет. Инструкция по применению указывает, что для разведения следует воспользоваться физраствором хлорида натрия или анестетическими препаратами – Лидокаином, Новокаином.

Важно помнить, что каждый больной по-разному будет реагировать на антибиотик и средства, в которых его следует растворять. Инъекции необходимо делать только после проведения специального теста, который покажет, подходит ли приготовленный раствор для пациента или нет.

Необходимо более подробно рассмотреть вопрос о том, какими средствами и почему врачи рекомендуют разводить антибиотик.

Как уже упоминалось, растворять лекарственное вещество можно:
  • дистиллированной водой;
  • хлоридом натрия;
  • Новокаином.

Цефтриаксон разводят только водой для внутривенного введения. В анестетиках в данном случае необходимости нет. Они понадобятся только тогда, когда пациенту назначаются уколы внутримышечные, ведь такой способ введения сопровождается сильным болевым дискомфортом.

Перед тем как колоть Цефтриаксон, лучше спросить у специалиста, какой растворитель лучший для лечения. Не стоит забывать о множестве нюансов, которые могут возникать.

Например, если антибиотик назначается для внутримышечного (в/м) введения ребенку, показано разведение анестетика водой или натрия хлоридом. Соотношение препарата и дистиллированной жидкости или физраствора – 1:1.

Чтобы получить нужную концентрацию лекарства, предусматривается разбавление водой для инъекций. Но при внутримышечных уколах больному придется терпеть боль как во время процедуры, так и после нее. Лучше брать воду для разведения 2% Лидокаина, поскольку, согласно инструкции, применяемый Лидокаин должен быть 1-процентной концентрации.

Вода для инъекций окажется единственным вариантом для тех пациентов, у которых на анестетики имеется аллергическая реакция.

Чем лучше разводить антибиотическое средство? Цефтриаксон рекомендуется использовать с Лидокаином. Пациенты, которые разводили лекарство данным анестетиком, положительно отзываются о его применении.

Среди его преимуществ:
  1. Более эффективное устранение болезненных ощущений.
  2. Минимальный риск развития нежелательной реакции, чем при использовании растворов, приготовленных с помощью Новокаина.

Как разводить Цефтриаксон перед предстоящей инъекцией? У некоторых пациентов введение антибиотика, который растворяют в Лидокаине, может вызывать нежелательный иммунный ответ.

Чтобы не навредить больному, следует предварительно проверить, как организм реагирует на раствор Цефтриаксона. Для этого на внутренней стороне предплечья делают две небольшие царапины. Одна из них обрабатывается незначительным количеством антибиотика, другая – анестетиком. Результатов понадобится ждать примерно 5-10 минут. Если тестируемый участок кожи сохранил свой естественный цвет, значит, инъекцию делать разрешается.

Прилагаемая инструкция по применению к антибиотическому средству рекомендует растворить Цефтриаксон 1% Лидокаином.

Чтобы развести Цефтриаксон 1 г, делается следующее:
  • берется шприц емкостью 5 кубов и набирается 3,5 мл раствора Лидокаина;
  • на флакончике, содержащем порошок, следует отогнуть алюминиевый колпачок;
  • резиновая пробка обрабатывается ваткой, смоченной в спирту;
  • в пробку вставляется иголка и неспешно вводится раствор;
  • чтобы развести Цефтриаксон, флакончик необходимо хорошо потрясти.

При разведении порошкообразного вещества проблем возникнуть не должно, поскольку оно достаточно легко растворяется. Медики предупреждают: если разведёте лекарство и появится помутнение или какие-либо сторонние примеси, от применения раствора следует воздержаться.

К сожалению, не всегда удается раздобыть 1% Лидокаин. Обычно в аптеках продается 2% анестетик. В таком случае, чтобы достичь наилучшего эффекта, его положено разбавлять небольшим количеством воды.

Перед разведением 1 г (1000 мг) антибиотического препарата с 2-процентным Лидокаином, необходимо:
  1. Подготовить по одной ампуле анестетика и дистиллированной воды, которые будут смешиваться в одном шприце.
  2. Сначала следует набрать 2 мл Лидокаина, а потом жидкость в том же количестве.
  3. Чтобы получился раствор, содержимое шприца энергично встряхивается.
  4. Теперь необходимая концентрация анестетического средства вводится во флакончик, где находится порошок.

Как сказано в инструкции, если понадобится разбавить Цефтриаксон в количестве 0,5 г, нужно приготовить по 1 мл Лидокаина и воды.

В сутки для взрослых пациентов разрешается применять не более чем два грамма разведенного вещества, при этом в одну ягодицу можно колоть максимум 1 г лекарства.

Следует запомнить некоторые правила, когда показано вводить Цефтриаксон внутривенно. Для подобной процедуры анестетические средства использоваться не будут. Вместо них антибиотик разбавляется в воде или при помощи хлорида натрия.

Желательно, чтобы разводила и колола лекарство в вену квалифицированная медсестра. Процедура должна осуществляться аккуратно и неспешно. Если по предписанию врача нужно ввести дозу, которая превышает 1 г, инъекция заменяется капельницей. Для приготовления раствора понадобится хлорид натрия в количестве 100 мл. Капельница ставится минимум на полчаса.

Разведённая смесь должна быть использована сразу же. Если вводить растворы непосредственно после приготовления, можно намного быстрее получить желаемые результаты.

Можно ли применять Цефтриаксон в детском возрасте и как правильно это сделать? Цефтриаксон внутримышечно может назначаться с рождения.

Дозировки лекарства устанавливаются с учетом возрастной категории пациентов:
  1. Малышам до 2 недель прописывается введение 20-50 мг средства на один килограмм веса.
  2. Начиная с первого месяца жизни и до 12 лет показано брать от 20 до 75 мг вещества на 1 кг массы тела.

Если нужно использовать разведенный препарат в дозе, которая больше установленной нормы, вместо инъекции применяется капельница. Детям с 12-летнего возраста назначаются такие же дозировки, как и взрослым.

Несмотря на принятые нормы лекарства при составлении лечебного курса дозировка подбирается в индивидуальном порядке. Специалист обязательно учитывает клинические проявления недуга, его тяжесть и особенности детского организма.

Что касается женщин в положении и кормящих, лечение разведённым Цефтриаксоном не рекомендуется. Однако укол может делаться и беременным, если польза от лекарства превысит возможный вред для плода. В период лактации инъекционный раствор также прописывается только в крайних случаях, при этом малыша переводят на искусственные смеси.

Перед применением любого лекарства необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией, поскольку не исключается наличие серьезных противопоказаний.

Их игнорирование и несоблюдение дозировок, особенно при внутривенных уколах, может вызвать опасные последствия как у взрослого, так и у ребенка.

Вводить Цефтриаксон запрещается при:
  • чрезмерной чувствительности к компонентам раствора;
  • высоком уровне билирубина;
  • сердечной недостаточности;
  • инфаркте миокарда;
  • эпилептических расстройствах;
  • нервной возбудимости;
  • курсе гемодиализа;
  • поражениях печени острого или хронического характера;
  • проблемах с почками и надпочечниками;
  • алкогольной зависимости;
  • беременности (особенно в 1 триместре);
  • грудном вскармливании.
Внутримышечное введение антибиотика, который предварительно разбавили средством с обезболивающим действием, способно обернуться рядом нежелательных реакций:
  • постоянно присутствующей тошнотой;
  • рвотными позывами после употребления пищи;
  • острыми проявлениями дисбактериоза;
  • стоматитом с интенсивной симптоматикой;
  • высыпаниями;
  • ангионевротическим отеком;
  • чрезмерной взволнованностью;
  • тревожностью;
  • нарушениями сна;
  • резкими болями в голове;
  • головокружениями после пробуждения;
  • конъюнктивитом в острой форме;
  • анафилактическим шоком;
  • зудящим дискомфортом в половых органах;
  • кандидозом.

Принимая во внимание перечисленные проявления, возникающие при уколах, стоит избегать применения разбавленного антибиотика без согласования с врачом.

Если больной не будет придерживаться назначенных дозировок или станет использовать раствор, который хранился дольше положенного, не исключается появление дисбактериоза. Препарат обладает свойством подавлять активность микробов. При неграмотном применении лекарства вместе с патогенными микроорганизмами гибнут полезные.

На нарушение указывают симптомы в виде:
  • болей в животе;
  • частой диареи;
  • тошноты и рвоты.

Из-за дисбактериоза возможно развитие грибковой инфекции.

Чтобы лечение антибиотиком оказалось результативным, необходимо придерживаться важных условий:
  1. Следует предварительно читать инструкцию, в которой указывается, чем разводить Цефтриаксон и в каких пропорциях.
  2. Лучше разбавляйте назначенный Цефтриаксон Лидокаином. Если брать Новокаин, антибактериальное средство окажется менее эффективным, при этом не исключаются серьезные осложнения, к примеру, анафилактический шок.
  3. Запрещается смешивание Цефтриаксона с прочими антибиотическими препаратами, иначе стоит ожидать интенсивных аллергических проявлений.
  4. При разбавлении инъекционная доза может храниться не дольше 6 часов.
  5. Лидокаин, который считается лучшим из анестетиков, используется только для внутримышечной инъекции. Чтобы ввести порошок внутривенно, он разводится в физрастворе или в стерильной воде.
  6. Область для уколов – верхняя часть ягодичной мышцы. Растворенный антибиотик вводится постепенно, чтобы не спровоцировать сильную боль.
  7. Если внутримышечная инъекция вызвала негативные реакции, следует о произошедшем незамедлительно сообщить врачу.

Лечение антибиотиками принесет пользу только в том случае, если их применение будет одобрено специалистом.

Цефтриаксон нужно колоть строго по назначению врача, в среднем курс составляет 7-10 дней, но в тяжелых случаях может быть продлен до двух недель. Минимальная продолжительность (5 дней) рекомендуется при легком течении болезни и при ступенчатой терапии, то есть при переходе с Цефтриаксона на таблетки. Более длительное лечение нужно при стрептококковой инфекции, хронических воспалениях, умеренном и тяжелом течении заболевания.

Взрослым вводят 1-2 г 1 раз в сутки, ребенку 20-80 мг на 1 кг веса тела. Разводится 1% раствором Лидокаина. При менингите может быть назначена максимальная доза 4 г взрослому и 100 мг/кг ребенку на 2-3 дня до определения возбудителя, по результатам анализа курс уколов устанавливается на 5-7 дней.

Цефтриаксон в среднем нужно колоть 7-10 дней. В каждом случае врач определяет индивидуальную продолжительность курса. Она будет зависеть от:

  • тяжести болезни – при легком течении инфекции может быть достаточно 5-7 дней, при средней степени тяжести понадобится 10, а тяжелые формы потребуют введения около 2 недель;
  • остроты воспалительной реакции – при острых формах курс короче;
  • состояния иммунной системы – при снижении иммунитета лечение более длительное;
  • возбудителя – например, при острой неосложненной гонорее антибиотик вводится всего 1 раз, а при стрептококковой инфекции его следует колоть не менее 10 дней;
  • использования других препаратов – при переходе на таблетки антибиотиков по схеме ступенчатой терапии можно ограничиться минимальным курсом в 5 дней;
  • достигнутого результата – когда на протяжении 3 дней нет улучшения состояния, часто необходима смена препарата или добавление второго.

В подавляющем большинстве случаев врач не может знать заранее, сколько понадобится уколов пациенту, так как он оценивает реакцию на препарат по объективным данным:

  • уменьшение симптоматики;
  • снижение температуры и других признаков микробной интоксикации: головная боль, аппетит, тошнота, общая слабость;
  • осмотр (например, уменьшение хрипов в легких при пневмонии или болезненности при прощупывании живота при воспалении в брюшной полости);
  • результаты анализов крови, мочи и инструментальной диагностики.

Ориентировочно определяется длительность лечения по снижению температуры (при остром воспалении), после ее нормализации нужно делать уколы еще 2-3 дня. Если заболевание имеет хроническое течение с частыми обострениями, то важно получить лабораторное подтверждение уничтожения возбудителя (итоги посева, анализа крови).

Как разводить

Для внутримышечного укола Цефтриаксон нужно разводить 1% раствором Лидокаина. Добавление обезболивающего необходимо из-за выраженной болезненности уколов антибиотика. Для приготовления растворителя в шприц объемом 5 мл набирают 2 мл 2% Лидокаина и 2 мл воды для инъекций.

Весь объем полученного раствора вводят через резиновую крышечку во флакон Цефтриаксона, не вынимая иглу, встряхивают его до полного растворения. Затем набирают антибиотик с растворителем в шприц и делают укол.

Не рекомендуется использование Новокаина, так как он повышает вероятность аллергических реакций. Если у пациента обнаружена непереносимость Лидокаина, то берут только воду для инъекций в количестве 3,8 мл. Она же потребуется и для внутривенной инъекции, потому что при введении Лидокаина в вену нарушается ритм сердца. На 1 г препарата для введения в вену нужно 10 мл растворителя.

Цефтриаксон в условиях стационара используется и для капельниц. Его ставят на 0,9% хлориде натрия (изотонический, или физиологический раствор), 5% глюкозе, 6% Волювене. На одну инфузию понадобится 40-50 мл растворителя и 2 г антибиотика. Запрещено Цефтриаксон комбинировать с растворами, содержащими кальций.

Можно ли при беременности

Установлено, что он проникает через плаценту от матери к плоду. Пока нет подтвержденных данных того, что антибиотик полностью безвреден для ребенка. Врачи могут ориентироваться только на исследования на животных, которые не выявили аномалий развития плода или ухудшения течения беременности.

Сколько можно колоть для пожилых

Цефтриаксон для пожилых используется по тем же правилам, что и для взрослых пациентов, поэтому, сколько его нужно будет колоть, определяется динамикой болезни. После суток нормальной температуры чаще всего назначается еще на 2-3 дня.

Важно учитывать, что отсутствие лихорадки у больного после 50 лет возможно с самого начала заболевания, что не исключает наличия инфекционного процесса. Поэтому обычно при назначении курса лечения ориентируются на результаты анализов.

Максимальная продолжительность антибиотикотерапии в пожилом возрасте не установлена, но в обязательном порядке нужно следить за работой печени и почек, переносимостью препарата. При появлении осложнений или угрозе их развития врач может рекомендовать сменить медикамент или назначает лекарства, оказывающие защитное действие на:

  • иммунитет – Деринат, Полиоксидоний;
  • почки – Канефрон, Нефростен;
  • печень – Эссенциале, Гепабене;
  • кишечник – Энтерол, Лактобактерин, Линекс;
  • обменные процессы – Алфавит в сезон простуд, Супрадин Иммуно Форте;
  • развитие грибковой инфекции – Флуконазол.

Смотрите в этом видео инструкцию по применению препарата Цефтриаксон:

Сколько дней колоть Цефтриаксон при бронхите взрослому, дозировка

При отите

При остром среднем отите Цефтриаксон вводят по 1-2 г около 7 дней, он показан при тяжелом течении, температуре более 38 градусов и сильной боли. Врач может его назначить и при:

  • рецидивирующем течении;
  • выделении гноя или выявлении повышенных показателей острого воспаления в крови (С-реактивный белок, лейкоциты, СОЭ);
  • угрозе распространения инфекции.

При гайморите

Стандартная схема лечения при гайморите – 1-2 г Цефтриаксона 1 раз в день 7 дней. Воспаление гайморовой пазухи, как и другие синуситы (фронтит, этмоидит), может быть вирусного и бактериального происхождения, а антибиотики показаны только во втором случае. К признакам для назначения препарата относятся:

  • начало с температуры выше 38,5 градусов;
  • гнойное отделяемое;
  • боль в лице, распирание, продолжающиеся не менее 3 дней;
  • ухудшение состояния после перенесенной ОРВИ (вторая волна болезни);
  • воспалительные изменения в крови.

При цистите

При менингите

Цефтриаксон сочетается одним из самых эффективных антибактериальных средств при воспалении мозговых оболочек. Назначается максимальная доза – 4 г взрослому и 80-100 мг на 1 кг веса до определения возбудителя. Потом при хорошей чувствительности дозу можно снижать и установить курс лечения:

  • менингококковая инфекция – 5 дней;
  • высеяна гемофильная палочка – 6 дней;
  • стрептококковый менингит – 7 дней.

Интервал между уколами Цефтриаксона

Уколы Цефтриаксона делают с интервалом 24 часа. Крайне важно точно соблюдать время инъекции, так как от этого зависит успех лечения. При пропусках или перерыве более суток в крови снижается концентрация антибиотика, необходимая для уничтожения бактерий. Микробы приобретают при этом способность противостоять медикаменту, что потребует в дальнейшем повышения дозы или удлинения курса, смены антибактериального средства.

Установлено, что на протяжении 3 месяцев повторное введение одного и того же антибиотика малоэффективно, поэтому между курсами укола Цефтриаксона нужен перерыв не менее 100 дней. Врач может вместо него назначить Азитромицин, Ципрофлоксацин. Реже будут использованы другие цефалоспорины или пенициллины, так как между ними и Цефтриаксоном есть перекрестная устойчивость.

Сколько можно колоть Цефтриаксон ребенку

Цефтриаксон можно колоть ребенку в среднем 7-10 дней, длительность курса в основном зависит от диагноза (см. таблицу). Суточная доза рассчитывается на 1 кг веса – 20-50 мг, при тяжелом воспалении она повышается до 80-100 мг/кг.

Диагноз

Сколько дней колоть детям

Бронхит с частыми обострениями

Пневмония

Острый гайморит

Острый отит

7, но если ребенок посещает садик, или ему до 2 лет, есть гнойное отделяемое, то 10

Ангина

Острое воспаление мочевого пузыря

Пиелонефрит

10 с переходом на таблетки или 14 при введении только Цефтриаксона

Меры предосторожности при уколах антибиотика

Цефтриаксон не считается опасным препаратом, так как у большинства пациентов уколы антибиотика хорошо переносятся и не вызывают осложнений. Тем не менее, при его использовании зарегистрированы даже случаи смертельного исхода из-за:

  • анафилактической реакции (крайне быстрое развитие аллергии), поэтому при появлении покраснения, зуда кожи, отечности, затруднения дыхания нужно сразу прекратить уколы и обратиться к врачу;
  • аутоиммунной анемии (образуются антитела, разрушающие эритроциты) – при выявлении снижения эритроцитов и гемоглобина следует выяснить, связана ли это с антибиотиком, до обследования вводить Цефтриаксон нельзя;
  • из-за колита (псевдомембранозного) и бесконтрольного размножения бактерий (клостридий), при учащении стула и болезненных позывах нельзя пытаться нормализовать стул самостоятельно, необходим осмотр врача и анализы;
  • отложение солей Цефтриаксона и кальция в легких и почках, особенно у детей до 3 лет.

Для повышения эффективности терапии и предупреждения осложнений рекомендуется:

  • пить не менее 1,5 литров воды, включать достаточное количество белка в рацион (рыба, курица, кисломолочные напитки, творог);
  • при повышенной кровоточивости вводят витамин К (Викасол);
  • не реже, чем 1 раз в 10 дней, контролировать анализы крови – свертываемость, печеночные, почечные пробы.

Цефтриаксон всегда должен быть назначен врачом, и он проводит наблюдение за лечением, назначает обследование, определяет риски побочных реакций.

Смотрите в этом видео о том, почему не стоит разводить Цефтриаксон Лидокаином и чем это грозит пациенту:

Возможные осложнения от уколов

При введении Цефтриаксона возможны местные осложнения:

  • болезненность, жжение при уколе;
  • уплотнение в ягодице;
  • воспаление вены.

К самым частым общим реакциям относятся:

  • присоединение грибковой инфекции (молочница);
  • аллергия;
  • боль в животе, понос;
  • осаждение солей в желчных и мочевых путях;
  • изменения в крови – снижение эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов.

Эффективность препарата

Цефтриаксон доказал свою эффективность (около 74% успешного лечения) при таких болезнях:

  • бронхов и легких – бронхит, пневмония, абсцесс, скопление гноя в плевральной полости;
  • уха, горла, носа – ангина, гайморит, острый ;
  • инфекции кожи и мягкий тканей – пиодермия, флегмона, абсцесс, карбункул;
  • воспаление мочевых путей – пиелонефрит, цистит;
  • инфекционный процесс в брюшной полости – перитонит, холангит, гной в желчном пузыре (эмпиема), панкреатит;
  • заболевания малого таза – , эндометрит;
  • бактериальный менингит;
  • поражение клапанов сердца – бактериальный эндокардит;
  • гонорея, сифилис;
  • сепсис (заражение крови);
  • болезнь Лайма ();Рекомендуем прочитать о . Из статьи вы узнаете, когда назначают Цефтриаксон для кошек, как правильно дозировать и делать инъекции коту, а также о том, сколько колоть препарат и его аналогах.

    А подробнее о том, как правильно и когда колоть Цефтриаксон собаке.

    Цефтриаксон применяется от 5 до 14 дней, чаще всего курс лечения составляет 1-1,5 недели. В каждом случае длительность терапии определяет врач, контролирует лечение и выявляет риски побочных действий.

Описание актуально на 21.07.2019
  • Латинское название: Ceftriaxone
  • Код АТХ: J01DD04
  • Действующее вещество: Цефтриаксон (Ceftriaxone)
  • Производитель: ЗАО Фармацевтическая фирма Дарница (Украина), Shreya Life Sciences Pvt. Ltd. (Индия), ЗАО ЛЕККО (Россия)

Состав

В состав лекарства входит цефтриаксон — антибиотик из класса цефалоспоринов (β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-АЦК).

Вещество представляет собой слабо гигроскопичный мелкокристаллический порошок желтоватого или белого цвета. В одном флаконе препарата содержится 0,25, 0,5, 1 или 2 грамма стерильной натриевой соли цефтриаксона.

Форма выпуска

Порошок 0,25/0,5/1/2 г для приготовления:

  • раствора д/и;
  • раствора для инфузионной терапии.

Цефтриаксон в таблетках или сиропе не выпускается.

Фармакологическое действие

Бактерицидное. Препарат III поколения из группы антибиотиков «Цефалоспорины».

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Универсальное антибактериальное средство, механизм действия которого обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки. Препарат проявляет большую резистентность в отношении к большинству β-лактамаз Грам (+) и Грам (-) микроорганизмов.

Активен в отношении:

  • Грам (+) аэробов — St. aureus Epidermidis , Streptococcus (pneumoniae , pyogenes , группы viridans );
  • Грам (-) аэробов — Enterobacter aerogenes и cloacae , Acinetobacter calcoaceticus , Haemophilus influenzae (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и parainfluenzae , Borrelia burgdorferi , Klebsiella spp. (в том числе pneumoniae), Escherichia coli , Moraxella catarrhalis и диплококков рода Neisseria (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii , вульгарного протея и протея mirabilis , Neisseria meningitidis , Serratia spp. , некоторых штаммов синегнойной палочки;
  • анаэробов — Clostridium spp. (исключение — Clostridium difficile ), Bacteroides fragilis , Peptostreptococcus spp. .

In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii , Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi ), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri ), Shigella spp. ; Bacteroides bivius , Streptococcus agalactiae , Bacteroides melaninogenicus .

Устойчивые к метициллину Staphylococcus , многие штаммы Enterococcus (в том числе Str. faecalis ) и Streptococcus группы D к (в том числе к цефтриаксону) устойчивы.

Что такое Цефтриаксон?

Согласно Википедии, цефтриаксон — это антибиотик , бактерицидное действие которого обусловлено его способностью нарушать синтез пептидогликана бактериальных клеточных стенок.

Фармакокинетика

  • биодоступность — 100%;
  • Т Сmax при введении Цефтриаксона в/в — в конце инфузии, при введении внутримышечно — 2-3 часа;
  • связь с плазменными белками — от 83 до 96%;
  • Т1/2 при в/м введении — от 5,8 до 8,7 часов, при в/в введении — от 4,3 до 15,7 часов (в зависимости от заболевания, возраста пациента и состояния его почек).

У взрослых концентрация цефтриаксона в ликворе при введении 50 мг/кг через 2-24 часа многократно превышает МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для наиболее распространенных возбудителей менингококковой инфекции . Препарат хорошо проникает в ликвор при воспалении оболочек мозга.

Выводится Цефтриаксон в неизмененном виде:

  • почками — на 33-67% (у новорожденных младенцев этот показатель на уровне 70%);
  • с желчью в кишечник (где препарат инактивируется) — на 40-50%.

Гемодиализ неэффективен.

Показания к применению Цефтриаксона

В аннотации указывается, что показаниями к применению Цефтриаксона являются инфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями. Внутривенные инфузии и уколы лекарства назначают для лечения:

  • инфекций брюшной полости (в т.ч. при эмпиеме желчного пузыря , ангиохолите , перитоните ), ЛОР-органов и дыхательных путей (эмпиема плевры , пневмония , , абсцесс легких и т.д.), костной и суставной ткани, мягких тканей и кожи, урогенитального тракта (включая , пиелит , , , эпидидимит );
  • эпиглоттита ;
  • инфицированных ожогов/ран;
  • инфекционных поражений челюстно-лицевой области;
  • бактериальной септицемии ;
  • сепсиса ;
  • бактериального ;
  • бактериального менингита ;
  • шанкроида ;
  • клещевого боррелиоза (болезни Лайма);
  • неосложненной гонореи (в том числе в случаях, когда заболевание вызвано микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу);
  • сальмонеллеза/сальмонеллоносительства ;
  • брюшного тифа .

Препарат применяют также для периоперационной профилактики и для лечения пациентов с ослабленным .

Для чего применяется Цефтриаксон при сифилисе?

Несмотря на то, что при различных формах сифилиса препаратом выбора является , его эффективность в некоторых случаях может быть ограниченной.

К применению антибиотиков-цефалоспоринов прибегают как к резервному варианту при непереносимости препаратов группы пенициллина .

Ценными свойствами препарата являются:

  • наличие в его составе химических веществ, которые обладают способностью подавлять образование клеточных мембран и мукопептидный синтез в стенках клеток бактерий;
  • способность быстро проникать в органы, жидкости и ткани организма и, в частности, в , который у больных сифилисом претерпевает множество специфических изменений;
  • возможность применения для лечения беременных женщин.

Наиболее эффективно лекарство в случаях, когда возбудителем болезни является Treponema pallidum , поскольку отличительная особенность Цефтриаксона — высокая трепонемоцидная активность. Положительный эффект проявляется особенно ярко при в/м введении препарата.

Лечение сифилиса с применением препарата дает хорошие результаты не только на ранних стадиях развития болезни, но также в запущенных случаях: при нейросифилисе , а также при вторичном и скрытом сифилисе .

Поскольку Т1/2 Цефтриаксона составляет приблизительно 8 часов, лекарство может одинаково успешно применяться как при стационарной, так и при амбулаторной схеме лечения. Препарат достаточно вводить больному 1 раз в сутки.

Для превентивного лечения средство вводят в течение 5 суток, при первичном сифилисе — 10-тидневным курсом, ранний скрытый и вторичный сифилис лечатся за 3 недели.

При незапущенных формах нейросифилиса больному на протяжении 20 дней вводят однократно по 1-2 г Цефтриаксона, на поздних стадиях болезни лекарство вводят по 1 г/сут. в течение 3 недель, после чего выдерживают интервал продолжительностью в 14 дней и в течение 10 дней проводят лечение аналогичной дозировкой.

При остром генерализованном менингите и сифилитическом менингоэнцефалите дозу повышают до 5 г/сут.

Уколы Цефтриаксон: от чего препарат назначают при ангине у взрослых и детей?

Несмотря на то, что антибиотик эффективен при различных поражениях носоглотки (в том числе при и при ), его, как правило, редко используют в качестве препарата выбора, в особенности, в педиатрии.

При ангине лекарство допускается вводить через капельницу в вену или в виде обычных уколов в мышцу. Однако в подавляющем большинстве случаев больному назначают внутримышечные инъекции. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Готовая смесь при комнатной температуре остается стабильной в течение 6 часов после приготовления.

Детям при ангине Цефтриаксон назначают в исключительных случаях, когда острая ангина осложняется сильным нагноением и воспалительным процессом.

Подходящая дозировка определяется лечащим врачом.

Во время беременности препарат назначают в тех случаях, когда не эффективны антибиотики группы пенициллина . Хотя лекарство проникает через плацентарный барьер, оно не оказывает существенного влияния на здоровье и развитие плода.

Лечение гайморита с помощью Цефтриаксона

При гайморите антибактериальные средства являются препаратами первой линии. Полностью проникая в кровь, Цефтриаксон задерживается в очаге воспаления в нужных концентрациях.

Как правило, лекарство назначают в комбинации с муколитиками , сосудосуживающими средствами и т.д.

Как колоть препарат при гайморите ? Обычно больному Цефтриаксон назначают вводить в мышцу дважды в день по 0,5-1 г. Перед инъекцией порошок смешивают с (предпочтительно использовать однопроцентный раствор) или водой д/и.

Лечение длится не менее 1 недели.

Противопоказания

Цефтриаксон не назначают при известной гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные противопоказания:

  • период новорожденности при наличии у ребенка гипербилирубинемии ;
  • недоношенность ;
  • / печеночная недостаточность ;
  • энтерит , НЯК или , ассоциированный с применением антибактериальных средств ;
  • беременность;
  • лактация.

Побочные действия Цефтриаксона

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

  • реакций гиперчувствительности — эозинофилии , лихорадки, кожного зуда, , отеков, сыпи на коже, мультиформной (в некоторых случаях злокачественной) экссудативной эритемы , сывороточной болезни , , озноба;
  • головной боли и головокружения;
  • олигурии ;
  • нарушений функции органов пищеварения (тошнота, рвота, , нарушение вкуса, , формирование сладжа в желчном пузыре и псевдохолелитиаз , псевдомембранозный энтероколит , , кандидомикоз и прочие суперинфекции);
  • нарушения гемопоэза ( , в том числе гемолитическая ; лимфо-, лейко-, нейтро-, тромбоцито-, гранулоцитопения ; тромбо- и лейкоцитоз , гематурия , базофилия , кровотечения из носа).

Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.

Цефтриаксон (уколы и в/в инфузия) также может оказывать влияние на лабораторные показатели. У пациента уменьшается (или увеличивается) протромбиновое время, повышается активность щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, а также концентрация мочевины, развиваются гиперкреатининемия , гипербилирубинемия , глюкозурия .

Отзывы о побочных действиях Цефтриаксона, позволяют сделать вывод, что при в/м введении препарата практически 100% пациентов жалуются на сильную болезненность укола, некоторые отмечают мышечную боль, головокружение, озноб, слабость, зуд и сыпь.

Легче всего переносятся уколы, если разводить порошок обезболивающим. При этом необходимо обязательно сделать пробу как на сам препарат, так и на обезболивающее.

Инструкция по применению Цефтриаксона. Чем разводить Цефтриаксон для инъекций?

В инструкции производителя, а также справочнике Видаль указывается, что препарат можно вводить в вену или в мышцу.

Дозировка взрослым и для детей старше 12-ти лет — 1-2 г/сут. Антибиотик вводят однократно или 1 раз в 12 часов в половинной дозе.

В особо серьезных случаях, а также, если инфекция спровоцирована умеренно чувствительным к Цефтриаксону возбудителем, дозу повышают до 4 г/сут.

Если отталкиваться от отзывов самих пациентов, то в них отмечается, что Лидокаин лучше, чем Новокаин , снимает боль при введении Цефтриаксона.

Кроме того, применение не свежеприготовленного раствора Цефтриаксона с Новокаином , способствует усилению болевых ощущений во время инъекции (раствор сохраняет стабильность в течение 6 часов после приготовления).

Как разводить Цефтриаксон Новокаином?

Если в качестве растворителя все же используется Новокаин , его на 1 г препарата берут в объеме 5 мл. Если взять меньшее количество Новокаина , порошок может не полностью раствориться, и игла шприца забьется комочками лекарства.

Разведение Лидокаином 1%

Для инъекции в мышцу 0,5 г препарата растворяют в 2 мл однопроцентного раствора Лидокаина (содержимое одной ампулы); на 1 г препарата берут 3,6 мл растворителя.

Дозировку 0,25 г разводят аналогично тому, как и 0,5 г, то есть содержимым 1 ампулы 1% Лидокаина . После этого готовый раствор набирают в разные шприцы по половине объема в каждый.

Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г в каждую ягодицу).

Разведенный Лидокаином препарат не предназначен для внутривенного введения. Его разрешается вводить строго в мышцу.

Как развести уколы Цефтриаксона Лидокаином 2%?

Для разведения 1 г препарата берут по 1,8 мл воды д/и и двухпроцентного Лидокаина . Чтобы развести 0,5 г препарата, также смешивают 1,8 мл Лидокаина с 1,8 мл воды д/и, но для растворения используют только половину получившегося раствора (1,8 мл). Для разведения 0,25 г препарата берут 0,9 мл приготовленного аналогичным образом растворителя.

Как разводить Цефтриаксон детям для внутримышечного введения?

Приведенная методика проведения внутримышечных инъекций практически не используется в педиатрической практике, поскольку Цефтриаксон с новокаином может вызвать у ребенка сильнейший анафилактический шок , а в комбинации с лидокаином — может способствовать возникновению судорог и нарушению работы сердца.

По этой причине оптимальным растворителем в случае применения препарата у детей является обычная вода д/и. Невозможность применения обезболивающего в детском возрасте требует еще более медленного и аккуратного введения лекарства, чтобы снизить болевые ощущения во время укола.

Разведение для в/в введения

Для в/в введения 1 г препарата растворяют в 10 мл дистиллированной воды (стерильной). Препарат вводится медленно в течение 2-4 минут.

Разведение для внутривенной инфузии

При проведении инфузионной терапии препарат вводится в течение как минимум получаса. Для приготовления раствора 2 г порошка разводят в 40 мл свободного от Ca раствора: декстрозы (5 или 10%), NaCl (0,9%), фруктозы (5%).

Дополнительно

Цефтриаксон предназначен исключительно для парентерального введения: производители не выпускают таблетки и суспензии по причине того, что антибиотик контактируя с тканями организма, проявляет высокую активность и сильно раздражает их.

Дозы для животных

Дозировка для кошек и для собак подбирается с учетом массы тела животного. Как правило, она составляет 30-50 мг/кг.

Если используется флакон 0,5 г, следует ввести в него 1 мл двухпроцентного Лидокаина и 1 мл воды д/и (или 2 мл Лидокаина 1%). Интенсивно встряхнув лекарство до полного растворения комочков, его набирают в шприц и вводят больному животному в мышцу или под кожу.

Дозировка кошке (Цефтриаксон 0,5 г обычно используется для мелких животных — для кошек, котят и т.д.), если на 1 кг веса врач назначил вводить 40 мг Цефтриаксона, составляет 0,16 мл/кг.

Для собак (и других крупных животных) берут флаконы по 1 г. Растворитель берут в объеме 4 мл (2 мл Лидокаина 2% + 2 мл воды д/и). Собаке весом 10 кг, если доза составляет 40 мг/кг, нужно ввести 1,6 мл готового раствора.

При необходимости введения Цефтриаксона в/в через катетер для разведения используют стерильную дистиллированную воду.

Передозировка

Признаками передозировки препарата являются судороги и возбуждение ЦНС. Перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны для снижения концентрации Цефтриаксона. Лекарство не имеет антидота.

Терапия: симптоматическая.

Взаимодействие

В одном объеме фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами .

Подавляя микрофлору кишечника, препятствует образованию в организме витамина К . По этой причине применение препарата в комбинации со средствами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразоном, НПВП), может спровоцировать кровотечение.

Эта же особенность Цефтриаксона способствует усилению действия антикоагулянтов при их совместном применении.

В сочетании с петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксичности .

Условия продажи

Для приобретения требуется рецепт.

На латыни он может быть следующим. Рецепт на латинском (образец):

Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. В прилагаемом растворителе. В/м, 1 р./сут.

Условия хранения

Беречь от света. Оптимальная температура хранения — до 25°С.

При применении без медицинского контроля препарат может спровоцировать осложнения, поэтому флаконы с порошком следует держать в недоступном для детей, месте.

Срок годности

Особые указания

Препарат применяется в условиях стационара. У пациентов, которые находятся на гемодиализе , а также при одновременной тяжелой печеночной и почечной недостаточности , следует держать под контролем показатели плазменной концентрации Цефтриаксона.

При длительном лечении требуется регулярное наблюдение за картиной периферической крови и показателями, характеризующими функцию почек и печени.

Иногда (редко) при УЗИ желчного пузыря могут отмечаться затемнения, которые указывают на наличие осадка. Затемнения исчезают после прекращения курса лечения.

Ослабленным больным и пожилым пациентам в ряде случаев целесообразно назначать в дополнение к Цефтриаксону витамин К .

При нарушении баланса воды и электролитов, а также при артериальной гипертензии следует контролировать уровень натрия в плазме крови. Если лечение длительное, больному показано проведение общего анализа крови.

Как и другие цефалоспорины, препарат обладает способностью вытеснять связанный с сывороточным альбумином , в связи с чем его с осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией (и, в частности, у недоношенных детей).

Препарат не оказывает влияния на скорость нервно-мышечной проводимости.

Аналоги Цефтриаксона: чем можно заменить препарат?

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Цефтриаксона в уколах: , имеют узкий спектр действия и низкий уровень активности в отношении Грам (-) бактерий.

Цефазолин применяют в основном в хирургии для периоперационной профилактики, а также для лечения инфекций мягких тканей и кожи.

Назначение его для лечения инфекций мочеполовой системы и респираторного тракта не может рассматриваться как обоснованное, что связано с узким спектром противомикробной активности и высокой резистентностью к нему среди потенциальных возбудителей.

Что лучше: Цефтриаксон или Цефотаксим?

И Цефтриаксон являются базовыми антимикробными средствами группы цефалоспоринов III поколения. Препараты практически идентичны по своим бактерицидным свойствам.

Совместимость с алкоголем

Не следует употреблять алкоголь в период лечения препаратом. Сочетание «Цефтриаксон + этанол» может спровоцировать симптомы, сходные с симптомами сильнейшего отравления, а в некоторых случаях привести к смерти больного.

Цефтриаксон при беременности и при грудном вскармливании

Препарат противопоказан в первом триместре беременности. При необходимости назначения кормящей женщине, ребенка следует перевести на смеси.

В статье поговорим о разведении антибиотика Цефтриаксон 1% и 2% или водой для инъекций для взрослых и детей, чтобы получить исходную дозировку готового раствора препарата 1000 мг, 500 мг или 250 мг. Также разберем, что лучше использовать для разведения антибиотика - Лидокаин, Новокаин или Воду для инъекций и что лучше помогает снимать болезненные ощущения во время инъекции готового раствора Цефтриаксона.

Эти вопросы встречаются наиболее часто, поэтому теперь будет отсылка на данную статью, чтобы не повторятся. Все будет с примерами использования.

Также Лидокаин нельзя использовать для внутривенного введения антибиотика, только СТРОГО внутримышечно. Для внутривенного использования необходимо разводить антибиотик в воде для инъекций.

Что лучше использовать Новокаин или Лидокаин для разведения антибиотика?

Для разведения Цефтриаксона не следует использовать . Это связано с тем, что Новокаин снижает активность антибиотика и помимо того повышает риск развития у больного смертельно опасного осложнения - анафилактического шока.

Кроме того по наблюдениям самих пациентов можно отметить следующее:

  • боль при введении Цефтриаксона лучше снимается Лидокаином, чем Новокаином;
  • боль при введении может усиливается после введения не свежеприготовленных растворов Цефтриаксона с Новокаином (согласно инструкции к препарату, приготовленный раствор Цефтриаксона стабилен в течение 6 часов - некоторые пациенты практикуют приготовление сразу нескольких доз раствора Цефтриаксон+Новокаин для экономии антибиотика и растворителя (например растворов 250 мг цефтриаксона из порошка 500 мг), иначе бы остаток пришлось выбрасывать, а для следующего укола использовать раствор или порошок из новых ампул).

Можно ли смешивать разные антибиотики в одном шприце, в том числе с Цефтриаксоном?

Ни в коем случае нельзя смешивать раствор цефтриаксона с растворами других антибиотиков, т.к. возможна его кристаллизация или повышение у больного риска развития аллергических реакций.

Как уменьшить боль при введении Цефтриаксона?

Логично из вышеуказанного - нужно разводить препарат на Лидокаине. К тому же не последнюю роль играет и мастерство введения готового препарата (вводить нужно медленно, тогда болевые ощущения будут небольшие).

Можно ли самому назначить антибиотик без консультации с врачом?

Если руководствоваться главным принципом медицины - Не навреди, то ответ очевиден - НЕТ!

Антибиотики это лекарства, которые нельзя дозировать и назначать самому, без консультации со специалистом. Так как выбирая антибиотик по советам друзей или в интернете, мы тем самым сужаем поле деятельности для врачей, которые могут лечить последствия или осложнения вашего заболевания. То есть антибиотик не подействовал (неправильно кололи или разводили, неправильно принимали), но он был хороший, а так как бактерии уже привыкли к нему в результате неправильной схемы лечения, то придется назначать более дорогой резервный антибиотик, который после неправильного предыдущего лечения тоже неизвестно поможет ли. Так что ситуация однозначная - нужно идти к врачу за рецептом и назначением.

Также аллергикам (в идеале опять же всем пациентам, которые впервые принимают данный препарат) показано также назначение скарификационных проб на определение аллергической реакции на назначаемые антибиотики.

Также в идеале необходим посев биологических жидкостей и тканей человека с определением чувствительности высеянных бактерий к антибиотикам, чтобы назначение того или иного лекарства было обоснованным.

Хочется верить, что после появления этой статьи в вопросов по методике и схемам разведения антибиотика Цефтриаксон станет меньше, так как основные моменты и схемы я тут разобрал осталось только внимательно прочитать.

Лекарственная форма:   порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

Один флакон содержит: активное вещество : цефтриаксон в виде цефтриаксона натриевой соли - 0,5 г или 1,0 г, в пересчете на безводное вещество - 0,5395 г или 1,0790 г.

Описание: Почти белый или желтоватый кристаллический порошок. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-цефалоспорин АТХ:  

J.01.D.D.04 Цефтриаксон

Фармакодинамика:

Цефтриаксон - парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколе­ния. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением син­теза клеточной стенки. In vitro обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроор­ганизмов. Он высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes β-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae β-гемолитический, группы В), β-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans , Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis , Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter Iwofii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii), Aeromonas hydrophila , Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundif, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes* Enterobacter cloacae* Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophi­lus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumonia** Moraxella catarrhalis (ранее назы­вавшаяся Branhamella catarrhalis ), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (про ­ чие ), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penner*, Proteus vulgaris* Pseudomonas fluorescens* Pseudomonas spp. (про ­ чие ), Providencia rettger * Providencia spp. (прочие ), Salmonella typhi, Salmo­nella spp. (нетифоидные ), Serratia marcescens* Serratia spp. (прочие ) 4 , Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным обра­зом, вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что облада­ет хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифили­са. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Р. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы

Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С . difficile ), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие ), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus ), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из - за образова ­ ния β - лактамаз .

Примечание. Многие штаммы (3-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, В. fragilis ) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile. Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт кли­нических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Чувствительны

Умеренно чувствительны

Устойчивы

Метод разведений Подавляющая концентрация, мг/л

16-32

Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона)

Диаметр зоны задержки роста,

мм

20-14

Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследова­ниях in vitro показано, что активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганиз­мов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительно­сти.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы и воз­растают менее чем пропорционально ее увеличению. Нелинейность харак­терна для фармакокинетических параметров, зависящих от общей концен­трации цефтриаксона в плазме крови (не только свободного цефтриаксона), и объясняется насыщением связывания препарата с белками плазмы крови.

Всасывание

Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой "концентрация в плазме - время" после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введе­ния составляет 100 %.

После внутривенного болюсного введения 0,5 г и 1 г цефтриаксона средняя максимальная концентрация в плазме крови составила 120 мг/л и 200 мг/л, соответственно. После внутривенной инфузии 0,5 г, 1 г и 2 г цефтриаксона концентрация препарата в плазме крови составила приблизительно 80, 150 и 250 мг/л, соответственно. После внутримышечной инъекции значения средней максимальной концентрации цефтриаксона в плазме крови примерно в два раза ниже, чем после внутривенного введения эквивалентной дозы пре­парата.

Распределение

Объем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинно­мозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).

После внутривенного применения быстро проникает в спинно­мозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувстви­тельных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

Связывание с белками

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет примерно 95 % при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее 100 мг/л. Доля связанного с белком плазмы крови це­фтриаксона уменьшается с ростом его концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85 % при значениях концентрации 300 мг/л.

Проникновение в отдельные ткани

Цефтриаксон проникает через мозговые оболочки, в наибольшей степени при их воспалении. Средняя максимальная концентрация цефтриаксона в спин­номозговой жидкости достигает 25 % от концентрации цефтриаксона в плаз­ме крови у пациентов с бактериальным менингитом, и только 2 % от концен­трации в плазме крови у пациентов с невоспаленными мозговыми оболочка­ми. Максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через 4-6 часов после его внутривенного введения. проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

Метаболизм

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной микрофлоры.

Выведение

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почеч­ный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60 % цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, а 40-50 % - в неизмененном виде кишечником. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет

У новорожденных детей период полувыведения цефтриаксона увеличен по сравнению с другими возрастными группами. В первые 14 дней жизни кон­центрация свободного цефтриаксона в плазме крови может быть дополни­тельно повышена благодаря низкой клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с белками плазмы крови. У пациентов детского возрас­та период полувыведения меньше, чем у новорожденных и взрослых. Значения плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриак­сона выше у новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет по срав­нению с таковым у взрослых.

Нарушение функции ночек или печени

У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увели­чение периода полувыведения (менее чем в 2 раза) даже у пациентов с тяже­лой почечной недостаточностью. Незначительное увеличение периода полу­выведения цефтриаксона при почечной недостаточности может объясняться компенсаторным повышением непочечного клиренса в результате снижения степени связывания с белками плазмы крови и соответствующего увеличения цепочечного клиренса общего цефтриаксона.

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не увеличивается. У таких пациентов происходит компенсаторное повышение почечного клиренса. Причиной также служит увеличение концентрации сво­бодного цефтриаксона в плазме крови, что способствует парадоксальному повышению общего клиренса препарата на фоне увеличения объема распре­деления.

Пациенты старческого возраста

У пациентов старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или три раза больше, чем у взрослых пациентов.

Показания:

Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис; менингит; диссеминированная болезнь Лайма (II и III стадии заболе­вания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у больных с ослаблен­ным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов; инфек­ции половых органов, включая гонорею.

Периоперационная профилактика инфекций.

Противопоказания:

Гиперчувствительность

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и любому другому компо­ненту препарата.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Недоношенные дети

Недоношенным детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст) применение цефтриаксона проти­вопоказано.

Доношенные новорожденные (≤28-дневного возраста)

- Гипербилирубинемия, желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у новорож­денных (исследования in vitro показали, что может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов).

- Внутривенное введение кальцийсодержащих растворов новорожденным. Новорожденные (≤28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продол­жительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Взаимодействие с други­ми лекарственными средствами").

Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках у новорожденных, получавших и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения, также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом при различных венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных (см. подраздел "Постреги­страционное наблюдение").

Лидокаин

Перед проведением внутримышечной инъекции цефтриаксона с использова­нием лидокаина, необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину. Противопоказания к применению лидокаина приведены в инструкции по медицинскому применению лидокаина. Растворы цефтриаксона, содер­жащие , нельзя вводить внутривенно.

С осторожностью:

Период грудного вскармливания.

Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибио­тикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Беременность и лактация:

Беременность

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность примене­ния при беременности у женщин не установлена. Доклинические исследова­ния репродуктивности не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие плода. При беременности, особенно в первый триместр, следует назначать только по строгим показаниям, при условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном. Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как рас­твор Рингера или раствор Хартмана, при приготовлении растворов препарата для внутривенного введения и их последующего разведения из-за возможного образования преципитатов.

Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происхо­дить и при смешении препарата и кальцийсодержащих раство­ров при использовании одного венозного доступа. Нельзя использовать одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутри­венного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержа­щих растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y- коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между влива­ниями совместимой жидкостью. Для оценки взаимодействия цефтриаксона и кальция проведены два исследования in vitro: одно с использованием плазмы крови взрослого человека, другое - плазмы пуповинной крови новорожден­ного. Были проанализированы различные комбинации цефтриаксона с исходной концентрацией до 1 мМ (максимальная концентрация, которую достигает in vivo при инфузионном введении 2 г препарата в течение не менее 30 минут) и кальция с исходной концентрацией до 12 мМ (48 мг/дл). Снижение концентрации цефтриаксона в плазме наблюдалось при использовании кальция в концентрации 6 мМ (24 мг/дл) и выше для плазмы взрослого человека и в концентрации 4 мМ (16 мг/дл) и выше для плазмы новорожденного, что свидетельствует о повышенном риске образования кальциевых солей цефтриаксона у новорожденных (см. разделы "Способ применения и дозы", "Противопоказания").

Цефтриаксон фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

При применении антагонистов витамина К на фоне терапии препаратом повышается риск кровотечения. Следует постоянно контроли­ровать параметры свертывания крови и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта как в ходе, так и после окончания терапии препаратом .

Показан синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь ввиду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловлен­ных Pseudomonas aeruginosa.

Особые указания:

Реакции гиперчувствительности

Как и при применении других β-лактамных антибиотиков, были зарегистри­рованы тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе со смертель­ным исходом. При развитии тяжелой реакции гиперчувствительности тера­пию препаратом необходимо немедленно отменить и провести соответствующие неотложные лечебные мероприятия. Перед началом тера­пии препаратом необходимо установить наблюдались ли у па­циента реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, цефалоспоринам или тяжелые реакции гиперчувствительности к другим (3-лактамным анти­биотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Необходимо соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у паци­ентов с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

В 1 г препарата содержится 3,6 ммоль натрия. Это следует при­нять во внимание пациентам, находящимся на диете с контролем натрия.

Гемолитическая анемия

Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом.

При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии - нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необхо­димо отменить лечение до выяснения причины.

Диарея, вызнанная Clostridium difficile

Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении Цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (С. difficile), различной тяжести: от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными препаратами подавляет нормальную микрофлору толстой кишки и провоци­рует рост С. difficile. В свою очередь, С. difficile образует токсины А и В, которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной С. difficile. Штаммы С. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителя­ми инфекций с высоким риском осложнений и смертности, вследствие воз­можной их устойчивости к антимикробной терапии, лечение же может по­требовать колэктомии. Необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной С. difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии. Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи, вызванной С. difficile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. При подозрении или подтверждении диареи, вызванной С. difficile, возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile, хирурги­ческое лечение. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Суперинфекции

Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут разви­ваться суперинфекции.

Изменения протромбинового времени

У пациентов, получавших препарат , описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержа­щими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому не должен смешиваться с кальцийсодержа­щими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5-ти периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 часов. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с кальцийсодержащими пре­паратами для перорального приема, а также цефтриаксона для внутримы­шечного введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенно или для перорального приема) отсутствуют. После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные (1 г в сутки и более), при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялись преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, образование которых наиболее вероятно у пациентов детского возраста. Преципитаты редко дают какую- либо симптоматику и исчезают после завершения или прекращения терапии препаратом . В случае, если эти явления сопровождаются кли­нической симптоматикой, рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, а решение об отмене препарата оставляется на усмотрение лечащего врача и должно основываться на индивидуальной оценке пользы и риска. Несмотря на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципита­тов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсо­держащих инфузионных растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, препарат не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с кальцийсодержащими инфузи­онными растворами, даже используя различные венозные доступы (см. раз­делы "Противопоказания", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Панкреатит

У больных, получавших препарат , описаны редкие случаи пан­креатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболе­вания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль в развитии панкреатита образовавшихся под влиянием препа­рата преципитатов в желчных путях.

Применение у детей

Безопасность и эффективность препарата у новорожденных, грудных детей и детей младшего возраста были определены для дозировок, описанных в разделе "Способ применения и дозы". Исследования показали, что подобно другим цефалоспоринам может вытеснять билиру­бин из связи с сывороточным альбумином. Препарат нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии (см. раздел "Противопоказания").

Длительное лечение

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

Мониторинг анализа крови

При длительном лечении следует регулярно проводить полный анализ крови.

Серологические исследования

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные резуль­таты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Нет данных, свидетельствующих о влиянии препарата на вождение транс­портных средств и работу с машинами и механизмами. Однако во время терапии препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами в связи с возможностью возникновения головокружения и других нежелательных реакций, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0,5 г и 1,0 г.

Упаковка:

По 0,5 г или 1,0 г цефтриаксона во флаконы стеклянные типа ФО, FLP -10, 10 R или 10Н, укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками.

1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации флаконов.

Для стационаров: по 50 или 270 флаконов вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в коробку из картона. Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: ×