АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: Байер Фарма АГ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Acetylsalicylic acid
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№013404
Дата регистрации: 17.02.2014 - 17.02.2019
Инструкция
- русский
Торговое название
Аспирин кардио
Международное непатентованное название
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг и 300 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - кислота ацетилсалициловая 100 мг или 300 мг,
вспомогательные вещества : целлюлозы порошок, крахмал кукурузный, эудрагит L30D, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, тальк, триэтилцитрат.
Описание
Круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, скошенные к краю таблетки белого цвета, на изломе - однородная масса белого цвета, окружённая оболочкой того же цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов искл. гепарин. Ацетилсалициловая кислота
Код АТХ B01AC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
В период абсорбции и сразу после нее ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту.
Максимальные концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигаются через 10-20 мин, максимальные концентрации салициловой кислоты - через 0.3-2 ч.
Благодаря тому, что кишечнорастворимая оболочка таблеток Аспирина кардио® устойчива к действию кислоты, выход активной субстанции происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. За счет этого абсорбция ацетилсалициловой кислоты отсрочена на 3-6 часов по сравнению с таблетками, не покрытыми кишечнорастворимой оболочкой.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты связываются в значительной степени с белками плазмы и быстро распределяются в тканях.
Салициловая кислота выделяется в грудное молоко и проникает через плацентарный барьер.
Салициловая кислота метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым.
Период полувыведения при приеме препарата в низких дозах составляет 2-3 ч, при приеме препарата в высоких дозах - 15 ч. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся, главным образом, почками.
Фармакодинамика
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу.
Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Более высокие дозы применяются для снятия боли и незначительных лихорадочных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры, уменьшения мышечных и суставных болей, а также при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.
Показания к применению
Для снижения риска смерти у пациентов c подозрением на острый инфаркт миокарда
Для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
Для вторичной профилактики инсульта
Для снижения риска развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА
Для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии
Для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, чрезкожная транслюминальная катетерная ангиопластика, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование)
Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при длительной иммобилизации (например, после большого хирургического вмешательства)
Для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Таблетки Аспирина кардио, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости.
Для снижения риска смерти у пациентов с острым инфарктом миокарда
Начальная доза 100-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда.
В последующее 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 100-300 мг/день.
Через 30 дней следует рассмотреть необходимость дальнейшей терапии для профилактики развития повторного инфаркта миокарда.
Для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
100-300 мг/сутки
Для вторичной профилактики инсульта
100-300 мг/сутки
Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА
100-300 мг/сутки
Для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии
100-300 мг/сутки
Для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах
100-300 мг/сутки
Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии
100-200 мг/сутки или 300 мг через день
Для снижения риска развития острого инфаркта миокарда
100 мг в день или 300 мг через день.
Побочные действия
Перечисленные ниже побочные эффекты основаны на данных спонтанных постмаркетинговых отчетов и на опыте применения всех форм Аспирина, включая оральные формы для короткого и длительного курса лечения.
В этой связи их представление по частоте в соответствии с категориями CIOMS III не представляется возможным.
Часто:
Диспепсия, абдоминальные боли и боли в гастроинтестинальной области
Редко:
Воспаление желудочно-кишечного тракта, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (крайне редко потенциально приводящие к желудочно-кишечным кровотечениям и перфорациям с соответствующими клинико-лабораторными симптомами)
Редко - очень редко:
Тяжелые случаи кровотечений, такие как желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер.
Очень редко:
Тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок
Преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз
С неизвестной частотой:
Кровотечения, такие как периоперационные кровотечения, гематомы, эпистаксис (носовое кровотечение), кровотечения из мочеполовых путей, кровоточивость десен
Гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы
Нарушения функции почек и острая почечная недостаточность
Реакции гиперчувствительности с соответствующими клинико-лабораторными проявлениями (астматический синдром, реакции легкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая кожную сыпь, крапивницу, отеки, кожный зуд, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардио-респираторный дистресс-синдром)
Головокружение и звон в ушах, что также может являться признаком передозировки препарата.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим салицилатам, или к любому из вспомогательных веществ препарата
Бронхиальная астма в анамнезе, индуцированная приемом салицилатов и веществ аналогичного действия, в особенности нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)
Острый период язвенной болезни
Геморрагический диатез
Тяжелая почечная недостаточность
Тяжелая печеночная недостаточность
Тяжелая сердечная недостаточность
Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более
Последний триместр беременности для Аспирин кардио 100 мг (см. раздел «Беременность и лактация»)
Период беременности (все 3 триместра) для Аспирин кардио 300 мг (см. раздел «Беременность и лактация»)
Лекарственные взаимодействия
Противопоказанные взаимодействия
Метотрексат в дозе 15 мг/ в неделю и более
При одновременном применении АСК с метотрексатом повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВС снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
Ибупрофен
Ибупрофен при одновременном применении с АСК антагонизирует ее положительное влияние на тромбоциты.
У пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний одновременное применение ибупрофена и АСК приводит к снижению ее кардиопротективного эффекта.
Антикоагулянты, тромболитические и другие антиагрегантные препараты
Существует риск развития кровотечений.
Другие НПВС с салицилатами в высокой дозе (3 г/сут и более)
Из-за синергизма действия повышается риск образования язв слизистой оболочки ЖКТ и кровотечений.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Из-за синергизма действия повышается риск развития кровотечений из верхних отделов ЖКТ.
Дигоксин
За счет снижения почечного клиренса АСК повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.
Противодиабетические средства, например инсулин, производные сульфонилмочевины
Высокие дозы АСК усиливают действие гипогликемических препаратов за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.
Диуретики в комбинации с высокими дозами АСК
Отмечается снижение гломерулярной фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (ГКС), за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона
При терапии кортикостероидами снижается уровень концентрации салицилатов в крови и возникает риск развития передозировки салицилатами после прекращения лечения, поскольку ГКС усиливают выведение последних.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в комбинации с высокими дозами АСК
Отмечается снижение гломерулярной фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия.
Вальпроевая кислота
Увеличивается токсичность вальпроевой кислоты за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови.
Этанол
Отмечается повышение риска повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.
Урикозурические препараты, такие как бензбромарон, пробенецид
Снижается урикозурический эффект вследствие конкурентной почечной тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Особые указания
Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:
При гиперчувствительности к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам и при других видах аллергии
Наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений
При совместном применении с антикоагулянтами (См. раздел «Лекарственные взаимодействия»)
У пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения (например, при заболевании почек сосудистого характера, застойной сердечной недостаточности, уменьшении объема циркулирующей крови, больших хирургических вмешательствах, сепсисе или тяжелых кровотечениях), поскольку ацетилсалициловая кислота может способствовать дальнейшему повышению риска развития повреждения почек или острой почечной недостаточности
У пациентов, страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозо-6- фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) ацетилсалициловая кислота может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии. К факторам, которые могут повышать риск развития гемолиза, относятся, например, высокие дозы препарата, лихорадка или наличие острых инфекций
При нарушении функции печени
Ибупрофен может препятствовать подавляющему эффекту АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациентам, получающим лечение АСК и принимающим ибупрофен для облегчения боли, следует информировать об этом врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие вещества (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Вследствие ингибирующего действия на тромбоциты, применение Аспирина кардио может быть связано с повышенным риском развития кровотечений. Благодаря указанной способности подавлять агрегацию тромбоцитов, которая сохраняется в течение нескольких дней после приема препарата, ацетилсалициловая кислота может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракция зуба).
Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого микрокровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.
АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц.
Применение в педиатрии
Существует взаимосвязь между приемом Аспирина и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.
Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход.
В этой связи Аспирин кардио не следует применять у детей и подростков младше 18 лет за исключением случаев особых показаний.
Применение в период беременности
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают какую-либо взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска преждевременного прерывания беременности. Доступные эпидемиологические данные касательно развития пороков развития противоречивы, однако, нельзя исключить повышенный риск развития порока - незаращения передней брюшной стенки. Проспективное применение АСК в раннем периоде беременности (1-4 месяц) у 14.800 женщин/детей не выявило какой-либо ассоциации с повышенной частотой пороков развития.
Данные доклинических исследований показали репродуктивную токсичность. Назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в первом и втором триместрах беременности не показано, до тех пор, пока это не диктуется крайней необходимостью.
С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности Аспирин кардио в дозе 100 мг можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза.
При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту женщиной в период зачатия, или в первом и во втором триместре беременности, необходимо применять как можно более низкую дозу препарата и провести короткий курс лечения.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода:
сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией)
дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности при маловодии;
У матери и плода в конце беременности:
возможное увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при небольших дозах
подавление сократительной активности матки, что может приводить к перенашиванию или длительным родам
В этой связи АСК противопоказана к применению в третьем триместре беременности.
Применение в период лактации
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при назначении врачом длительного применения препарата или приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах грудное вскармливание следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного применения токсических доз препарата в результате неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).
Симптомы хронической передозировки неспецифичны и часто диагностируются с трудом.
Хроническая передозировка легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата.
Симптомы: головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль и спутанность сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы появляются при концентрации АСК более 300 мкг/мл.
Острая интоксикация
Симптомы: о сновным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Тяжесть интоксикации не может быть оценена только концентрацией АСК в плазме крови. Абсорбция АСК может задерживаться вследствие замедления опорожнения желудка, формирования конкрементов в желудке или в результате приема таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Лечение: проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Передозировка от легкой до средней степени
Симптомы: тахипное, гипервентиляция, респираторный алкалоз (алкалемия и алкалурия), повышенное потоотделение, тошнота и рвота.
Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный диурез препаратами для ощелачивания мочи, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Передозировка от средней до тяжелой степени
Симптомы:
Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом (ацидемия и ацидурия)
Гиперпирексия
Нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности (изменение показателей артериального давления, электрокардиограммы)
Нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности (гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия)
Нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз
Шум в ушах, глухота
Желудочно-кишечные кровотечения
Гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия
Неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги)
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ.
Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 14 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки полипропиленовой и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки, содержащие 14 таблеток или по 3 контурные ячейковые упаковки, содержащие 10 таблеток помещают в коробку из картона вместе с инструкцией по применению.
Срок хранения
5 летНе использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска Без рецепта
Производитель
Байер Фарма АГ, Леверкузен, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Байер Фарма АГ, Берлин, Германия
Упаковщик
Байер Биттерфельд ГмбХ, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукта (товара)
ТОО «Байер КАЗ», ул. Тимирязева, 42,
бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15
050057 Алматы, Республика Казахстан,
тел. +7 727 258 80 40,
факс: +7 727 258 80 39, e-mail: [email protected]
Прикрепленные файлы
| 991929101477976757_ru.doc | 106 кб |
| 145875501477977923_kz.doc | 111.5 кб |
При превышении дневной дозировки Аспирина Кардио более 6 г, отмечается угнетение биосинтеза протромбина в гепатоцитах, что в лабораторных условиях удлиняет протромбиновое время.
Аспирин Кардио заметно увеличивает способность плазмы крови к фибринолизу и уменьшает удельное количество 10, 9, 7, 2 факторов свертывания, которые еще называют витамин К-зависимыми. Анальгезирующее действие выражено не ярко, и обусловлено снижением восприимчивости нервных клеток к факторам раздражения, за счет снижения общего числа медиаторов воспаления, которые выступают носителями раздражения.
Аспирин быстро и практически полностью абсорбируется при приеме внутрь. Пища замедляет, но не уменьшает всасываемость Аспирина Кардио. Кишечнорастворимая оболочка лекарственной формы препарата, препятствует высвобождению ацетилсалициловой кислоты в желудке. Этот процесс происходит в щелочной среде двенадцатиперстной кишки и тонкого кишечника. Поэтому, Аспирин Кардио всасывается на 2–5 ч позже, в сравнении с обычной ацетилсалициловой кислотой. Деацетилирование 50% ацетилсалициловой кислоты происходит в гепатоцитах, при прохождении от кишечника через печень. Продуктами метаболизма ацетилсалициловой, салициловой кислот являются глицинконъюгаты салициловой кислоты и глицинконъюгат гентизиновой кислоты. Они выделяются почками в виде продуктов обмена. Период полувыведения прямо пропорционален количеству ацетилсалициловой кислоты, и начинается от 20 мин, после достижения максимальных концентраций в плазме крови. У новорожденных детей выведение Аспирина происходит более медленно, чем во взрослом организме. Аспирин Кардио легко проникает через естественные барьеры в организме. Он обнаруживается в спинномозговой жидкости, полости суставов, крови плода и в грудном молоке.
Показания к применению
Показания к применению Аспирина Кардио распространяются на все заболевания, при которых существует риск или происходит избыточное тромбообразование.Аспирин Кардио используется, как антиагрегантный препарат в терапии практически всех форм ИБС, профилактике ИБС (при факторах риска), нестабильной и стабильной стенокардии, инфаркте миокарда (профилактике тромботических осложнений), операциях на сердце и сосудах.
В неврологической практике при транзиторных нарушениях мозгового кровообращения, ишемии мозга. В случаях тромбофлебитов вен нижних конечностей (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии, инфаркте легких.
Способ применения
Аспирин Кардио принимают перед едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Аспирин Кардио принимают однократно в 1-2 дня. Курс лечения длительный, устанавливается лечащим врачом.Обычная дозировка составляет от 0,1 до 0,3 г/день. Как правило, сначала назначают 0,3 г Аспирина Кардио в сутки. После достижения терапевтического эффекта, подтвержденного коагулограммой, переходят на поддерживающую терапию – 0,1 г в день.
Побочные действия
Органы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Отмечаются боли, вздутие, боли спазматического характера, расстройства стула, пептическая язва (очень редко), ухудшение аппетита, гепатиты, панкреатит.Нервная система. Редко отмечаются симптомы головокружения и головной боли.
Кожные покровы. Редко встречаются зуд, крапивница, дерматит, тромбоцитопеническая пурпура.
Мочеполовая система. Редко отмечаются симптомы снижения выделительной функции почек.
Органы кроветворения и кровеносная система. Редко встречаются анемия, лейкопения, эозинофиллия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. При приеме Аспирина Кардио существует повышенный риск кровотечений, в связи со смещением свертывающей-антисертывающей системы крови в сторону антисвертывания. Возможны носовые, геморроидальные, эзофагиальные, кишечные и другие виды кровотечений.
Органы дыхания. При соблюдении противопоказаний редко встречаются бронхоспазм, отек гортани, кашель.
При соблюдении противопоказаний анафилактические реакции встречаются редко.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость Аспирина Кардио и других НПВП, тромбоцитопения, аспириновая астма и триада, коагулопатии (гемофилии, геморрагический диатез и другие), тромбоцитопеническая пурпура, язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки (период обострения или кровотечения), портальный цирроз печени, 1и 3 триместры беременности, период кормления грудью, недостаточность функции печени и почек, возраст младше 15 лет.С осторожностью применяется Аспирин Кардио у пациентов, больных мочекаменной болезнью, бронхиальной астмой, алкоголизмом, подагрой, гепатитами, гиперурикемией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (ремиссия), во 2 триместре беременности.
Беременность
Лучше воздержаться от приема Аспирина Кардио во время беременности, поскольку он легко преодолевает плацентарный барьер.В 1 и 3 триместре противопоказания категоричны. Во 2 триместре следует сопоставить ценность ожидаемого терапевтического эффекта с риском внутриутробных пороков развития плода.
В период лактации Аспирин Кардио
противопоказан.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременное назначение Аспирина Кардио и других НПВП (салицилатов и пиразолонов), поскольку это вызывает потенцирование побочных действий и уменьшение терапевтической эффективности. Совместное назначение с антикоагулянтами прямого (гепарин) и непрямого действия, увеличивает риск геморрагий.Аспирин Кардио увеличивает число ионов лития в крови, при одновременной терапии солями металла. Через 2-3 дня при совместном приеме с дигоксином, увеличивается уровень гликозида в плазме. После отмены Аспирина Кардио концентрация дигоксина в крови нормализуется не ранее, чем через 48 ч.
Аспирин Кардио способствует задержке натрия и воды в организме, снижая терапевтический эффект мочегонных и гипотензивных средств. Одновременное назначение с антибиотиками циклоспоринового ряда усиливает нефротоксический эффект. Глюкокортикостероиды усиливают токсичность Аспирина Кардио. Между приемами метотрексата и Аспирина Кардио необходим перерыв в течение 24 часов, чтобы избежать повышения токсичности препарата.
Передозировка
Различают три степени тяжести состояния при передозировке.Первая степень возникает при однократном приеме Аспирина Кардио меньше 0,15 г/кг массы пациента. Симптомы: диспепсия, головная боль, расстройства зрительного восприятия, лихорадка. Вторая степень возникает при однократном приеме Аспирина Кардио от 0,15 до 0,3 г/кг массы пациента, третья в случаях приема более 0,3 г/кг.
При отравлении применяют промывание желудка и пероральные сорбенты, слабительные средства, проводят симптоматическое лечение. Необходим контроль рН крови и введение бикарбоната натрия, в случаях смещения гомеостаза в кислую сторону. Гемодиализ и искусственная вентиляция легких применяется в тяжелых случаях, по показаниям.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 0,1 г, в блистере, №20.Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 0,3 г, в блистере, №20.
Условия хранения
Аспирин Кардио хранится при температуре не более 25 градусов Цельсия, в месте, недоступном для детей.Синонимы
Аспро, Аспирин, Ацетилсалициловая кислота, Ацекардин, Полокард.Состав
Одна таблетка Аспирин Кардио содержит ацетилсалициловую кислоту (действующее вещество) 0,1 или 0,3 г.Вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, целлюлоза, сополимер метакриловой кислоты и этилового эфира акриловой кислоты, натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, триэтилцитрат.
Основные параметры
| Название: | АСПИРИН КАРДИО |
| Код АТХ: | B01AC06 - |
П N015400/01
Торговое наименование:
АСПИРИН® КАРДИО
Международное непатентованное или группировочное наименование:
ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма:
таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав:
1 таблетка препарата АСПИРИН® КАРДИО содержит в качестве активного вещества ацетилсалициловую кислоту 100 мг или 300 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза, порошок 10 мг или 30 мг, крахмал кукурузный 10 мг или 30 мг; кишечно-растворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) 7,857 мг или 21,709 мг, полисорбат 80 0,186 мг или 0,514 мг, натрия лаурилсульфат 0,057 мг или 0,157 мг, тальк 8,100 мг или 22,380 мг, триэтилцитрат 0,800 мг или 2,240 мг.
Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета; на поперечном разрезе однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
антиагрегантное средство. Код АТХ: В01АС06.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А 2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.
АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке, а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови (C max ) достигается приблизительно через 2-7 часов после приема таблеток, таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток покрытых кишечнорастворимой оболочкой замедлена по сравнению с обычными таблетками (без кишечнорастворимой оболочки).
При одновременном приеме с пищей отмечается замедление всасывания АСК без влияния на степень всасывания. Более низкая скорость абсорбции таблеток АСК, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, не влияет на экспозицию АСК в плазме крови и ее способность ингибировать агрегацию тромбоцитов при длительной терапии низкими дозами препарата. Тем не менее, чтобы обеспечить максимальную устойчивость таблеток Аспирин Кардио® в желудке, рекомендуется принимать препарат за 30 минут до приема пищи, запивая большим количеством жидкости
(см. раздел «Способ применения и дозы»).
Распределение
АСК и салициловая кислота в значительной степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Основным метаболитом АСК является салициловая кислота. Метаболизм салициловой кислоты осуществляется в печени с образованием салицируловой кислоты, фенольного глюкуронида салициловой кислоты, салицилглюкуронида и гентисуровой кислоты.
Выведение
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. Согласно фармакокинетическим данным отсутствуют клинически значимые отклонения на кривой концентрация-доза при приеме АСК в дозе от 100 мг до 500 мг.
Показания к применению
Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;
Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий)
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата или нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения)
Желудочно-кишечное кровотечение
Геморрагический диатез
Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более
Беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания
Детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности)
Тяжелое нарушение функции почек
Тяжелое нарушение функции печени
Хроническая сердечная недостаточность III - IV функционального класса по классификации NYHA
С осторожностью
(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)
При подагре, гиперурикемии
При нарушении функции почек
При нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения
При бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, хронических заболеваниях дыхательной системы, а также аллергических реакциях на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница)
При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы
Во II триместре беременности
При предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба)
При сочетанном применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):
С метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;
С антикоагулянтными, тромболитическими или другими антиагрегантными средствами
С НПВП (в том числе ибупрофеном, напроксеном);
С дигоксином;
С гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;
С вальпроевой кислотой;
С алкоголем (алкогольные напитки в частности);
С селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.
Данные эпидемиологических исследований по применению ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности вызывают беспокойство в отношении риска прерывания беременности и пороков развития плода, предположительно возрастающего с увеличением дозы препарата и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и увеличением риска прерывания беременности. Существуют противоречивые данные эпидемиологических исследований относительно зависимости между применением ацетилсалициловой кислоты и дефектами развития плода, не позволяющие исключить повышенный риск развития гастрошизиса. По данным проспективного исследования с участием 14800 женщин на ранних сроках беременности (1 -4-й месяцы) не выявлено повышения дефектов развития плода при применении ацетилсалициловой кислоты. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность ацетилсалициловой кислоты. В I триместре беременности применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, противопоказано.
Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода.
Женщинам, планирующим беременность или находящимся во II триместре беременности, следует максимально снизить дозу ацетилсалициловой кислоты и продолжительность лечения.
В III триместре беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать подавление сокращений матки, приводящее к торможению родовой деятельности, увеличение времени кровотечения и усиление антиагрегантного эффекта (даже при применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах).
У плода возможно развитие сердечно-легочной интоксикации с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии, а также нарушение функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, сопровождающейся маловодием. Применение ацетилсалициловой кислоты в III триместре беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Эпизодический прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается
развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует прекратить как можно раньше.
Способ применения и дозы
Таблетки препарата АСПИРИН ® КАРДИО желательно принимать как минимум за 30 минут до еды, запивая большим количеством воды. Чтобы обеспечить высвобождение АСК в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, таблетки не следует разламывать, измельчать или разжевывать. Таблетки АСПИРИН® КАРДИО принимаются 1 раз в сутки или через день. АСПИРИН® КАРДИО предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг/день или 300 мг через день.
Профилактика повторного инфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия: 100-300 мг/день.
Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): начальная доза 100-300 мг (таблетку необходимо разломать, измельчить или разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг/день. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.
Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100-300 мг/день.
Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг/день.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг/день или 300 мг через день.
Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата: Примите пропущенную таблетку сразу, как только вспомните об этом и далее продолжайте прием в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимайте пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей таблетки.
Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме и при его отмене: Особенностей действия препарата при первом приеме и его отмене не наблюдалось.
Особые группы пациентов
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата Аспирин ® Кардио у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Применение препарата Аспирин ® Кардио у пациентов младше 18 лет противопоказано.
Пациенты с нарушением функции печени
Препарат Аспирин® Кардио противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять Аспирин® Кардио у пациентов с нарушением функции печени. Пациенты с нарушением функции почек
Препарат Аспирин ® Кардио противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять Аспирин ® Кардио у пациентов с нарушением функции почек, поскольку прием Аспирина ® Кардио может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности.
Побочное действие
Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в связи с этим частота их возникновения установлена быть не может. Неблагоприятные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Для классификации и описания конкретной реакции, ее синонимов и связанных с ней состояний, используется наиболее подходящий термин из Медицинского словаря для регуляторной деятельности (MedDRA ).
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: |
|
|
Геморрагическая анемия а , железодефицитная анемия а с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами, гемолиз б , гемолитическая анемия б . |
|
|
Нарушения со стороны иммунной системы: |
|
|
Гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке), анафилактические реакции, анафилактический шок с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями. |
|
|
Нарушения со стороны нервной системы: |
|
|
Геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение, головокружение. |
|
|
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: |
|
|
Шум в ушах. |
|
|
Нарушения со стороны сердца: |
|
|
Кардио-респираторный дистресс-синдром в . |
|
|
Нарушения со стороны сосудов: |
|
|
Геморрагия, операционные кровотечения, гематомы, мышечные кровоизлияния. |
|
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: |
|
|
Носовое кровотечение, анальгетический астматический синдром (бронхоспазм), ринит, заложенность носа. |
|
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: |
|
|
Диспепсия, боль со стороны желудочно-кишечного тракта боль в животе, кровоточивость десен, воспаление желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями). |
|
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: |
|
|
Нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз. |
|
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: |
|
|
Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница. |
|
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Кровотечения из мочеполовых путей, нарушение функции почек г , острая почечная недостаточность г . |
|
|
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: |
|
|
см. раздел «Передозировка» |
|
а - связано с кровотечением;
б - связано с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;
в - связано с тяжелыми аллергическими реакциями;
г - у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратом Аспирин® Кардио.
Передозировка
Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация). Симптомы хронической интоксикации производными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата и проявляется головокружением, вертиго, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл. Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Поскольку скорость всасывания АСК может снижаться из-за замедленного опорожнения желудка, образования конкрементов или приема препаратов, устойчивых к действию желудочно-кишечного сока, нельзя судить о тяжести интоксикации только по изменению концентрации салицилатов в плазме крови. Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и
Ниже представлены симптомы и лабораторные данные в случае отравления салицилатами и меры терапевтической помощи.
|
Симптомы передозировки |
Лабораторные и инструментальные данные |
Меры терапевтической помощи |
|
От легкой до средней степени тяжести |
Желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез |
|
|
Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз |
Алкалемия, алкалурия |
Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. |
|
Профузное потоотделение |
||
|
Тошнота, рвота |
||
|
От средней до тяжелой степени |
Желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез; в тяжелых случаях гемодиализ. |
|
|
Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом |
Ацидемия, ацидурия |
Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. |
|
Гиперпирексия (крайне высокая температура тела) |
Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. |
|
|
Нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; |
||
|
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности |
Изменение артериального давления, ЭКГ |
|
|
Нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности |
Гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушение функции почек |
Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. |
|
Нарушение метаболизма глюкозы, кетоз |
Гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз |
|
|
Шум в ушах, глухота |
||
|
Желудочно-кишечные кровотечения |
||
|
Гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии |
Удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия |
|
|
Неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги) |
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и/или пищевыми продуктами
При одновременном применении АСК усиливает действие перечисленных ниже лекарственных препаратов :
Метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; применение препарата Аспирин ® Кардио совместно с метотрексатом противопоказано, если доза последнего превышает 15 мг в неделю (см. раздел «Противопоказания») и возможно с осторожностью - при дозе метотрексата менее 15 мг в неделю;
Гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
При одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых препаратов;
При одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта;
Селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с АСК);
Дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке;
Гипогликемических препаратов (инсулин, производные сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
При одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови;
НПВП (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из желудочно-кишечного тракта в результате синергизма действия);
Этанола (алкогольные напитки) (повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола).
Одновременное назначение АСК в высоких дозах может ослаблять действие
перечисленных ниже лекарственных препаратов :
Любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках);
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия;
Препараты с урикозурическим действием - бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты).
При одновременном (в течение одного дня) применении с ибупрофеном и напроксеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с высоким риском сердечнососудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов АСК. При одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (ГКС) (за исключением гидрокортизона или другого ГКС, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление элиминации салицилатов и соответственно ослабление их действия. При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Особые указания
Препарат Аспирин ® Кардио следует применять с осторожностью при следующих состояниях:
Повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другие вещества.
Наличие в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронические и рецидивирующие поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе.
Одновременное применение с антикоагулянтами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и/или пищевыми продуктами»)
При нарушении функции почек или при нарушении кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев массивного кровотечения, поскольку во всех перечисленных случаях АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек.
При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата.
При нарушении функции печени
Некоторые НПВП (ибупрофен, напроксен) могут ослаблять ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК, и планирующие прием НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и/или пищевыми продуктами»).
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде (включая малые хирургические операции, например, удаление зуба).
АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может приводить к приступам подагры у пациентов, склонных к этому заболеванию.
Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Прием препарата Аспирин® Кардио не влияет на способность управлять автомобилем/ движущимися механизмами.
Форма выпуска
Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг:
по 10 или 14 таблеток в блистеры из Ал/ 1111. По 2 блистера по 10 таблеток или по 2, 4 или 7 блистеров по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 300 мг:
по 10 или 14 таблеток в блистеры из Ал/ПП. По 2 блистера по 10 таблеток или по 2 или 4 блистера по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Меры предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов
Неприменимо.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Производитель
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Байер Консьюмер Кэр АГ, Петер Мериан Штрассе 84, 4052 Базель, Швейцария Bayer Consumer Care AG , Peter Merian - Strasse 84, 4052 Basel , Switzerland Производители
С каждым годом сердечно-сосудистые заболевания, такие как мозговой инсульт, инфаркт миокарда, стенокардия, уносят жизни многих людей разных возрастов. Ученые разных стран работают над созданием лекарств, способных предотвратить развитие заболеваний сердца и сосудов, а также уменьшить их симптомы. Среди таких лекарств особую популярность приобрел лекарственный препарат "Аспирин Кардио", разработанный ведущей германской компанией Bayer.
История создания лекарства
История создания препарата "Аспирина Кардио" неразрывно связана с известным во всем мире лекарственным средством "Аспирин", являющимся хорошо изученным и с доказанной эффективностью. Кислоту ацетилсалициловую открыли еще в конце 19-го века на том же известном заводе Bayer и запатентовали как препарат, обладающий анальгетической и противовоспалительной активностью. И только спустя полвека были открыты новые возможности этой кислоты оказывать противоагрегационное действие на тромбоциты крови. Многочисленные клинические исследования с использованием аспирина показали высокую эффективность этого лекарства в лечении инфаркта миокарда и ишемической болезни сердца. Было доказано, что данный препарат в малых дозах оказывает лучший эффект, чем привычная таблетка с нормой действующего вещества 500 мг. Однако наблюдалось отрицательное воздействие кислоты ацетилсалициловой на пищеварительный тракт, в котором она может вызывать раздражение и повреждения слизистой, что приводит к ее изъязвлению. Чтобы убрать негативные последствия приема лекарства "Аспирин", технологами был доработан состав препарата. Таблетки нового лекарственного средства стали покрываться многослойной лаковой оболочкой, обладающей кислотоустойчивыми свойствами. Также снизили дозировку действующего вещества. Было придумано новое торговое название лекарственного средства - "Аспирин Кардио". В России препарат также зарегистрирован под этим брендовым названием и назначается больным с заболеваниями сердца, сосудов и гипертензией.
Лекарственная форма и состав препарата
Как и во всем мире, лекарственная форма препарата "Аспирина Кардио" представлена круглыми таблетками, двояковыпуклой формы. Снаружи таблетка покрыта кишечнорастворимой оболочкой белого цвета.
За счет растворимой оболочки препарат "Аспирин Кардио" состав имеет немного другой, чем его предшественник, медикамент "Аспирин", компании Bayer. Действующим веществом осталась кислота ацетилсалициловая в дозировке 100 мг и 300 мг. Это значительно меньшее содержание активного вещества в дозированной единице, чем в привычном средстве "Аспирин". Для формирования таблетки производители используют и другие ингредиенты, однако они не оказывают никакого терапевтического воздействия на организм. Это порошкообразная целлюлоза и крахмал из кукурузы.
Более сложный состав имеет трехслойное покрытие таблетки. Оно состоит из талька, натрия лаурилсульфата, триэтилацетата, сополимера, образованного метакриловой кислотой и этиловым эфиром акриловой кислоты. Также в состав входит эмульгатор - твин 80. Такой сложный состав оболочки позволяет проходить таблетке через отделы желудка целостной, и только в кишечнике начинается ее растворение.
Препарат "Аспирин Кардио", аналоги
Как было сказано ранее, таблетки лекарственного средства "Аспирина Кардио" являются оригинальными, впервые запатентованными германскими производителями. В последнее время на фармацевтическом рынке все больше появляется аналогичных средств, сходных по составу, терапевтическому действию и относительной безопасности. Препарат "Аспирин Кардио" аналоги имеет с защитной оболочкой и без нее. Для непокрытых таблеток используются специальные антацидные компоненты, которые временно защищают слизистую желудка от вредного действия кислоты.
Лечение заболеваний сердечно-сосудистой системы препаратами "ТромбоАСС", "Аспинат", "Кардиомагнил", "Аспинат 300", "Аспикор", "АспинатКардио", "Микристин", "Ацентерин", "Таспирин", "Ацекардол", "Колфарит" говорит об их аналогии со средством "Аспирин Кардио". Все эти препараты имеют одинаковый активный компонент - кислоту ацетилсалициловую, только в различном количестве. Другие ингредиенты таблетки могут отличаться, но при этом они не должны влиять на динамику и кинетику главного вещества.
Если перед пациентом стоит вопрос о том, какой выбрать препарат: "ТромбоАСС" или "Аспирин Кардио", нужно знать их сходства и отличия. Оба лекарства относятся по международной классификации к группе нестероидных противовоспалительных средств, показания к применению совпадают, таблетки покрыты защитной оболочкой, что говорит об их безопасности. Эти два средства европейского производства, только препарат "ТромбоАСС" австрийский, а медикамент "Аспирин Кардио" германский. По составу таблеток имеются различия во вспомогательных веществах, в препарате "ТромбоАСС" их больше. Различные ингредиенты содержатся и в оболочках этих лекарств. Кроме того, не следует забывать, что на генерические аналоги цены на порядок ниже, чем на оригинальное средство. Поэтому лекарство "ТромбоАСС" считается более доступным препаратом для незащищенных слоев населения, его чаще можно найти в аптеке.
Если стоит выбор: "Кардиомагнил" или "Аспирин Кардио", следует учесть, что эти аналоги относятся к одинаковой классификационной группе нестероидных противовоспалительных средств. Только первый пренадлежит еще и к группе антацидных средств. Активный компонент у них одинаковый, а другие составляющие различны. В отличие от препарата "Аспирина Кардио", таблетки средства "Кардиомагнила" не покрыты оболочкой. Для уменьшения раздражающего действия в его состав был введен антацидный компонент магния гидроксид, который обволакивает стенки желудка, способствует выработке слизистого секрета.
Но не стоит заниматься самолечением, только лечащий доктор должен решать, какой препарат принимать, особенно если имеются проблемы с пищеварением.
Механизм действия препарата
У оригинального препарата "Аспирин Кардио" инструкция содержит информацию о фармакодинамических и фармакокинетических особенностях. Как же действует это лекарство на организм человека?
Основное активное вещество - кислота ацетилсалициловая - способно блокировать ферментную систему, ответственную за синтез простагландинов, вызывающих воспалительные процессы в клетках. Обезболивающее и жаропонижающее действие лекарства осуществляется путем снижения чувствительности клеток нервной системы, это происходит вследствие уменьшения количества посредников воспалительных реакций. Способность оказывать противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее действие у препарата "Аспирина Кардио" значительно ниже, чем у простого средства "Аспирин" с дозировкой 500 мг.
Второй главной особенностью кислоты является препятствие слипанию тромбоцитов между собой или со стенкой кровеносных сосудов. Осуществляется она благодаря торможению выработки тромбоксанов в клетках крови, отвечающих за свертываемость. Длительное действие оказывает препарат "Аспирин Кардио", применение его одноразовой дозы способствует снижению тромбоцитарной агрегации на целую неделю.
Кислота ацетилсалициловая в составе таблетки усиливает растворение сгустков фибрина в плазме крови, при этом снижается концентрация свертывающих факторов, зависимых от витамина К. Этим объясняется способность препарата оказывать фибринолитическое действие.
Кислота из таблетки высвобождается в полость 12-перстной кишки, этому способствует щелочная реакция кишечника, в котором происходит растворение защитной оболочки. Затем активное вещество полностью всасывается в кровь и разносится к больным органам. Выводится из организма почками в виде метаболитов ацетилсалициловой кислоты.
Какие заболевания лечат данным средством?
Перед приемом препарата "Аспирин Кардио" инструкция по применению этого лекарства в обязательном порядке должна быть прочитана пациентом. В ней содержится вся необходимая информация.
Важный раздел инструкции к средству "Аспирин Кардио" - "Показания к применению", в котором говорится, что данный препарат используют при всех заболеваниях, связанных с избыточным образованием тромбов. Его назначают в качестве разжижающего кровь средства для лечения и профилактики ишемической болезни сердца в различных ее формах, инфаркта миокарда при сахарном диабете, повышенном давлении, избыточном весе, стабильных и нестабильных стенокардиях. Лекарство "Аспирин" помогает предупредить наступление сердечных приступов и инсультов, препятствует образованию сгустков крови в сосудах, которые уже содержат на своих стенках холестериновые бляшки. В профилактических целях его используют при операционных вмешательствах во избежание тромбообразования.
Многофункционален препарат "Аспирин Кардио", показания его распространяются и на нервную систему, когда нарушен мозговой кровоток, ишемические состояния головного мозга. Широкое применение получил в качестве профилактического средства венозных тромбофлебитов конечностей, при закупорке артерии легкого или его инфарктах. Все вышеперечисленные состояния сопровождаются повышенной вязкостью крови, вызванной слипанием тромбоцитарных клеток.
Правила приема препарата
Способ употребления того или иного препарата зависит от его особенностей. Так, лекарство "Аспирин Кардио" следует пить до еды, чтобы пища не мешала всасыванию действующего вещества в кишечнике. Очень важно проглотить таблетку целиком, дабы не повредить ее защитную оболочку. Только при первых признаках нестабильной стенокардии таблетку рекомендуют измельчить, чтобы препарата лучше усвоился и быстрее подействовал. Запивать следует большим количеством воды.
Если пациенту назначено средство "Аспирин Кардио", как принимать его при различных состояниях, подскажет раздел инструкции "Способы применения". В этом разделе подробно расписаны дозировки препарата для каждого показания.
Имеющаяся в упаковке препарата "Аспирин Кардио" инструкция обычно устанавливает суточную дозировку, которую принимают за один прием. В профилактических целях для предотвращения острого развития инфарктного состояния сердечной мышцы она составляет 100 мг или по 300 мг, тогда чередуют приемные и не приемные дни.
Чтобы не допустить развития повторных инфарктных состояний, различных видов стенокардий, инсультов, тромбоэмболии, после хирургических операций на венах используют дневные дозировки по 100-300 мг. После миокардного инфаркта в течение месяца суточная дозировка составляет 200-300 мг.
В профилактических целях препарат назначают для длительного применения, при этом необходимо периодически сдавать анализы на свертываемость крови, чтобы контролировать действие ацетилсалициловой кислоты. Отменять препарат должен врач после изучения результатов анализа крови.
Немного о побочных действиях
Иногда от пациентов, принимающих препараты "Аспирин Кардио", отзывы поступают о различных изменениях в состоянии здоровья. Наибольшему воздействию ацетилсалициловой кислоты подвержены органы желудочно-кишечного тракта, кроветворная, нервная, мочевыделительная системы. Могут возникать реакции аллергического характера.
Средство "Аспирин Кардио", отзывы людей о его влиянии на пищеварительную систему это подтверждают, может вызывать побочные реакции в виде тошноты, рвотных состояний, повышенной кислотности, болевого симптома в области живота. Иногда могут возникать изъязвления слизистой в желудке или 12-перстной кишке, нарушения функции печени. Встречаются единичные случаи кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Риск кровоизлияний связан с разжижающим действием препарата на клетки крови, которые проявляются в виде кровотечений в носу, деснах, мочевых и половых органах, гематом на коже. В результате длительных потерь крови развивается недостаток железа в организме, приводящий к снижению уровня гемоглобина.
Организм человека по-разному реагирует на лекарство "Аспирин Кардио", инструкция по применению включает перечень аллергических реакций, наблюдающихся в различных системах. Это могут быть астматические явления в бронхах, отечность слизистых носа, глаз, аллергические риниты, проявления на коже в виде зуда, высыпаний. В худших случаях развивается шоковое состояние.
Бывают случаи, когда данный препарат способен вызывать головную боль, обморочное состояние, слуховые нарушения, что свидетельствует о его влиянии на нервную систему.
Почки тоже могут страдать от действия ацетилсалициловой кислоты, в результате чего развивается их недостаточность.
Бывают ли случаи передозировки?
Если пациентом не была прочитана прилагающаяся к средству "Аспирин Кардио" инструкция, отзывы о передозировке этим препаратом могут последовать незамедлительно. Так, в случае превышения терапевтической дозы этого лекарства, возникает отравление организма салицилатами, которые печень просто не сможет быстро обезвредить.
Различают первичное отравление, когда завышенная доза была принята в однократном размере, и хроническое, которое возникает при длительном приеме большого количества лекарства, проявляется оно не сразу.
Хроническое отравление трудно диагностировать, а вот острое отравление большой дозой ацетилсалициловой кислоты характеризуется головокружением, нарушением слуха, потливостью, рвотным рефлексом, электролитным и кислотно-щелочным дисбалансами. Эти все проявления проходят, когда доза препарата в крови снизится до нужных пределов.
В тяжелых случаях могут возникать нарушения дыхания, сердечной деятельности, повышение давления, почечная недостаточность, кровотечения слизистых оболочек.
При проявлении первых признаков отравления следует немедленно госпитализировать человека в больницу, где ему в обязательном порядке промоют желудок. В зависимости от состояния, пациенту дают активированный уголь, проводят принудительную стимуляцию мочевыделения с подщелачиванием мочи, что приводит к большему выведению кислоты, может быть назначена очистка крови с помощью гемодиализа.
Кому противопоказан препарат?
Не всем пациентам врачи назначают лекарство "Аспирин Кардио", отзывы больных о появившихся подозрительных симптомах также служат поводом для отмены этого препарата. Существуют заболевания, при которых нельзя принимать такое лекарство. Это могут быть аллергические реакции на активный компонент средства "Аспирин Кардио" или другие препараты из его группы, сниженное количество тромбоцитов в крови, астматические приступы (на ацетилсалициловую кислоту), низкая наследственная свертываемость крови, повышенная кровоточивость, изъязвления слизистой желудочно-кишечного тракта, печень в состоянии цирроза, почечная недостаточность.
Имеет препарат "Аспирин Кардио" противопоказания для беременных в первом и третьем триместрах, а вот во втором его используют только в особых случаях по назначению врача. Ацетилсалициловая кислота проникает через плаценту в кровь плода и может вызывать различные нарушения в развитии эмбриона, что говорит о ее токсичности. На поздних сроках прием препарата может вызвать снижение схваток, обильные кровопотери во время и после родов, мозговые кровоизлияния у ребенка.
Не мешает проявить осторожность в употреблении данного лекарства при образовании камней в почках, мочевом пузыре или в протоках, астматических состояниях, отложении солей мочевой кислоты в различных тканях и повышенном ее содержании в крови, злоупотреблении алкоголем, гепатитах, после перенесенной язвы ЖКТ. Прием противопоказан детям до 18 лет.
Высокая степень безопасности и эффективности препарата
В большинстве случаев прием препарата сопровождается хорошей переносимостью и высокими показателями терапевтического действия. Ведь таблетки прошли многочисленные доклинические испытания на животных, и только после полученных положительных результатов были проведены клинические испытания на людях.
Заслугой производителей препарата "Аспирин Кардио" является разработка защитной оболочки, которая не дает раствориться таблетке в желудочном соке, и тем самым защищает слизистую от раздражающего действия ацетилсалициловой кислоты. Это в значительной степени снижает возникновение системных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы, по сравнению с приемами незащищенных аспириновых таблеток. Нежелательные симптомы носят больше локальный характер.
Еще одним преимуществом препарата "Аспирина Кардио" является его небольшая дозировка, которая в меньшей степени вызывает побочные явления на слизистые. Так, доза в 100 мг ацетилсалициловой кислоты при длительном ее применении способна уменьшать синтез тромбоцитарного фермента, и при этом совсем не тормозит образование простагландиновых медиаторов. Именно поэтому маленькие дозировки рекомендуют назначать при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся повышенным риском образования тромбов.
